Zoloft: instruktioner til brug af medicinen, struktur, Kontraindikationer, hvordan man bruger

Aktivt materiale: Sertralin
Da ATH: N06AB06
CCF: Antidepressiv
ICD-10-koder (vidnesbyrd): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
Når CSF: 02.02.04
Producent: PFIZER {Italien}

Zoloft: doseringsform, sammensætning og emballage

Piller, belagt hvid, aflange, præget med indskriften “Pfizer” ene side, risici og præget indskrift “ZLT50” – den anden side af tabletten.

Hjælpestoffer: calciumphosphat, mikrokrystallinsk cellulose, hydroksypropyltsellyuloza, natriumstivelsesglycolat, magnesiumstearat, hydroxypropyl, polyethylenglycol, polysorbater, Titandioxid (E171).

14 PC. – blærer (1) – pakker pap.
14 PC. – blærer (2) – pakker pap.

Piller, belagt hvid, aflange, præget med indskriften “Pfizer” på den ene side og “ZLT100” – den anden side af tabletten.

Hjælpestoffer: calciumphosphat, mikrokrystallinsk cellulose, hydroksypropyltsellyuloza, natriumstivelsesglycolat, magnesiumstearat, hydroxypropyl, polyethylenglycol, polysorbater, Titandioxid (E171).

14 PC. – blærer (1) – pakker pap.
14 PC. – blærer (2) – pakker pap.

Zoloft: farmakologisk effekt

Antidepressiv, specifikke reuptake hæmmer (5-NT) neuroner. Det har meget lille virkning på genoptagelsen af ​​noradrenalin og dopamin. Ved terapeutiske doser, blokerer optagelsen af ​​serotonin i humane blodplader. Han har ikke noget incitament, sedativnogo eller antiholinergicheskogo handlinger. På grund af den selektive hæmning af 5-HT capture, sertralin ikke øge adrenerg aktivitet. Sertralin ikke besidder kin muskarinovym holinoreceptoram, serotonin, dopaminovыm, gistaminovym, GABA, benzodiazepinovыm og adrenoceptor.

Sertralin forårsager ikke narkotikamisbrug, Det betyder ikke forårsage en stigning i kropsvægt i løbet af kronisk administration.

Zoloft: farmakokinetik

Absorption

Absorberes fuldstændigt, men med en langsommere hastighed. Samtidig tager lægemidlet med fødevarer øger biotilgængeligheden til 25%, C_max stiger med 25% и T_max falder.

Hos mennesker, sertralin i en dosis på 50 til 200 mg 1 gange / dag i 14 dage C_max opnås gennem 4.5-8.4 h efter indgivelse. C_max AUC og proportional dosis 50-200 mg sertralin 1 gange / dag i 14 dage, således afslørede lineær afhængighed farmakokinetisk.

Distribution

Plasmaproteinbindingen er ca. 98%.

Før balance gennem 1 uges behandling (velkommen dosis 1 tid / dag) der er cirka to gange lægemiddel akkumulering.

Metabolisme

Sertralin har biotransformation i den aktive “første passage” gennem leveren. Hovedmetabolitten, påvist i plasma, – N-десметилсертралин – betydeligt ringere (om 20 tid) sertralin in vitro aktivitet, og i virkeligheden ikke er aktiv i modeller af depression in vivo.

Sertralin og N-desmethylsertralin aktivt biotransformiruyutsya.

Fradrag

Gennemsnitlig T_1/2 sertralin for unge og ældre mænd og kvinder er 22-36 ingen. T_1/2 N-desmetilsertralina varierer 62-104 ingen. De metabolitter udskilles i fæces og urin i lige store mængder. Kun en lille del af lægemidlet (mindre 0.2%) udskilles i urinen som uændret.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Den farmakokinetiske profil hos unge og ældre er ikke signifikant forskellig fra den for patienter i alderen 18 til 65 år.

Visning, farmakokinetik af sertralin hos børn med OCD ligner de voksnes (Selv hos børn metabolismen af ​​sertralin er noget mere aktiv). Men i betragtning af en lavere vægt hos børn (især alderen 6-12 år), lægemidlet anbefales ved en lavere dosis, at undgå for store niveauer i plasma.

Hos patienter med levercirrose forøget T_1/2 lægemiddel og AUC sammenlignet med dem hos raske personer.

Ifølge farmakokinetisk undersøgelse, Når flere sertralindosis hos patienter med stabil cirrose let strøm, en stigning i T_1/2 narkotika og næsten tredobling af AUC (området under koncentrations / tidskurven) og C_max formulering i forhold til dem hos raske personer. Der var ingen signifikante forskelle i plasmaproteinbinding i 2 Gruppe havde ikke.

Hos patienter med nedsat nyrefunktion af mild til moderat sværhedsgrad (CC 30-60 ml / min) og patienter med svær nyreinsufficiens (CC 10-29 ml / min) Farmakokinetiske parametre (AUC_0-24 og C_max) sertralin med gentog sin optagelse var ikke signifikant forskellig fra kontrol. I alle grupperne T_1/2 lægemidlet var ens, såvel som der ikke var nogen forskel i plasmaproteinbinding.

Zoloft: vidnesbyrd

• depression af forskellige ætiologier (Behandling og forebyggelse);
• obsessiv-kompulsiv sygdom (OCD);
• panikangst;
• Post traumatisk stress syndrom (PTSD);
• social fobi.

Zoloft: doseringsregimet

Zoloft^™ udnævnt 1 tid / dag morgen eller aften. Tabletterne kan tages uafhængigt af måltidet.

På Depression og OCD behandling initieres med doser 50 mg / dag.

Behandling panikangst, PTSD, og ​​social fobi starte med en dosis 25 mg / dag, som steg efter 1 ugen før 50 mg / dag. Anvendelse af lægemidlet for en sådan ordning kan reducere forekomsten af ​​tidlige bivirkninger af behandlingen, kendetegner panikangst.

Med ringe effekt anvendelse af sertralin til patienter i en dosis på 50 mg / dag daglig dosis kan øges. Dosis bør øges med intervaller på ikke over 1 en gang om ugen op til maksimalt anbefalede dosis, komponent 200 mg / dag.

Den initiale effekt kan iagttages gennem 7 dage efter behandling, Imidlertid er den fulde effekt normalt opnås gennem 2-4 i ugen (eller selv for længere perioder i OCD).

På gennemføre langsigtet vedligeholdelsesbehandling lægemidlet er ordineret i den laveste effektive dosis, som efterfølgende varieres afhængigt af den kliniske effekt.

I Børn og unge 13-17 år, OCD-ramte, Zoloft behandling^™ bør starte med en dosis 50 mg / dag. I børn 6-12 år OCD behandling starter med en dosis på 25 mg / dag, igennem 1 uge steg det til 50 mg / dag. Efterfølgende med ringe effekt, kan dosis øges i trin på 50 mg / dag til 200 mg / dag efter behov. For at undgå overdosering, ved at øge dosis mere 50 mg er nødvendigt at tage hensyn til den mindre kropsvægt hos børn sammenlignet med voksne. Ændre dosis med intervaller på ikke mindre end 1 i ugen.

IN alderdom Lægemidlet anvendes i de samme doser, og at yngre patienter.

Patienter med nedsat leverfunktion du skal bruge lavere doser eller øge intervallet mellem doser af lægemidlet.

Patienter med nedsat nyrefunktion dosis korrektion baseret på sværhedsgraden af ​​nyresvigt, der ikke kræver.

Zoloft: side effekt

Fra den centrale og perifere nervesystem: hovedpine, svimmelhed, rysten, søvnløshed (sjældent – døsighed), alarm, ažitaciâ, hypomani, dille, gangforstyrrelser, sløret syn, ekstrapyramidale forstyrrelser (dyskinesier, akatisi), paræstesi, kramper. Bevægelsesforstyrrelser var mere almindelige hos patienter med tegn på deres tilstedeværelse i historien eller samtidig brug af antipsykotika.

Ved ophør af behandling med sertralin, er beskrevet sjældne tilfælde af tilbagetrækning. Kan forekomme paræstesi, gipestezii, symptomer på depression, hallucinationer, aggressive reaktioner, psykomotorisk agitation, angst eller psykotiske symptomer, Det er ikke til at skelne fra symptomerne på den underliggende sygdom.

Fra kroppen som helhed: øget sved, reduktion eller stigning i kropsvægt, svaghed.

Fra fordøjelsessystemet: nedsat appetit (sjældent – øge), op til anoreksi, mundtørhed, dyspepsi (flatulens, kvalme, opkastning, diarré), mavesmerter.

På den del af det reproduktive system: seksuel dysfunktion (forsinket ejakulation, nedsat libido, reduceret potens, anorgazmija).

Hjerte-kar-system: rødme eller rødmen, blødning (incl. Nasal), hjerteslag.

Allergiske reaktioner: nældefeber, kløe.

Dermatologiske reaktioner: hududslæt; sjældent – Stevens-Johnson syndrom, epidermal nekrolyse.

På den del af det endokrine system: uregelmæssig menstruation, galaktoré, hyperprolactinæmi.

Fra laboratorieparametre: forbigående hyponatriæmi (ofte udvikler sig i ældre patienter, og når de modtager diuretika eller andre lægemidler serien. Denne bivirkning er forbundet med syndrom med uhensigtsmæssig sekretion af ADH); sjældent (langvarig brug) – asymptomatisk stigning i transaminase aktivitet i serum (fjernelse af lægemidlet fører til normalisering af aktiviteten af ​​enzymer).

Zoloft: Kontraindikationer

• samtidig udnævnelse af MAO-hæmmere og pimozid;
• graviditet;
• amning (amning);
• Børn i alderen op til 6 år;
• overfølsomhed over for sertralin.

FRA forsigtighed – med organiske hjernesygdomme (incl. mental retardering), epilepsi, lever- og / eller nyresvigt, markant reduktion i kropsvægt.

Zoloft: Graviditet og amning

Kontrolleret anvendelse af resultaterne af sertralin hos gravide kvinder er ikke, derfor ordinere Zoloft^™ Graviditet kan kun, hvis den forventede fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret.

Kvinder i den fødedygtige alder under behandling med sertralin bør anvende effektive præventionsmetoder.

Sertralin fundet i modermælk, derfor er brugen af ​​Zoloft^™ amning anbefales ikke. Pålidelige oplysninger om sikkerheden af ​​dets anvendelse i dette tilfælde ikke. Hvis det er nødvendigt at anvende stoffet, så amning bør afbrydes.

Zoloft: specielle instruktioner

Zoloft^™ Det kan indgives tidligst 14 dage efter seponering af MAO-inhibitorer. MAO-hæmmere kan også indgives tidligst, end 14 dage efter seponering af Zoloft^™.

Vær forsigtig, mens udnævnelse Zoloft^™ med andre lægemidler, fremskynde serotonerg neurotransmission, såsom tryptophan, fenfluramin eller 5-HT-agonistы. Denne fælles aftale med mulighed for at blive udelukket, grund af sandsynligheden for farmakodynamisk interaktion.

Der bør udvises forsigtighed Zoloft^™ med lægemidler, CNS-depressiva. Drikke alkohol og narkotika, indeholder ethanol, under behandling med sertralin er forbudt.

Erfaring med kliniske forsøg, hvis formål var at bestemme det optimale tidspunkt, forpligtet til at overføre patienter, der tager andre antidepressive og antiobsessivnye midler til sertralin, begrænset. Der skal udvises forsigtighed i en sådan overgang, især langtidsvirkende præparater, fx fluoxetin. Den nødvendige interval mellem annullering af en selektiv serotonin reuptake inhibitor, og begynde at tage et lignende lægemiddel er ikke installeret.

Det skal bemærkes,, at patienter, undergår elektrochok behandling, tilstrækkelig erfaring med sertralin mangler. Mulig succes eller risiko for en sådan kombineret behandling er ikke blevet undersøgt.

Ingen erfaring med anvendelse af sertralin hos patienter med krampelidelser, så undgå dens anvendelse i patienter med ustabil epilepsi, og patienter med kontrolleret epilepsi bør overvåges nøje under behandlingen. Når anfald narkotika bør afbrydes.

Syg, Deprimeret, De er i risiko for selvmordsforsøg. Denne risiko varer ved, indtil remission af. Derfor fra begyndelsen af ​​behandlingen og for at opnå optimal klinisk respons af patienterne skal etablere en permanent medicinsk overvågning.

Under kliniske forsøg hypomani og mani er blevet observeret hos ca. 0.4% patienter, sertralin. Tilfælde aktivering af mani / hypomani er også blevet beskrevet i en lille andel af patienter med maniodepressiv psykose, behandlet med antidepressive eller andre midler antiobsessivnye.

Anvend Zoloft^™ hos patienter med leversygdom bør være forsigtig; er nødvendigt at justere doseringsregimet.

Anvendelse i Pediatrics

Sikkerhed og effekt af sertralin etableret i børn med OCD (alderen 6 til 17 år).

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Udnævnelse sertralin, normalt, ikke ledsaget af en krænkelse af psykomotoriske funktioner. Dens anvendelse i forbindelse med andre lægemidler, kan imidlertid forringe opmærksomhed og motorisk koordination. Derfor under behandling med sertralin drev køretøjer, særligt udstyr eller engagere sig i aktiviteter, forbundet med en øget risiko for, ikke anbefalet.

Zoloft: overdosis

Alvorlige symptomer på en overdosis af sertralin blev fundet selv ved brug af lægemidlet i høje doser. Samtidig administration med andre stoffer eller alkohol, kan dog forekomme alvorlig forgiftning.

Symptomer: symptomer på serotoninsyndrom: kvalme, opkastning, døsighed, takykardi, ažitaciâ, svimmelhed, psykomotorisk agitation, diarré, øget sved, myoclonus og hyperrefleksi.

Behandling: Ingen særlige antidoter. Kræv intensiv understøttende pleje, og konstant overvågning af vitale kropsfunktioner. Fremkald opkastning kan ikke anbefales. Indførelse af aktivt kul kan være mere effektive, end maveskylning. Det er nødvendigt at opretholde en åben luftvej. På den store mængde af distribution af sertralin, I denne henseende forøget diurese, dialyse, hæmoperfusion eller blodtransfusioner kan være usikkert.

Zoloft: lægemiddelinteraktion

I en fælles anvendelse af sertralin og pimozid var en stigning i pimozid niveauer, når det gives i en enkelt lav dosis (2 mg). Øget pimozid niveauer blev ikke forbundet med EKG-forandringer. Da den mekanisme af denne interaktion er ikke kendt, og pimozid anderledes snævert terapeutisk indeks, samtidig brug af sertralin og pimozid er kontraindiceret.

Der har været alvorlige komplikationer, mens anvendelsen af ​​sertralin og MAO-hæmmere, herunder selektiv virkning (selegilin) og reversibel type handling (moclobemid). Måske udviklingen af ​​serotonin syndrom: hypertermi, stivhed, myoklonus, labilitet af det autonome nervesystem (hurtige udsving i parametrene for respiratoriske og kardiovaskulære system), ændret mental status, herunder øget irritabilitet, udtrykt begejstring, forvirring, som i nogle tilfælde kan gå ind Rustilstand, eller som.

Når administreres sammen med warfarin sertralin noteret svag, men statistisk signifikant stigning i protrombintid – I disse tilfælde anbefales det at overvåge protrombintiden ved begyndelsen af ​​behandlingen med sertralin og efter annullering.

Farmakokinetiske interaktioner

Sertralin er bundet til plasmaproteiner. Det er derfor nødvendigt at overveje muligheden for interaktioner med andre lægemidler, binder til et protein (f.eks, diazepam og tolbutamid).

Samtidig brug af cimetidin reducerer clearance af sertralin.

Langtidsbehandling med en dosis på sertralin 50 mg / dag øger koncentrationen i plasma samtidigt anvendte lægemidler, i metabolismen af ​​der involverede CYP2D6 isoenzym (tricykliske antidepressiva, antiarytmika af klasse IC – propafenon, flekainid).

Forsøgene vedrørende interaktion in vitro har vist, Hvad gøres der isozymerne CYP3A3 / 4 betagidroksilirovanie endogen cortisol, samt metabolismen af ​​carbamazepin og langvarig indgift af terfenadin med sertralindoser 200 mg / dag ændres ikke.

Plasmakoncentrationerne af tolbutamid, phenytoin og warfarin ved langvarig administration af sertralin i samme dosis varierer også. Således, kan det konkluderes, at sertralin ikke hæmmer CYP2C9 isozym.

Men samtidig med at sertralin reducerer clearance af tolbutamid – kræver overvågning af blodsukker.

Sertralin ikke påvirke koncentrationen diazepam i serum, hvilket indikerer fravær af hæmning af isoenzym CYP2C19. Ifølge in vitro forsøg, sertralin har næsten ingen effekt eller minimalt hæmmer CYP1A2 isoenzym.

Farmakokinetik lithium ændres ikke ved samtidig administration af sertralin. Men den rysten forekommer oftere i deres fælles ansøgning. Den kombinerede anvendelse af sertralin medicin, påvirker serotonerg transmission (f.eks, lithium), kræver øget forsigtighed.

Ved udskiftning en inhibitor for neuronal optagelse af serotonin på den anden er det ikke nødvendigt at “udvaskningsperiode”. Imidlertid er forsigtighed påkrævet, når ændringer i behandling. Undgå samtidig administration af tryptophan eller fenfluramin med sertralin.

Sertralin er en minimal induktion af leverenzymer. Samtidig administration af sertralin i en dosis på 200 mg antipyrin og resulterer i en svag (5%), men signifikant fald i halveringstiden af ​​antipyrin.

Hvis samtidig administration af sertralin ikke ændrer beta-adrenoceptorblokerende effekt af atenolol.

Når de indgives i en daglig dosis af sertralin 200 mg lægemiddelinteraktioner med glibenclamid og digoxin blev fundet.

Lang tids brug af sertralin i en dosis på 200 mg / dag har ingen klinisk signifikant effekt og hæmmer metaboliseringen af ​​phenytoin. På trods af dette, anbefaler vi nøje overvågning af phenytoin niveauer i plasma af udnævnelsen af ​​sertralin med en tilsvarende justering af doser af phenytoin.

Der har været meget sjældne tilfælde af svaghed, stigning på senereflekser, forvirring, angst og uro hos patienter samtidig behandlet med sertralin og sumatriptan. Det anbefales at monitorere patienter, der har relevante kliniske grunde til samtidig modtagelse af sertralin og sumatriptan.

Zoloft: vilkår for udlevering fra apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Zoloft: vilkår og betingelser for opbevaring

Liste B. Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn C eller over 30 °. Holdbarhed – 5 år.