ЯСНАЛ

Producent:
KRKA, d.d

Латинское наименование:
YASNAL

Групповая принадлежность:
Selektiv acetylcholinesterase-hæmmer hjernen. Medicin til behandling af demens

Aktive stof АТХ:
N06DA02 Donepezil

Doseringsform:
Piller, Filmovertrukne

Ansøgning:
После консультации с врачом

Farmakologisk virkning

Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, primært, вне ЦНС.
После однократного приема донепезила в дозах 5 mg eller 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, составляла соответственно 63.6 og 77.3%.
Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).

Vidnesbyrd

Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой или средней степени тяжести.

Kontraindikationer

Повышенная чувствительность к донепезилу и производным пиперидина.

Bivirkninger

Fra fordøjelsessystemet: tit – diarré, kvalme, opkastning; возможны диспепсия, hepatitis, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения из ЖКТ, anoreksi.

Fra den centrale og perifere nervesystem: tit – fatiguability, søvnløshed, muskelkramper; mulig hovedpine, svimmelhed, hallucinationer, angst, voldelig adfærd, anfald.

Hjerte-kar-system: sjældent – besvimelse, bradykardi, синоатриальная и AV-блокада.

Andre: sjældent – незначительное повышение концентрации мышечной КФК в сыворотке; возможны боль различной локализации, несчастные случаи, kold, muskelkramper.

Dosering og administration

Voksne (incl. ældre patienter) administreres i en indledende dosis på 5 mg 1 tid / Прием в начальной дозе продолжают в течение не менее 4-6 uger, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии. Igennem 1 мес дозу можно увеличить до 10 mg /

Den maksimale daglige dosis er 10 mg /

Vedligeholdelsesterapi kan fortsættes indtil, mens den terapeutiske effekt bibeholdes, который следует регулярно оценивать.

Forsigtig

С осторожностью применять у пациентов с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе (incl. med astma i bronkierne), с нарушениями ритма сердца, при проведении анестезии, а также больным с повышенным риском развития язвы (f.eks, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или получающим сопутствующую терапию НПВС).

Необходимо избегать одновременного применения с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.

Лечение должен назначать и проводить врач, имеющий опыт ведения больных с болезнью Альцгеймера.

Vedligeholdelsesterapi kan fortsættes indtil, mens den terapeutiske effekt bibeholdes. Если терапевтический эффект исчезает, то донепезил следует отменить. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия донепезила, сообщения о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема отсутствуют. Индивидуальную реакцию на терапию донепезилом предсказать невозможно.

Эффективность донепезила у пациентов с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, andre typer demens eller andre former for hukommelsessvækkelse (f.eks, возрастным ухудшением когнитивной функции) ikke studeret.

Donepezil, være en kolinesterasehæmmer, Kan øge muskelafslapning af succinylcholin-typen under anæstesi.

Cholinesteraseinhibitorer (incl. donepezil) kan have en vagotonisk effekt på hjertefrekvensen (specielt, вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с СССУ или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или AV-блокада.

Det antages, что холиномиметики способны вызывать генерализованные судороги. Однако появление судорог в период лечения донепезилом может быть также проявлением болезни Альцгеймера.

Безопасность и эффективность применения донепезила у детей не изучалась, поэтому препарат не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og arbejde med mekanismer

Деменция альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. Udover, donepezil, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц. Вопрос о способности пациента с деменцией альцгеймеровского типа во время применения донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

Samarbejde

Клинический опыт применения донепезила ограничен, поэтому при применении следует учитывать риск неизвестных до настоящего момента проявлений взаимодействия с другими препаратами.

Донепезил метаболизируется при участии изофермента CYP3А4 и в меньшей степени – CYP2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Derfor, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Однако это действие было не сравнимо с действием кетоконазола на другие вещества, метаболизирующиеся при участии CYP3A4, поэтому оно вряд ли имеет клиническое значение.

Индукторы ферментов, såsom rifampicin, phenytoin, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна (при одновременном применении требуется осторожность).

Донепезил может оказывать влияние на действие препаратов, har antikolinerg aktivitet. Udover, при одновременном применении, донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-блокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца, хотя исследование in vitro показало, что донепезила гидрохлорид оказывает минимальное действие на гидролиз сукцинилхолина.

При одновременном применении донепезила с другими холиномиметиками и четвертичными антихолинергическими препаратами, такими как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.

Holdbarhed

3 år