Atazanavir
Wenn ATH:
J05AE08
Pharmakologische Wirkung
Antivirusmittel. Azapeptidnym ist ein HIV-Proteaseinhibitor. Selektiv das virusspezifische Verarbeitung der viralen gag-pol-Proteinen in HIV-infizierten Zellen, verhindert die Bildung von reifen Virionen und Infektion anderer Zellen.
Pharmakokinetik
Die Daten werden nicht zur Verfügung gestellt.
Zeugnis
HIV-Behandlung (in Kombination mit anderen antiretroviralen Wirkstoffen).
Dosierungsschema
Ist das Innere. Die Dosis und Satz abhängig von der Zusammensetzung der Kombinationstherapie und klinischen Situation.
Nebeneffekt
Von der zentralen und peripheren Nervensystems: häufig – Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, periphere neurologische Symptome; selten – ruhelose Träume, Gedächtnisverlust, Verwirrung, Schläfrigkeit, Angst, Depression, Schlafstörungen.
Aus dem Verdauungssystem: Häufig – Gelbsucht; häufig – Bauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen; selten – Dysgeusie, Flatulenz, Gastritis, Pankreatitis, Soor, trockener Mund, Anorexie, gesteigerter Appetit, Hepatitis; in manchen Fällen – Hepatosplenomegalie.
Auf dem Teil des Bewegungsapparates: selten – Arthralgie, Muskelatrophie, Muskelschmerzen; selten – Myopathie.
Von der Harnwege: selten – Hämaturie, häufiges Wasserlassen, Proteinurie; in manchen Fällen – Schmerzen in den Nieren, Urolithiasis Krankheit.
Allergische Reaktionen: selten – Nesselsucht.
Hautreaktionen: häufig – Ausschlag; selten – Kahlheit, Juckreiz; selten – Vasodilatation, vesikulobullöser Ausschlag.
Stoffwechsel: häufig – Lipodystrophie; selten – Gewichtsverlust, Gewichtszunahme.
Aus den Laborparameter: Erhöhung der Gesamt-Bilirubin (mit zunehmender Verbreitung von indirektem Bilirubin), erhöhen das Niveau der Amylase, Kreatin, GOLD, IS, Lipase, Neutropenie.
Andere: häufig – allgemeine Schwäche, ikterichnost Lederhaut; selten – Brustschmerz, Müdigkeit, Fieber, allgemeines Unwohlsein, Gynäkomastie.
Gegenanzeigen
Schwere Leberfunktionsstörungen, Kindheit und Jugend bis 18 Jahre, gleichzeitige Anwendung von Rifampicin, Überempfindlichkeit gegenüber Atazanavir.
Schwangerschaft und Stillzeit
Es liegen keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien von Atazanavir während der Schwangerschaft durchgeführt wurde. Der Einsatz ist in den Fällen möglich,, wenn der erwartete Nutzen der Therapie für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus.
Falls erforderlich, sollte die Anwendung während der Stillzeit Stillen aufhören.
Vorsichts
Nicht für die Verwendung zusammen mit CYP3A4-Induktoren empfohlen (incl. mit Arzneimitteln, die Johanniskraut), mit Drogen, Es ist ein Substrat von CYP3A4 mit geringer therapeutischer Breite (incl. mit Astemizol, Terfenadin, cizapridom, pimozidom, xinidinom, Bepridil, Ergotamin, digidroergotaminom, эrhonovynom, Methylergonovin).
Nicht empfehlenswert gleichzeitige Anwendung einer Kombination von Atazanavir Ritonavir und anderen Proteasehemmern.
Vorsicht bei Patienten mit leichter bis mäßiger Leberinsuffizienz gelten, tk. Atazanavir ist hauptsächlich in der Leber metabolisiert, und es besteht die Gefahr der Erhöhung ihrer Konzentration in Blutplasma. Patienten mit Hepatitis B oder C,, oder vor der Behandlung erhöhte Transaminasen markiert, erhöht das Risiko einer weiteren Erhöhung der Transaminasen.
Wenn eine schwere Hautausschlag beenden Sie sofort atazanovira.
Patienten mit Hämophilie A und B auf dem Hintergrund von der Behandlung mit Proteaseinhibitoren beschrieben Blutungen, incl. spontane Blutungen und Haut hemarthrosises. Einige dieser Patienten eine Infusion von Faktor VIII. Mehr als die Hälfte der mit Proteasehemmern behandelten Patienten fortgesetzt oder wieder aufgenommen nach der Pause wurde,. Ein kausaler Zusammenhang zwischen Protease-Inhibitor-Therapie und diesen Fällen wurde nicht nachgewiesen.
Bei Bedarf kann die gleichzeitige Anwendung von Felodipin, Nifedipin, Nicardipin und Verapamil zeigt Dosistitration von Kalziumantagonisten und Überwachung von EKG-.
Drug Interactions
Da Atazanavir wird in der Leber mit der Teilnahme von CYP3A4 metabolisiert werden, Während die Verwendung von anderen Drogen, von Isoenzym metabolisiert (incl. Calciumkanalblocker, HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren der PDE 5, einschließlich Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil) kann die Plasmakonzentration eines Bauteils zu erhöhen. Dies kann zu einer erhöhten und Verlängerung der therapeutischen und Nebenwirkung der PDE-Inhibitor führen 5.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Atazanavir mit CYP3A4-Induktoren (incl. Rifampin) kann die Konzentration von Atazanavir im Plasma zu reduzieren und die Effizienz zu verringern.
Rifampicin verringert die Aktivität der meisten Protease-Inhibitoren zu 90%.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Atazanavir mit CYP3A4-Inhibitoren kann die Konzentration von Atazanavir im Blutplasma erhöhen.
Efavirenz verringert die Wirkung, während die Verwendung von Atazanavir.
Erwartet, Chto Nevirapin, CYP3A4-Induktor, wie, zum Reduzieren der Wirkung von Atazanavir (gleichzeitige Anwendung wird nicht empfohlen).
Indinavir kann Hyperbilirubinämie führen, daher die gleichzeitige Anwendung mit Atazanavir wird nicht empfohlen.
In einer Anwendung mit Atazanavir verringert die Wirksamkeit von Saquinavir.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Atazanavir mit Ritonavir-Konzentration im Blutplasma stark ansteigt.
Antazida (und Zubereitungen, Antazida) reduzieren Magensäure, so die Absorption abnimmt Atazanavir.
Während die Verwendung von Atazanavir kann die Plasmakonzentration von Lidocain zu erhöhen (zur systemischen Anwendung), amiodarona (Es erfordert besondere Sorgfalt und Kontrolle der therapeutischen Konzentrationen dieser Medikamente), xinidina (Anwendungskombinationen Atazanavir Ritonavir hinidinom kontraindiziert).
Bei gleichzeitiger Anwendung können die Toxizität von Irinotecan aufgrund ihrer langsamen Stoffwechsel zu erhöhen.
Nicht empfehlenswert gleichzeitige Anwendung mit Simvastatin und Lovastatin.
Atazanavir kann die Wirkung von Diltiazem und sein Metabolit Desacetyl Diltiazem erhöhen (empfohlene Dosisreduktion von Diltiazem auf 50% und Überwachung von EKG).
In einer Anwendung mit bepridilom möglichen Potenzierung der schweren und / oder lebensbedrohliche Reaktionen (Anwendungskombinationen Atazanavir Ritonavir bepridilom kontraindiziert).
Unter dem Einfluss von Atazanavir kann die Wirkung von Atorvastatin erhöhen, Cerivastatin und einem erhöhten Risiko für eine Myopathie, einschließlich Rhabdomyolyse (Besondere Vorsicht ist geboten beim Anwenden).
Histamin-H2-Rezeptoren und Protonenpumpenhemmer reduzieren die Konzentration von Atazanavir im Plasma, dass seine therapeutische Wirksamkeit verringern oder zu entwickeln Resistenz.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Cyclosporin, takrolymusom, Sirolimus kann die Konzentration im Plasma Immunsuppressiva erhöhen (empfohlen Überwachung der therapeutischen Konzentrationen).
Während die Verwendung von Clarithromycin beobachtete Zunahme der Konzentration des letzteren in der Blutplasma, dass QT-Verlängerung führen (Verringerung der Dosis des Antibiotikums, um erforderliche 50%).
Während die Verwendung von Atazanavir Effizienz Rifabutin (es wird empfohlen, die Dosierung zu verringern Rifabutin 75%).
Ketoconazol und Itraconazol kann die Konzentration von Atazanavir und Ritonavir Plasma erhöhen.
Während die Verwendung von Warfarin sind in Gefahr von schweren und / oder lebensbedrohlichen Blutungen aufgrund der erhöhten Aktivität von Warfarin (INR Überwachung empfohlen).
