ZIDENA

Aktivt materiale: Udenafil
Da ATH: G04BE
CCF: Lægemiddel til behandling af erektil dysfunktion. PDE-5-hæmmere
ICD-10-koder (vidnesbyrd): F52.2, N48.4
Når CSF: 28.08.01.01.01
Producent: DONG-A PHARMTECH (Korea syd)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Piller, Filmovertrukne lys pink farve med Tan, Oval, med symbolet præget “100” på den ene side og symboler som adskilt af Mark breve “FRA” og “OG” – en anden; af præsentationer – hvid eller næsten hvid.

Hjælpestoffer: laktose, majsstivelse, kolloidt siliciumdioxid, L-hydroxypropyl cellulose, hydroxypropyl cellulose LF, talkum, magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​skallen: hydroxypropyl, talkum, rød jernoxid, jernoxid gul, Titandioxid.

1 PC. – pakninger Valium planimetrisk (1) – pakker pap.
2 PC. – pakninger Valium planimetrisk (2) – pakker pap.
4 PC. – pakninger Valium planimetrisk (1) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Lægemiddel til behandling af erektil dysfunktion. Er reversibel selektiv hæmmer af cGMP-specifik phosphodiesterase type 5 (PDE5).

Udenafil har ingen direkte afslappende virkning på den isolerede corpus cavernosum, men når seksuel stimulation øger den afslappende virkning af nitrogenoxid ved at inhibere PDE-5, ansvarlig for nedbrydningen af ​​cGMP i hule krop. Resultatet er afslapning af glatte muskler i arterierne og blodgennemstrømningen til væv af penis, der forårsager erektioner. Det stof har ingen effekt i mangel af seksuel stimulation.

In vitro undersøgelser har vist, Hvad er en selektiv hæmmer af udenafil enzym PDE-5. PDE-5 er til stede i glat muskulatur i de hule krop, i vaskulær glat muskulatur indvolde, skeletmuskel, blodplader, nyre, lys og lillehjernen. Udenafil er i 10 000 gange mere potent hæmmer mod PDE-5, end for PDE-1, PDE-2, PDE-3 og PDE-4, som er placeret i nærheden af, hjerne, blodårer, leveren og andre organer.

Udover, udenafil i 700 gange mere mod PDE-5, end for PDE-6, fundet i nethinden og er ansvarlig for farveopfattelse. Udenafil hæmmer ikke PDE-11, Dermed manglende myalgi, lændesmerter og testikel toksicitet.

Udenafil forbedrer erektioner og evne til at gennemføre en vellykket samleje. Stoffet har en optimal varighed – til 24 ingen. Effekten er manifesteret inden 30 minutter efter modtagelsen af ​​lægemidlet i nærvær af seksuel ophidselse.

Udenafil raske mennesker forårsager ikke pålidelige ændringer af systolisk og diastolisk tryk versus placebo i liggende og stående (den gennemsnitlige maksimale reduktion er 1.6/0.8 mmHg. og 0.2/4.6 mmHg. henholdsvis).

Udenafil medfører ændringer i farve anerkendelse (blå / grøn), på grund af sin lav affinitet med PDE-6. Udenafil påvirker ikke synsskarphed, elektroretinogrammet, IOP og pupilstørrelse.

I studiet af udenafila har mænd ikke afsløret klinisk signifikant indflydelse på mængden og koncentrationen af sædceller, motilitet og morfologi af sæd.

Farmakokinetik

Absorption

Efter indtagelse af absorberes hurtigt udenafil. T_max er 30-90 m (gennemsnit – 60 m). Modtagelse af højt kalorieindhold fødevarer påvirker ikke absorption udenafila.

Distribution

Høj bindende udenafila med plasmaproteiner (93.9%) forlænger dens effektivitet til 24 timer efter en enkelt dosis.

Udenafil ikke ophobes i kroppen. Daglig optagelse raske frivillige ved doser på udenafila 100 mg 200 mg per dag for 10 dage, var der ingen væsentlige ændringer i dens farmakokinetik.

Metabolisme

Udenafil metaboliseres hovedsageligt med deltagelse af izofermenta CYP3A4.

Fradrag

T_1/2 er 12 ingen. Udenafila er i raske frivillige samlede klirens 755 ml / min. Når du er inde Udenafil udskilles som metabolitter i fæces.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Alkohol i mængder 112 ml (i form af 40% ethanol) i forbindelse med erhvervelse af udenafila inde i dosis 200 mg påvirker ikke farmakokineticeski profil udenafila.

Vidnesbyrd

-behandling af erektil dysfunktion, kendetegnet ved manglende evne til at opnå eller fastholde en erektion af penis, tilstrækkelig til tilfredsstillende samleje.

Dosisregime

Lægemidlet indtages oralt, uanset måltidet, til 30 minutter før forventet seksuel aktivitet.

Den anbefalede dosis er 100 mg. Hvis det er nødvendigt,, under hensyntagen til konto individuelle effekt og tolerabilitet, kan dosis øges til 200 mg. Maksimalt anbefalede hyppighed af brug- 1 tid / dag.

Side effekt

I følgende tabel vises bivirkningerne afhængig af hyppigheden af, observeret i kliniske forsøg udenafila.

Ved at postmarketingovyh observationer: hjertebanken, næseblod, støj i ørerne, diarré, allergiske reaktioner (hududslæt, эritema), forlænget erektion, følelse af generelt ubehag, følelse af kulde eller varme, postural svimmelhed, hoste.

Kontraindikationer

-samtidig indtagelse af nitrat og andre nitrogenoxid donorer;

- Overfølsomhed over for enhver komponent af lægemidlet.

FRA forsigtighed udenafil bør udnævnes patienter med ukontrolleret arteriel hypertension (FRA >170/100 mmHg.), hypotension (FRA < 90/50 mmHg.); patienter med arvelig retinal degenerative sygdomme (herunder Retinitis Pigmentosa, Proliferativ diabetisk retinopati); patienter, tidligere har lidt 6 måneder af slagtilfælde, myokardieinfarkt eller Aortocoronary bypass operation; patienter med svær hepatisk eller renal bankerot; Hvis der er en medfødt syndrom brudforlængelse QT intervallet, eller når du øger QT-intervallet på grund af narkotika.

Bør tage hensyn til den potentielle risiko for at udvikle komplikationer under seksuel aktivitet hos patienter med sådanne sygdomme i hjerte-kar-systemet, som ustabil angina eller angina, forekommende under samleje; kronisk hjertesvigt funktionelle klasse II-IV (NYHA klassificering), udviklet i fortiden 6 måneder; ukontrolleret hjertearytmi.

FRA forsigtighed udenafil bør anvendes hos patienter med en disposition til priapizmu, samt hos patienter med anatomisk deformation af penis, i nærvær af penis implantat.

Ved samtidige modtagelse udenafil og calciumantagonister, alfa-blokkere eller andre antihypertensiva kan observeres yderligere reduktion i det systoliske og det diastoliske blodtryk 7-8 mmHg.

Graviditet og amning

Som registreret indikationer medicin er ikke beregnet til kvinder.

Forsigtig

Seksuel aktivitet er en potentiel risiko for patienter med hjerte-kar-sygdomme, Derfor behandling af erektil dysfunktion, incl. hjælp udenafil, bør ikke holde til mænd med hjertesygdom, hvor seksuel aktivitet ikke anbefales.

Patienter med besvær blod udstrømning fra venstre hjertekammer (aorta stenose) kan være mere følsomme over for virkningerne af vasodilatorer, PDE5-hæmmere, herunder. Trods manglen forskning i kliniske tilfælde af langvarig erektion (mere 4 ingen) og priapizma (smertefuld erektion, for en periode af mere 6 ingen), sådanne fænomener, der er særegne for denne klasse af lægemidler. I tilfælde af en erektion, der varer mere end 4 ingen (Uanset eksistensen af smerte) patienter bør straks søge lægehjælp. I mangel af rettidig behandling af priapisme kan føre til permanent skade på erektil væv og erektil funktion.

På grund af manglen på kliniske data om brugen af udenafila hos patienter over 71 år af denne kategori af patienter, der får dette stof er ikke anbefalet. Udenafil er ikke anbefalet i kombination med andre behandlinger af erektil dysfunktion.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Patienter, hvilken aktivitet er forbundet med at køre køretøjer og Kontor ordning, Du skal definere de enkelte svar til et lægemiddel.

Overdosis

I enkelt dosis af lægemidlet i en dosis på 400 mg bivirkninger var sammenlignelig med det i beskæftigelse udenafil ved lavere doser, men de var hyppigere.

Behandling: symptombehandling. Den dialyse ikke fremskynde afskaffelsen af ​​udenafil.

Lægemiddelinteraktioner

Izofermentov zitohroma CYP3A4-hæmmere, (ketoconazol, itraconazol, ritonavir, indinavir, cimetidin, Erythromycin, grapefrugtjuice) kan øge virkningen af ​​udenafil.

Ketoconazol (dosis 400 mg) øger biotilgængeligheden og (C)_max udenafila (dosis 100 mg) næsten i 2 gange (212%) og i 0.8 gange (85%), henholdsvis.

Ritonavir og indinavir znachitelyno usilivayut handling udenafil.

Dexamethason, rifampicin og antikonvulsiva (Carbamazepin, phenytoin og phenobarbital) kan fremskynde stofskiftet udenafil, Derfor, når en fælles ansøgning nedsætter effektiviteten af udenafila.

I eksperimentelle undersøgelser, med kombinerede indførelsen af udenafila (30 mg/kg oralt) og nitroglycerin (2.5 mg/kg en gang/i) Der har været nogen indvirkning på farmakokinetiku udenafila, Dog kan samtidig kliniske brug af nitroglycerin og udenafila ikke anbefales på grund af den mulige nedsættelse af helvede.

Udenafil og narkotika fra gruppen Alpha-adrenoblockers er sosudorasshiratmi middel, Derfor, hvis det er nødvendigt, den samtidige anvendelse af begge stoffer bør udpeges på den mindste effektive dosis

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn, tør, mørkt sted ved en temperatur ikke højere end 30 ° C. Holdbarhed – 3 år.