Atomoxetine

Wenn ATH:
N06BA09

Pharmakologische Wirkung

Zentral wirkende Sympathomimetika. Atomoxetin ist ein hochwirksamer Inhibitor der präsynaptischen Noradrenalinvektoren. Atomoxetine Es verfügt über eine minimale Affinität zu anderen noradrenergen Rezeptoren oder andere Rezeptoren oder Transporter von Neurotransmittern.

Atomoxetin nicht auf Psychostimulanzien gelten und ist nicht ein Amphetaminderivat. In klinischen Studien wurde Verstärkung der Symptome oder irgendwelche Nebenwirkungen beobachtet, mit Entzugssyndrom.

Pharmakokinetik

Einmal in Atomoxetin schnell und nahezu vollständig resorbiert, Erreichen C_max im Plasma nach 1-2 Stunden. Atomoxetin im Körper weit verbreitet. Es hat eine hohe Affinität zu Plasmaproteinen, Erstens – Albumin. Atomoxetine erfährt Primärstoffwechsel mit der Teilnahme des Isoenzyms CYP2D6. Das Hauptbild wird oxidiert Metabolit 4-gidroksiatomoksetin schnell glyukuroniziruetsya. Nach der pharmakologischen Aktivität eines 4-Äquivalent Atomoxetin gidroksiatomoksetin, aber in Plasma zirkuliert bei viel geringeren Konzentrationen. Obwohl 4-gidroksiatomoksetin zunächst mit der Teilnahme von CYP2D6 gebildet, bei Patienten mit unzureichender Aktivität CYP2D6 gidroksiatomoksetin 4 können durch etwas andere Isoenzyme des Cytochrom-P gebildet werden₄₅₀, aber langsamer. Atomoxetin nicht hemmen oder induzieren CYP2D6 Zyklus.

Durchschnittliche T_1/2 Atomoxetin nach oraler Verabreichung ist 3.6 h bei Patienten mit schweren metabolischen und 21 Stunden bei Patienten mit verminderter Stoffwechsel. Atomoxetin ist hauptsächlich im Urin als 4-gidroksiatomoksetin-O-glucuronid schieden.

Zeugnis

Aufmerksamkeits-Defizit-Hyperaktivitäts-Störung (ADHD) Kinder 6 und älter, Jugendliche und Erwachsene.

Dosierungsschema

Ist die Innenseite, unabhängig von der Mahlzeit oder während der Mahlzeit, als einzelne Tagesdosis am Morgen. Im Falle von Nebenwirkungen während der Einnahme des Medikaments 1 Zeit / Tag kann für Patienten, die empfohlen werden, 2 Zeiten / Tag, Aufteilung der Dosis am Morgen willkommen und Empfang am späten Nachmittag oder frühen Abend.

Für Kinder und Jugendliche mit einem Gewicht bis 70 kg Die empfohlene anfängliche Tagesdosis beträgt etwa 0.5 mg / kg und bis zu therapeutischen Tagesdosis von etwa erhöhte 1.2 mg / kg nicht früher als 3 Tag. Falls es keine Verbesserung eines Patienten die tägliche Gesamtdosis kann auf maximal erhöht werden 1.8 mg / kg nicht früher als 2-4 Wochen nach Beginn der Behandlung. Die empfohlene Erhaltungsdosis beträgt ungefähr 1.2 mg / kg / Tag. Die empfohlene maximale Tagesdosis beträgt 1.8 mg / kg oder 120 mg.

Für Kinder und Jugendliche mit einem Gewicht von mehr als 70 kg und Erwachsene empfohlene anfängliche Tagesdosis ist 40 mg und mehr bis zu dem therapeutischen Tagesdosis von etwa 80 mg nicht früher als 3 Tag. Falls es keine Verbesserung eines Patienten die tägliche Gesamtdosis kann auf maximal erhöht werden 120 mg nicht früher als 2-4 Wochen nach Beginn der Behandlung. Die empfohlene Erhaltungsdosis beträgt 80 mg. Die empfohlene maximale Tagesdosis beträgt 120 mg.

Bei Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung (Klasse B für Child-Pugh) ab und die Unterstützung der therapeutischen Dosis sollte reduziert werden 50% von der empfohlenen Dosis. Bei Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen (Klasse C nach Child-Pugh) ab und die Unterstützung der therapeutischen Dosis sollte reduziert werden 25% von der normalen Dosis.

Nebeneffekt

Nebenwirkungen bei Patienten mit schlechter Stoffwechsel : verminderter Appetit, Schlaflosigkeit, Verletzung der Qualität des Schlafes, Enuresis, Schlechte Laune, Tremor, am frühen Morgen Erwachen, Bindehautentzündung, Ohnmachtsanfälle, midriaz.

Aus dem Verdauungssystem: Häufig – verminderter Appetit, trockener Mund, Übelkeit; häufig – Bauchschmerzen, Verstopfung, Dyspepsie, Flatulenz.

CNS: Häufig – Schlaflosigkeit; häufig – am frühen Morgen Erwachen, verminderte Libido, Schlafstörungen, Schwindel, Verletzung der Qualität des Schlafes, Sinus Kopfschmerzen, Schläfrigkeit.

Herz-Kreislauf-System: häufig – Gezeiten (Blut), Herzflattern, Tachykardie; manchmal – Kältegefühl in den unteren Extremitäten; selten – periphere vaskuläre Reaktionen und / oder Raynaud-Syndrom und das Risiko eines erneuten Auftretens des Raynaud-Syndroms. In placebokontrollierten Studien bei Erwachsenen, Empfangen von Atomoxetin merkt einen durchschnittlichen Anstieg der Herzfrequenz 6 u. / min, und eine durchschnittliche Erhöhung des systolischen (über 3 mmHg.) und diastolischen (über 1 mmHg.) Blutdruck im Vergleich zu Placebo.

Von der Harnwege: häufig – Strangurie, Harnverhalt.

Auf dem Teil des reproduktiven Systems: häufig – Dysmenorrhoe, anormale Ejakulation, fehlende Ejakulation, Erektionsstörungen, Erektionsstörungen, Menstruationsbeschwerden, Verletzung der Orgasmus, Prostatitis; selten – nach Spontanmeldungen – schmerzhafte oder verlängerte Erektion.

Hautreaktionen: häufig – Dermatitis, vermehrtes Schwitzen.

Andere: häufig – Schwäche, Schüttelfrost, Gewichtsverlust.

Gegenanzeigen

Die gleichzeitige Anwendung mit MAO-Hemmern, zakrыtougolynaya Glaukom, Überempfindlichkeit gegen Atomoxetin.

Schwangerschaft und Stillzeit

Verwenden Sie in Schwangerschaft und Stillzeit ist nur in dem Fall möglich,, wenn der erwartete Nutzen der Therapie für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus oder Säugling deutlich übersteigt.

Unbekannt, ob Atomoxetin in die Muttermilch beim Menschen veröffentlicht.

Vorsichts

Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Hypertonie verwendet werden, taxikardiej, Kreislauf-Erkrankungen, zerebrovaskuläre, sowie jeder Staat, die zur Entwicklung von Blutdruckabfall führen können, tk. Fälle von orthostatische Hypotonie.

Atomoxetine kann Bluthochdruck bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz führen.

Die Symptome von ADHS wie Aufmerksamkeit und Hyperaktivität beeinträchtigt (in mehr als einem sozialen Umfeld identifiziert, zB, und zu Hause, und Schule) kann sich als ein Konzentrationsmangel manifestieren, Ablenkbarkeit, übermäßige Ungeduld, Impulsivität, Desorganisation, Unruhe und andere ähnliche Verhaltensstörungen. Die Diagnose von ADHS sollte die Kriterien der ICD-10 treffen.

In klinischen Studien bei Kindern und Jugendlichen während der Behandlung mit Atomoxetin erhöhen die Wahrscheinlichkeit von Selbstmordgedanken.

In seltenen Fällen können Patienten bei Patienten, die Atomoxetin markiert allergische Reaktionen – Ausschlag, Angioödem, Nesselsucht.

Atomoxetin sollte mindestens verwendet werden 2 Wochen nach Absetzen von MAO-Hemmern. Behandlung von MAO-Hemmern sollte nicht innerhalb eingeleitet werden 2 Wochen nach Absetzen von Atomoxetin.

Viele Patienten, unter Atomoxetin, ein leichter Anstieg der Herzfrequenz (im Durchschnitt <10 u. / min) und / oder Anstieg des Blutdrucks (im Durchschnitt <5 mmHg.). In den meisten Fällen waren diese Veränderungen nicht klinisch signifikante Wirkung. Es gab auch Fälle von orthostatische Hypotonie.

Es wurde über seltene Fälle von schweren Leberfunktionsstörungen bei Patienten, die Atomoxetin berichtet (Zwei Fälle werden von höheren Ebenen der Leberenzyme und Bilirubin in der beschriebenen 2 Million. Patienten). Patienten mit Symptomen der Gelbsucht oder Laborparameter identifiziert, suggestive von Leberfunktionsstörungen Atomoxetin abgeschafft werden sollte.

Die Wirksamkeit von Atomoxetin-Behandlung mehr 18 Monate oder mehr Behandlungssicherheit 2 Jahre sind nicht systematisch untersucht.

Patienten (vor allem Kinder und Jugendliche), Behandlung für ADHS, erfordert Überwachung in Bezug auf das Auftreten von aggressivem Verhalten oder Feindseligkeit.

Patienten, Empfangen von Atomoxetin, Es erfordert die Überwachung, da die Gefahr des Auftretens der folgenden Symptome: Alarm, ažitaciâ, Panikattacken, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Impulsivität, Akathisie, gipomaniya und Manie.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Die Patienten sollten vorsichtig im Umgang mit gefährlichen mechanischen Mitteln ausüben, incl. Auto, bis, bis sie sicher sind,, dass Atomoxetin keine Verletzungen verursachen.

Drug Interactions

Bei gleichzeitiger Anwendung von Atomoxetin mit β-Agonisten₂-adrenerge Rezeptoren können ihre Wirkung auf das Herz-Kreislauf-System zu verbessern (diese Kombination mit Vorsicht angewendet werden).

Bei Patienten mit schwerer Stoffwechsel CYP2D6-Inhibitoren von CYP2D6 Anstieg Atomoxetin Gehalt im Plasma im stationären Zustand auf das Niveau der, ähnlich denen von Patienten mit niedrigen CYP2D6 Stoffwechsel.

Basierend auf in vitro-Studien sollen, dass die Ernennung von Inhibitoren der Cytochrom-P₄₅₀ Patienten mit reduzierter Metabolismus von CYP2D6 nicht die Konzentration im Plasma Atomoxetin erhöhen. Patienten, verwenden Sie die Medikamenten Inhibitoren von CYP2D6, Er empfahl eine sehr langsame Erhöhung der Dosis Atomoxetin.

In einer Anwendung mit Drogen, Auswirkungen auf den Blutdruck in den Blutdruck verändern.