AROMAZIN

Aktivmaterial: эксеместан
Wenn ATH: L02BG06
CCF: Antikrebsmittel. Aromatase-Hemmer
ICD-10-Codes (Zeugnis): C50
Wenn CSF: 15.13.04.01
Hersteller: PHARMACIA ITALIA S.p.A. (Italien)

PHARMACEUTICAL FORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

Tabletten, Zucker überzogen белого или белого с сероватым оттенком цвета, Runde, Lentikular-; с маркировкой “7663” на одной стороне, выполненной черной краской.

Hilfsstoffe: mannyt, gipromelloza, Polysorbat 80, krospovydon, kolloidales Siliciumdioxid mit Feuchtigkeit, mikrokristalline Cellulose, Natriumcarboxymethylcellulose, Magnesiumstearat.

Состав сахарной оболочки: gipromelloza, симетиконовая эмульсия, Macrogol 6000, Magnesiumcarbonat, Titanium Dioxid, метил-п-гидроксибензоат, Polyvinylalkohol, Saccharose.

15 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
15 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
15 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.

Pharmakologische Wirkung

Необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата Аромазин^® обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У женщин в постменопаузе Аромазин^® достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, Anfangsdosis 5 mg, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10-25 mg. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, Empfang 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении в высоких дозах.

Аромазин^® не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение содержания ЛГ и ФСГ в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, wahrscheinlich, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Pharmakokinetik

Absorption

После приема внутрь эксеместан быстро всасывается, in erster Linie, aus dem Gastrointestinaltrakt. Абсолютная биодоступность препарата не установлена. Vorschlagen, что она ограничена экстенсивным эффектом первого прохождения через печень. In Einzeldosis des Medikaments in einer Dosis von 25 mgC_max Plasma 17 ng / ml nach erzielte 2 Nein. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата на 40%.

Фармакокинетические параметры эксеместана носят линейный характер.

Distribution

Связь с белками плазмы – приблизительно 90%. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается.

Stoffwechsel

Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента СYР3А4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.

Abzug

Die endgültige T_1/2 ca. 24 Nein. Примерно равные количества эксеместана (über 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. Von 0.1 bis 1% выводится с мочой в неизменном виде.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Выраженной связи между системным воздействием препарата и возрастом не установлено.

Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CC < 30 ml / min) системное воздействие эксеместана в 2 mal höher, однако коррекции дозы не требуется.

У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью системное воздействие эксеместана в 2-3 mal höher, однако коррекции дозы не требуется.

Zeugnis

— распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии;

— адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-положительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом, после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной железы.

Dosierungsschema

Innerhalb zuweisen. Bis взрослых и пациенток пожилого возраста Die empfohlene Dosis beträgt 25 mg 1 раз/сут предпочтительно после приема пищи.

При раннем раке молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 Jahre. Лечение больных распространенным раком молочной железы длительное. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение Аромазином^® einstellen.

Beim печеночной или почечной недостаточности Dosisanpassung erforderlich.

Das Medikament in nicht verwenden Kinder.

Nebeneffekt

Нежелательные эффекты при применении препарата в дозе 25 мг/сут являются незначительными или умеренно выраженными.

Ниже перечислены нежелательные реакции, распределенные по системам организма и частоте: Häufig (>10%), häufig (>1%, <10%), selten (>0.1%, <1%), selten (>0.01%, <0,1%).

Aus dem Verdauungssystem: sehr oft - Übelkeit; часто – анорексия, Bauchschmerzen, Erbrechen, Verstopfung, Dyspepsie, Durchfall.

Ein Teil des zentralen und peripheren Nervensystems: очень часто – бессонница, Kopfschmerzen; oft - Depressionen, Schwindel, Karpaltunnelsyndrom.

Herz-Kreislauf-System: очень часто – приливы.

Hautreaktionen: очень часто – потливость; часто – сыпь, Alopezie.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: очень часто – суставные и скелетно-мышечные боли.

Andere: sehr oft - Müdigkeit; часто – боль неуточненной локализации, периферические отеки или отеки ног.

Ca. 20% Patienten (особенно у пациенток с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение числа лимфоцитов. Однако среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось, и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.

Иногда наблюдали повышение активности печеночных ферментов и ЩФ, преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени (nicht installiert, связаны ли эти изменения с приемом препарата или нет).

Gegenanzeigen

— пременопаузный эндокринный статус;

- Schwangerschaft;

- Stillzeit (Stillen);

— повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата.

FROM Vorsicht Anwendung bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen oder Nieren.

Schwangerschaft und Stillzeit

Аромазин^® während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

Vorsichts

Аромазин^® не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, so, wo, когда это клинически обосновано, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

Аромазин^® не следует назначать одновременно с препаратами, Östrogene enthalten,.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения Аромазином^® Schläfrigkeit, астении и головокружения. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, erfordern hohe Konzentration und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen.

Überdosis

Однократная доза препарата, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, nicht installiert. Применение эксеместана в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и в суточной дозе до 600 мг у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы хорошо переносились.

Behandlung: Keine spezifischen Gegenmittel. Falls erforderlich spend symptomatische Therapie, а также регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

Drug Interactions

Vorbereitungen, weise Östrogen, при одновременном применении с Аромазином^® полностью нивелируют его фармакологическое действие.

Эксеместан подвергается метаболизму под влиянием CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. Специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана. Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность Аромазина^® (подавление эстрогенов) остается без изменений, Daher wird eine Dosisanpassung erforderlich.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Liste B. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Haltbarkeit - 3 Jahr. Препарат не следует употреблять по истечении срока годности, auf der Verpackung.