Dexamethason (Injektionslösung)

Aktivmaterial: Dexamethason
Wenn ATH: H02AB02
CCF: GCS zur Injektion
Wenn CSF: 04.02
Hersteller: M.J. BIOPHARM Pvt.Ltd. (Indien)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Injektionslösung klar, farblose oder leicht blassgelb.

Hilfsstoffe: metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Natriummetabisulfit, dinatrievaya soly ЭDTA, Natriumhydroxid, Wasser d / und.

2 ml – Ampulle (5) – Packungen Valium planimetrische (1) – packt Pappe.
2 ml – Ampulle (5) – Packungen Valium planimetrische (2) – packt Pappe.
2 ml – Ampulle (5) – Packungen Valium planimetrische (3) – packt Pappe.
2 ml – Ampulle (5) – Packungen Valium planimetrische (4) – packt Pappe.
2 ml – Ampulle (5) – Packungen Valium planimetrische (5) – packt Pappe.

BESCHREIBUNG DER WIRKSTOFFE.

Pharmakologische Wirkung

GCS. Es hemmt die Funktion von Leukozyten und Gewebsmakrophagen. Begrenzen Sie die Migration von Leukozyten zu Entzündungs. Gegen die Fähigkeit der Makrophagen zur Phagozytose, sowie die Bildung von Interleukin-1. Trägt zur Stabilisierung der lysosomalen Membranen, wodurch die Konzentration des proteolytischen Enzymen in entzündungshemmende. Verringert Kapillarpermeabilität, durch die Freisetzung von Histamin verursacht. Hemmt die Aktivität der Fibroblasten und Kollagenbildung.

Hemmt die Aktivität der Phospholipase A₂, was zu einer Unterdrückung der Synthese von Prostaglandinen und Leukotrienen. Es unterdrückt die Freisetzung von COX (insbesondere COX-2), die auch hilft, die Produktion von Prostaglandinen zu reduzieren.

Er reduziert die Anzahl der zirkulierenden Lymphozyten (T- und B-Zellen,), monotsitov, Eosinophile und Basophile als Ergebnis der Verdrängung aus dem vaskulären Gewebe in die lymphoiden; unterdrückt die Bildung von Antikörpern.

Dexamethason hemmt die Freisetzung von Hypophyse ACTH und β-lipotropina, aber nicht das Niveau an zirkulierendem β-Endorphin reduzieren. Es hemmt die Sekretion von TSH und FSH.

Wenn die sofortige Anwendung der Behälter hat eine Vasokonstriktorwirkung.

Dexamethason eine ausgeprägte dosisabhängige Wirkung auf den Stoffwechsel von Kohlenhydraten, Protein und Fett. Stimuliruet Glukoneogenese, fördert die Einnahme von Aminosäuren die Leber und Nieren, steigert die Aktivität der Enzyme der Gluconeogenese. Die Leber Dexamethason erhöht die Ablagerung von Glykogen, Stimulierung der Aktivität der Glykogensynthese und Glukose von den Produkten des Proteinstoffwechsels. Der erhöhte Blutzucker aktiviert die Sekretion von Insulin.

Dexamethason hemmt die Glukoseaufnahme durch Fettzellen, und führt zur Aktivierung der Lipolyse. Jedoch aufgrund einer Erhöhung der Insulinsekretion stimuliert Lipogenese, was zu Fettansammlung.

Es hat katabole Wirkung im lymphatischen Gewebe und Bindegewebe, Muskel, Fettgewebe, Haut, Knochen. Osteoporose und Cushing-Syndrom sind die Hauptfaktoren, begrenzt die Dauer der Therapie mit Corticosteroiden. Als Ergebnis der katabole Wirkungen kann das Wachstum bei Kindern unterdrücken.

Bei hohen Dosierungen von Dexamethason kann die Erregbarkeit des Hirngewebes zu erhöhen und trägt zur Senkung der Schwelle von Krampfbereitschaft. Es stimuliert die übermäßige Produktion von Salzsäure und Pepsin im Magen, daß die Entwicklung von Magengeschwüren trägt.

Bei der systemischen Anwendung von therapeutischer Aktivität von Dexamethason durch antiinflammatorische verursachte, antiallergisch, immunsuppressiven und antiproliferativen Wirkungen.

Für externe und lokale Anwendung der therapeutischen Wirksamkeit von Dexamethason durch entzündungshemmende verursacht, antiallergisch und antiexudativ (Dank Vasokonstriktorwirkung) Aktion.

Als anti-inflammatorische Aktivität Hydro überschreitet 30 Zeit, Es hat keine mineralocorticoid Aktivität.

Pharmakokinetik

Die Plasmaproteinbindung – 60-70%. Er die Blut-Gewebe-Barrieren durchdringt. In einer kleinen Menge in der Muttermilch ausgeschieden wird.

Es wird in der Leber metabolisiert.

T_1/2 ist 2-3 Nein. Die Nachrichten berichten.

Die lokale Anwendung in der Ophthalmologie wird durch die Hornhaut mit intakten Epithel Feuchtigkeit in der vorderen Augenkammer absorbiert. Bei Entzündungen der Gewebe des Auges oder der Schleimhaut-Läsionen der Hornhaut und der Rate der Absorption von Dexamethason signifikant erhöhte.

Zeugnis

Oral: Biermer-Krankheit; akute und subakute Thyreoiditis, gipotireoz, progressive Ophthalmopathie, mit Hyperthyreose assoziiert; Bronchialasthma; rheumatoider Arthritis in der akuten Phase; Nyak; Bindegewebserkrankungen; autoimmunnyye gyemolitichyeskiye anyemii, Thrombozytopenie, Aplasie und Hypoplasie der Hämatopoese, Agranulozytose, Serumkrankheit; akute Erythrodermie, Pemphigus (üblich), akute Ekzeme (zu Beginn der Behandlung); Malignität (als palliative Therapie); angeborene AGS; cephaledema (in der Regel nach einer vorläufigen parenteral Corticosteroide).

Für die parenterale Verabreichung,: der Schock unterschiedlicher Genese; cephaledema (beim Hirntumor, Schädel-Hirn-Trauma, Neurochirurgie, eine Gehirnblutung, encefalite, Hirnhaut, Strahlenschäden); Asthmastatus; schwere allergische Reaktionen (Angioödem, Bronchospasmus, Dermatose, schwere anaphylaktische Reaktion auf ein Medikament, Transfusionsserum, pyrogene Reaktionen); akute hämolytische Anämie, Thrombozytopenie, Akute lymfoblastnaya leykemyya, Agranulozytose; gefährliche Infektionskrankheit (in Verbindung mit Antibiotika); akute Nebennierenrindeninsuffizienz; Akute Kruppe; Arthropathie (Schultersteife, Epikondylitis, styloiditis, ʙursit, Sehnenentzündung, kompressionnaya Neuropathie, Osteochondrose, Arthritis verschiedener Genese, Osteoarthritis).

Für den Einsatz in der Augenheilkunde: eitrige und allergische Konjunktivitis, keratit, Keratokonjunktivitis ohne Beschädigung des Epithels, Irit, Iridozyklitis, blefarokonъyunktyvyt, .Aloe, Episkleritis, Skleritis, Entzündung nach Augenverletzungen und chirurgische Eingriffe, übertragen ophtalmia.

Dosierungsschema

Einzelne. Innenseite mit schwerer Erkrankung zu Beginn der Behandlung, um vorgeschriebene 10-15 mg / Tag, Erhaltungsdosis kann 2-4.5 mg oder mehr pro Tag. Die tägliche Dosis ist unterteilt in 2-3 Eintritt. In kleinen Dosen 1 Zeit / Tag morgens.

Für die parenterale Verabreichung werden in / in langsame Bolus oder Infusion verabreicht (akuten und dringenden Bedingungen); / M; es ist auch möglich, periartikulären und intraartikuläre Injektion. Innerhalb eines Tages kann verabreicht werden 4 bis 20 mg Dexamethason 3-4 mal. Die Dauer der parenteralen Verabreichung ist im Allgemeinen 3-4 Tag, fahren Sie dann mit einer Erhaltungstherapie mit oralen Form. In der akuten Phase in verschiedenen Krankheiten und frühe Behandlung Dexamethason in höheren Dosen verwendet. Bei Erreichen der effektiven Dosis reduziert ein Intervall von mehreren Tagen, um die Erhaltungsdosis oder Absetzen der Behandlung zu erreichen,.

Wenn in der Augenheilkunde in akuten Zuständen verwendet, in den Bindehautsack eingeimpft 1-2 fallen. jeder 1-2 Nein, dann, während die Verringerung der Entzündung, jeder 4-6 Nein. Die Dauer der Behandlung 1-2 Tagen bis zu mehreren Wochen, je nach dem klinischen Verlauf der Krankheit.

Nebeneffekt

Auf dem Teil des endokrinen Systems: reduziert Glukosetoleranz, Steroid-Diabetes oder eine Manifestation eines latenten Diabetes mellitus, Nebennierensuppression, Cushing-Syndrom (incl. Mondgesicht, Übergewicht, Hypophyse Typ, girsutizm, erhöhter Blutdruck, Dysmenorrhoe, Amenorrhoe, Myasthenia, Schlieren), verzögerte sexuelle Entwicklung bei Kindern.

Stoffwechsel: erhöhte Ausscheidung von Kalzium-Ionen, Hypokalzämie, Gewichtszunahme, negative Stickstoffbilanz (erhöhten Proteinabbau), vermehrtes Schwitzen, gipernatriemiya, kaliopenia.

CNS: Delirium, Desorientierung, Euphorie, Halluzinationen, affektiven Irresein, Depression, Paranoia, intrakranielle Hypertension, Nervosität oder Angst, Schlaflosigkeit, Schwindel, Schwindel, Pseudotumor Kleinhirn, Kopfschmerzen, Krämpfe.

Herz-Kreislauf-System: Arrhythmie, Ätiologie (bis zu Herzversagen); Entwicklung (bei disponierten Patienten) oder erhöhte Schwere der chronischen Herzinsuffizienz, EKG-Veränderungen, typisch für Hypokaliämie, erhöhter Blutdruck, Hyperkoagulation, Thrombose. Patienten mit akuten und subakuten Myokardinfarkt – Verbreitung Nekrose, Verlangsamung der Bildung von Narbengewebe, welche zum Bruch des Herzmuskels führen kann; wenn intrakranielle Einführung – Nasenbluten.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Pankreatitis, Steroid Geschwüren des Magens und des Duodenums, erosiven Ösophagitis, Blutungen und Perforationen des Gastrointestinaltraktes, Erhöhter oder verminderter Appetit, Flatulenz, Ikotech; selten – Erhöhung der Transaminasen und alkalischer Phosphatase.

Von den Sinnen: zadnyaya subkapsulyarnaya Katarakt, erhöhter Augeninnendruck mit einer möglichen Beschädigung des Sehnervs, Neigung zu sekundären bakteriellen entwickeln, Pilz- oder viralen Infektionen des Auges, trophische Veränderungen der Hornhaut, Exophthalmus.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: Verlangsamung des Wachstums und Verknöcherung Prozesse bei Kindern (einen vorzeitigen Verschluss der Epiphyse Wachstumszonen), Osteoporose (selten – pathologische Frakturen, aseptische Nekrose des Humeruskopfes und Oberschenkelknochen), Muskelsehnenriss, steroidnaya Myopathie, reduzierte Muskelmasse (Atrophie).

Hautreaktionen: verzögerte Wundheilung, Petechien, Hautblutungen, Verdünnung der Haut, Hyper- oder Hypopigmentierung, Steroidakne, Schlieren, Neigung zur Entwicklung von Pyodermie und Candidiasis.

Allergische Reaktionen: Generalized (incl. Hautausschlag, juckende Haut, anaphylaktischer Schock) und topisch.

Auswirkungen, mit immunsuppressive Wirkung assoziiert: Entwicklung oder Verschlechterung der Infektion (das Auftreten dieser Nebenwirkung beitragen, gemeinsam genutzten Immunsuppressiva und Impfung).

Lokale Reaktionen: bei parenteraler Verabreichung – Nekrose.

Bei topischer Anwendung: selten – Juckreiz, Hyperämie, Verbrennung, Trockenheit, Follikulitis, Akne, gipopigmentatsiya, periorale Dermatitis, Neurodermitis, Mazeration der Haut, in Folge der Infektion, Hautatrophie, Schlieren, Trikots. Bei längerer Anwendung oder umfangreiche Bereiche der Haut aufgetragen kann systemische Nebenwirkungen zu entwickeln, Charakteristik des GCS.

Gegenanzeigen

Für den kurzfristigen Einsatz aus gesundheitlichen Gründen – Überempfindlichkeit gegenüber Dexamethason.

Für die intraartikuläre Verabreichung und Einführung direkt auf die Läsion: previous Endoprothetik, abnorme Blutungen (endogen oder durch die Verwendung von Antikoagulantien verursacht), intraartikuläre Fraktur, infektiös (septisch) Entzündungen in den Gelenken und periartikulären Infektionen (incl. Geschichte), sowie gemeinsame Infektionskrankheit, markierten periartikuläre Osteoporose, keine Anzeichen einer Entzündung im Gelenk (“trocken” Joint, wie Osteoarthritis, ohne Synovitis), markierten Knochenzerstörung und Deformierung des Gelenks (scharfe Verengung des Gelenkspaltes, ankiloz), Gelenkinstabilität infolge von Arthritis, aseptische Nekrose der Aufbau gemeinsame Epiphysen der Knochen.

Für den Außenbereich: Bakterien-, Virus-, Pilzhautkrankheiten, lupus, kutanen Manifestationen von Syphilis, Hauttumoren, nach der Impfung Zeitraum, Verletzung der Integrität der Haut (Geschwüre, Wunden), Kindheit (bis 2 Jahre, Juckreiz im Analbereich – bis 12 Jahre), Rosacea, Akne vulgaris, periorale Dermatitis.

Für den Einsatz in der Augenheilkunde: Bakterien-, Virus-, Pilzerkrankungen des Auges, Augentuberkulose, Verletzung der Integrität des Epithels des Auges, akute Form der eitrigen Augeninfektion in Abwesenheit von spezifischen Therapie, Hornhauterkrankung, kombiniert mit Epitheldefekten, Trachom, Glaukom.

Schwangerschaft und Stillzeit

Wenn eine Schwangerschaft (insbesondere in der I Trimester), und Stillzeit Dexamethason mit der erwarteten therapeutischen Wirkung und Nebenwirkungen auf den Fötus verwendet. Bei Langzeittherapie in der Schwangerschaft wurde nicht die Möglichkeit ausschließen, von Verstößen gegen das fetale Wachstum ausgeschlossen. Im Falle der späten Schwangerschaft besteht die Gefahr einer Atrophie der Nebennierenrinde Fötus, die Ersatztherapie bei Neugeborenen erfordern kann.

Vorsichts

C Sorgfalt sollte verwendet werden, wenn parasitäre und virale Infektionen, Pilzen oder Bakterien (aktuell oder neu nieder, einschließlich des letzten Kontakt mit einem Patienten) – Herpes simplex, Herpes zoster (viremicheskaya Phase), ermöglichen Vetryanaya, kor, ameʙiaz, strongiloidoz (oder vermutet), systemische Mykosen; aktive und latente Tuberkulose. Antrag auf ernste Infektionskrankheiten ist nur zulässig, vor dem Hintergrund der spezifischen Therapie.

Sollte Vorsicht angewendet werden 8 Wochen vor und 2 Wochen nach der Impfung, wenn Lymphadenitis nach BCG-Impfung, mit Immunschwäche (incl. AIDS oder HIV-Infektion).

Vorsicht ist geboten bei Erkrankungen des Verdauungstrakts verwendet werden,: Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür, эzofagite, Gastritis, akute oder latente Magengeschwür, kürzlich eingerichtete Darmanastomose, Colitis ulcerosa mit der Bedrohung durch Perforation oder Abszess, Divertikel.

Vorsicht ist bei Erkrankungen des kardiovaskulären Systems verwendet werden, incl. nach der kürzlich erfolgten Herzinfarkt (bei Patienten mit akuten und subakuten Myokardinfarkt Nekrose ausgebreitet, Verlangsamung der Bildung von Narbengewebe und somit den Herzmuskel zu brechen), In dekompensierter Herzinsuffizienz, Bluthochdruck, giperlipidemii), in endokrinen Erkrankungen – Diabetes (incl. Verletzung der Kohlenhydrattoleranz), Thyreotoxikose, gipotireoze, Cushing-Syndrom, in schweren chronischen Nieren- und / oder Leberinsuffizienz, nefrourolitiaze, mit Hypalbuminämie und Bedingungen, Neigung zur ihr Auftreten, bei systemischen Osteoporose, Myasthenia, Ostrom Psychose, Fettleibigkeit (III-IV Grad), wenn Polio (außer bulbar Form von Enzephalitis), offen- und Engwinkelglaukom.

Falls erforderlich, sollte die intraartikuläre Verabreichung mit Vorsicht bei Patienten mit schwerer Allgemeinzustand verwendet werden, Unwirksamkeit (oder kurzfristige) Aktionen 2 predыduschyh eingeführt (unter Berücksichtigung der individuellen Eigenschaften verwendet GCS).

Vor und während der Behandlung des GCS ist notwendig, um den Blut Zählsteuerschaltung, Blutzucker-und Plasma-Elektrolyte.

Wenn interkurrente Infektionen, septischen Zuständen und Tuberkulose, müssen gleichzeitige Antibiotikum.

Dexamethason-induzierten relativen Nebennierenrindeninsuffizienz kann für mehrere Monate nach seiner Rücktrittsfortbestehen. In Anbetracht dieser, in Stresssituationen, während der Periode auftreten, Hormontherapie Lebenslauf mit gleichzeitiger Ernennung von Salzen und / oder Mineralocorticoid.

Bei der Anwendung von Dexamethason bei Patienten mit Herpes-Hornhaut sollten im Hinterkopf die Möglichkeit der Perforation. Im Verlauf der Behandlung notwendig ist, um den Augeninnendruck und der Hornhaut zu steuern.

Mit dem plötzlichen Rücktritt von Dexamethason, insbesondere in dem Fall des Standes der Verwendung von hohen Dosen eines sogenannten Entzugssyndrom (aufgrund gipokortitsizm), manifestiert Anorexie, toshnotoy, Retardation, generalisierte Schmerzen im Bewegungsapparat, allgemeine Schwäche. Nach der Stornierung von Dexamethason in ein paar Monaten aufrechterhalten relativen Nebennierenrindeninsuffizienz werden. Wenn während dieser Zeit gibt es Stresssituationen, ernannt (über Angaben) zum Zeitpunkt des SCS, optional in Kombination mit einem Mineralocorticoid.

Während der Behandlung erfordert eine Überwachung des Blutdrucks, Wasser- und Elektrolythaushalt, peripheren Blut und Plasma-Glucosespiegel, sowie die Beobachtung von einem Augenarzt.

Bei Kindern während der Langzeitbehandlung erfordert eine sorgfältige Überwachung der Dynamik von Wachstum und Entwicklung. Babies, , dass während der Behandlung waren in Kontakt mit Patienten mit Masern oder Windpocken, prophylaktisch verschreiben spezifischen Immunglobulinen.

Drug Interactions

Während die Verwendung von antipsychotischen Arzneimitteln, ʙukarʙanom, AZA die Gefahr einer Katarakt; mit Mitteln, anticholinerge Effekte – Glaukomrisiko.

In einer Anwendung mit Dexamethason reduziert die Wirksamkeit von Insulin und orale Antidiabetika.

Während die Verwendung von hormonellen Kontrazeptiva, androgene, Östrogen, Anabolika Hirsutismus kann, Akne.

Während die Verwendung von Diuretika kann die Ausscheidung von Kalium zu erhöhen; NSAIDs (incl. Acetylsalicylsäure) – erhöhte Inzidenz von erosiven und Colitis Läsionen und Blutungen im Gastrointestinaltrakt.

In einer Anwendung mit oralen Antikoagulanzien kann die gerinnungshemmende Wirkung schwächen.

In einer Anwendung mit Herzglykosiden mögliche Verschlechterung der Herzglykoside Portabilität wegen der Kaliummangel.

In einer Anwendung mit Aminoglutethimid können Effekte von Dexamethason zu verringern oder Hemmung; mit Carbamazepin – kann die Wirkung von Dexamethason zu reduzieren; mit Ephedrin – Dexamethason erhöhte Ausscheidung aus dem Körper; mit imatinibom – möglich, die Konzentration von Imatinib im Plasma aufgrund der Induktion der Stoffwechsel und die Ausscheidung der Erhöhung zu reduzieren.

In einer Anwendung mit Itraconazol verstärkt die Wirkung von Dexamethason; Methotrexat – möglicherweise erhöhte Hepatotoxizität; mit Praziquantel – kann die Konzentration von Praziquantel in Blut vermindern.

In einer Anwendung mit Rifampicin, Phenytoin, Barbiturate kann die Wirkung von Dexamethason als Folge der Erhöhung der Ausscheidung aus dem Körper zu schwächen.