ВАНКОРУС

Aktivt materiale: Vancomycin
Da ATH: J01XA01
CCF: Antibiotisk gruppe glycopeptider
ICD-10-koder (vidnesbyrd): A04.7, A40, A41, I33, J15, J20, J42, J85, J86, J90, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86
På KFU: 06.11
Producent: Syntese af (Rusland)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Lyofilisat til infusionsvæske, opløsning в виде порошка от белого до белого с розовым или светло-коричневым оттенком цвета.

Hjælpestoffer: mannyt.

Hætteglas 10 ml (1) – pakker pap.

Lyofilisat til infusionsvæske, opløsning в виде порошка от белого до белого с розовым или светло-коричневым оттенком цвета.

Hjælpestoffer: mannyt.

Hætteglas 20 ml (1) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Антибиотик из группы гликопептидов. Ванкомицин является трициклическим гликопептидным антибиотиком, выделенным из Amycolatopsis orientalis. Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в результате ингибирования биосинтеза клеточной стенки. Udover, ванкомицин может изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и изменять синтез РНК. Перекрестная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует.

In vitro vancomycin активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая их гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis и энтерококков (incl. Enterococcus faecalis); Clostridium difficile (incl. токсигенные штаммы, принимающие участие в развитии псевдомембранозного энтероколита) и дифтероидов. К ванкомицину in vitro также чувствительны другие mikroorganismer: Listeria monocytogenes, роды бактерий Lactobacillus, Actinomyces, Clostridium и Bacillus.

In vitro некоторые изолированные штаммы энтерококков и стафилококков проявляют устойчивость к ванкомицину. При комбинации ванкомицина и аминогликозидов наблюдается синергизм действия in vitro в отношении многих штаммов Staphylococcus aureus, streptokokker, не принадлежащих к группе D, энтерококков и бактерий группы Streptococcus viridans.

Ванкомицин не активен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий и грибов.

Farmakokinetik

Absorption

У лиц с нормальной функцией почек при многократном в/в введении ванкомицина в дозе 1 g (15 mg / kg, infusion over 60 m) создаются средние концентрации в плазме около 63 мг/л непосредственно после завершения инфузии; igennem 2 ч после инфузии средняя концентрация в плазме составляет около 23 mg / l, og gennem 11 ingen – om 8 mg / l. При многократных инфузиях в дозе 500 mg for 30 m, создаются средние концентрации в плазме около 49 мг/л после завершения инфузии; igennem 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме составляют около 19 mg / l, igennem 6 ingen – om 10 mg / l. Концентрации в плазме при многократном введении аналогичны концентрациям в плазме при однократном введении.

Distribution

V_d der spænder fra 0.3 til 0.43 l / kg.

Как показала ультрафильтрация, при концентрации в сыворотке от 10 mg/l til 100 mg / l, связывание ванкомицина с белками плазмы составляет 55%.

После в/в введения ванкомицина гидрохлорид обнаруживается в плевральной, перикардиальной, асцитической, синовиальной жидкостях и в ткани ушка предсердия, а также в моче и в перитонеальной жидкости в концентрациях, ингибирующих рост микроорганизмов. Ванкомицин медленно проникает в цереброспинальную жидкость. При менингите отмечается проникновение препарата в спинномозговую жидкость. Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Metabolisme

Препарат практически не метаболизируется.

Fradrag

T_1/2 ванкомицина из плазмы в среднем составляет 4-6 ч у пациентов с нормальной функцией почек. Om 75% введенной дозы ванкомицина выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации в первые 24 ingen. Gennemsnitlige plasma clearance er om 0.058 L / kg / time, средний почечный клиренс – om 0.048 L / kg / time. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и обеспечивает его выведение на 70-80%.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина. У пациентов с удаленной или отсутствующей почкой средний T_1/2 er 7.5 d.

Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пожилых больных в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.

Vidnesbyrd

Infektion, forårsaget af følsomme patogener for vancomycin, Inklusive:

— эндокардит, вызванный Streptococcus viridans или Streptococcus bovis (в качестве монотерапии или в комбинации с аминогликозидами);

— эндокардит, вызванный энтерококками, f.eks, Еnterococcus faecalis (только в сочетании с аминогликозидами);

— лечение дифтероидного эндокардита (имеются данные об эффективности ванкомицина);

— ранний эндокардит, обусловленный Staphylococcus epidermidis или дифтероидами, после протезирования клапана (в комбинации с рифампицином, аминогликозидами или с обоими антибиотиками);

— профилактика эндокардита (i nogle tilfælde);

- Sepsis;

- Ben og ledinfektioner;

- Infektioner i de nedre luftveje;

- Infektioner i hud og bløddele;

- Infektioner, вызванные грамположительными микроорганизмами, в случаях аллергической реакции на пенициллин;

— при непереносимости или отсутствии ответа на лечение другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины;

- Infektioner, forårsaget af mikroorganismer, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим противомикробным препаратам;

- Psevdomembranoznыy colitis (в виде раствора для приема внутрь).

Dosisregime

Вводится только в/в капельно. Ванкорус^® нельзя вводить в/м или в/в болюсно (spray)!

При в/в введении раствора препарата рекомендуемая концентрация ванкомицина составляет не более 5 мг/мл и скорость введения не более 10 mg / min. Patienter, которым показано ограничение потребления жидкости, препарат можно применять в концентрации до 10 mg / ml, hastighed – ikke mere 10 mg / min. Однако в случае применения таких концентраций возрастает вероятность развития побочных явлений, связанных с инфузией.

Voksne с нормальной функцией почек препарат назначают в суточной дозе 2 g / i (ved 500 mg hver 6 eller h 1 g hver 12 ingen). Каждую дозу следует вводить со скоростью не более 10 мг/мин и в течение не менее 60 m. Возраст и наличие ожирения у пациента могут потребовать изменения обычной дозы на основании определения концентрации ванкомицина в сыворотке.

Til børn dosis, normalt, er 10 мг/кг в/в каждые 6 ingen. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 m.

Til Nyfødt startdosis er 15 mg / kg, og så 10 mg / kg hver 12 ingen в течение первой недели жизни. Начиная со второй недели жизни – hver 8 ч до достижения alder 1 Måneder. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 m.

Patienter med nedsat nyrefunktion необходимо индивидуально подбирать дозу. Подбор дозы ванкомицина для этой группы пациентов можно проводить под контролем содержания сывороточного креатинина.

I ældre patienter клиренс ванкомицина ниже, V_d bedre. У этой категории пациентов подбор дозы целесообразно проводить на основании концентраций ванкомицина в сыворотке. I недоношенных детей и у пациентов пожилого возраста в связи с ухудшением функции почек может потребоваться значительное снижение дозы. Следует регулярно контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови. В приведенной ниже таблице указаны дозы ванкомицина в зависимости от КК .

På anurii данную таблицу нельзя применять для определения дозы препарата. При анурии препарат следует назначать в начальной дозе 15 мг/кг массы тела для быстрого создания терапевтических концентраций ванкомицина в сыворотке. Dosis, необходимая для поддержания стабильной концентрации препарата, er 1.9 mg / kg / dag. Patienter med svær nyreinsufficiens целесообразно вводить поддерживающие дозы 250-1000 mg 1 раз в несколько дней: på CC 10-50 ml / min – 1 g hver 3-7 dage, på CC < 10 ml / min – 1 g hver 7-14 dage. På anurii Anbefalet dosis 1 g hver 7-10 dage.

Правила приготовления раствора для в/в введения

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением препарата. Для этого во флакон с сухим, стерильным лиофилизатом ванкомицина добавляют необходимый объем воды для инъекций, чтобы получить раствор с концентрацией 50 mg / ml. Требуется дальнейшее разведение приготовленного раствора.

Приготовленные растворы ванкомицина перед введением подлежат дальнейшему разведению до концентрации не более 5 mg / ml. Требуемую дозу разведенного вышеуказанным образом ванкомицина следует вводить путем дробных в/в инфузий в течение не менее 60 m. В качестве растворителей можно использовать 5% Dextrose (Glukose) для инъекций или 0.9% раствор натрия хлорида для инъекций. Перед инъекцией приготовленный раствор для парентерального введения следует проверять визуально, hvis det er muligt, на наличие механических примесей и изменение цвета.

Приготовление раствора для приема внутрь и его применение

Til лечения псевдомембранозного колита, вызванного Сlostridium difficile, вследствие применения антибиотиков, а также для лечения стафилококкового энтероколита Ванкорус^® udnævnt interiør. Voksne udpege 0.5-2 g 3-4 gange / dag, børn – в суточной дозе 40 mg / kg, mangfoldigheden af ​​modtagelse 3-4 gange / dag. Соответствующую дозу растворяют в 30 мл воды и дают больному ее выпить или вводят через зонд. Для улучшения вкуса раствора к нему можно добавлять обычные пищевые сиропы. Varighed af behandlingen – 7-10 dage.

В/в введение ванкомицина не имеет преимуществ для лечения данных заболеваний.

Ванкомицин неэффективен при приеме внутрь в случае других типов инфекций.

Side effekt

Hjerte-kar-system: hjertestop, tidevand, fald i blodtrykket, stød (эти симптомы в основном связаны с быстрой инфузией препарата).

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, psevdomembranoznыy colitis.

Fra det hæmatopoietiske system: agranulocytose, eozinofilija, neutropeni, trombocytopeni.

Fra urinvejene: interstitiel nephritis, изменение функциональных почечных тестов, nedsat nyrefunktion.

Со стороны органов чувств: vertigo, tinnitus, ототоксические эффекты. En del patienter, получавших ванкомицин, наблюдалось ототоксическое действие. Оно может быть преходящим или носить постоянный характер. Det er blevet rapporteret, что большинство таких случаев наблюдалось среди больных, которые получали избыточные дозы ванкомицина, с тугоухостью в анамнезе или у больных, получавших одновременное лечение другими препаратами с возможным развитием ототоксичности, f.eks, aminoglikozidami.

Dermatologiske reaktioner: exfoliativ dermatitis, god (IgA) пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, udslæt.

Allergiske reaktioner: Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, nældefeber, vaskulitis. Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина возможны анафилактоидные реакции.

Andre: kuldegysninger, drug fever, некроз тканей в местах инъекций, боль в местах инъекций, tromboflebitis.

Быстрое введение препарата также может вызвать синдром “красного человека”, покраснения верхней части тела или боль и спазм мышц груди и спины. После прекращения инфузии указанные реакции обычно проходят в течение 20 m, но иногда могут продолжаться до нескольких часов.

Kontraindikationer

— неврит слухового нерва;

- Nyresvigt;

- I trimester;

- Amning (amning);

— повышенная чувствительность к ванкомицину.

FRA forsigtighed следует применять препарат при нарушении слуха (incl. historie), i graviditetens II og III trimester.

Graviditet og amning

Lægemidlet er kontraindiceret til anvendelse i I trimester. Применение во II и III триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям в случае, når den forventede fordel af behandlingen for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения препаратом.

Forsigtig

С осторожностью следует применять ванкомицин у пациентов с почечной недостаточностью (рекомендуется контролировать концентрации ванкомицина в плазме крови при почечной недостаточности у пациентов старше 60 år), поскольку при высоких, сохраняющихся длительное время концентрациях препарата в крови возможно повышение риска проявления токсического действия препарата; максимальная концентрация не должна превышать 40 ug / ml, minimal – 10 ug / ml, концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными. Для больных с почечной недостаточностью дозы ванкомицина следует устанавливать индивидуально.

Быстрое введение (f.eks, в течение нескольких минут) ванкомицина может сопровождаться выраженным понижением АД и в редких случаях – остановкой сердца. Ванкомицин следует вводить в виде разведенного раствора в течение не менее 60 m, чтобы избежать побочных реакций, связанных с инфузией.

Ванкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с аллергией на тейкопланин, tk. были зарегистрированы случаи перекрестной аллергии.

Patienter, получающих ванкомицин в/в, необходимо периодически проводить анализ крови и контроль функции почек.

Ванкомицин является раздражающим веществом, поэтому диффузия растворенного препарата через сосудистую стенку может вызвать некроз прилегающих тканей. Могут наблюдаться тромбофлебиты, хотя вероятность их развития может быть уменьшена за счет медленного введения разбавленных растворов (с концентрацией 2.5-5 mg / ml) и чередования мест введения препарата.

Anvendelse i Pediatrics

При назначении новорожденным рекомендуется контроль концентрации в плазме крови.

Overdosis

Symptomer: alvorligere bivirkninger.

Behandling: корригирующая терапия, направленная на поддержание клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо удаляется при проведении диализа. Имеются сведения о том, что гемофильтрация и гемоперфузия через полисульфоновую ионообменную смолу приводит к увеличению клиренса ванкомицина.

Lægemiddelinteraktioner

При одновременном в/в введении ванкомицина и местных анестетиков отмечались эритема, покраснение кожи и анафилактоидные реакции, возможен риск снижения АД или развития нервно-мышечной блокады. Введение ванкомицина в виде 60-минутной инфузии перед введением анестетика может снизить вероятность возникновения этих реакций.

При одновременном и/или последовательном системном или местном применении других потенциально ототоксичных и/или нефротоксичных препаратов (aminoglikozidy, Amphotericin B, аминосалициловая кислота или другие салицилаты, bacitracin, капреомицин, carmustine (bicnu®), паромомицин, cyclosporin, “loop” Vanddrivende, полимиксин В, cisplatin, ethacrynsyre) требуется проведение тщательного контроля за возможным развитием данных симптомов.

Колестирамин снижает активность ванкомицина (indtagelse).

Антигистаминные средства, меклозин, fenotiazinы, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (støj i ørerne, vertigo).

Farmaceutiske interaktion

Раствор ванкомицина имеет низкий рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.

Растворы ванкомицина и бета-лактамных антибиотиков являются физически несовместимыми при смешивании. Вероятность преципитации возрастает с увеличением концентрации ванкомицина. Необходимо адекватно промыть в/в систему между применениями данных антибиотиков. Udover, рекомендуется снизить концентрацию раствора ванкомицина до 5 мг/мл и менее.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn, tør, mørkt sted ved en temperatur på højst 25 ° C. Holdbarhed – 2 år.