ARKOKSIA

Aktivmaterial: Etoricoxib
Wenn ATH: M01AH05
CCF: NSAIDs. Hoch selektiver COX-2-Hemmer
ICD-10-Codes (Zeugnis): M05, M07, M15, M45
Wenn CSF: 05.01.01.08.01
Hersteller: Merck Sharp & DOHME B.V. (Niederlande)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Tabletten, Film grüne Farbe, Lentikular-, Apple-shaped, Erhaben “ARCOXIA 60” Auf der einen Seite, und geprägt “200” – andere.

Hilfsstoffe: Calciumhydrogenphosphat, mikrokristalline Cellulose, Croscarmellose-Natrium, Magnesiumstearat.

Die Zusammensetzung der Hülle: Opadry II grün 39K11520, Carnaubawachs.
Die Zusammensetzung des Beschichtungsfilms: Lactose-Monohydrat, gipromelloza, Titanium Dioxid, Triacetin, Aluminiumlack Farbstoff Indigocarmin (E132), Farbstoff Eisenoxidgelb (E172).

2 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
2 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
4 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
4 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
7 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
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14 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
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Tabletten, Film Weiß, Lentikular-, Apple-shaped, Erhaben “ARCOXIA 90” Auf der einen Seite, und geprägt “202” – andere.

Hilfsstoffe: Calciumhydrogenphosphat, mikrokristalline Cellulose, Croscarmellose-Natrium, Magnesiumstearat.

Die Zusammensetzung der Hülle: Opadry II Weiß 39K18305, Carnaubawachs.
Die Zusammensetzung des Beschichtungsfilms: Lactose-Monohydrat, gipromelloza, Titanium Dioxid, Triacetin.

2 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
2 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
4 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
4 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
7 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
7 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
14 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
14 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.

Tabletten, Film hellgrün, Lentikular-, Apple-shaped, Erhaben “ARCOXIA 120” Auf der einen Seite, und geprägt “204” – andere.

Hilfsstoffe: Calciumhydrogenphosphat, mikrokristalline Cellulose, Croscarmellose-Natrium, Magnesiumstearat.

Die Zusammensetzung der Hülle: Opadry II grün 39K11529, Carnaubawachs.
Die Zusammensetzung des Beschichtungsfilms: Lactose-Monohydrat, gipromelloza, Titanium Dioxid, Triacetin, Aluminiumlack Farbstoff Indigocarmin (E132), Farbstoff Eisenoxidgelb (E172).

2 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
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14 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

NSAIDs. Selektive COX-2-Hemmer, In therapeutischen Konzentrationen blockiert die Bildung von Prostaglandinen und entzündungshemmende, analgetische und antipyretische Wirkung. Selektive Hemmung von COX-2 wird durch eine Abnahme der Schwere der klinischen Symptome begleitet, verbunden mit Entzündung, ohne Wirkung auf die Thrombozytenfunktion und der gastrointestinalen Schleimhaut.

Etoricoxib hat eine Dosis-abhängige Wirkung der Hemmung von COX-2, ohne dass die COX-1 zur Verwendung in einer täglichen Dosis von bis zu 150 mg. Arkoksia^® keine Auswirkungen auf die Produktion von Prostaglandinen in der Magenschleimhaut und Blutungszeit. In bisherigen Studien beobachtet worden Reduzierung der Arachidonsäure und der Thrombozytenaggregation, Collagen-induzierte.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach Einnahme rasch aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die orale Bioverfügbarkeit beträgt etwa 100%. Nach der Einnahme des Medikaments auf nüchternen Magen in der Erwachsenendosis 120 mgC_max ist 3.6 ug / ml, T_max -1 h nach Verabreichung.

Nahrungsaufnahme hat keine signifikante Wirkung auf das Ausmaß und die Geschwindigkeit der Absorption etorikoksiba beim Empfang einer Dosis 120 mg. Jedoch ist die C_max sind nach unten 36% und T_max erhöht sich um 2 Nein.

Antazida beeinflussen die Pharmakokinetik des Arzneimittels.

Distribution

Das geometrische Mittel der AUC-Werte_0-24 gemacht 37.8 mcg x h / ml. Pharmakokinetik etorikoksiba innerhalb der therapeutischen Dosis linear ist.

Plasmaproteinbindung übersteigt 92%. v_D im Steady State ca. 120 l. Etoricoxib passiert die Plazenta und Blut-Hirn-Schranke.

Stoffwechsel

Es wird in der Leber metabolisiert, mit der Teilnahme von Cytochrom P450 Isoenzym (CYP) und die Bildung von 6-Hydroxymethyl-etorikoksiba. Erkannt 5 Metaboliten etorikoksiba, Haupt- – 6-Hydroxymethyl Derivat davon und Etoricoxib – 6-Carboxy-Acetyl-эtorikoksib. Die Hauptmetaboliten haben keine Wirkung auf COX-1 und völlig inaktiv oder inaktiv gegen COX-2.

Abzug

Etorikoksiba Zucht in Form von Metaboliten über die Nieren erfolgt. Weniger 1% die Droge im Urin unverändert ausgeschieden.

Mit einem einzigen in / Einführung von gesunden Probanden markierten radioaktiven Arzneimitteln, , die eine Dosis Etoricoxib 25 mg, gezeigt, was 70% Medikament wird durch die Nieren ausgeschieden, 20% – durch den Darm, in erster Linie in Form von Metaboliten. Weniger 2% Es fand in unveränderter Form.

Der Gleichgewichtszustand erreicht, nachdem 7 Tage mit einer täglichen Aufnahme in einer Dosis von 120 mg, mit einem Koeffizienten von Kumulierung von etwa 2, dies entspricht T_1/2 – über 22 Nein. Die Plasma-Clearance beträgt ca. 50 ml / min.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Pharmakokinetischen Unterschiede zwischen Männern und Frauen nicht zu erreichen sind.

Pharmakokinetik bei älteren Menschen (65 und älter) vergleichbar mit der jungen, und es besteht keine Notwendigkeit, die Dosis bei älteren justieren.

Rassenunterschiede wirken sich nicht auf die pharmakokinetischen Parameter etorikoksiba.

Bei Patienten mit leichten Leberfunktionsstörungen (5-6 Partituren auf der Child-Pugh-) Einzeldosis im Dosis etorikoksiba 60 mg / Tag, begleitet von einem Anstieg der AUC um 16% im Vergleich zu gesunden Personen.

Bei Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung (7-9 Partituren auf der Child-Pugh-), Einnahme des Medikaments zu einer Dosis von 60 mg pro Tag, AUC-Wert war die gleiche, in gesunden Individuen, Einnahme des Arzneimittels auf einer täglichen Basis in der gleichen Dosierung.

Diese klinischen und pharmakokinetischen Studien bei Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen (Mehr 9 Partituren auf der Child-Pugh-) Nein.

Die pharmakokinetischen Parameter für den einmaligen Gebrauch bei einer Dosis von etorikoksiba 120 mg bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Niereninsuffizienz und end-stage renal disease (CRF), Hämodialyse, Sie unterschieden sich nicht signifikant von dem des gesunden Individuen. Hämodialyse wenig Wirkung auf die Beseitigung von (Dialyse-Clearance – über 50 ml / min).

Die pharmakokinetischen Parameter bei Kindern unter etorikoksiba 12 Jahren wurden nicht untersucht. In vergleichenden pharmakokinetischen Studien erhalten vergleichbare Daten in der Anwendung etorikoksiba Gruppe von Teenagern (von 12 bis 17 Jahre) Körpergewicht 40-60 kg-Dosis 60 mg / Tag, in der gleichen Altersgruppe und Körpergewicht über 60 kg – 90 mg / Tag, und Erwachsene beim Empfang 90 mg / Tag.

Zeugnis

Symptomatische Therapie folgender Krankheiten und Zustände:

- Arthrose;

- Rheumatoide Arthritis;

- Ankiloziruyushtiy Spondylitis;

- Schmerzen und Entzündungssymptome, mit akuter Gichtarthritis.

Dosierungsschema

Das Arzneimittel wird oral eingenommen, unabhängig von der Mahlzeit, mit wenig Wasser.

Beim Osteoarthritis Die empfohlene Dosis beträgt 60 mg 1 Zeit / Tag.

Beim revmatoidnom ARTHRO und ankiloziruyushtem Spondylitis Die empfohlene Dosis beträgt 90 mg 1 Zeit / Tag.

Beim akute Gicht Er empfahl der akuten Dosis von 120 mg 1 Zeit / Tag.

Die Dauer der Verwendung des Arzneimittels in einer Dosis von 120 mg beträgt nicht mehr als 8 Tage. Verwenden Sie die minimale effektive Dosis so niedrig wie möglich Kurzplatz.

Die durchschnittliche therapeutische Dosis Schmerzsyndrom einmal 60 mg.

Patienten mit Leberinsuffizienz (5-9 Punkte auf der Child-Pugh) nicht mehr als die empfohlene Tagesdosis 60 mg.

Nebeneffekt

Häufig >10%, häufig -1-10%; manchmal – 0.1-1%; selten – 0.01-0.1%; sehr selten -less 0.01%, einschließlich Einzelfälle.

Aus dem Verdauungssystem: häufig – Magenschmerzen, Übelkeit, Durchfall, Dyspepsie, Flatulenz; manchmal – Abdomen, Aufstoßen, erhöhte Peristaltik, Verstopfung, Trockenheit der Mundschleimhaut, Gastritis, Geschwüre der Schleimhaut des Magens oder Zwölffingerdarms, Reizdarmsyndrom, Ösophagitis, Ulzeration der Mundschleimhaut, Erbrechen; selten – GI Geschwüre (Blutungen oder Perforationen), Hepatitis.

Aus dem Nervensystem: häufig – Kopfschmerzen, Schwindel, Schwäche; manchmal – Geschmacksstörungen, Schläfrigkeit, Schlafstörungen, sensorische Störungen, incl. Parästhesien / giperestezii, Alarm, Depression, Konzentrationsschwäche; selten – Halluzinationen, Verwirrung.

Von den Sinnen: manchmal – verschwommene Sicht, Bindehautentzündung, Rauschen in den Ohren, Schwindel.

Von der Harnwege: manchmal – Proteinurie; selten – Nierenversagen, in der Regel reversibel entfernen Sie das Medikament.

Allergische Reaktionen: selten – anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktion, darunter eine deutliche Abnahme der Blutdruck und Schock.

Herz-Kreislauf-System: häufig – Herzschlag, erhöhter Blutdruck; manchmal – Gezeiten, Schlaganfall, Vorhofflimmern, kongestiver Herzinsuffizienz, unspezifische EKG-Veränderungen; Herzinfarkt, selten – hypertensive Krise.

Das Atmungssystem: manchmal – Husten, Atemlosigkeit, Nasenbluten; selten – Bronchospasmus.

Hautreaktionen: häufig – Hautblutungen; manchmal – Anschwellen des Gesichts, Jucken, Ausschlag; selten – Nesselsucht, Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom.

Infektiösen Komplikationen: manchmal – Gastroenteritis, Infektionen der oberen Atemwege, Harnwege.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: manchmal – Muskelkrämpfe, Arthralgie, Muskelschmerzen.

Stoffwechsel: häufig – Schwellung, Flüssigkeitsretention; manchmal – Veränderungen in Appetit, Gewichtszunahme.

Aus Laboruntersuchungen: häufig – Erhöhung der Lebertransaminasen; manchmal – Erhöhen der Stickstoff im Blut und im Urin, Erhöhen CPK-Aktivität, Abnahme der Hämatokrit, Abnahme des Hämoglobins, Hyperkaliämie, Leukopenie, Thrombozytopenie, Erhöhung der Serum-Kreatinin, Anstieg der Harnsäure; selten – Anstieg des Serum-Natrium-.

Andere: häufig – Grippe-ähnliche Symptome; manchmal – Brustschmerz.

Gegenanzeigen

- Vollständige oder unvollständige Kombination von Asthma bronchiale, rezidivierenden Polyposis nasi oder Nasennebenhöhlen und der Intoleranz von Aspirin und anderen NSAIDs (incl. Geschichte);

- Erosive und Colitis Veränderungen in der Schleimhaut des Magens oder Zwölffingerdarms, aktive gastrointestinale Blutungen, zerebrovaskuläre Blutungen oder andere;

- Entzündliche Darmerkrankung (Morbus Crohn, nespetsificheskiy yazvennыy ulcerosa) Exazerbation;

- Hämophilie und anderen Blutungsstörungen;

- Schwere Herzinsuffizienz (II-IV der NYHA-Funktionsklasse);

- Schwere Leberfunktionsstörungen (Mehr 9 Punkte auf der Child-Pugh) aktiver Lebererkrankung oder;

- Schwere Niereninsuffizienz (CC weniger als 30 ml / min), progressiven Nierenerkrankung, bestätigt Hyperkaliämie;

- Die Zeit nach koronaren Bypass-Operation; peripheren arteriellen Verschlusskrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankungen, symptomatischer koronarer Herzerkrankung;

- Um persistent BP-Werte, mehr als 140/90 mm Hg. Artikel. mit unkontrolliertem Bluthochdruck;

- Schwangerschaft,

- Stillzeit (Stillen);

- Kinder bis 16 Jahre;

- Überempfindlichkeit gegen einen Bestandteil des Medikaments.

FROM Vorsicht in Gegenwart anamnestische Daten zur Entwicklung der Colitis Läsionen GIT die Droge, инфекции Helicobacter pylori, die Älteren, Patienten, lang nutzten die NSAID, Vieltrinker, mit schweren körperlichen Erkrankungen, Dyslipidämien / giperlipidemii, für Patienten mit Diabetes, Bluthochdruck, Schwellungen und Wasseransammlungen, Rauchen, bei Patienten mit CC weniger 60 ml / min, mit Begleittherapie folgenden Arzneimittel: Antikoagulantien (zB, varfarinom), Thrombozytenaggregationshemmer (zB, Acetylsalicylsäure, klopidogrelom), GCS (zB, Prednisolon), selektive Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer (zB, tsitalopramom, Fluoxetin, Paroxetin, sertralinom).

Schwangerschaft und Stillzeit

Das Medikament ist in der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

Verwendung des Arzneimittels kann die weibliche Fertilität beeinträchtigen und ist nicht für Frauen empfohlen, Planung der Schwangerschaft.

Vorsichts

Einnahme von Medikamenten Arcoxia^® Es erfordert eine sorgfältige Überwachung des Blutdrucks. Alle Patienten, bei der Ernennung des Medikaments sollte die Überwachung werden der Blutdruck während der ersten zwei Wochen der Behandlung und danach in regelmäßigen Abständen.

Sie sollten auch regelmäßig die Leberfunktion und die Nierenfunktion zu überwachen.

Im Falle von erhöhten Lebertransaminasen 3 mal oder mehr in Bezug auf das Medikament Valium sollte abgeschafft werden.

Angesichts der erhöhten Risiko von Nebenwirkungen mit einem Anstieg in der Dauer der Zulassung ist erforderlich, um regelmäßig die Notwendigkeit, weiterhin die Einnahme des Medikamentes und die Möglichkeit der Dosisreduktion.

Verwenden Sie das Medikament gleichzeitig mit anderen NSAIDs.

Die Schale des Medikaments Arcoxia^® Es enthält Lactose in einer kleineren Menge, was sollte bei der Verabreichung des Medikaments an Patienten mit Laktase-Mangel werden.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Während der Zeit der Behandlung vorsichtig sein müssen beim Fahren und die Besetzung des andere potenziell gefährliche Tätigkeiten, erfordern hohe Konzentration und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen. Patienten, , die Episoden von Schwindel beobachtet, Benommenheit oder Schwäche, sollte von Aktivitäten zu unterlassen, Konzentration der Aufmerksamkeit bedürfen,.

Überdosis

In klinischen Studien an Überdosis Arcoxia^® nicht berichtet. In klinischen Studien mit einer Dosis von Arcoxia^® in einer Einzeldosis zu 500 mg oder mehreren Empfang von bis zu 150 mg / Tag für 21 der Tag keine signifikanten toxischen Wirkungen hervorrufen.
Symptome: eine Überdosierung des Arzneimittels kann unerwünschte Auswirkungen auf den Magen-Darm-Trakt führen, kardiovaskulären und renalen.

Behandlung: symptomatische Therapie. Etoricoxib nicht in der Hämodialyse erscheinen, Ausscheidung des Arzneimittels in der Peritonealdialyse wurde nicht untersucht.

Drug Interactions

Pharmakodynamische Wechselwirkungen

Patienten, mit Warfarin, Empfangs Arcoxia^® dosieren 120 mg / Tag, begleitet von einem Anstieg von etwa 13% International Normalized Ratio (MHO) Prothrombinzeit. Patienten, die Warfarin oder ähnliche Medikamente, Es sollte Indikatoren MHO überwacht werden, während der Beginn der Therapie, oder ändern Sie die Dosierung Arcoxia^®, Insbesondere in den ersten Tagen.

Es gibt Berichte,, dass nicht-selektiven NSAR und selektiven COX-2-Hemmer können die blutdrucksenkende Wirkung von ACE-Hemmern reduzieren. Diese Wechselwirkung sollte bei der Behandlung von Patienten eingenommen werden, unter Arcoxia^® zusammen mit einem ACE-Hemmer. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (zB, oder durch Dehydratisierung in der älteren) Diese Kombination könnte die funktionelle Niereninsuffizienz verschärfen.

Arkoksia^® Es kann in Verbindung mit Acetylsalicylsäure verwendet werden, bei niedrigen Dosen, zur Prävention von Herzkreislauferkrankungen. Allerdings ist die gleichzeitige Ernennung von Acetylsalicylsäure in niedriger Dosierung und Arcoxia^® Es kann zu einem Anstieg in der Häufigkeit von Magen-Darm-Geschwüre und andere Komplikationen im Vergleich zur Einnahme einer Arcoxia führen^® . Nach Erreichen des Gleichgewichts etorikoksiba eine Dosis 120 mg 1 Zeiten / Tag keine Auswirkungen auf die Anti-Thrombozyten-Aktivität von Acetylsalicylsäure in niedriger Dosierung (81 mg / Tag). Die Droge nicht die prophylaktische Wirkung von Aspirin bei kardiovaskulären Erkrankungen zu ersetzen. Cyclosporin und Tacrolimus erhöhen das Risiko von Nierentoxizität bei Patienten, die Arcoxia^®.

Pharmakokinetischen Wechselwirkungen

Es gibt Beweise, dass nicht-selektiven NSAR und selektiven COX-2-Hemmern kann die Plasmakonzentration von Lithium zu erhöhen. Diese Wechselwirkung sollte bei der Behandlung von Patienten eingenommen werden, unter Arcoxia^® gleichzeitig mit Lithium.

Zwei Studien untersuchten die Wirkung von Arcoxia^® dosieren 60, 90 und 120 mg 1 Zeit / Tag für sieben Tage bei Patienten,, Empfang 1 Methotrexat einmal pro Woche in einer Dosis von 7.5 bis 20 mg zu rheumatoider Arthritis. Arkoksia^® dosieren 60 und 90 mg keinen Einfluss auf die Plasmakonzentration (î AUC) und die renale Clearance von Methotrexat. In einer Studie Arcoxia^® dosieren 120 mg keinen Einfluss auf die Plasmakonzentration (î AUC) und die renale Clearance von Methotrexat. In einer anderen Studie Arcoxia^® dosieren 120 mg erhöhten Plasmakonzentrationen von Methotrexat an 28% (î AUC) und reduziert die renale Clearance von Methotrexat auf 13%. Während die Ernennung Arcoxia^® in Dosen über 90 mg / Tag und Methotrexat sollte die mögliche Auftreten von toxischen Wirkungen von Methotrexat überwacht werden.

Orale Kontrazeptiva: Empfangs Arcoxia^® dosieren 120 mg mit oralen Kontrazeptiva, enthält 35 Mikrogramm Ethinylestradiol und 0,5 bis 1 mg Norethindron für 21 Tag, gleichzeitig oder mit einem Unterschied in 12 h erhöht festen AUC_0-24 эtinilэstradiola von 50-60%. Jedoch ist die Konzentration von Norethisteron in der Regel nicht zu einer klinisch signifikanten Ausmaß zu erhöhen. Dieser Anstieg in der Konzentration von Ethinylestradiol sollte bei der Auswahl einer geeigneten oralen Kontrazeptivum zur gleichzeitigen Anwendung von Arcoxia entnommen werden^®. Diese Tatsache kann zu einem Anstieg in der Häufigkeit von Thromboembolien führen, durch Erhöhung der Belichtungs Ethinylestradiol. Signifikanten pharmakokinetischen Wechselwirkungen mit SCS gefunden.

Etoricoxib beeinflusst nicht die AUC_0-24 im Gleichgewicht oder Ausscheidung von Digoxin. Gleichzeitig, Etoricoxib erhöht C_max (im Durchschnitt 33%), die bei der Entwicklung einer Überdosierung von Digoxin relevant sein können,.

Gleichzeitigen Empfang Arcoxia^® und Rifampicin (ein potenter Induktor von den Leberstoffwechsel) reduziert, um 65% Etorikoksiba Plasma-AUC. Diese Interaktion berücksichtigt werden, während die Ernennung Arcoxia^® Rifampicin.

Antacidy und Ketoconazol (ein starker Inhibitor von CYP3A4) keine klinisch signifikante Wirkung auf die Pharmakokinetik Arcoxia^®.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei oder über 30 ° C gelagert werden. Haltbarkeit – 2 Jahr, Nach Ablauf des Verfallsdatums nicht mehr verwenden.