Betagistin: Anweisungen zur Anwendung des Arzneimittels, Struktur, Gegenanzeigen

Wenn ATH:
N07CA01

Betagistin: Anwendung

Krankheit und Meniere-Syndrom (incl. Tinnitus und Hörverlust), vestibulärer Schwindel unterschiedlicher Genese (Vertebrobasiläre Insuffizienz, traumatische Enzephalopathie, zerebrale Atherosklerose, Neuritis vestibularis, laʙirintit, gutartige Lagerungsschwindel nach neurochirurgischen Operationen).

Betagistin: pharmakologische Wirkung

Farmakodinamika.

Der Wirkmechanismus von Betahistin ist nur teilweise verstanden.. Bekannt, dass es mehrere gültige Hypothesen gibt, unterstützt durch Tier- und Humanstudien.

Wirkung von Betahistin auf das histaminerge System.

Etabliert, dass Betahistin teilweise agonistische Aktivität gegenüber H₁-Rezeptoren, sowie antagonistische Aktivität gegen H₃-Histaminrezeptoren im Nervengewebe und hat eine geringe Aktivität gegenüber H₂-Histaminrezeptoren.

Betahistin erhöht den Histaminstoffwechsel und die Histaminfreisetzung, indem es das präsynaptische H₃-Rezeptoren und Induktion des Prozesses der Verringerung der Menge des entsprechenden H₃-Rezeptoren.

Betahistin kann den Blutfluss in der Cochlea erhöhen, sowie im gesamten Gehirn.

Es gibt Informationen zur Verbesserung der Blutzirkulation in den Gefäßen Gefäß Schlieren Innenohr, vielleicht, durch Entspannung der präkapillaren Schließmuskeln im Mikrozirkulationssystem des Innenohrs. Es wurde auch gezeigt, dass Betahistin den zerebralen Blutfluss beim Menschen erhöht..

Betahistin fördert die vestibuläre Kompensation.

Betahistin beschleunigt die Wiederherstellung der vestibulären Funktion nach einseitiger Neurektomie bei Tieren, Stimulierung und Erleichterung des Prozesses der zentralen vestibulären Kompensation. Dieser Effekt ist durch eine verstärkte Regulation des Histaminstoffwechsels und der Histaminfreisetzung gekennzeichnet und wird durch H-Antagonismus realisiert.₃-Rezeptoren. Beim Menschen reduzierte die Behandlung mit Betahistin auch die Erholungszeit der vestibulären Funktion nach einer Neurektomie..

Betahistin verändert die Aktivität von Neuronen in den vestibulären Kernen.

Es wurde auch festgestellt,, dass Betahistin eine dosisabhängige Hemmwirkung auf die Erzeugung von Spitzenpotentialen in Neuronen der lateralen und medialen Vestibulariskerne hat.

Bekannt, dass die pharmakodynamischen Eigenschaften von Betahistin eine positive therapeutische Wirkung des Medikaments im vestibulären System bereitstellen können.

Die Wirksamkeit von Betahistin wurde in Studien bei Patienten mit vestibulärem Schwindel und Morbus Meniere gezeigt., was durch die Verringerung der Schwere und Häufigkeit von Schwindelattacken nachgewiesen wurde.

Pharmakokinetik.

Absorption. Bei oraler Verabreichung wird Betahistin schnell und fast vollständig in allen Teilen des Gastrointestinaltrakts resorbiert.. Nach der Resorption wird das Arzneimittel schnell und fast vollständig zum 2-Pyridylessigsäure-Metaboliten metabolisiert.. Die Plasmaspiegel von Betahistin sind sehr niedrig.

Daher werden alle pharmakokinetischen Analysen durch Messung der Konzentration des 2-Pyridylessigsäure-Metaboliten in Plasma und Urin durchgeführt..

Bei Einnahme des Medikaments mit Nahrung die maximale Konzentration (C_max) Droge unten, als im nüchternen. Gleichzeitig ist die vollständige Resorption von Betahistin in beiden Fällen identisch., was darauf hinweist,, dass die Nahrungsaufnahme nur die Aufnahme des Medikaments verlangsamt.

Distribution. Prozentsatz von Betahistin, das an Plasmaproteine ​​bindet, ist weniger 5 %.

Biotransformation. Nach Resorption wird Betahistin schnell und fast vollständig zu 2-Pyridylessigsäure metabolisiert. (das keine pharmakologische Aktivität zeigt).

Nach oraler Einnahme von Betahistin steigt die Konzentration von 2-Pyridylessigsäure im Blutplasma (und im Urin) erreicht sein Maximum durch 1 Stunde nach Einnahme des Medikaments und nimmt mit einer Eliminationshalbwertszeit von ca 3,5 Uhr.

Abzug. 2-Pyridylessigsäure wird schnell im Urin ausgeschieden. Wenn Sie das Medikament in einer Dosierung einnehmen 8-48 etwa mg 85 % Anfangsdosis im Urin gefunden. Die renale oder fäkale Ausscheidung von Betahistin ist vernachlässigbar.

Linearität. Die Wiederfindungsrate bleibt bei oraler Einnahme konstant 8-48 mg Medikament, was auf die Linearität der Pharmakokinetik von Betahistin hinweist, und schlägt vor, dass der beteiligte Stoffwechselweg nicht sättigbar ist.

Betagistin: Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit, Magengeschwür in einer aktiven Phase, Bronchialasthma, Phäochromozytom, Schwangerschaft (I Trimester), Kindheit.

Betagistin: Nutzungsbeschränkungen

Magengeschwür des Verdauungstraktes (Geschichte), Schwangerschaft (II und III Trimester), Stillen.

Betagistin: Nebeneffekte

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts (Übelkeit, Erbrechen, ein Gefühl von Schwere in der Magengegend und andere.), Kopfschmerzen, allergische Reaktionen (Hautausschlag, Juckreiz und andere.).

Betagistin: Interaktion

Forschung live, zielt darauf ab, Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln zu untersuchen, nicht durchgeführt. Angesichts der Studiendaten in-vitro Es ist nicht zu erwarten, dass es die Cytochrom-P450-Enzymaktivität hemmt live.

Daten, unter den Bedingungen erhalten in-vitro, weisen auf eine medikamentöse Hemmung des Metabolismus von Betahistin hin, die die Aktivität der Monoaminoxidase hemmen (MAO), einschließlich MAO vom Subtyp B (z.B. Selegilin). Es wird empfohlen, bei der gleichzeitigen Anwendung von Betahistin und MAO-Hemmern vorsichtig zu sein. (einschließlich selektiv Subtyp B MAO).

Denn Betahistin ist ein Histamin-Analogon, Die Wechselwirkung von Betahistin mit Antihistaminika könnte theoretisch die Wirksamkeit eines dieser Medikamente beeinflussen.

Betagistin: Überdosis

Symptome: Kopfschmerzen, Gesichtsrötung, Schwindel, Tachykardie.

Behandlung: symptomatisch.

Betagistin: Dosierung und Verabreichung

Innerhalb, 8-16 mg 3 einmal am Tag. Die Dosis und Dauer der Aufnahme einzeln ausgewählt.

Merkmale der Verwendung von Betahistin

Während der Behandlung mit dem Medikament ist es notwendig, den Zustand von Patienten mit Bronchialasthma und / oder Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren in der Vorgeschichte sorgfältig zu überwachen..

Anwendung während der Schwangerschaft oder Stillzeit.

Schwangerschaft. Es liegen keine Daten zur Anwendung von Betahistin bei Schwangeren vor..

Tierversuche reichen nicht aus, um die Wirkung auf die Schwangerschaft zu beurteilen, Entwicklung des Embryo / Fötus, Geburt und postnatale Entwicklung. Das potenzielle Risiko für den Menschen ist unbekannt. Betahistin sollte nicht während der Schwangerschaft angewendet werden, außer in Fällen unbestreitbarer Notwendigkeit.

Stillzeit. Unbekannt, Geht Betahistin in die menschliche Muttermilch über?. Tierstudien zum Eindringen von Betahistin in die Milch wurden nicht durchgeführt.. Der Nutzen des Medikaments für die Mutter sollte gegen den Nutzen des Stillens und das potenzielle Risiko für das Baby abgewogen werden..

Die Fähigkeit, die Reaktionsgeschwindigkeit beim Fahren von Fahrzeugen oder beim Bedienen anderer Mechanismen zu beeinflussen.

Betahistin ist zur Behandlung des Meniere-Syndroms angezeigt, die durch eine Trias von Hauptsymptomen gekennzeichnet ist: Schwindel, Schwerhörigkeit, Tinnitus, – sowie zur symptomatischen Behandlung von Gleichgewichtsschwindel. Beide Erkrankungen können die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen.. Bekannt, dass Betahistin die Fähigkeit, ein Auto zu fahren und mit Mechanismen zu arbeiten, nicht beeinträchtigte oder eine unbedeutende Wirkung auf diese Fähigkeit hatte.

Betagistin: Vorsichtsmaßnahmen

Vorsicht ist bei der Behandlung von Patienten mit Magen-Darm-Geschwür ausgeübt werden (incl. Geschichte).