DETROMB

Aktivmaterial: Clopidogrel
Wenn ATH: B01AC04
CCF: Thrombozytenaggregationshemmer
ICD-10-Codes (Zeugnis): I20.0, I21, I63
Wenn CSF: 01.12.11.06.01
Hersteller: Antivirale NPO ZAO (Russland)

DARREICHUNGSFORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

Tabletten, Film rosa Farbe mit einem Stich ins Bräunliche, Runde, Lentikular-.

Hilfsstoffe: Natriumcarboxymethylstärke, kolloidales Siliciumdioxid, Croscarmellose-Natrium, Magnesiumstearat, Macrogol 6000, Mannit, mikrokristalline Cellulose.

Die Zusammensetzung des Beschichtungsfilms: gipromelloza, Eisenoxid-Rot-Farbstoff (E172), Talk, Titanium Dioxid (E171), Wasser (wird in dem Herstellungsprozess entfernt).

7 PC. – Packungen Valium planimetrische (2) – packt Pappe.
10 PC. – Packungen Valium planimetrische (3) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Thrombozytenaggregationshemmer. Clopidogrel reduziert selektiv die Bindung von Adenosindiphosphat (ADF) Rezeptoren an Blutplättchen und Aktivierung Rezeptor-Glykoprotein IIb / IIIa durch die Wirkung von ADP, wodurch die Plättchenaggregation Reduktions.

Es verringert die Thrombozytenaggregation, durch andere Substanzen ausgelöste, von der Aktivierung veröffentlicht ADP verhindern, dass sie. Es bindet irreversibel an ADP-Rezeptoren Blutplättchen, die unempfindlich gegen ADP-Stimulation Lebenszyklus bleiben (über 7 Tage).

Ab dem ersten Tag des Medikaments zeigten eine signifikante Hemmung der Thrombozytenaggregation. Hemmwirkung der Thrombozytenaggregation wird erhöht, und stabilen Zustand wird erreicht durch 3-7 Tage. Worin, Durchschnitt, Ebene Unterdrückung der Aggregation durch die Wirkung des Medikaments in einer täglichen Dosis von 75 mg wurde aus 40 bis 60%. Die Thrombozytenaggregation und Blutungszeiten zurück zum Ausgangswert bei einer mittleren 5 Tage nach Beendigung der Behandlung.

Pharmakokinetik

Resorption und Verteilung

Absorption – hoch; Bioverfügbarkeit – hoch; Die Plasmakonzentration niedrig ist, und durch 2 h nach der Verabreichung der Messgrenze erreicht (0.025 ug / l). Clopidogrel und der hauptsächlich zirkulierende Metabolit sind reversibel an Plasmaproteine (98% und 94% beziehungsweise).

Stoffwechsel

Es wird in der Leber metabolisiert. Der Hauptmetabolit – inaktives Derivat einer Carbonsäure, C_max die nach wiederholter oraler 75 mg erreicht durch 1 und h etwa 3 mg / l.

Clopidogrel ist ein Vorläufer des Wirkstoffs. Seinem aktiven Metaboliten, Thiolderivat, durch Oxidation von Clopidogrel in 2-Oxo-Clopidogrel und nachfolgender Hydrolyse gebildet. Der Oxidationsprozess wird in erster Linie Isoenzyme von Cytochrom P4503A4 und 2B6 geregelt, und in einem geringeren Ausmaß – 1A1, 1A2 und 2S19. Aktiven Metaboliten im Plasma nicht nachweisbar.

Abzug

Im Urin ausgeschieden – 50%, mit Kot – 46% (während 120 Stunden nach der Injektion). T_1/2 dem Hauptmetaboliten nach einmaliger und wiederholter Verabreichung – 8 Nein.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Konzentration des Hauptmetaboliten im Plasma nach der Einnahme Dosis 75 mg / niedriger bei Patienten mit schweren Nierenerkrankung d (CC 5-15 ml / min) im Vergleich zu Patienten mit Nierenerkrankungen von mittlerem Schweregrad (KK aus 30 bis 60 ml / min) und Gesunden.

Bei Patienten, die an Leberzirrhose eine tägliche Dosis von 75 mg 10 Tag war sicher und gut verträglich. Die maximale Konzentration von Clopidogrel nach der Einzeldosis, und ein Gleichgewichtszustand war in Patienten mit Leberzirrhose signifikant höher, als bei Gesunden. Allerdings ist die Ebene des Hauptmetaboliten im Plasma, und die Thrombozytenaggregation hemmende Wirkung waren in beiden Gruppen vergleichbar.

Zeugnis

Prävention atherothrombotischer Ereignisse bei Patienten,, Herzinfarkt, ischämischen Schlaganfall oder periphere arterielle Verschlusskrankheit diagnostiziert.

Prävention atherothrombotischer Ereignisse (in Kombination mit Acetylsalicylsäure) bei Patienten mit akutem Koronarsyndrom:

- ST-Strecken-Hebung(instabiler Angina pectoris oder Myokardinfarkt ohne Q-Zacke), einschließlich Patienten, die statt Stenting wurde für perkutane koronare Intervention;

- C ST-Strecken-Hebung (akutem Myokardinfarkt) mit medikamentösen Behandlung und die Möglichkeit der Thrombolyse.

Dosierungsschema

Das Medikament wird verschrieben, Erwachsene auf 75 mg 1 Zeit / Tag, unabhängig von der Mahlzeit. Behandlung kann innerhalb der Zeitdauer von wenigen Tagen vor Beginn 35 Tage nach Herzinfarkt und im Hinblick auf die 7 Tage vor 6 Monate – nach ischämischer Schlaganfall.

Beim akutem Koronarsyndrom ohne ST-Strecken-Hebung (instabiler Angina pectoris, Myokardinfarkt, nicht-Q-Welle) Die Behandlung sollte mit einer Einzeldosis von einer Initialdosis begonnen werden 300 mg, und anschließend in einer Dosis fortzusetzen 75 mg 1 Zeit / Tag (in Kombination mit Acetylsalicylsäure in Dosen 75-325 mg / Tag). Da die Verwendung von Acetylsalicylsäure in höheren Dosierungen mit einem erhöhten Blutungsrisiko, Die empfohlene Dosis in dieser Indikation Acetylsalicylsäure nicht überschreitet 100 mg. Die in beobachteten maximalen positiven Effekt 3 Monat der Behandlung. Ein Behandlungs – bis 1 Jahr.

Beim akutem Koronarsyndrom mit ST-Strecken-Hebung (akutem Myokardinfarkt mit ST-Strecken-Hebung) Zubereitung eine Einzeldosis 75 mg 1 mal / Tag mit einer Anfangsdosis einmal täglich in Kombination mit Acetylsalicylsäure, Thrombolytika (oder ohne Thrombolytika). Kombinationstherapie wird so früh wie möglich nach dem Einsetzen der Symptome begonnen und dauerte, mindestens, 4 Wochen.

In ältere Patienten 75 Jahre Die Behandlung sollte ohne einen Initialdosis beginnen.

Nebeneffekt

Von hämatopoetischen Systems: manchmal – Leukopenie, Verringerung der Anzahl der Neutrophilen und Eosinophilen, Verringerung der Anzahl der Blutplättchen; sehr selten - thrombotische thrombozytopenische Purpura (1 auf 200 000 Patienten), tyazhelaya Thrombozytopenie (Thrombozytenzahl ≤ 30 000/l), Granulozytopenie, Agranulozytose, Anämie und Anämie aplasticheskaya, Panzytopenie.

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: manchmal – Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien; selten – Schwindel; selten – Verwirrung, Halluzinationen.

Aus dem Verdauungssystem: häufig – Dyspepsie, Durchfall, Bauchschmerzen; manchmal – Übelkeit, Gastritis, Flatulenz, Verstopfung, Erbrechen, Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür; selten – Kolitis (incl. yazvennыy oder limfotsitarnыy ulcerosa), Pankreatitis, Geschmacksveränderung, Stomatitis; Hepatitis, akutem Leberversagen, Anstieg der Leberenzyme.

Von Blutgerinnungssystems: gemeinsam – Blutung (In den meisten Fällen – während des ersten Monats der Behandlung). Mehrere Todesopfer (Intrakranielle, Magen-Darm-und retroperitoneale Blutungen); gibt es Berichte über schwere Fälle von Hautblutungen (Purpura), Muskel-Skelett-Blutungen (gemartroz, Hämatom), Augenblutungen (Bindehaut, Okular, Netzhaut-), Nasenbluten, Bluthusten, Lungenblutungen, Hämaturie und Blutungen aus der Operationswunde; Patienten, Clopidogrel zusammen mit Acetylsalicylsäure oder Acetylsalicylsäure und Heparin, so gab es Fälle von schweren Blutungen.

Hautreaktionen: oft - Blutergüsse; manchmal – Hautausschlag und Jucken; selten – bullösen Hautausschlägen (Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse), erythematöser Ausschlag, Ekzem, Lichen ruber.

Herz-Kreislauf-System: selten – Vaskulitis, Unterdruck.

Das Atmungssystem: selten – Bronchospasmus, interstitielle Pneumonie.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: selten – Arthralgie, Arthritis, Muskelschmerzen.

Von der Harnwege: selten – Glomerulonephritis, Erhöhung des Blut Kreatinin.

Allergische Reaktionen: selten – Angioödem, Nesselsucht, anaphylaktische Reaktionen, Serumkrankheit.

Andere: selten – Fieber.

Gegenanzeigen

- Schwere Leberfunktionsstörungen;

- Schwere Blutungen, zB, Blutungen aus einem Magengeschwür oder Hirnblutungen;

- Schwangerschaft;

- Stillzeit (Stillen);

- Kinder bis 18 Jahre;

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

FROM Vorsicht soll mit mäßiger Leber- und / oder Nierenfunktion verschrieben werden, Verletzungen, präoperative Bedingungen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Das Medikament wird während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

Vorsichts

Bei der Behandlung von Detrombom^®, besonders während der ersten Behandlungswochen und / oder nach invasiven kardiologischen Verfahren / Chirurgie, notwendig, eine gründliche Überwachung der Patienten auf Anzeichen von Blutungen Ausnahmen durchzuführen, incl. versteckt. Wegen der Gefahr von Blutungen und hämatologische unerwünschte Wirkungen beim Auftreten klinischer Symptome während der Behandlung, von Blutungen vermutet, sollte dringend machen das CBC, Bestimmung der aktivierten partiellen Thromboplastinzeit, Thrombozytenzahl, funktionelle Aktivität von Blutplättchen und Verhalten anderen erforderlichen Untersuchungen.

Clopidogrel, sowie andere Anti-Thrombozyten-Arzneimittel, sollte mit Vorsicht bei Patienten angewendet werden,, mit einem erhöhten Blutungsrisiko, Verletzungen, Operation oder anderen pathologischen Zuständen, und bei Patienten, die Aspirin, NSAIDs, incl. COX-2-Inhibitoren, Heparin oder Inhibitoren von Glycoprotein IIb / IIIa.

Die kombinierte Anwendung von Clopidogrel mit Warfarin kann die Blutungen verstärkt, so, außer in bestimmten seltenen klinischen Situationen (wie etwa das Vorhandensein von Fließ Thrombus in der linken Herzkammer, Stenting bei Patienten mit Vorhofflimmern) gleichzeitige Anwendung von Clopidogrel und Warfarin wird nicht empfohlen.

Clopidogrel verlängert die Blutungszeit und sollte mit Vorsicht bei Patienten mit Erkrankungen verwendet werden, prädisponiert zur Entwicklung von Blutungen (insbesondere, Magen-Darm-und Augeninnen).

Selten, nach Clopidogrel (manchmal sogar eine kurze) gab es Fälle von thrombotischen thrombozytopenische Purpura (TTP), die von Thrombozytopenie und Anämie mikroangiopathischen auszeichnet, begleitet nevrologicheskmi Störungen, Nierenfunktionsstörungen und Fieber. Thrombotische thrombozytopenische Purpura ist eine potenziell lebensbedrohliche Erkrankung, erfordern eine sofortige Behandlung, einschließlich Plasmapherese.

In der Zeit der Behandlung ist notwendig, um die funktionelle Aktivität der Leber Kontrolle. In schweren Leberproblemen sollten sich des Risikos von Blutungsneigung sein.

Clopidogrel ist nicht für den akuten Schlaganfall mit weniger Rezept empfohlen 7 Tage (Da es keine Daten zur Verwendung in diesem Zustand).

Überdosis

Symptome: verlängerte Blutung und nachfolgende Komplikationen in Form von Blutungen.

Behandlung: im Falle der Blutung sollte eine geeignete Therapie statt. Wenn Sie eine schnelle Korrektur zu verlängern Blutungszeit, Er empfahl eine Transfusion von Blutplättchen. Ein spezifisches Antidot.

Drug Interactions

Es verbessert die gerinnungshemmende Wirkung von Aspirin, geparina, Antikoagulantien, nicht-steroidale Antirheumatika, Es erhöht das Risiko von Blutungen aus dem Gastrointestinaltrakt. Bei Patienten mit akutem Koronarsyndrom ohne ST-Strecken-Hebung empfehlen die kombinierte Verwendung von Clopidogrel und Acetylsalicylsäure lang (bis 1 Jahr).

Ernennung von Glycoprotein IIb / IIIa in Verbindung mit Clopidogrel bei Patienten ist Vorsicht geboten, mit einem erhöhten Blutungsrisiko (Trauma und Operation oder anderen pathologischen Zuständen).

Es gab keine klinisch signifikanten pharmakodynamischen Wechselwirkungen mit Clopidogrel zusammen mit Atenolol, Nifedipin, fenoʙarʙitalom, Cimetidin, Östrogen, digoksinom, Theophyllin, Phenytoin, Tolbutamid und Antazida.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Liste B. Das Medikament sollte in einem trockenen gespeichert werden, lichtgeschützt, für Kinder unzugänglich bei Temperaturen über 25 ° C. Haltbarkeit – 3 Jahr.