BARAKLYUD

Aktivmaterial: эntekavir
Wenn ATH: J05AE
CCF: Virizid
ICD-10-Codes (Zeugnis): B18.1
Wenn CSF: 09.01.01
Hersteller: Bristol-Myers Squibb Company (Vereinigte Staaten)

DARREICHUNGSFORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

Tabletten, Film weiße oder nahezu weiße, Dreieckig, etikettiert “BMS” auf einer Seite und “1611” auf der anderen Seite.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, mikrokristalline Cellulose, krospovydon, Povidon, Magnesiumstearat, Färbemittel Opadry white.

10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.

Tabletten, Film Rosa Farbe, Dreieckig, etikettiert “BMS” auf einer Seite und “1612” auf der anderen Seite.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, mikrokristalline Cellulose, krospovydon, Povidon, Magnesiumstearat, Opadry rosa Farbstoff.

10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Virizid, ein Guanosin Nukleosid-Analogon mit potenter und selektiver Aktivität gegen Hepatitis B-Virus-Polymerase (HBV). Entecavir phosphoryliert ist auf die aktive Triphosphat (TF), was sich die intrazelluläre Halbwertszeit 15 Nein. Die intrazelluläre Konzentration des TF hängt direkt mit den extrazellulären Niveaus von Entecavir, und es gab keine signifikante Akkumulation des Arzneimittels nach der ersten Ebene “Plateau”. Indem sie mit dem natürlichen Substrat, Desoxyguanosin-TF, Entecavir-TP hemmt alle 3 die funktionelle Aktivität der viralen Polymerase: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) reverse Transkription der Negativstrang-mRNA und pregenomischen (3) Synthese des positiven Strangs der HBV-DNA,. Entecavir-TP ist ein schwacher Inhibitor der zellulären DNA-Polymerasen α, b d и с Ki 18-40 M. Außerdem, bei hohen Konzentrationen von Entecavir-TP und Entecavir ohne beobachtete schädliche Auswirkungen auf die γ-Polymerase und DNA-Synthese in Mitochondrien HepG2-Zellen.

Pharmakokinetik

Absorption

Bei gesunden Menschen, die Absorption von Entecavir schnell, C_max im Blutplasma bestimmt 0.5-1.5 Nein. Bei wiederholter Verabreichung Entecavir in einer Dosis von 0.1 bis 1 stellt fest, mg-Dosis proportionale Zunahme der C_max und AUC. Der Gleichgewichtszustand erreicht, nachdem 6-10 Tagen der Einnahme 1 Zeit / Tag, wobei die Plasmakonzentration um ca. 2 mal. C_max und C_Mindest im Plasma in einem stabilen Zustand ist, 4.2 und 0.3 ng / ml, während der Einnahme des Medikaments in einer Dosis von 500 g, 8.2 und 0.5 ng / ml, beziehungsweise, beim Empfangen einer Dosis 1 mg. Wenn sie bei einer Dosis von Entecavir verabreicht 500 g als Nahrungsmittel mit hohem Fett, und stellte fest, die niedrige minimale Verzögerungsabsorptions (1-1.5 h, wenn mit der Nahrung aufgenommen und 0.75 h unter Fasten), Abnahme der C_max auf 44-46% und reduzierte die AUC von 18-20%.

Distribution

v_D Entecavir das Gesamtkörperwasser überschreitet, was eine gute Wirkstoffpenetration in das Gewebe.

Bindung von Entecavir an humane Plasmaproteine ​​in vitro annähernd 13%.

Stoffwechsel

Entecavir ist kein Substrat, Inhibitor oder Induktor von P450-Isoenzym. Nach der Einführung des markierten ¹⁴C-Entecavir Mensch und Ratte wurden bestimmt nicht oxidiert oder acetylierten Metaboliten, und Phase II-Metaboliten (Glukuronid und Sulfat) wurden in einer kleinen Menge bestimmt.

Abzug

Nach Erreichen C_max Entecavir verminderte Plasmakonzentrationen in einem biexponenziell, wobei T_1/2 war 128-149 Nein. Am Empfang 1 Zeit / Tag gab es einen Anstieg der Konzentration (Kumulierung) Droge 2 mal, das heißt, eine wirksame T_1/2 Es war etwa 24 Nein.

Entecavir ist vor allem Nieren abgeleitet, und im Gleichgewicht in unveränderter Form im Urin bestimmt wird 62-73% dosieren. Die renale Clearance ist dosisunabhängig und beträgt 360 bis 471 ml / min, was auf glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion des Medikaments.

Zeugnis

- Chronische Hepatitis B bei Erwachsenen mit Anzeichen von Virusreplikation und erhöhte Serum-Transaminasen (АЛТ или ACT) oder in Gegenwart von histologischen Anzeichen für eine Entzündung der Leber.

Dosierungsschema

Das Medikament wird oral auf nüchternen Magen (d.h., nicht weniger als 2 Stunden nach dem Essen und nicht später, als 2 Stunden vor der nächsten Mahlzeit).

Die empfohlene Dosis von BARACLUDE 500 g 1 Zeit / Tag. In Anwesenheit von Lamivudin-Resistenz (dh. bei der Angabe einer Geschichte der Virämie mit Hepatitis B-Virus, während der Therapie mit Lamivudin weiter, oder im Fall nachgewiesener Resistenz gegen Lamivudin) empfohlen, um eine Dosis von Entecavir verschreiben 1 mg 1 Zeit / Tag.

In Patienten mit Niereninsuffizienz der Abstand von Entecavir sinkt mit abnehmender QC. Beim CC <50 ml / min, incl. Patienten, Hämodialyse und längeren ambulanten Peritonealdialyse, empfohlene Dosis von BARACLUDE Korrektur, wie in der Tabelle angegeben.

Die empfohlene Dosis von Entecavir in Patienten mit Niereninsuffizienz

*Entecavir sollten nach der Dialyse entnommen werden.

In Patienten mit Leberversagen Entecavir Dosisanpassung nicht erforderlich.

Nebeneffekt

Aus dem Verdauungssystem: selten (≥ 1/1000, < 1/100) – Durchfall, Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen.

CNS: häufig (≥ 1/100, < 1/10) – Kopfschmerzen, Ermüdbarkeit; selten (≥1 / 1000, < 1/100) – Schlaflosigkeit, Schwindel, Schläfrigkeit.

Post-Marketing-Daten (Frequenz nicht bestimmt werden kann)

Allergische Reaktionen: anaphylaktische Reaktionen.

Hautreaktionen: Alopezie, Ausschlag.

Gegenanzeigen

- Bis zu 18 Jahre;

- Überempfindlichkeit gegen Entecavir oder einer anderen Komponente des Arzneimittels.

Schwangerschaft und Stillzeit

Adäquaten und gut kontrollierten klinischen Studien der Arzneimittelsicherheit in der Schwangerschaft war nicht. Einsatz des Medikaments während der Schwangerschaft Baraklyud nur in den Fällen möglich,, wenn der erwartete Nutzen der Therapie für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus.

Unbekannt, steht, ob Entecavir in die Muttermilch beim Menschen. Bei der Anwendung des Arzneimittels das Stillen nicht empfohlen.

Vorsichts

Bei der Behandlung von Nukleosid-Analoga als Monotherapie und in Kombination mit antiretroviralen Medikamenten beschrieben Fälle von Laktatazidose und schwerer Hepatomegalie mit Steatose, führt manchmal zum Tod des Patienten.

Fälle von akuter Hepatitis nach der Abschaffung der antiviralen Therapie, incl. эntekavira. Die Mehrzahl dieser Exazerbationen waren unbehandelt. Allerdings können schwere Exazerbationen zu entwickeln, incl. fatal. Der kausale Zusammenhang dieser Verschlimmerungen mit der Abschaffung der Therapie wurde nicht untersucht. Nach der Beendigung der Behandlung notwendig ist, um periodisch die Leberfunktion zu überwachen. Falls erforderlich, kann die antivirale Therapie fortgesetzt werden.

Es sollte nicht vergessen werden, dass die Ernennung von Entecavir Patienten im Falle der Co-Infektion mit HIV, bisher nicht hochaktive antiretrovirale Therapie erhalten, mögliche Risiko der Entwicklung von resistenten Stämmen von HIV. Entecavir wurde für die Behandlung von HIV-Infektionen untersucht worden ist und nicht für die Verwendung in solchen Fällen empfohlen.

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Entecavir bei Patienten, Lebertransplantation, unbekannt. Sie sollten die Nierenfunktion vor und während der Entecavir-Therapie bei Patienten sorgfältig überwachen, Lebertransplantation, und Empfangen von Immunsuppressiva, was möglicherweise die Nierenfunktion beeinflussen, Taki, wie Cyclosporin und Tacrolimus.

Patienten sollten über das zu informieren, dass Entecavir Therapie nicht das Risiko einer Übertragung von Hepatitis B zu reduzieren und sollten daher entsprechende Vorkehrungen getroffen werden,.

Überdosis

Es liegen nur begrenzte Daten über die Fälle von Überdosis-Patienten. Bei gesunden Probanden, Dosen bis zu 20 mg / Tag für bis zu 14 Tage oder in Einzeldosen von bis zu 40 mg, gab es keine unerwarteten Nebenwirkungen.

Behandlung: eine Überdosierung erfordert eine sorgfältige medizinische Überwachung des Patienten. Wenn nötig, die Standard-Erhaltungstherapie.

Drug Interactions

Da Entecavir wird hauptsächlich durch die Nieren ausgeschieden, gleichzeitige Einführung von Entecavir und Zubereitungen, was zu eingeschränkter Nierenfunktion oder im Wettbewerb auf der Ebene der tubuläre Sekretion kann Serumkonzentrationen dieser Arzneimittel zu erhöhen, oder Entecavir.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Entecavir mit Lamivudin, Adefovir oder Tenofovir wurden klinisch signifikante Wechselwirkungen identifiziert. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten Entecavir, , dass die Nieren oder Nierenfunktion beeinflussen, nicht bekannt. Bei gleichzeitiger Verabreichung von Entecavir mit diesen Medikamenten der Patient erfordert eine sorgfältige medizinische Überwachung.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte außerhalb der Reichweite von Kindern aufzubewahren, bei einer Temperatur nicht höher als 25 ° C. Haltbarkeit – 2 Jahr.