AZILEKT

Aktivmaterial: razagilin
Wenn ATH: N04BD02
CCF: Der Anti-Drogen- – ein selektiver Hemmstoff der Mao-in
ICD-10-Codes (Zeugnis): G20
Hersteller: Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (Israel)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Tabletten weiße oder nahezu weiße, Runde, Valium, abgeschrägt und graviert “GIL 1” Auf der einen Seite.

Hilfsstoffe: Mannit, kolloidales Siliciumdioxid, Maisstärke, vorgelatinierte Maisstärke, Stearinsäure, Talk.

10 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (10) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Der Anti-Drogen-. Selektive irreversible MAO Typ b, Enzym, auf 80% definiert die Mao-Aktivität im Gehirn und Stoffwechsel von Dopamin. Razagilin in 30-80 Mal mehr gegen MAO Typ b, im Vergleich mit Mao-Art ein.

Durch die hemmende Wirkung des Medikaments auf die Mao steigt Typ B im CNS Dopamin level, verringert die Bildung von toxischen freien Radikalen, übermäßige Bildung, die bei der Parkinson-Krankheit. Razagilin hat auch Nejroprotektornym Ereignisse.

Im Gegensatz zu nicht-selektiven MAO-Hemmer, das Medikament in therapeutischen Dosen blockiert nicht den Stoffwechsel der Zufuhr von biogenen Aminen (zB, tiramina), und deshalb tut nicht Ursache Bluthochdruck-Syndrom verursacht durch Tyramin- (“cheesy” Wirkung).

Pharmakokinetik

Absorption

Razagilin rasch absorbiert nach Verabreichung nach innen, C_max Plasmaspiegel erreicht nach 0.5 Nein. Absolute Bioverfügbarkeit des Medikaments nach eine einzige Injektion geht 36%. Nahrung hat keinen Einfluss auf die Zeit, um C_max Razagilina im Blut, Jedoch Verbrauch fetthaltige Lebensmittel (C)_max und AUC von 60% und 20% beziehungsweise.

Distribution

Pharmakokinetik der Droge hat einen linearen Charakter im Bereich von Dosen 0.5-2 mg. Verknüpfung von Blutplasma Proteine reichten von 60% bis 70%.

Stoffwechsel

Razagilin fast vollständig in der Leber metabolisiert. Biotransformation von N-Dealkylation bzw. Hydroxylierung mit der Bildung von biologisch Maloaktivnogo Metabolita-1-aminoindana, sowie zwei weitere Metabolites-3-Hydroxy-N-propargyl-1-aminoindana und 3-Hydroxy-1-aminoindana. Arzneimittelstoffwechsel erfolgt unter Beteiligung von Izofermenta CYP1A2.

Abzug

Razagilin Berichten vor allem Nieren (Mehr 60%) und, in geringerem Maße durch den Darm (Mehr 20%). Weniger 1% auferlegten Dosis unverändert ausgeschieden. T_1/2 ist 0.6-2 Nein.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Pharmakokinetik-Razagilina praktisch unverändert bei Patienten mit Niereninsuffizienz, milden und gemäßigten.

Bei Leberversagen auftreten, milden Erhöhung der Werte der Parameter AUC und C_max auf 80% und 38%, und diese Parameter bei Patienten mit mäßiger Leber zu erreichen mehr 500% und 80% beziehungsweise.

Zeugnis

ist die Behandlung der Parkinson-Krankheit (als Monotherapie oder Kombinationstherapie mit dem Medikament levodopa).

Dosierungsschema

Zuweisen 1 mg 1 Zeiten / Tag als Monotherapie, vor dem Hintergrund von Levodopa, protractedly.

Nehmen Sie Pillen innen, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Nebeneffekt

Aufgeführten Nebenwirkungen traf sich mit mehr Frequenz 1/100, Nebeneffekte, tritt mit einer Frequenz 1/100-1/1000 so selten aufgeführt.

In Monotherapien razagilinom:

CNS: Kopfschmerzen, Depression, Schwindel, Anorexie, Krämpfe; selten – Schlaganfall.

Aus dem Verdauungssystem: verminderter Appetit, Dyspepsie.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: Arthralgie, Arthritis, Nackenschmerzen.

Hautreaktionen: vesikulobullöser Ausschlag, Kontaktdermatitis; selten – Hautkrebs.

Herz-Kreislauf-System: Angina; selten – Herzinfarkt.

Andere: Grippe-ähnliche Symptome, Fieber, Leukopenie, Rhinitis, allgemeine Schwäche, Bindehautentzündung, dizurija, allergische Reaktionen.

Wenn zusammen mit Levodopa angewendet:

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: Dyskinesie, Muskel Dystonie, Anorexie, ungewöhnliche Träume, Ataxia; selten – Schlaganfall.

Aus dem Verdauungssystem: Verstopfung, Erbrechen, Bauchschmerzen, trockener Mund.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: Arthralgie, Nackenschmerzen, tendosynovyt.

Hautreaktionen: Ausschlag; selten – Melanom der Haut.

Herz-Kreislauf-System: orthostatische Hypotonie; selten – Angina.

Andere: Stürzen, Gewichtsverlust, allergische Reaktionen.

Gegenanzeigen

– Begleittherapie Petidine oder andere MAO Hemmer (das Intervall zwischen der Kündigung von der Razagilina und Beginn der Therapie mit diesen Medikamenten sollte nicht weniger als 14 Tage);

-mittelschwere oder schwere Leberinsuffizienz (Klasse B und C auf der Skala der Child-Pugh);

— Gelenktherapie mit simpatomimetikami (Ephedrin, Pseudoephedrin), andere dekongestantami, Dextromethorphan, sowie Medikamente, die sie enthalten;

- Phäochromozytom;

- Kindheit und Jugend bis 18 Jahre;

- Schwangerschaft;

- Stillzeit (die Gefahr der Unterdrückung der Milchproduktion inmitten Bremsen Bildung Prolaktin);

-Überempfindlichkeit gegen Razagilinu oder einen der Bestandteile des Arzneimittels.

FROM Vorsicht Produkt mit milden Leberinsuffizienz zuordnen, Verbindung mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (Fluoxetin und fluvoksaminom), trizyklische Antidepressiva, Tetracikličeskimi und, Aktiv-Hemmer Izofermenta CYP1A2.

Schwangerschaft und Stillzeit

Das Medikament ist in der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

Vorsichts

Anwendung der Azilekta in der empfohlenen therapeutischen Dosis verursacht keine Tiraminovogo-Syndrom (“cheesy” Wirkung), den Patienten ohne Einschränkung in Lebensmitteln verwendet, enthalten Sie bedeutende Mengen an tiramina (Käse, Schokolade).

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Untersuchung des Einflusses der Razagilina auf fahren und andere Kontrollmechanismen nicht gewesen.

Überdosis

Symptome Drogen-Überdosis Azilekt ähneln denen in Überdosis nichtselektiver MAO-Hemmer (incl. arterielle Hypertonie, orthostatische Hypotonie).

Behandlung: Magenspülung, Gabe von Aktivkohle, simptomaticheskaya Therapie. Ein spezifisches Antidot.

Drug Interactions

Aufgrund der Tatsache, dass der Wirkmechanismus von Razagilina Hemmung der MAO zugeordnet ist, Sie können nicht gleichzeitig mit anderen Inhibitoren dieses Enzyms wegen des Risikos der Entwicklung Gipertoniceski Kriza zuweisen..
Wenn Sie auf Razagilina mit Serotonin-Wiederaufnahmehemmer anwenden (Fluoxetin, Fluvoxamin), trizyklische Antidepressiva Tetracikličeskimi und Entwicklung von Serotonin-Syndrom, manifestiert sich in Verwirrung, Gipomaniakal′nom Zustand, motorische Unruhe, Zittern, Zittern, Durchfall. Möglicherweise, Vermeiden Sie kombinierte Nutzung mit den gleichen von Razagilina Drogen, und optional ihre gleichzeitige Anwendung sollte erhöhte Vorsichtsmaßnahmen.

Aufgrund der Tatsache, Welche CYP CYP1A2 Stoffwechsel der Razagilina beteiligt, Aktiv-Inhibitoren dieses Enzyms (zB, Ciprofloxacin) kann die Konzentration des Medikaments im Plasma erhöhen, Was definiert Vorsicht bei Kombination dieser Medikamente mit razagilinom.

Bei Patienten mit Parkinson-Krankheit Drogen hat Levodopa Anwendung keine Auswirkung auf den Boden razagilina.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei oder über 25 ° C gelagert werden. Haltbarkeit – 3 Jahr.