Deferasirox

Wenn ATH:
V03AC03

Pharmakologische Wirkung

Die Komplexliganden triple, mit hoher Affinität zu Fe3 und verbinden im Verhältnis 2:1. Das Medikament erhöht die Ausscheidung von Eisen vor allem mit Kot. Es hat eine niedrige Affinität für Zn 2 und Cu 2 und die Verringerung ihrer Konzentration im Blut.

Pharmakokinetik.

Nach oraler Gabe gut resorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit - etwa 70%. Die Bioverfügbarkeit ist von 13 bis 25% an der Rezeption für erhöhte 30 Minuten vor den Mahlzeiten mit normalem oder hohem Fettgehalt. Bioverfügbarkeit bei Jugendlichen (12-17 Jahre) und Kinder (2-12 Jahre) nach Einfach- und Mehrfachdosis unten, als bei Erwachsenen (bei Kindern unter 6 Jahre 50%). TCmax 1,5-4. Das Verteilungsvolumen bei Erwachsenen - über 14 l. Kontakt Proteine ​​- 99%. Es wird durch glyukuronirovaniya über UGT1A1 metabolisiert, UGT1A3, CYP450 (über 8%). Im Darm kommt Dekonjugation und anschließende Resorption (enterohepatischen Kreislauf). T1 / 2 - 8-16 ч. Schreiben Sie hauptsächlich im Kot (84%) und in einem geringeren Ausmaß - im Urin (8%).

Zeugnis.

Chronischer posttransfusionsbedingte Eisenüberladung bei Erwachsenen und Kindern, die älter als 2 einige Jahre nach der Transfusion 20 Einheiten (100 ml / kg) RBC und mehr oder die Anwesenheit von klinischen Daten,, , die die Entwicklung von chronischer Eisenüberladung (incl. mit einer Erhöhung der Serum-Ferritin mehr 1000 ug / l).

Dosierungsschema

Innerhalb, Fasten (für 30 Minuten vor dem Essen), 1 einmal täglich bei etwa der gleichen Zeit. Die Anfangsdosis - 20 mg / kg / Tag. Die empfohlene Anfangsdosis für Patienten, die mehr als 14 ml / kg / Monat Erythrozytenkonzentrat (etwa mehr als 4 Transfusionen pro Monat für Erwachsene) - 30 mg / kg, die weniger 7 ml / kg / Monat Erythrozytenkonzentrat (weniger als etwa 2 Bluttransfusionen pro Monat für Erwachsene) - 10 mg / kg.

Bei Patienten mit einer guten klinischen Effekt während der Behandlung mit Deferoxamin Anfangsdosis sollte 1/2 der zuvor verwendete Dosis Deferoxamin. Dosisanpassung erfolgt alle 3-6 Monate durchgeführt (unter der Kontrolle der Serumferritinspiegel) Geschwindigkeit, 5-10 mg / kg. Wenn Serum-Ferritin-Konzentration deutlich geringer 500 ug / l, sollten medikamentöse Behandlung zu stoppen.

Die Tabletten wurden in einem Glas Wasser oder Orangen- oder Apfelsaft platziert (100-200 Ml) und rühren, bis eine homogene Suspension. Die Suspension wird oral eingenommen, wonach ihre Rückstände in dem Becherglas wurde geringen Menge Wasser oder Saft zugesetzt, umrühren und trinken. Es ist nicht auf Pflanzen Pillen in kohlensäurehaltigen Getränken oder Milch empfohlen, kauen oder schlucken Tabletten.

Gegenanzeigen.

Überempfindlichkeit, Galactose-Intoleranz, schwere Laktase-Mangel, Glukose-galaktoznaya malyabsorbtsiya, Schwangerschaft, Stillzeit.

Vorsichtig. Renal / Leberfunktionsstörung, hypercreatininemia über der Altersnorm, erhöhte Aktivität "der Leber" transaminases mehr als 5 Zeit.

Nebeneffekt.

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen: Häufig (1/10 und mehr), häufig (Mehr 1/100 Weniger 1/10), manchmal (Mehr 1/1000 Weniger 1/100).

Aus dem Nervensystem: häufig - Kopfschmerzen; manchmal - Schwindel, Alarm, Schlafstörungen.

Von den Sinnen: manchmal - früher Katarakte, makulopatija, Schwerhörigkeit.

Das Atmungssystem: manchmal - Schmerzen in der Kehle.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Durchfall oder Verstopfung, Dyspepsie, Erbrechen, Übelkeit, Magenschmerzen, Flatulenz, erhöhte ALT, IS; manchmal - Gastritis, Hepatitis, Cholelithiasis.

Für die Haut: oft - ein Hautausschlag, Juckreiz; manchmal - Pigmentstörungen.

Von der Harnwege: sehr oft - hypercreatininemia, Parts - Proteinurie.

Andere: manchmal - Hyperthermie, Schwellung, sich müde fühlen.

Überdosis

Symptome: Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall.

Behandlung: Induktion von Erbrechen oder eine Magenspülung, simptomaticheskaya Therapie.

Drug Interactions

Nicht zu verwechseln mit Al 3 -haltigen Antazida kombiniert werden, PM, Komplexe mit Eisen-Ionen.

Vorsichts.

Die Therapie sollte von einem Arzt gehalten werden, mit Erfahrung in der Behandlung von chronischer Eisenüberladung Posttransfusions.

Es wird empfohlen, den Serum-Kreatinin-Bestimmung 2 Zeiten vor der Behandlung und monatlich während der Behandlung.

Erwachsene Patienten die tägliche Dosis kann reduziert werden 10 mg / kg, wenn in zwei aufeinanderfolgenden Abfragen, die mehr als nonprogressive gipekreatininemiya 50% im Vergleich zur durchschnittlichen Vorbehandlungs, und es konnte nicht mit anderen verbunden werden. Ursachen. Bei Kindern kann die Dosis reduziert werden 10 mg / kg, wenn für zwei aufeinanderfolgende Abfragen Plasma-Kreatinin größer als die obere Grenze der Altersnorm. Wenn es einen progressiven Anstieg der Kreatinin über der Obergrenze des Normal, Arzneimitteltherapie sollte abgesetzt werden,. Die Entscheidung, die Therapie fortzusetzen genommen auf Basis der spezifischen klinischen Situation.

Monatlich wird empfohlen, die Aktivität von "der Leber" transaminases steuern. Mit fortschreitender Erhöhung der Aktivität von "der Leber" transaminases, nicht mit einer anderen assoziierten. Ursachen, Therapie unterbrochen werden sollte. Nach der Gründung der Ursachen von Änderungen oder nach der Normalisierung, Sie können prüfen, die Wiederaufnahme der Therapie.

Mit der Entwicklung der Ausschlag von leichter oder mittelschwerer Behandlung sollte ohne Dosisanpassung fortgesetzt werden. Mit der Entwicklung von mehr schweren Hautausschlag ist notwendig, um die Behandlung zu unterbrechen.

Vor und während der Behandlung mit empfohlenen regelmäßigen Überwachung der Hörschärfe und ophthalmologischen Forschungsausgaben (Ophthalmoskopie einschließlich Fundus). Im Fall von Hör- oder Sehbehinderungen wird empfohlen, die Dosisreduktion oder eine Beendigung der Therapie betrachten.

Monat sollte die Höhe der Serum-Ferritin bestimmen. Behandlung sollte abgebrochen werden, wenn die Konzentration von Serum-Ferritin weniger 500 ug / l.

Die Kinder jeweils 12 Monate wird empfohlen, Gewicht und Höhe zu steuern.