Baeta

Aktivmaterial: эksenatid
Wenn ATH: A10BX04
CCF: Oralen Antidiabetika
ICD-10-Codes (Zeugnis): E11
Wenn CSF: 15.02.06
Hersteller: Eli Lilly VOSTOK S.A.. (Schweiz)

PHARMACEUTICAL FORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

Die Lösung für die p / der Einführung farblos, klar.

Hilfsstoffe: Natriumacetattrihydrat, Eisessig, Mannit, Kresol, Wasser d / und.

1.2 ml – Stift (1) – packt Pappe (1).
2.4 ml – Stift (1) – packt Pappe (1).

Pharmakologische Wirkung

Antidiabetika. Эksenatid (Exendin-4) Es ist ein Inkretin Mimetikum und ein 39 Aminosäuren amidopeptidom. Inkretine, wie Glucagon-like Peptide-1 (TPP-1), erhöhen Glukose-Insulin-Sekretion, Verbesserung der Beta-Zellfunktion, hemmen unangemessen erhöhten Glucagonsekretion und Verzögerungen Magenentleerung nach der Eingabe in den Blutkreislauf aus dem Darm. Exenatide ist ein Inkretin-Mimetikum leistungsfähige, was bewirkt, dass erhöhte Insulinausschüttung und Glukose-blutzuckersenkende Wirkung hat andere, inhärente Inkretine, so dass Sie die Blutzuckerkontrolle bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ zu verbessern, 2.

Die Aminosäuresequenz von exenatide teilweise der Sequenz des humanen GLP-1 entspricht, wobei es bindet an und aktiviert den GLP-1-Rezeptors im Menschen, was zu einer erhöhten Synthese von Glucose-und Insulinsekretion der Beta Zellen des Pankreas führt mit cyclischen AMP und / oder anderen intrazellulären Signalwegen. Exenatide stimuliert die Freisetzung von Insulin aus den Betazellen in der Gegenwart von erhöhten Glucosekonzentrationen.

Die chemische Struktur und pharmakologische Aktivität unterscheidet sich von Insulin Exenatide, Sulfonylharnstoffe, D-Phenylalanin-Derivaten und Meglitinide, ʙiguanidov, Thiazolidindione und Alphaglucosidasehemmer.

Exenatide verbessert die Blutzuckerkontrolle bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2 aufgrund der folgenden Mechanismen.

In der hyperglykämischen Zustand exenatide verbessert glucose Insulinsekretion der Beta Zellen des Pankreas. Diese Insulinsekretion stoppt die Verringerung Konzentrationen von Blutzucker und es näher an der Norm zu bringen, wodurch das potentielle Risiko einer Hypoglykämie Reduktions.

Insulinsekretion in der ersten 10 Minuten, bekannt als “die erste Phase Insulin-Reaktion”, Insbesondere bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ abwesend 2. Außerdem, der Verlust der ersten Phase Insulin-Reaktion eine frühe Dysfunktion von Beta-Zellen bei Diabetes mellitus Typ 2. Einführung Exenatide wiederherstellt oder steigt deutlich wie der erste, und eine zweite Phase Insulinantwort bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2.

Bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2 vor dem Hintergrund der Einführung von Hyperglykämie Exenatide unterdrückt die Sekretion von Glukagon überschüssige. Allerdings ist Exenatide nicht stören die normale Reaktion auf Glukagon Hypoglykämie.

Es wurde gezeigt,, dass die Verabreichung von Exenatide reduziert den Appetit und die Nahrungsaufnahme; hemmt die Motilität des Magens, das verlangsamt die Entleerung.

Bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2 эksenatidom Therapie in sochetanii mit metforminom, Thiazolidindion und / oder Sulfonylharnstoff verringert die Konzentration von Glucose im Nüchternblut, postprandiale Blutzuckerwerte, sowie die HbA1c-Test, wodurch die Blutzuckerkontrolle bei diesen Patienten zu verbessern.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach s / c Gabe von Exenatide in einer Dosis 10 mcg bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2 Exenatide wird schnell resorbiert und erreicht die Mitte mit_max durch 2.1 Nein, Das ist 211 pg / ml, AUC_o-inf ist 1036 m x h / ml. Wenn ausgesetzt Exenatide AUC steigt proportional mit steigender Dosis 5 Mikrogramm bis 10 g, wobei die proportionale Zunahme beobachtet C_makh. Der gleiche Effekt wurde beobachtet, wenn s / in das Abdomen exenatide, Hüfte oder Unterarm.

Distribution

v_D exenatide nach s / auf die Einführung 28.3 l.

Metabolismus und Ausscheidung

Exenatide wird hauptsächlich durch glomeruläre Filtration mit anschließender proteolytischen Abbau abgeleitet. Die Clearance von Exenatide ist 9.1 l /. Die endgültige T_1/2 ist 2.4 Nein. Diese pharmakokinetischen Eigenschaften von Exenatide sind dosisunabhängig. Gemessenen Konzentrationen von Exenatide näherungsweise bestimmt 10 h nach der Verabreichung.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Nierenfunktionsstörung (CC 30-80 ml / min) Exenatide Clearance war nicht signifikant verschieden von der Clearance bei Patienten mit normaler Nierenfunktion; Warum verbringen Korrekturdosis nicht erforderlich ist. Jedoch bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz, Dialyse, die durchschnittliche Clearance reduziert 0.9 l / (verglichen mit 9.1 l / h bei gesunden Probanden).

Weil Exenatide wird hauptsächlich durch die Nieren ausgeschieden, betrachtet, Leberfunktionsstörungen ist die Konzentration von Exenatide im Blut nicht ändern.

Alter hatte keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Eigenschaften von Exenatide. Daher sind bei älteren Patienten nicht erforderlich, um die Durchführung der Korrekturdosis.

Pharmakokinetik von Exenatide wurde bei Kindern untersucht worden.

In einer pharmakokinetischen Studie bei Jugendlichen im Alter zwischen 12 bis 16 Jahre mit Diabetes mellitus 2 wie die Ernennung von Exenatide in einer Dosis 5 g Werte der pharmakokinetischen Parameter ähnlich denen bei Erwachsenen waren.

Zwischen Männern und Frauen ist klinisch signifikanten Unterschiede in der Pharmakokinetik von Exenatide ist nicht zu beobachten.

Die Pharmakokinetik von Exenatide in die Vertreter der verschiedenen Rennen nahezu unverändert. Dosisanpassung aufgrund der ethnischen Herkunft ist nicht erforderlich, die Durchführung.

Es hat keine spürbaren Zusammenhang zwischen Body Mass Index (BMI) und Pharmakokinetik von Exenatide. Dosisanpassung basierend auf BMI sind nicht verpflichtet, die Durchführung.

Zeugnis

- Diabetes mellitus Typ 2 als Zusatztherapie zu Metformin, proizvodnomu sulifonilmochyeviny, tiazolidindionu, Kombinationen von Metformin und Sulfonylharnstoff, oder Metformin und tiazoldindiona falls keine ausreichende Blutzuckerkontrolle.

Dosierungsschema

Das Medikament wird im Oberschenkelbereich verabreicht s / c, Bauch oder Unterarm.

Die Anfangsdosis beträgt 5 g, die eingeführt 2 Zeiten / Tag zu jeder Zeit während des 60-Minuten-Zeitraum vor der Morgen- und Abendmenü. Stellen Sie das Medikament nach den Mahlzeiten zu injizieren nicht. Wenn Sie eine Injektion des medikamentösen Behandlung verpassen wird ohne Änderung der Dosierung fortgesetzt.

Durch 1 Monat nach Beginn der Behandlung Dosis kann erhöht werden, 10 g 2 Zeiten / Tag.

Bei einem gemeinsamen Termin mit Metformin, Thiazolidindion oder eine Kombination dieser Wirkstoffe, Anfangsdosis von Metformin und / oder Thiazolidindion nicht ändern können. Im Fall des Kombinationsmedikaments Byetta^® mit Sulfonylharnstoffen kann eine Dosisreduktion Sulfonylharnstoffverbindung, um das Risiko für Hypoglykämien zu senken.

Nebeneffekt

Nebenwirkungen, treffen häufiger, als in Einzelfällen, Sie werden entsprechend der folgenden Abstufung aufgeführten: Häufig (≥10 %), häufig (≥1 %, aber <10%), manchmal (>0.1%, aber <1%), selten (>0.01%, aber <0.1%), selten (<0.01%).

Aus dem Verdauungssystem: Häufig – Übelkeit, Erbrechen, Durchfall; häufig – verminderter Appetit, Dyspepsie, hastroэzofahealnыy Reflux; manchmal – Bauchschmerzen, Abdomen, Aufstoßen, Verstopfung, Dysgeusie, Flatulenz; selten – akute Pankreatitis. Am häufigsten aufgezeichnete Übelkeit schwacher oder mäßiger Intensität war dosisabhängig und nahm mit der Zeit, ohne sich mit Aktivitäten des täglichen Lebens.

CNS: häufig – Schwindel, Kopfschmerzen; selten - Somnolenz.

Auf dem Teil des endokrinen Systems: Häufig – gipoglikemiâ, oft von einem Gefühl begleitet Schauer, Schwäche. Unnötigerweise. erhöhte Häufigkeit von Hypoglykämien mit einer gemeinsamen Berufung des Medikaments Byetta^® mit Sulfonylharnstoffen, erforderlich, um eine reduzierte Dosis von Sulfonylharnstoffderivaten weil dadurch das Risiko von Hypoglykämie bereitzustellen. Die meisten Episoden von Hypoglykämie waren leichter oder mäßiger Intensität, und der Injektion Kohlenhydrate gestoppt.

Stoffwechsel: häufig – Hyperhidrose; selten – degidratatsiya (mit Übelkeit, Erbrechen und / oder Durchfall).

Von der Harnwege: selten – Beeinträchtigung der Nierenfunktion, incl. akutes Nierenversagen, Exazerbation der chronischen Niereninsuffizienz, Erhöhung der Serum-Kreatinin-.

Allergische Reaktionen: selten – Ausschlag, Juckreiz, Angioödem; selten – anaphylaktische Reaktion.

Lokale Reaktionen: häufig – Hautreaktionen an der Injektionsstelle.

Andere: Es berichtet, mehrere Fälle zur Blutgerinnungszeit zu erhöhen (INR) Während die Verwendung von Warfarin und exenatide, manchmal durch Blutungen begleitet.

Allgemein, Nebenwirkungen waren mild in der Intensität oder mäßig und nicht die Löschung der Behandlung führen.

Gegenanzeigen

- Diabetes mellitus Typ 1 oder das Vorhandensein von diabetischer Ketoazidose;

- Schwere Niereninsuffizienz (CC<30 ml / min);

- Die Anwesenheit von schweren Magen-Darm-Erkrankungen mit begleitenden Gastroparese;

- Schwangerschaft;

- Stillzeit (Stillen);

- Kinder bis 18 Jahre (Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern wurde nicht untersucht);

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

Schwangerschaft und Stillzeit

Das Medikament ist in Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert..

Vorsichts

Nicht empfehlenswert / W- oder W / O-Verwaltung Drogen.

Das Medikament Byetta^® sollten nicht verwendet werden, wenn Teilchen in einer Lösung oder, wenn nachgewiesen die Lösung trüb ist oder Färbung.

Die Therapie Drogen Byetta^® können Antikörper gegen Exenatide erscheinen. Dies hat jedoch keinen Einfluss auf das Auftreten und die Art der Ereignisse berichtet.

Patienten sollten darüber informiert werden,, dass die Behandlung mit Byetta^® Es kann den Appetit und / oder Körpergewicht zu reduzieren, und dass aufgrund dieser Effekte besteht keine Notwendigkeit, die Therapie zu modifizieren Dosierungs.

Es wurde über seltene Fälle von Niereninsuffizienz berichtet,, einschließlich der Erhöhung der Serum-Kreatinin, die Entwicklung von Nierenversagen, Exazerbation einer chronischen und akuten Nierenversagens; es wird manchmal benötigt Hämodialyse. Einige dieser Phänomene sind bei Patienten beobachtet worden, Empfangen eines oder mehrerer pharmakologischer Mittel, Auswirkungen auf die Nierenfunktion / Wasseraustausch und / oder gegen andere unerwünschte Effekte, Förderung Verstoß gegen Hydration, wie Übelkeit, Erbrechen und / oder Durchfall. Begleitmedikation enthalten ACE-Hemmer, NSAIDs, Diuretika. Bei der Ernennung der symptomatischen Behandlung und Beseitigung des Drogen, Es wird angenommen, dass die Ursache für pathologische Veränderungen, Nierenfunktion erholte. Während der präklinischen und klinischen Studien Exenatide Daten, Beweise für ihre direkte Nephrotoxizität, wird nicht erkannt.

Es wurde über seltene Fälle von akuter Pankreatitis bei Patienten, die das Medikament Byetta gemeldet^®. Patienten sollten auf die charakteristische Symptom der akuten Pankreatitis informiert werden: anhaltende starke Bauchschmerzen. Bei der Ernennung der symptomatischen Behandlung der akuten Pankreatitis beobachtet Auflösung.

Patienten vor der Behandlung mit Byetta^® Sie sollten sich mit dem auf das Medikament befestigt vertraut zu machen “Leitlinien für die Verwendung des Stiftes”.

Die Ergebnisse der experimentellen Untersuchungen

Präklinische Studien zeigten keine karzinogenen Wirkung von Exenatide bei Mäusen und Ratten. Wenn sie Ratten in Dosen verabreicht, in welcher 128 mal höher als die Dosis für den Menschen, Er stellte fest, einen numerischen Anstieg der C-Zell-Adenome der Schilddrüse ohne irgendwelche Anzeichen von Malignität, die mit einer erhöhten Lebensdauer der Versuchstiere verbunden war, Empfangen von Exenatide.

Überdosis

Im Falle einer Überdosierung (dosieren 10 mal die maximale empfohlene Dosis) beobachtete folgendes Symptome: schwere Übelkeit und Erbrechen, sowie die rasche Entwicklung von Hypoglykämie.

Behandlung: symptomatische Therapie, einschließlich parenteraler Verabreichung von Glucose im Fall einer schweren Hypoglykämie.

Drug Interactions

Das Medikament Byetta^® sollte mit Vorsicht bei Patienten angewendet werden,, unter Drogen, erfordern eine schnelle Absorption aus dem Gastrointestinaltrakt, tk. Baeta^® kann die Magenentleerung verzögern. Patienten sollte geraten werden Medikamente einnehmen werden,, dessen Wirkung abhängig von der Schwellenkonzentration (zB, Antibiotika), mindestens 1 Stunden vor der Exenatide. Wenn solche Medikamente sollten mit Nahrung eingenommen werden, Sie sollten sie bei den Mahlzeiten zu nehmen, Wenn Exenatide wird nicht gespritzt.

Bei gleichzeitiger Gabe von Digoxin (0.25 mg 1 Zeit / Tag) mit dem Medikament Byetta^® Mit reduzierten_makh von Digoxin 17%, und T_makh erhöht sich um 2.5 Nein. Allerdings ist die AUC im Steady State wird nicht geändert.

Vor dem Hintergrund des Injektions Byetta^® AUC und C_makh Lovastatin um etwa verringert 40% und 28% beziehungsweise, und T_makh Er stieg um rund 4 Nein. Co-Verabreichung des Medikaments Byetta^® mit Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase-Hemmern nicht mit Veränderungen in der Lipidzusammensetzung des Blutes zugehörigen (HDL-Cholesterin, LDL-Cholesterin, Gesamtcholesterin und Triglyceride).

Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Hypertonie, Stabilisierung bei Patienten Lisinopril (5-20 mg / Tag), Drogen Byetta^® Ich habe nicht in AUC und C ändern_makh Lisinopril im Gleichgewicht. T_makh Lisinopril im Gleichgewicht durch erhöhte 2 Nein. Es gab keine Veränderungen in Indikatoren der durchschnittlichen täglichen systolischen und diastolischen Blutdruck.

Bekannt, wenn sie durch Warfarin verabreicht 30 Minuten, nachdem das Medikament Byetta^® T_makh Er stieg um rund 2 Nein. Klinisch relevanten Veränderungen der C_makh und AUC beobachtet.

Einsatz des Medikaments Byetta^® in Kombination mit Insulin, proizvodnыmi D-Phenylalanin, Meglitinid, oder eine alpha-Glucosidase-Inhibitoren wurde nicht untersucht.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Liste B. Das Medikament sollte bei 2 bis 8 ° C gelagert werden. Haltbarkeit – 2 Jahr.

Liegt in der Verwendung des Arzneimittels in der Spritze-Stift ist bei einer Temperatur nicht höher als 25 ° C max abgelegt werden 30 Tage.

Das Medikament sollte außerhalb der Reichweite von Kindern aufzubewahren, Vor Licht schützen; Nicht einfrieren.