Brinzolamid

Wenn ATH:
S01EC04

Eigenschaft.

Carboanhydrasehemmern. Weißes Pulver, unlöslich in Wasser, löslich in Methanol, löslich in Ethanol. Molekulargewicht 383,5.

Pharmakologische Wirkung.
Protivoglaukomnoe.

Anwendung.

Erhöht Augeninnendrucks bei Patienten mit okulärer Hypertension oder Offenwinkelglaukom.

Gegenanzeigen.

Überempfindlichkeit.

Einschränkungen.

Kindheit (Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern wurden nicht untersucht).

Schwangerschaft und Stillzeit.

Wenn eine Schwangerschaft möglich ist, wenn die Wirkung der Therapie größer als das mögliche Risiko für den Fötus (adäquaten und gut kontrollierten Studien für die Sicherheit der Verwendung bei schwangeren Frauen wurden nicht durchgeführt).

Kategorie Aktionen resultieren in FDA - C. (Das Studium der Wiedergabe der Versuchstiere hat schädliche Wirkungen auf den Fötus ergab, und adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen nicht gehalten, Jedoch sind die möglichen Vorteile, mit Drogen in Schwangerschaft assoziiert, kann seine Verwendung zu rechtfertigen, trotz des möglichen Risikos.)

Teratogene Wirkungen. In Studien Brinzolamid toxischen Wirkungen während der Schwangerschaft in Kaninchen oral in Dosen 1, 3 und 6 mg / kg / Tag (in 20, 62 und 125 fachen der empfohlenen Human ophthalmischen Verwendung in der) Shows, in einer Dosierung 6 angegebenen Toxizität mg/kg/Tag für Frauen und eine Erhöhung der Anzahl der fetalen Änderungen. Bei Ratten wurde ein Körpergewicht von weiblichen Feten reduziert, während der Schwangerschaft Brinzolamid innerlich Dosen behandelt 18 mg / kg / Tag (in 375 mal die empfohlene Dosis für den Menschen in der ophthalmischen Verwendung). Gewichtsverlust der Embryos war proportional zur Verringerung der Gewichtszunahme bei weiblichen, damit sie nicht mit der Entwicklung von Organen oder Geweben stört. Zeige, dass die orale Verabreichung des markierten Kohlen Brinzolamid trächtigen Ratten, ¹⁴C-Brinzolamid geht durch die Plazenta und wird in fötalen Geweben und Blut gefunden.

Brinzolamida wenn es bei einer Dosis von 15 mg / kg / Tag (in 312 mal die empfohlene Dosis für den Menschen in der ophthalmischen Verwendung) laktierenden Ratten beobachtet keine Auswirkungen, Zusätzlich zu der Verringerung des Körpergewichts der Nachkommenschaft. Jedoch die Konzentration ¹⁴C Brinzolamid in Milch unten waren, als die Konzentrationen im Blut und Plasma.

Unbekannt, ob Brinzolamid wird in die Muttermilch von stillende Frauen. In Anbetracht, Viele Medikamente in die Muttermilch und dann, Brinzolamid, die schwere Nebenwirkungen bei Kindern verursachen können, gestillt, Stillende Mütter sollten Stillen aufhören oder, oder Verwendung von Brinzolamid.

Nebeneffekte.

Aus dem Nervensystem und Sinnesorgane: 5-10 %-Nebel; 1-5 %-Blepharitis, Dermatitis, trockene Augen, Fremdkörpergefühl im Auge, Kopfschmerzen, Hyperämie, Ausfluss aus Augen, Beschwerden in den Augen, keratit, Schmerzen und Juckreiz in den Augen; Weniger 1% - Bindehautentzündung, Doppeltsehen, Schwindel, Asthenopie, keratokonъyunktyvyt, Keratopathie, die ersten Anzeichen einer Blepharitis (das Gefühl der Augenlider oder Kleben Kruste an den Rändern der Augenlider), Tränenfluss.

Über den Atemtrakt: 1-5 %-Rhinitis, Atemlosigkeit, Pharyngitis.

Aus dem Verdauungstrakt: 5-10 % bitter, sauer oder ungewöhnlichen Geschmack im Mund; Weniger 1% - Durchfall, trockener Mund, Dyspepsie, Übelkeit.

Andere: Weniger 1% - Allergische Reaktionen, Nesselsucht, Alopezie, Brustschmerz, Bluthochdruck, Nierenschmerzen.

Zusammenarbeit.

Es gibt eine Möglichkeit der Erhöhung der bekannten systemischen Wirkungen, mit der Hemmung der Carboanhydrase zugehörigen, Patienten, Empfangen Carboanhydrasehemmern innen und lokalen (es wird nicht empfohlen, um sowohl Brinzolamid wie instillyatsionnoy Formen und mündliche Carboanhydrasehemmern verwenden).

Überdosis.

Daten zur Überdosierung beim Menschen, wenn sie topisch angewendet Brinzolamid fehlt. Bei Verschlucken kann folgende auftreten Symptome: Elektrolytstörungen, Übersäuerung, Erkrankungen des Nervensystems. Behandlung: symptomatisch, erfordert Überwachung der Elektrolyte (vor allem Kalium) Stufen und Steuerung des pH-Wertes des Blutes.

Dosierung und Verabreichung.

Instillyatsionno. Bei Buried 1 Drop in den Bindehautsack des betroffenen Auges (oder der Augen) 2 einmal am Tag. Bei Verwendung von anderen lokalen ophthalmische bedeutet das Intervall zwischen der Applikation der Prüfsubstanz mindestens 10-15 Minuten.

Vorsichtsmaßnahmen.

Brinzolamid ist Sulfanilamid und obwohl topisch angewendet, um systemische Absorption unterzogen. In dieser Hinsicht ist bei der Verwendung von Augentropfen Brinzolamid können Nebenreaktionen auftreten,, Merkmal der Sulfonamide. Selten, aber es kann Todesfälle durch schwere Reaktionen auf Sulfonamide sein, einschließlich Stevens - Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, fulminant gepatonekroz, Agranulozytose, aplastische Anämie, usw.. Verletzung der Blutbildung. Sensibilisierung gegen Sulfonamide kann bei wiederholter Anwendung der Art der Verabreichung auftreten, unabhängig davon,. Wenn schwerwiegende Nebenwirkungen oder Überempfindlichkeit Manifestation der Verwendung sollte abgebrochen werden,.

In seltenen Fällen mit oralen Carboanhydrasehemmer mit hohen Dosen von Salicylaten berichtet Änderungen in Säure-Basen-und Elektrolythaushalt. Daher wird bei der Behandlung von Brinzolamid, um die Möglichkeit eines solchen Arzneimittelwechselwirkungen bei Patienten betrachten.

Die Wirkung über längere Zeit auf Hornhautepithel Brinzolamid nicht voll gewürdigt. Bei Patienten mit akutem Engwinkelglaukom neben Fonds, gilt, wenn Augen, benötigte zusätzliche therapeutische Maßnahmen. Anwendung 1% Brinzolamid ophthalmische Suspension bei Patienten mit akuten Engwinkelglaukom nicht untersucht worden.

Merkmale der Anwendung bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance von weniger als 30 ml / min) unentschlossen. Da Brinzolamid (und sein Metabolit) hauptsächlich durch die Nieren ausgeschieden, es ist nicht in dieser Pathologie empfohlen.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion mit Vorsicht Brinzolamid (angemessenen klinischen Studien nicht durchgeführt).

Vorsicht ist geboten, wenn das Führen von Fahrzeugen und beim Bedienen von Maschinen ausgeübt werden (aufgrund der Möglichkeit der vorübergehenden Sehstörungen nach dem Einträufeln).

Bevor Sie das Produkt sollte entfernt Kontaktlinsen und tragen Sie sie nicht früher als 15 Minuten nach dem Einträufeln.