Udenafil

Da ATH:
G04BE

Farmakologisk virkning.

Udenafil - er en selektiv reversibel inhibitor af cyklisk guanosinmonophosphat (cGMP) - Specifik phosphodiesterase type 5 (PDE5). Udenafil har ingen direkte afslappende virkning på den isolerede corpus cavernosum, men når seksuel stimulation øger den afslappende virkning af nitrogenoxid ved at inhibere PDE-5, ansvarlig for nedbrydningen af ​​cGMP i hule krop. Resultatet er afslapning af glatte muskler i arterierne og blodgennemstrømningen til væv af penis, der forårsager erektioner. Det stof har ingen effekt i mangel af seksuel stimulation.

Farmakokinetik

Absorption
Efter prima hurtigt absorberet i Udenafil. Tidspunkt for maksimal plasmakoncentration (tmax) er 30-90 minutter (gennemsnitlige - 60 minutter). Halvt liv (t ?) er 12 timer, udenafil høj binding til plasmaproteiner (93,9%) forlænger dens effektivitet til 24 timer efter indgivelse af kun en dosis. Modtagelse af højt kalorieindhold fødevarer har ingen effekt på absorption udenafil.

Metabolisme:
Udenafil hovedsageligt metaboliseres med isoenzym (SYP)3A4 cytochrom R450.

Fradrag:
Hos raske mennesker, den totale clearance af udenafil 755 ml / min. Når du er inde Udenafil udskilles som metabolitter i fæces. Udenafil ikke ophobes i kroppen. Når det tages dagligt til raske frivillige i en dosis udenafil 100 og 200 mg daglig i 10 dage, var der ingen væsentlige ændringer i dens farmakokinetik.

Indikationer

Behandling af erektil dysfunktion, kendetegnet ved manglende evne til at opnå eller fastholde en erektion af penis, tilstrækkelig til tilfredsstillende samleje.

Dosering og administration

Lægemidlet indtages oralt, uanset måltidet.
Den anbefalede dosis er 100 mg, overtage 30 minutter før forventet seksuel aktivitet.
Dosis kan øges til 200 mg, under hensyntagen til den enkelte effekt og tolerabilitet. Den maksimale anbefalede mangfoldighed af ansøgning - en gang om dagen.

Side effekt

Hjerte-kar-system – rødmen.

CNS – svimmelhed, stiv nakke, paræstesi.

På den del af orglet af synet – rødme af øjnene sløret syn, ømme øjne, øget tåreflåd.

Dermatologiske reaktioner hævelse af øjenlåg, hævelser i ansigtet, nældefeber.

Fra fordøjelsessystemet – dyspepsi, mavesmerter kvalme, tandpine, forstoppelse, gastritis.

På den del af det endokrine system – tørst.

Den åndedrætsorganerne – tilstoppet næse, åndenød, tør næse.

På den del af bevægeapparatet – parasynovitis.

Fra kroppen som helhed – hovedpine, ubehag i brystet, følelse af varme brystsmerter, mavepine, træthed.

Under overvågning efter markedsføring i forbindelse med anvendelsen udenafil også var beskrevet andre bivirkninger: hjertebanken, næseblod, støj i ørerne, diarré, allergiske reaktioner (hududslæt, эritema), forlænget erektion, følelse af generelt ubehag, følelse af kulde eller varme, postural svimmelhed, hoste.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for enhver komponent af lægemidlet;
Samtidig modtagelse af nitrat og andre "donorer" nitrogenoxid.

Graviditet og amning

Ikke beregnet til brug hos kvinder.

Pædiatrisk anvendelse

Ikke beregnet til brug hos børn og unge under en alder af 18 år.

Overdosis

I enkelt dosis af lægemidlet i en dosis på 400 mg bivirkninger var sammenlignelig med det i beskæftigelse udenafil ved lavere doser, men de var hyppigere.
Behandling: symptomatisk. Den dialyse ikke fremskynde afskaffelsen af ​​udenafil.

Lægemiddelinteraktioner

Hæmmere af cytokrom P450 isoenzymer CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, ritonavir, indinavir, cimetidin, Erythromycin, grapefrugtjuice) kan øge virkningen af ​​udenafil.

Ketoconazol (dosis 400 mg) øger biotilgængelighed og C max udenafil (dosis 100 mg) næsten dobbelt (212%) og i 0,8 gange (85%), henholdsvis. Ritonavir og indinavir znachitelyno usilivayut handling udenafil.

Dexamethason, rifampin og antikonvulsiva (Carbamazepin, phenytoin og phenobarbital) kan fremskynde stofskiftet udenafil, derfor samtidig administration af de ovennævnte lægemidler reducerer virkningen af ​​udenafil.

Samtidig administration af udenafil (30 mg / kg, mundtligt) og nitroglycerin (2,5 mg / kg intravenøst ​​én gang) Det viste ikke nogen effekt på farmakokinetikken af ​​udenafil i eksperimentelle undersøgelser, Men samtidig anvendelse af nitroglycerin og udenafil ikke anbefales på grund af den mulige fald i blodtrykket. Udenafil og narkotika fra gruppen af ​​alfa-blokkere er vasodilatorer, Derfor, når co-administreres bør udnævnes i minimale doser.