UROFOSFABOL

Aktivt materiale: Fosfomycin
Da ATH: J01XX01
CCF: Antibiotikum gruppe af phosphonsyrederivater
ICD-10-koder (vidnesbyrd): A39, A41, G00, I33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73,0, T79,3
Når CSF: 06.14
Producent: Abolmed LTD. (Rusland)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Pulver til på/i indledningen hvid eller hvid med en gullig farvetone.

Hjælpestoffer: ravsyre (20 mg).

Hætteglas med kapacitet 20 ml (1) – pakker pap.
Hætteglas med kapacitet 20 ml (5) – pakninger Valium planimetrisk (1) – pakker pap.

Pulver til på/i indledningen hvid eller hvid med en gullig farvetone.

Hjælpestoffer: ravsyre (40 mg).

Hætteglas med kapacitet 20 ml (1) – pakker pap.

Pulver til på/i indledningen hvid eller hvid med en gullig farvetone.

Hjælpestoffer: ravsyre (80 mg).

Hætteglas med kapacitet 60 ml (1) – pakker pap.
Hætteglas med kapacitet 60 ml (5) – pakninger Valium planimetrisk (1) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Antibiotikum gruppe af phosphonsyrederivater.

Den bakteriedræbende virkning af fosfomycin er baseret på forstyrrelsen i de tidlige stadier af peptidoglycansyntese af bakteriecellevæggen. Penetrering i en mikrobiel celle gennem transportsystemerne af D-glucose-6-phosphat, lægemidlet hæmmer irreversibelt enzymet uridin-diphospho-N-acetylglucosamin-3-0-enolpyruvat transferase (MurA), som er involveret i syntesen af ​​uridin-diphospho-N-acetylmuraminsyre fra uridin- N-acetylglucosamin.

Aktivt mod grampolaugitionah aerobov: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (incl. nogle stammer, resistente over for metitillino), Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, gruppe C streptokokker, F, G, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Bacillus anthracis; gramotricationah aerobov: Aeromonas hydrophila, Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Enterobacter spp. (moderat følsomme), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (moderat følsomme), Morganella morganii (de fleste stammer er moderat følsomme), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus er vidunderlig, Proteus vulgaris, Rettgeri Providence (moderat følsomme), Pseudomonas aeruginosa, Serratia visner, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp. (moderat følsomme), Yersinia enterocolitica; anaerobe: Actinomyces spp., Peptococcus spp., Peptostreptococus spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp.

C stof moderat følsomme Clostridium perfringens, Prevotella spp.

C stof resistente Legionella spp., Borrelia spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium spp., Bacteroides spp., mest intracellulære patogener (Coxiella burnetii, Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum).

Sekundær resistens fra mikroorganismer til Urofosfabol^® udvikler sig sjældent. En værdifuld egenskab ved lægemidlet er fraværet af krydsresistens med andre antibakterielle midler.. Virker synergistisk i kombination med beta-lactam-antibiotika, aminoglycosider og vancomycin.

Farmakokinetik

Distribution

Igennem 15 min efter intravenøs administration af lægemidlet i en dosis 500 mg 1 koncentrationen af ​​fosfomycin i serum er 28 mg / l i 46 mg / l, henholdsvis; igennem 1 h de halveres. Når langsom (under 30-40 m) infusion af store doser af lægemidlet (4 g hver 6 ingen) C_max er ovre 250 mg / l. I intervallerne mellem injektioner er fosfomycins indhold i plasma ikke mindre end 20 mg / l.

Plasmaproteinbinding af fosfomycin er lav – 1%.

Lav molekylvægt, fosfomycin er godt fordelt i mange organer og væv i kroppen. Bakteriedræbende koncentrationer bestemmes i lungevæv, pleural væske, peritoneal væske, galde, subkutant fedt, muskel, knogler, synovialvæske, øjenvæv, endokardium af hjerteklapper. Gennemtrænger hurtigt BBB. Koncentrationen af ​​lægemidlet i cerebrospinalvæsken stiger markant med betændelse i hjernehinden. Gennemtrænger og akkumuleres i fagocytiske celler (neutrofiler og makrofager). Passerer gennem moderkagen. I små koncentrationer udskilt i modermælk.

Fradrag

T_1/2 er, gennemsnit, 1.5-2 h hos voksne og fra 0.69 til 1.04 ingen, dosisafhængig, – børn. Den vigtigste eliminationsvej for fosfomycin – nyre (90-100% fra den administrerede dosis i løbet af dagen). Den aktive form af lægemidlet udskilles i urinen. En lille del af det administrerede antibiotikum udskilles i galden, denne eliminationsvej er imidlertid ikke væsentlig. Fosfomycin kan let fjernes fra plasma ved hæmodialyse.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Hos børn med langsom (under 60 m) intravenøs infusion baseret på 25 mg / kg 50 mg / kg igennem 30 min serumkoncentrationer er 55.5 mg / l i 118.8 mg / l; igennem 1 ingen – 34.2 mg / l i 89.7 mg / l henholdsvis.

Vidnesbyrd

- CNS-infektioner: bakteriel meningitis (primære og sekundære, incl. postoperative), ventrikulitis;

- infektioner i blødt væv, incl. hos patienter med nedsat perifer cirkulation (sukkersyge, arterie sygdom i underekstremiteter), brænde sårinfektion;

- Ben og ledinfektioner: akut og kronisk hæmatogen osteomyelitis hos børn og voksne, posttraumatisk og postoperativ osteomyelitis, infektiøs arthritis;

- Infektioner i de nedre luftveje: bakteriel lungebetændelse, kræver indlæggelsesbehandling, især i tilfælde af pneumokokudladning, penicillin resistent, samt gramnegative patogener fra Enterobacteriaceae-familien; lungeinfektioner hos patienter med cystisk fibrose;

- Infektioner i bughulen: akut cholecystitis, kholangit, sekundær peritonitis;

- infektiøse og inflammatoriske sygdomme i bækkenorganerne hos kvinder: salpingitis, endometritis, pelvioperitonit;

- Urinvejsinfektioner: akut pyelonefritis med moderat og svær forløb, komplicerede og forværrede kroniske urinvejsinfektioner (pyelonephritis på baggrund af urolithiasis, infektiøse komplikationer af hydronephrose, postoperative infektioner i urologi);

- Bakteriel endocarditis.

Indikationer for brug af kombinationer af Urofosfabol^® med antibiotika fra andre grupper er alvorlige infektioner, incl. forårsaget af blandet flora, såvel som med svigt af tidligere terapi:

- Septicemia, forårsaget af enterobakterier (Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia mercesensens) и Pseudomonas aeruginosa – kombination med cephalosporiner, penitsillinami (aktiv mod Pseudomonas aeruginosa), aminoglycosider eller fluoroquinoloner;

-bakteriel meningitis – kombination med cephalosporiner, ampicillin eller rifampicin;

- alvorlige infektioner, forårsaget af methicillin-følsomme stammer af Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis или Enterococcus spp. – kombinationer med oxacillin eller ampicillin;

- Infektioner, forårsaget af methicillin-resistente stammer af Staphylococcus aureus eller Staphylococcus epidemidis – kombinationer med glykopeptider;

- intra-abdominal og bækkeninfektioner hos kvinder – kombination med antibiotika, aktiv mod anaerober (metronidazol) eller med aminoglycosider;

- infektioner hos patienter med blodsygdomme og neutropeni – kombinationer med cefoperazon / sulbactam, IV generation cephalosporiner eller carbapenemer;

- Infektioner, forårsaget af multiresistente stammer af Pseudomonas aeruginosa – kombinationer med IV generation cephalosporiner, aztreonam eller carbapenemer.

Dosisregime

Lægemidlet indføres i / i.

Gennemsnitlig dosis Urophosphabol^® i Voksen er 2-4 g, som introducerer hver 6-8 ingen.

I børn, fra den nyfødte periode, Urophosphobol^® indtast fra beregningen 200-400 mg / kg legemsvægt / dag. Den daglige dosis er opdelt i 3 introduktion; intervallerne mellem injektioner er 8 ingen.

I patienter med nyresvigt og patienter, hæmodialyse, korrektion af indgivelsesmåderne for Urophosphabol er påkrævet^®.

Patienter, hæmodialyse, administreres af 2-4 d efter hver dialyseprocedure.

Regler for udarbejdelse af løsninger og administration

Til i / v jetinjektion 2 g Urophosphabol^® opløst i 20 ml vand til injektion (10 ml opløsningsmiddel pr 1 g produkt). Injicer langsomt over 5 m (anbefalet doseringsregime – 2 g hver 6-8 ingen).

Til hurtig intravenøs infusion 4 g Urophosphabol^® opløst i 20 ml vand til injektion; den resulterende opløsning sættes til 100-250 ml kompatibelt infusionsmedium. Introduceret indeni 0.5-1 ingen (anbefalet doseringsregime – 4 g hver 6-8 ingen).

Til langtids dryp 4 g (i nogle kliniske tilfælde – 8 g) Urophosphabol^® opløst i 20 ml vand til injektion. Den resulterende opløsning tilsættes til 250-500 ml af en kompatibel infusionsvæske og indgives i 1-3 ingen (anbefalet tilstand – 4 g hver 6-8 ingen).

Når Urophosphabol er opløst^® mulig eksoterm reaktion.

Kompatibel infusion væsker: 0.9% natriumchloridopløsning (saltvandsopløsning), 5% Dextrose (Glukose), Ringer, lacteret Ringers opløsning.

Side effekt

Fosfomycin har minimal toksicitet. Terapi tolereres generelt godt, uønskede lægemiddelreaktioner er sjældne.

Fra lever og galdeveje: leverdysfunktion i form af en forbigående stigning i ALT-aktivitet, IS, Alkalisk fosfatase, lactatdehydrogenase og serum bilirubin; sjældent – gulsot.

Fra fordøjelsessystemet: diarré; sjældent – stomatitis, kvalme, opkastning, mavesmerter, anoreksi.

Fra nervesystemet: svimmelhed, hovedpine; sjældent – kramper (når det administreres i høje doser).

Fra det hæmatopoietiske system: granulocytopeni, eozinofilija, leukopeni; sjældent – anæmi, trombocytopeni, pancytopeni og agranulocytose (<1%).

Hjerte-kar-system: perifert ødem, følelse af ubehag i brystet, en følelse af tæthed i brystet, cardiopalmus,

Fra urinvejene: sjældent – nedsat nyrefunktion, øget koncentration af urinstof i blodet, proteinuri.

Lokale reaktioner: ømhed og infiltration på stedet for intramuskulær injektion, smerter langs venen; sjældent – årebetændelse.

Allergiske reaktioner: nældefeber, kulderystelser eller feber, udslæt, kløe, hoste, bronkospasme; sjældent – anafylaktisk shock (<1%).

Andre: sjældent – tørst, feber, utilpashed, ubalance i elektrolyt (natrium og kalium).

Kontraindikationer

- overfølsomhed over for fosfomycin.

C forsigtighed lægemidlet skal ordineres i tilfælde af en disposition for allergiske sygdomme, leversygdomme, hjerte- og nyresvigt, hypertension, ældre patienter.

Graviditet og amning

Urophosphabol brug^® hos gravide er det muligt i tilfælde, når den tilsigtede fordele for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret, og skal udføres under tilsyn af en specialist.

Fosfomycin udskilles i meget lave koncentrationer i modermælken. Når du ordinerer Urofosfabol^® Der skal udvises forsigtighed under amning.

Forsigtig

Siden Urofosfabol^® Det indeholder 14.5 mEq natrium pr 1 g produkt, mulige elektrolytforstyrrelser. Der skal udvises forsigtighed, når man vælger en dosis, når lægemidlet administreres til ældre patienter, der har brug for at reducere natriumindtag på grund af hjerte- eller nyresvigt, hypertension.

Der skal udvises forsigtighed, når dosis vælges hos ældre patienter, fordi de normalt har nedsat nyrefunktion.

For at forhindre udvikling af flebitis eller ømhed på injektionsstedet, при в/в введении рекомендуется использовать большие количества растворителя, а скорость введения должна быть как можно более медленной.

Urophosphobol^® в высоких дозах рекомендуется вводить в/в капельно.

В случае длительного лечения рекомендуется периодически контролировать функцию печени и почек, а также общие и биохимические анализы крови.

Overdosis

Data om overdosering er ikke givet.

Lægemiddelinteraktioner

В комбинациях с пенициллинами, kolesterol, карбапенемами, aminoglikozidami, гликопептидами и фторхинолонами фосфомицин проявляет выраженный синергидный эффект. Это свойство препарата используется при терапии инфекций, вызванных полирезистентными возбудителями (метициллин-устойчивыми стафилококками, энтерококками, энтеробактериями, Pseudomonas aeruginosa).

Farmaceutiske interaktion

В растворах совместим с пенициллином, карбенициллином, хлорамфениколом и стрептомицином. Ввиду возможной фармацевтической несовместимости не следует смешивать раствор Урофосфабола^® с растворами других антибиотиков.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Lægemidlet skal opbevares i et tørt, beskyttet mod lys, utilgængelige for børn ved temperaturer på over 25 ° C. Holdbarhed – 2 år.