Azarian

Aktivmaterial: Ceftriaxon
Wenn ATH: J01DD04
CCF: III Generation Cephalosporine
ICD-10-Codes (Zeugnis): A02, A03, A39, A40, A41, A54, A69.2, G00, i33, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Hersteller: HEMOFARM A.D. (Serbien)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Pulver zur Herstellung einer I / O, und der / m von weiß auf weiß mit einem gelblichen Farbton.

Flaschen aus ungefärbtem Glas (1) – packt Pappe.
Flaschen aus ungefärbtem Glas (10) – packt Pappe.
Flaschen aus ungefärbtem Glas (50) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Cephalosporin-Antibiotikum III Generation des breiten Spektrums, parenterale. Wirksame bakterizide, Hemmung der Synthese der bakteriellen Zellwand. Atsetiliruet membranosvyazannыe transpeptidazы, damit die Abhängigkeit des Vernetzungs Peptidoglycan, für die Gewährleistung der Festigkeit und Steifigkeit der Zellwand erforderlich. Stabil gegen β-Lactamasen, durch die meisten gram-positive und gram-negative Bakterien produziert.

Es ist wirksam gegen grampositive aerobe Bakterien,: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; Gramnegative aerobe Bakterien: Aсinetobacter lwoffii, Aсinetobacter anitratus, Aeromоnas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes Riech-, Citrobacter spp., Enterobacter spp., (Einige Stämme resistent), Escherichia coli, Hämophilus ducreyi, Hämophilus influenzae (incl. Stämme, Penicillinase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (incl. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (incl. Stämme, Penicillinase), Meningokokken, Plesiomonas shigelloides, Proteus ist wunderbar, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (incl. Salmonella typhi), Serratia spp. (incl. Serratia marsescens), Shigella spp., Vibrio spp. (incl. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (incl. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa (Einige Stämme von); Gram-negative anaerobe Bakterien: Bacteroides spp. (incl. einige Stämme von Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (außer Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (Fusobacterium Fusobacterium verschiedenen tödlichen и кроме), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

C Drogen beständig Methicillin-resistente Stämme von Staphylococcus spp., штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, Viele Stämme von Bacteroides spp. (продуцирующие b-лактамазы).

Pharmakokinetik

Resorption und Verteilung

Nach den / m von Ceftriaxon schnell und vollständig in den systemischen Kreislauf absorbiert. Es dringt in die Geweben und Körperflüssigkeiten: Airways, Knochen, Gelenke, Harnwege, Haut, Unterhaut und Bauchorgane. Wenn Entzündung der Meningen dringt gut in der Zerebrospinalflüssigkeit. Bioverfügbarkeit von Ceftriaxon bei / m Verwaltung 100%.

Wenn i / m Verabreichung in einer Dosis von Ceftriaxon 500 mg 1 г C_max im Plasma 38 ug / ml 76 ug / ml, an / in einer Dosis 500 mg, 1 und g 2 g – 82 ug / ml, 151 ug / ml 257 ug / ml. Bei Erwachsenen über 2-24 Stunden nach der Verabreichung in einer Dosis 50 mg / kg Konzentration im Liquor viele Male größer ist als die MIC für die häufigsten Ursachen von Meningitis.

Der Gleichgewichtszustand innerhalb fest 4 Tag Dosierung.

Die reversible Bindung an Plasmaproteine (Albumin) ist 83 bis 95%.

v_D ist 5.78-13.5 l (0.12-0.14 l / kg), Kinder – 0.3 l / kg.

Es durchdringt die Plazentaschranke in kleinen Mengen.

Abzug

T_1/2 ist 6-9 Nein, so dass Sie das Medikament verwenden, 1 Zeit / Tag.

Die Plasma-Clearance - 0.58-1.45 l /, renale Clearance - 0.32-0.73 l /.

Bei erwachsenen Patienten für 48 Nein 50-60% Verabreichung des Arzneimittels durch die Nieren unverändert ausgeschieden, 40-50% in der Galle in den Darm ausgeschieden, wo biotransformiruetsya in neaktivnыy Metabolit.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Bei Neugeborenen wird durch die Nieren ausgeschieden zu 70% Produkt.

Bei Neugeborenen und älteren Menschen (das Alter 75 Jahre), als auch bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- und Leberfunktion des T_1/2 deutlich erhöht.

Patienten, Hämodialyse (CC 0-5 ml / min), T_1/2 ist 14.7 Nein; bei CC 5-15 ml / min – 15.7 Nein; bei CC 16-30 ml / min – 11.4 Nein; bei CC 31-60 ml / min – 12.4 Nein.

Kinder mit Meningitis T_1/2 nach / in einer Dosis von 50-75 mg / kg 4.3-4.6 Nein.

Ceftriaxon nicht in der Hämodialyse erscheinen.

Zeugnis

Behandlung von infektiösen und entzündlichen Erkrankungen, die durch empfindliche Mikroorganismen verursacht:

- Infektionen der oberen und unteren Atemwege (incl. Lungenentzündung, Lungenabszess, Empyem);

- Infektionen der Haut und Weichteile;

- Knochen- und Gelenkinfektionen;

- Harnwegsinfektionen (incl. Pyelonephritis);

- Entzündliche Erkrankungen des Magen-Darm-Traktes und der Gallen (incl. kholangit, Gallenblase Empyem);

- Becken-Infektion;

- Peritonitis;

- Bakterielle Meningitis;

- Bakterielle Endokarditis;

- Sepsis;

Ostraya neoslojnennaya Gonorrhoe;

- Lyme-Borreliose;

Shigellose;

- Salmonellose.

Prävention und Behandlung von Infektionspostoperative Komplikationen.

Dosierungsschema

Das Medikament wird in / m oder / Bolus oder Infusion eingeführt.

Bis Erwachsene und Kinder ab 12 Jahre Die durchschnittliche tägliche Dosis beträgt 1-2 g 1 Zeit / Tag. Die maximale Tagesdosis für Erwachsene – 4 g.

Bis Säuglinge im Alter von 14 Tage Dosis 20-50 mg / kg / Tag. Die maximale Tagesdosis 50 mg / kg.

Bis Kinder im Alter von 15 Tage bis 12 Jahre Tagesdosis 20-80 mg / kg.

Kinder mit einem Gewicht von mehr 50 kg vorgeschriebene Dosis für Erwachsene.

Die Tagesdosis 50 mg / kg oder mehr ist als Infusion verwendet werden 30 m.

Kursdauer beträgt typischerweise weniger als 10 d. Die Einführung des Medikaments sollte fortgesetzt werden 2-3 Tage nach der Normalisierung der Körpertemperatur und dem Verschwinden der Symptome.

Bis Prävention von Infektionen in der postoperativen Phase das Medikament einmal pro verabreicht 30-90 Minuten vor der Operation in einer Dosis von 1-2 g (je nach dem Grad der Gefahr einer Infektion). Wenn chirurgische Eingriffe im Dickdarm und Rektum empfehlen zusätzliche Einspritzen des Medikaments aus der Gruppe der 5-Nitroimidazole.

Beim bakterielle Meningitis Säuglings- und Kleinkinder Dosis 100 mg / kg 1 Zeit / Tag. Die maximale Tagesdosis - 4 g. Die Dauer der Behandlung hängt von der Art des Mittels und kann aus sein 4 Tage mit Meningitis, вызванном Neisseria meningitidis, bis 10-14 Tage mit Meningitis, durch empfindliche Stämme verursacht Enterobacteriaceae.

Beim akuten unkomplizierten Gonorrhoe das Medikament in / m Einzeldosis eingeführt 250 mg.

Beim Lyme-Borreliose ernannt Erwachsene und Kinder dosieren 50 mg / kg 1 Zeit / Tag, Die maximale Tagesdosis – 2 g. Dauer der Behandlung – 14 Tage.

In Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist nur bei Dosisanpassung erforderlich schwerer Niereninsuffizienz (CC weniger als 10 ml / min), In diesem Fall sollte die tägliche Dosis nicht überschreiten Ceftriaxon 2 g.

In Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion es besteht keine Notwendigkeit für eine Dosisanpassung, wenn die Leberfunktion normal bleibt.

In Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion es besteht keine Notwendigkeit für eine Dosisanpassung, wenn die Nierenfunktion normal bleibt.

Beim kombinierte Nieren- und Leberinsuffizienz sollten regelmäßig die Konzentration von Ceftriaxon in Plasma-Monitor und passen Sie die Dosis.

Patienten, Hämodialyse, zusätzliche Einspritzung nach der Dialyse nicht erforderlich ist, tk. Ceftriaxon wird nicht durch Hämodialyse entfernt. Die Ausscheidungsrate von Ceftriaxon in diesen Patienten variieren, daher ist es notwendig, die Konzentration von Ceftriaxon im Plasma für mögliche Dosisanpassungen steuern.

Hinblick auf die Vorbereitung und Verwaltung einer Injektionslösung

Herstellung der Lösung für das / m

1 g Droge, gelöst in 3.6 ml Wasser für Injektionszwecke, 1 ml Lösung enthält ca. 250 mg Ceftriaxon. Verwenden Sie gegebenenfalls eine verdünnte Lösung.

1 g Droge, gelöst in 3.5 ml 1% Lidocain Chlorid. Geben Sie tief in die relativ großen Muskel (im Gesäß oder Oberschenkel). Geben Sie nicht mehr 1 g eine Muskel. Es sollte daran erinnert werden,, dass Lidocain Chlorid sollte nicht verabreicht werden /.

Herstellung der Lösung für die I / V-Injektion

1 g Droge, gelöst in 9.6 ml sterilem Wasser für Injektionszwecke, 1 ml Lösung enthält ca. 100 mg Ceftriaxon. Die Lösung wurde in / langsam verabreicht 2-4 m.

Herstellung der Lösung für die I / V-Infusion

2 g Droge, gelöst in 40 Ein ml Lösung, Es kein Calcium enthält in seiner Zusammensetzung (0.9% Natriumchloridlösung; 0.45% Natriumchloridlösung + 2.5% Traubenzucker; 5% Traubenzucker; 10% Traubenzucker; 6% Lösung von Dextran 5% Traubenzucker; 6-10% Hydroxyethylstärke-Lösung). Dauer in / Infusion von mindestens 30 m.

Frisch zubereitete Lösungen für Ceftriaxon stabil sind 6 h bei Raumtemperatur und 24 Stunden, wenn in einem Kühlschrank bei 2 bis 8 ° C gelagert,.

Nebeneffekt

CNS: Kopfschmerzen, Schwindel.

Von der Harnwege: Beeinträchtigung der Nierenfunktion (Azotämie, erhöhte Spiegel von Blut-Harnstoff-, giperkreatininemiя, Glykosurie, цilindrurija, Hämaturie, oligurija, anurija).

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Geschmacksstörungen, Flatulenz, Stomatitis, Glossitis, Durchfall oder Verstopfung, pseudomembranöse Enterokolitis, psevdoholelitiaz (Schlamm-Syndrom), Dysbiose, Bauchschmerzen, Erhöhung der Transaminasen und alkalischer Phosphatase, giperʙiliruʙinemija, cholestatischer Ikterus.

Von hämatopoetischen Systems: Anämie, Leukopenie, Leukozytose, Lymphopenie, Neutropenie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie, Thrombozytose, ʙazofilija, gemoliticheskaya Anämie.

Von Blutgerinnungssystems: hypocoagulation, Reduktion von Plasmagerinnungsfaktoren (ICH ICH, VII, IX, X), Nasenbluten, erhöhte Prothrombinzeit.

Allergische Reaktionen: Nesselsucht, Ausschlag, Juckreiz, Fieber, Schüttelfrost; selten – Bronchospasmus, Schwellung, eozinofilija, exsudative Erythema multiforme (incl. Stevens-Johnson-Syndrom), anaphylaktischer Schock, Serumkrankheit.

Lokale Reaktionen: an / in der Einleitung – Venenentzündung, Schmerzen entlang der Vene; wenn i / m Verwaltung – Empfindlichkeit an der Injektionsstelle.

Andere: lagert Infektion (incl. Candidiasis).

Gegenanzeigen

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff;

- Überempfindlichkeit gegen andere Cephalosporine, Penicilline und karbapenemam.

FROM Vorsicht Verschreibung des Arzneimittels in der menschlichen Leber und / oder Nieren, und Frühgeborene mit Hyperbilirubinämie, bei Nyak, sowie Enteritis oder Kolitis, mit der Verwendung von antimikrobiellen Mitteln assoziiert.

Schwangerschaft und Stillzeit

Azarana Anwendung während der Schwangerschaft ist nur in den Fällen möglich,, wenn die beabsichtigten Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus (Ceftriaxon dringt die Plazentaschranke).

Falls erforderlich, verwenden Azarana Stillzeit sollte die Frage der Beendigung des Stillens zu entscheiden (Ceftriaxon wird in die Muttermilch).

Vorsichts

Das Medikament wird nur im Krankenhaus verwendet.

Bei gleichzeitigen schweren Nieren- und Leberversagen, Hämodialyse, sollten regelmäßig die Konzentration von Ceftriaxon in Plasma-Monitor.

Langzeitbehandlung sollten regelmäßig überwacht werden periphere Blutbild, der Funktionszustand der Leber und der Nieren.

In seltenen Fällen markiert die Gallenblase Ultraschall Verdunkelungs, die nach Drogenentzug verschwinden (selbst wenn dieses Phänomen durch Schmerzen im rechten oberen Quadranten begleitet, weiterhin die Ernennung eines Antibiotikums empfehlen und führen eine symptomatische Behandlung).

Der Anwendung des Arzneimittels nicht verwenden können, Ethanol, tk. Entwicklung disulfiramopodobnyh Effekte (Röte des Gesichts, Bauchkrämpfe und Bauchbereich, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, Blutdrucksenkung, Tachykardie, Atemlosigkeit).

Vor dem Hintergrund der Azarana älteren und geschwächten Patienten kann die Ernennung von Vitamin K erforderlich.

Trotz ausführliche Anamnese, das ist die Regel für andere Cephalosporin-Antibiotika, Wir können die Möglichkeit nicht ausschließen, Schock anafilaticheskogo, das erfordert sofortige Therapie: zuerst in / Epinephrin verabreicht, dann – GCS.

Studien in vitro haben gezeigt,, dass, wie andere Cephalosporine, Ceftriaxon kann Bilirubin zu verdrängen, mit Serumalbumin zugeordnet. Daher bei Neugeborenen mit Hyperbilirubinämie und, vor allem bei Frühgeborenen, Ceftriaxon Anwendung erfordert noch größere Vorsicht.

Überdosis

Derzeit Fälle von Überdosis Drogen gemeldet wurden Azaran.

Behandlung: symptomatische Therapie. Ein spezifisches Antidot. Für die Schätzung der Ceftriaxon ausgeschieden Hämodialyse und die Peritonealdialyse sind nicht wirksam.

Drug Interactions

Ceftriaxon und Aminoglykosiden synergistische gegen viele gramnegative Bakterien (incl. Pseudomonas aeruginosa), Medikamente sollten gesondert in den empfohlenen Dosen verabreicht werden.

Ceftriaxon, Unterdrückung der Darmflora, verhindert die Synthese von Vitamin K. Daher kann, während der Einsatz von Medikamenten, verringert die Thrombozytenaggregation (NSAIDs, salicilaty, sulfinpirazon), Es erhöht das Risiko von Blutungen.

Während die Verwendung von Antikoagulantien Erhöhung der antikoagulatorischen Wirkung markierten.

Zusammen mit der Anmeldung “Schleife” Diuretika oder anderen nephrotoxischen Wirkstoffen erhöht das Risiko für Nephrotoxizität.

Das Medikament ist nicht kompatibel mit Ethanol.

Pharmazeutische Zusammenspiel

Pharmazeutisch mit Lösungen kompatibel, andere Antibiotika enthaltend (incl. Vancomycin und aminoglikozidы) und Lösungen, enthält Fluconazol.

Ceftriaxon nicht mit Lösungen gemischt werden,, enthaltend Calcium (incl. mit Ringer).

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Liste B. Das Medikament sollte außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden, dunklen Ort bei einer Temperatur von 15 ° bis 25 ° C. Haltbarkeit – 3 Jahr.