Cetrorelix

Wenn ATH:
H01CC02

Eigenschaft.

Cetrorelix Acetat - synthetischer Decapeptid mit antagonistischer Aktivität gegenüber Gonadotropin-Releasing-Hormone (GnRG), natürliche Entsprechung von GnRH an Substitutionen von Aminosäuren in 1, 2, 3, 6 und 10 Positionen. In Wasser löslich. Molekulargewicht 1431,06.

Pharmakologische Wirkung.
Antigonadotropnoe.

Anwendung.

Verhinderung eines vorzeitigen Eisprungs während der Behandlungszeit, bei einer kontrollierten Stimulation der Eierstöcke ausgerichtet, gefolgt von einer Eizellen Zaun, und die Durchführung der assistierten Reproduktion Aktivitäten.

Gegenanzeigen.

Überempfindlichkeit gegen Cetrorelix-Acetat, exogenen Peptidhormonen, GnRG, GnRH-Analoga, Schwangerschaft (vermutet oder bestätigt), Stillzeit, postmenopausal, Nieren- und / oder Leberversagen.

Einschränkungen.

Nicht zur Anwendung bei Frauen bestimmt 65 und älter.

Schwangerschaft und Stillzeit.

Cetrorelix-Acetat, Ratten in den ersten sieben Tagen der Trächtigkeit bei Dosen bis zu verabreichenden 38 mg / kg (etwa Einmal empfohlenen therapeutischen Dosis für den Menschen, die Körperoberfläche entworfen), keine Wirkung auf die Entwicklung der befruchteten Eizelle implantiert. Jedoch ist die Dosis 139 mg / kg (etwa vierfach die Humandosis) Es führte zu Resorption der Eizelle und Postimplantationsverluste 100% Fälle.

Bei Verabreichung Cetrorelixacetat vom 6. Tag der Schwangerschaft und, über, bis zum Zeitpunkt der Lieferung an Ratten bei einer Dosis 4,6 mg / kg (0,2-falten Sie die Dosis für den Menschen) und Kaninchen in einer Dosis 6,8 mg / kg (0,4-falten Sie die Dosis für den Menschen) beobachtet sehr frühen Fruchtblase Resorption und komplette Fehlgeburt (pervasive Postimplantationsverlust). Die Resorption von Föten bei Tieren - eine logische Folge der Veränderungen im Hormonspiegel, um Cetrorelix-Acetat antigonadotropnym Eigenschaften bezogen, Folglich, und einen möglichen Verlust des Fötus in Menschen. Animals, die hielten die Schwangerschaft, Zunahme der Inzidenz fetaler Anomalien beobachtet.

In bestätigten oder vermuteten Schwangerschaft kontraindiziert (vor Beginn der Behandlung eine Schwangerschaft ausgeschlossen werden sollten,).

Kategorie Aktionen auf den Fötus durch die FDA-X (Tierversuche und klinische Versuche ergeben, eine Verletzung des Fötus und / oder wenn es Hinweise auf das Risiko von Nebenwirkungen auf den menschlichen Fötus, in der Forschung oder Praxis erhalten; Risiko, mit der Verwendung von Medikamenten in der Schwangerschaft, höher als der potenzielle Vorteile.)

Unbekannt, ob Cetrorelix-Acetat in die Muttermilch durchdringt. Weil viele Medikamente in die menschliche Muttermilch ausgeschieden, und die Auswirkungen von Cetrorelix-Acetat auf Stillzeit und / oder Kinder, sind auf die Muttermilch zugeführt, Wir wurden nicht untersucht, ernennen ihn stillende Frauen sollten nicht.

Nebeneffekte.

Sicherheit Cetrorelix-Acetat wurden in kontrollierten klinischen Studien untersucht 949 Patienten, behandelt mit, zum kontrollierten ovariellen Stimulation gerichtet, im Alter von 19 bis 40 Jahren (Durchschnittsalter 32 Jahr), 94% von ihnen - Weißen. Cetrorelixacetat in einer Dosis von 0,1 mg 5 mg einmal oder mehrmals. Systemische Nebenwirkungen der Behandlung von Cetrorelix-Acetat, um die Schwangerschaft zu bestätigen mit Ultraschall, in ≥1% der Patienten beobachtet: Überstimulation der Ovarien-Syndrom ist mittelschwerer bis schwerer (ein Gefühl der Spannung und Schmerzen im Unterleib, Erbrechen, Durchfall, Atembeschwerden) - 3,5% (n = 33), Übelkeit - 1,3% (n = 12), Kopfschmerzen - 1,1% (n = 10).

Lokale Reaktionen (in der Regel vorübergehend, mittlerer Intensität, kurz): Röte, эritema, subkutane Blutung, Juckreiz, Schwellung. Während der Post-Marketing-Studien wurden seltene Fälle von Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich anaphylaktische Reaktionen.

In der Studie, wie durch, nicht zu Unfruchtbarkeit (Ovarialkarzinom), ein Patient nach 7 Monaten der Behandlung in einer Dosis von Cetrorelixacetat 10 mg / Tag schwere anaphylaktische Reaktion auf das Auftreten von Husten beobachtet, Ausschlag, gipotenzii.

In Phase 3 klinische Studie von Cetrorelix-Acetat wurden 2 Bei mertvorozhdeniya.

Angeborenen Anomalien

Nach den Ergebnissen von klinischen Studien abgeschlossen 316 Neugeborene von Müttern, primenyavshih Cetrorelix-Acetat, Wir ergab folgende Anomalien: einer der Zwillinge hatte Anenzephalie (gestorben 4 Tage nach der Geburt), zweite geboren Normal; Ein Kind wurde mit einem Ventrikelseptumdefekt geboren, und ein Kind - mit bilateralem angeborenem Glaukom.

In vier Fällen endete die Schwangerschaft mit medizinischer Abtreibung in Phase 2 und Phase- 3 Studienbehandlung, zum kontrollierten ovariellen Stimulation gerichtet (gab es große Abweichungen: Zwerchfellhernie, der Trisomie 21 Chromosomenpaar, Klinefelter-Syndrom, multiple Fehlbildungen, der Trisomie 18 Chromosomenpaar). In drei der vier Fälle wurde intrazellulären Spermieninjektion durchgeführt, der vierte verwendet wurde IVF.

Kleine angeborenen Anomalien enthalten: zusätzliche Brustwarzen, Bilateralen Strabismus, ungezähnt Jungfernhäutchen, Muttermal, гемангиому и синдром удлиненного QT. Der ursächliche Zusammenhang zwischen den beschriebenen Anomalien und unter Cetrorelixacetat ist unbekannt. Mehreren Faktoren, genetische und andere (schließt Behandlung, bei der Stimulierung der Eierstöcke richtet, IVF, Gonadotropin und Progesteron und nicht nur diese Faktoren) zu Schwierigkeiten bei der Bestimmung der Ursache.

Zusammenarbeit.

Studien in-vitro durch geringe Wahrscheinlichkeit von Wechselwirkungen mit Medikamenten markiert, durch das Cytochrom P450 metabolisiert oder reagiert Konjugation, jedoch völlig aus, die Möglichkeit einer solchen Wechselwirkung kann nicht.

Überdosis.

Daten zur Überdosierung von Cetrorelix-Acetat 0,25 und 3 mg Menschen haben keine. Einzeldosen von bis 120 mg wurden gut vertragen, für Indikationen behandelt, nicht zu Unfruchtbarkeit.

Dosierung und Verabreichung.

P /, der untere Teil der Bauchwand, im Bereich um den Nabel herum (Um lokale Reizung an wiederholter Dosierung zu vermeiden, sollten für die verschiedenen Teile des Einspritz gewählt werden). Ernannt 1 einmal am Tag, durch 24 Nein, in den Morgen oder Abend, dosieren 0,25 während des Übergangs mg oder einmal von Anfang bis Mitte des follikulären Phase, in einer Dosis von 3 mg.

Im Einzelmodus die Dosierung Cetrorelix 3 mg 7 der Stimulation der Ovarien auf den Tag ernannt (innerhalb 5-9 Tagen) Stimulation mit einem geeigneten Antwort Serumöstradiolspiegel. Wenn während der 4 Tage nach der Injektion von Cetrorelix-Acetat in einer Dosis von 3 mg eines injizierten menschlichen CG, werden täglich bis zum Tag der Ernennung des Menschen verabreicht HCG Cetrorelixacetates sollte 0,25 mg.

In einer Mehrfachdosierungsschema von Cetrorelixacetat 0,25 mg wird am 5. Tag der Stimulation der Ovarien ernannt (in den Morgen oder Abend) oder am Tag 6 (Morgen), täglich, bis zum Tag der Ernennung des menschlichen HCG.

Vorsichtsmaßnahmen.

Cetrorelix-Acetat sollte einen Arzt mit Erfahrung in der Behandlung von Fruchtbarkeitsstörungen ernannt. Vor Beginn der Behandlung des Patienten sollte die Dauer der Behandlung aufgeklärt werden, das Bedürfnis nach Messverfahren und die Gefahr möglicher Nebenwirkungen. Eine sorgfältige Überwachung der Patienten mit Überempfindlichkeit gegen GnRH nach der ersten Injektion.

Im Fall von Überstimulation der Ovarien-Syndrom, eine symptomatische Behandlung (Erholung, a / Einführung von Elektrolyten oder Kolloide, halten Heparin).

Unterstützen Sie die Lutealphase (messen, Ziel bei der Schwangerschaft unterstützen) Es sollte mit der üblichen Praxis der reproduktiven Ereignisse gemäß durchgeführt werden.

Aufgrund unzureichender klinischer Erfahrung der Wieder Stimulation des Eisprungs der Anwendung des Arzneimittels mit wiederholten Behandlungszyklen sollte mit Vorsicht und nur nach sorgfältiger Bewertung der Grad der Arzt die möglichen Risiken und die Wirksamkeit der Behandlung verwendet werden.