Adalimumab

Wenn ATH:
L04AB04

Pharmakologische Wirkung

Rekombinante monoklonale Antikörper, der Peptidsequenz identisch ist menschlichen IgG1.

Pharmakologische Wirkung. Selective svяzыvaяsь mit FNO, Blöcke ihre Wechselwirkung mit Zelloberflächenrezeptoren, die p55 und p75, und TNF neytralizuetfunktsii. Ändert Vergeltungs biologischen Reaktionen, durch TNF kontrollierten, einschließlich Änderungen der Adhäsionsmoleküle, dass eine Wanderung von Leukozyten. Es reduziert die Leistung des C-reaktiven Proteins, ESR, Serum-Zytokine (IL-6), Matrix-Metalloproteasen 1 und 3.

Pharmakokinetik

Langsam resorbiert. Bioverfügbarkeit nach einer einzigen S / C-Infusion 40 mg - 64%. ТСmax - 5 Tage. Css, wenn s / bis 40 mg 1 einmal 2 Sun - 5 ug / ml (ohne gleichzeitig Methotrexat) und 8-9 g / ml (bei Patienten, die Methotrexat). Das Verteilungsvolumen im / in der Einleitung - 4,7-6 Liter. Konzentration in der Synovialflüssigkeit - 31 bis 96% der Serum. Mit steigenden Dosen (20, 40, 80 mg 1 einmal 2 Woche und 1 einmal pro Woche n / a) beobachtete lineare Zunahme der Konzentration am Ende des Dosierungsintervalls. Rückflug langsam. Clearance - 12 ml / h; proportional zum Körpergewicht und die Anwesenheit von Antikörpern gegen Adalimumab. Clearance und T1 / 2 nicht wesentlich in Dosen von 0,25 bis 10 mg / kg geändert. Alter eine minimale Auswirkung auf die Clearance. T1 / 2 / O und p / der Einführung - 2 Sonne (10-20 Tage).

Zeugnis

Verschlimmerung von rheumatoider Arthritis, mittelschwerer und schwerer Schweregrade, Psoriasis-Arthritis, Morbus Bechterew.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit (incl. für Latex), gleichzeitig mit Anakinra (das Risiko von ernsten Infektionen), Infektionskrankheiten incl. Tuberkulose, Kindheit (bis 18 Jahre), Schwangerschaft, Stillzeit.

Vorsichtig. Demyelinisierende Erkrankungen, CHF.

Dosierungsschema

P / in den Bauch oder oberen äußeren Oberschenkelmuskulatur auf 40 mg 1 alle 1-2 Wochen.

Nebeneffekt

Häufigkeit: sehr häufig (Mehr 1/10), häufig (Mehr 1/100 und weniger als oder gleich 1/10), selten (Mehr 1/1000 und weniger als oder gleich 1/100).

Aus dem Nervensystem: häufig - Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien; selten - Migräne, Schläfrigkeit, Ohnmachtsanfälle, Neuralgie, Tremor, Neuropathie, Depression, Angststörungen (einschließlich Nervosität und Unruhe), Schlaflosigkeit, Verwirrung.

Von den Sinnen: selten - Bindehautentzündung, .Aloe; Schmerz, Röte, trockene Augen; Schwellung der Augenlider, Glaukom; Schmerz, Stickigkeit, Rauschen in den Ohren; Dysgeusie.

Von der CCC: häufig - erhöhter Blutdruck; selten - "Gezeiten", Hämatom, Tachykardie, Herzschlag.

Das Atmungssystem: häufig - Husten, Halsschmerzen, verstopfte Nase; selten - Kurzatmigkeit, Bronchospasmus, disfonija, Pulmonary knistert, Ulzeration der Nasenschleimhaut, Anschwellen des oberen Atemwegs, Hyperämie des Rachens.

Aus dem Verdauungssystem: häufig - Übelkeit, Bauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, Ulzeration der Schleimhäute des Mundes; selten - Erbrechen, Flatulenz, Verstopfung, hastroэzofahealnыy Reflux, Gastritis, Schluckbeschwerden, Kolitis, Hämorrhoiden, Hämorrhoidenblutungen, Bläschenausschlag in der Mundhöhle, Zahnschmerzen, trockener Mund, Zahnfleischentzündung, Zunge Geschwüre, Stomatitis (incl. aphthous).

Von der Seite der Hämatopoese: häufig - Anämie, Lymphopenie; Selten - Leukopenie, Leukozytose, Lymphadenopathie, Neutropenie, Thrombozytopenie.

Stoffwechsel: selten - Hypercholesterinämie, Hyperurikämie, Anorexie, verminderter Appetit, giperglikemiâ, Erhöhung oder Reduktion des Körpergewichts.

Für die Haut: häufig - Hautausschläge (incl. gerötete und juckende), Jucken, Alopezie; selten - Makula oder makulopapulöser Ausschlag, xerosis, Schwitzen, Ekzem, Dermatitis, Psoriasis, Nesselsucht, Hautblutungen, Purpura, Akne, Hautulzerationen, Angioödem, ändern in der Nagelplatte, Lichtempfindlichkeit, Schälen der Haut, Rheumaknoten.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: nechastыe - Arthralgie, Schmerzen in den Extremitäten, im Rücken und Schultergürtel, Muskelkrämpfe, Muskelschmerzen, Schwellungen der Gelenke, Synovitis, ʙursit, Tendinitis.

Mit Urogenitalsystems: selten - Hämaturie, dizurija, Nykturie, thamuria, Schmerzen in den Nieren; menorragija.

Lokale Reaktionen: sehr oft - Schmerz, Ödem, Röte, Juckreiz an der Injektionsstelle.

Andere: häufig - Müdigkeit (einschließlich Asthenie), Grippe-ähnliche Symptome; selten - allergische Reaktionen (incl. Anaphylaxie, Saisonale Allergien), Fieber, das Gefühl der Wärme, Schüttelfrost, Brustschmerz, Wundheilungs.

Laborbefunde: häufig - erhöhte Aktivität der "Leber" Enzyme (einschließlich der ALT und AST); selten - Erhöhung TG, Alkalische Phosphatase, CPK, LDH, Harnstoff und Kreatinin im Blut, eine Erhöhung der aktivierten partiellen Thromboplastinzeit, kaliopenia, die Bildung von Autoantikörpern, Proteinurie.

Überdosis

Die maximal tolerierte Dosis wurde nicht nachgewiesen. Bei einer Dosierung von bis zu verabreichenden 10 mg / kg beobachtet Symptome einer Überdosierung.

Behandlung: symptomatisch.

Drug Interactions

Einmaliger und wiederholter Anwendung von Methotrexat reduziert die Adalimumab-Clearance auf 29% und 44% beziehungsweise, aber nicht Dosisanpassung von Methotrexat und Adalimumab erfordern.

Vorsichts

Bei der Behandlung mit Adalimumab Fälle von Tuberkulose, Pilz usw.. opportunistische Infektionen, incl. fatal. Vor der Behandlung einer Umfrage, um aktive und inaktive Tuberkulose zu identifizieren (das Vorhandensein von Kontakten mit den Patienten, immunosupressivnaya Therapie; Brust Röntgen, tuberkulinovaya Probe). Bei immungeschwächten Patienten können falsche negative Tuberkulin-Hauttest. Wird eine aktive Tuberkulose keine Behandlung mit Adalimumab starten, In latente Tuberkulose vorbeugende TB-Behandlung bisher durch. Bei Anzeichen einer Tuberkulose-Infektion während der Behandlung (anhaltender Husten, Gewichtsverlust, leichtes Fieber) Arzt konsultieren.

Bei Patienten, die Adalimumab in Träger des Hepatitis-B-Virus-Reaktivierung möglich, Es gibt Fälle, Todes. Die Entscheidung über die Behandlung zu beginnen ist nach Prüfung gemacht (Hepatitis B-Virus) unter Berücksichtigung der möglichen Risiken für den Patienten. Während mehrerer Monate der Behandlung und nach der Behandlung aus ärztlicher Aufsicht durchgeführt. Wenn Reaktivierung des Virus, Die Behandlung mit Adalimumab Altestelle und verbringen eine antivirale Therapie.

In seltenen Fällen kann es dazu führen, oder Verschlimmerung von demyelinisierende Erkrankung.

Wir können die möglichen Risiko der Entwicklung von Lymphomen oder anderen nicht ausschließen. bösartigen Tumoren während der Behandlung mit TNF-Blockern.

In der Zeit der Behandlung kann Panzytopenie beobachten (Thrombozytopenie, Leukopenie, aplasticheskaya Anämie). Wenn die Symptome wie anhaltendes Fieber, Hämatom, angiostaxis, blasse Haut sollte medizinischen Rat suchen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Anakinra mit TNF-Antagonisten Etanercept bemerkt die Entwicklung von schweren Infektionen (im Vergleich zu einer Monotherapie mit Etanercept), was zu erwarten, wenn in Kombination mit Anakinra und anderen verwendet werden. blokatorami FNO, incl. mit Adalimumab.

Während der Behandlung kann die Impfung, mit Ausnahme von Lebendimpfstoffen.

Bei der Anwendung usw.. TNF-Antagonisten, stellte die Entwicklung oder Verschlechterung der Herzinsuffizienz.

Mit der Entwicklung der Symptome Syndrom Behandlung volchanochnopodobnogo Abbrechen.

In tierexperimentellen Studien von Adalimumab schädigende Wirkung auf den Fötus ist nicht offenbart, Allerdings hat kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen nicht, so Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Behandlung zuverlässige Verhütungsmethoden anwenden.

Es ist nicht bekannt, ob Adalimumab mit Muttermilch angezeigt, so, wenn seine Ernennung sollte, unter Berücksichtigung des Verhältnisses der erwartete Nutzen für die Mutter und das Risiko für ein Kind, gestillt oder stoppen Sie die Medikamenten.

Ältere Patienten können Überempfindlichkeit gegenüber Adalimumab sein.