CIPRALEKS

Aktivt materiale: Escitalopram
Da ATH: N06AB10
CCF: Antidepressiv
ICD-10-koder (vidnesbyrd): F31, F32, F33, F40, F41.0, F 41,1, F41.2
Når CSF: 02.02.04
Producent: H.LUNDBECK A / S (Danmark)

LÆGEMIDDELFORM FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Piller, belagt hvid, konveks, omgang, diameter 6 mm, mærket “EK”; af præsentationer – kerne og shell hvid.

Hjælpestoffer: talkum, natriumcroscarmellose, mikrokrystallinsk cellulose, silica kolloid vandfri, magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​skallen: gipromelloza, macrogol 400, Titandioxid (E171).

14 PC. – blærer (2) – pakker pap.

Piller, belagt hvid, konveks, Oval (8 mm x 5.5 mm), med Valium, mærket “E” og “L” symmetrisk omkring risiciene; af præsentationer – kerne og shell hvid.

Hjælpestoffer: talkum, natriumcroscarmellose, mikrokrystallinsk cellulose, silica kolloid vandfri, magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​skallen: gipromelloza, macrogol 400, Titandioxid (E171).

14 PC. – blærer (1) – pakker pap.
14 PC. – blærer (2) – pakker pap.
14 PC. – blærer (4) – pakker pap.

Piller, belagt hvid, konveks, Oval (11.5 mm x 7 mm), med Valium, mærket “E” og “N” symmetrisk omkring risiciene; af præsentationer – kerne og shell hvid.

Hjælpestoffer: talkum, natriumcroscarmellose, mikrokrystallinsk cellulose, silica kolloid vandfri, magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​skallen: gipromelloza, macrogol 400, Titandioxid (E171).

14 PC. – blærer (2) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Antidepressiv, selektive serotonin reuptake inhibitor (SSRI). Inhibering af genoptagelse af serotonin fører til forøgelse af koncentrationen af ​​den neurotransmitter i den synaptiske kløft, Det øger og forlænger dens virkning på postsynaptiske receptor sites.

Escitalopram har ingen eller en meget svag evne til at binde til et antal receptorer, Inklusive: serotonin 5-HT_1En-, 5-HT₂-receptorer, dopamin D₁– og (D)₂– receptorer, en₁-, en₂-, p-adrenerge receptorer, gistaminovyye N.₁-receptorer, m-cholinerge receptorer, benzodiazepin og opioidreceptorer.

Farmakokinetik

Absorption

Absorption afhænger ikke fra at tage skrigende. Biotilgængeligheden af ​​escitalopram er omkring 80%. Den gennemsnitlige tid til at nå C_max i plasma er 4 timer efter gentagen brug.

Distribution

Bindingen af ​​escitalopram og dets vigtigste metabolitter i plasmaproteiner forstørre 80%.

I Кажущийся_d efter oral indgivelse er fra 12 til 26 l / kg.

Эstsitaloprama lineær kinetik.

C_ss Det nåede ca. 1 uge. Gennemsnitlig C_ss 50 nmoli / (fra 20 til 125 nmoli /) opnås ved en daglig dosis på 10 mg.

Metabolisme

Escitalopram metaboliseres i leveren til metabolitter demethylerede og didemetilirovannogo, som er farmakologisk aktive. Den basiske stof og dets metabolitter delvis tildelt i form af glucuronider.

Efter gentagen brug af den gennemsnitlige koncentration af demethyl- og didemetil metabolitter generelt 28-31% mindre 5% henholdsvis fra koncentrationen af ​​escitalopram. Biotransformation af escitalopram i desmethyl metabolit hovedsagelig involverer CYP2C19-isozym. Måske en del af isozymer CYP3A4 og CYP2D6. Hos personer med dårlig CYP2C19 aktivitet koncentration af escitalopram i 2 gange højere, end i tilfælde med høj aktivitet af dette isoenzym. Ingen signifikante ændringer af lægemiddelkoncentrationen i tilfælde med svag isoenzym CYP2D6-aktivitet blev ikke påvist.

Fradrag

T_1/2 efter gentagen brug er ca. 30 ingen. Opstod efter peroral indgift er ca. 0.6 l / min. I hovedsagen metabolitter af escitalopram T_1/2 udvidelse sygdom. Escitalopram og dets vigtigste metabolitter udskilles af leveren (metaboliske skæbne) og nyrer. De fleste af outputtet i form af metabolitter i urinen.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Hos ældre (senior 65 år) Escitalopram synes langsomt, end hos yngre patienter. stofmængde, placeret i den systemiske cirkulation, beregnet ved hjælp af AUC hos ældre på 50% bedre, end hos yngre raske frivillige.

Vidnesbyrd

- depressive episoder af enhver sværhedsgrad;

- paniklidelse med / uden agorafobi;

- social angst (social fobi);

-generaliseret angst.

Dosisregime

Tsipraleks udpege 1 tid / dag, uanset måltidet.

På depressive episoder lægemiddel administreres sædvanligvis i en dosis på 10 mg / dag. Afhængigt af den individuelle reaktion af patienten kan dosis øges til maksimalt – 20 mg / dag.

Den antidepressive virkning udvikler sig sædvanligvis inden for 2-4 uger efter påbegyndelse af behandling. Efter forsvinden af ​​symptomer på depression i mindst en anden for 6 måneder bør fortsætte terapi til fastsættelse af den resulterende virkning.

På paniklidelse med / uden agorafobi i løbet af den første uge af behandlingen anbefalede dosis 5 mg / dag stigende til 10 mg / dag. Afhængigt af den individuelle reaktion af patienten kan dosis øges til maksimalt – 20 mg / dag.

Den maksimale terapeutiske virkning opnås efter ca. 3 måneder efter påbegyndelse af behandling. Terapien varer flere måneder.

På social angst (social fobi) udnævnt 10 mg 1 tid / dag. Svækkelsen af ​​de symptomer normalt udvikle gennem 2-4 uger efter påbegyndelse af behandling. Afhængigt af den individuelle reaktion af patienten dosen kan efterfølgende reduceres til 5 mg / dag og forøges til maksimum – 20 mg / dag.

Da social angst er en sygdom med et kronisk forløb, varigheden af ​​den terapeutiske naturligvis anbefalede minimum er 12 uger. For at forhindre recidiv af sygdommen kan indgives lægemidlet i 6 måneder eller længere, afhængigt af den enkelte patients respons.

På generaliseret angst Den anbefalede startdosis – 10 mg 1 tid / dag. Afhængigt af den individuelle reaktion af patienten kan dosis øges til maksimalt – 20 mg / dag. Undgå længere tids brug af lægemidlet (6 måneder eller længere) dosis 20 mg / dag.

I ældre patienter (senior 65 år) Det anbefales at anvende halvdelen typisk anbefalede dosis (dvs.. Total 5 mg / dag) og en lavere maksimal dosis (10 mg / dag).

På nyresvigt mild til moderat sværhedsgrad Dosisjustering er ikke nødvendig. Patienter med svær nyreinsufficiens (CC<30 ml / min) stoffet skal anvendes med forsigtighed.

På mild til moderat hepatisk insufficiens Den anbefalede startdosis for første 2 ugers behandling er 5 mg / dag. Afhængig af individuel respons på den medicin dosis kan øges til 10 mg / dag. På alvorlig leverinsufficiens Der skal udvises forsigtighed under titreringen.

Når reduceret aktivitet CYP2C19-isozymet anbefalede startdosis for første 2 ugers behandling er 5 mg / dag. Afhængig af individuel respons på den medicin dosis kan øges til 10 mg / dag.

Ved ophør af behandling Tsipraleksom dosis bør reduceres gradvist over 1-2 uger for at forhindre udviklingen af ​​abstinenser.

Side effekt

Bivirkninger forekommer hyppigst på 1 eller 2 uge af behandlingen og derefter normalt bliver mindre intens og forekommer mindre hyppigt ved fortsat behandling.

CNS: søvnløshed eller døsighed, svimmelhed; sjældent – smagsforstyrrelser og søvnforstyrrelser.

Den åndedrætsorganerne: bihulebetændelse, zevota.

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, diarré, forstoppelse, nedsat appetit.

For huden: øget svedtendens.

På den del af det reproduktive system: nedsat libido, anorgazmija (kvinde), impotens, unormal ejakulation.

Fra kroppen som helhed: svaghed, hypertermi.

Efter modtagelse forberedelserne, tilhører klassen af ​​SSRI, incl. og Cipraleksa, også muligt:

Metabolisme: giponatriemiya, utilstrækkelig sekretion af antidiuretisk hormon (ADG).

Fra den centrale og perifere nervesystem: hallucinationer, dille, forvirring, ažitaciâ, alarm, depersonalisation, panikanfald, irritabilitet, søvnløshed, svimmelhed, døsighed, anfald, rysten, bevægelsesforstyrrelser, serotoninsyndrom, synsforstyrrelser.

Hjerte-kar-system: ortostatisk hypotension.

Fra fordøjelsessystemet: opkastning, mundtørhed, anoreksi, ændringer i laboratorieparametre i leverfunktionen.

For huden: hududslæt, kløe, ekkymose, angioødem, øget svedtendens.

På den del af bevægeapparatet: artralgi, myalgi.

På den del af det reproduktive system: galaktoré, impotens, unormal ejakulation, anorgazmija.

Fra urinvejene: urinretention.

Fra kroppen som helhed: anafylaktiske reaktioner.

Udover, Efter længere tids brug af pludselig afbrydelse af behandlingen Tsipraleksom kan nogle patienter forårsage seponeringssymptomer. I skarp afbrydelse af escitalopram kan opstå sådanne uønskede reaktioner, som svimmelhed, hovedpine og kvalme, der er ubetydelig sværhedsgrad, og varighed – begrænset. At undgå annullering af svarene anbefales en gradvis tilbagetrækning af lægemidlet i 1-2 uger.

Kontraindikationer

- Samtidig MAO-hæmmere;

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Barndommen og ungdommen op 15 år;

- overfølsomhed over for escitalopram og andre ingredienser.

Graviditet og amning

Tsipraleks kontraindiceret under graviditet og amning (amning).

Anvendelsen af ​​selektive serotoningenoptagshæmmere i III trimester af graviditeten kan have en negativ indflydelse på udviklingen af ​​den nyfødte psykofysiske. Registreret følgende lidelser hos nyfødte, hvis mødre fik selektiv serotoningenoptagelsesinhibitor frem til fødslen: irritabilitet, rysten, hypertension, forøget muskeltonus, konstant gråd, svært ved at sutte, Mareridt. Overtrædelser kan indikere serotonerge virkninger eller forekomsten af ​​abstinenser. I tilfælde af selektive serotoningenoptagshæmmere i graviditet deres modtagelse ikke bør afbrydes brat.

Forsigtig

Escitalopram bør ikke administreres samtidig med MAO-hæmmere. Escitalopram kan udpeges gennem 14 dage efter ophør af behandling irreversible MAO-hæmmere og mindst gennem 1 dag efter seponering af behandlingen, reversibel inhibitor af MAO type A, incl. moclobemid. mindst 7 dage Der bør gå efter standsning escitalopram, før du kan begynde behandling ikke-selektive MAO-hæmmere.

Nogle patienter med panikangst ved begyndelsen af ​​behandlingen med selektive serotoningenoptagelsesinhibitorer (herunder escitalopram) kan opleve øget angst. Sådan en paradoksal reaktion forsvinder normalt inden 2 ugers behandling. For at reducere risikoen for anxiogen effekt, Det bruger lægemidlet i en lav initialdosis.

Escitalopram bør seponeres i tilfælde af anfald. Det anbefales ikke at bruge stoffet til patienter med ustabil epilepsi; under kontrollerede anfald omhyggelig observation. Med en stigning i hyppigheden af ​​anfald selektiv serotoningenoptagelsesinhibitor, herunder escitalopram, bør afskaffes.

Der bør udvises forsigtighed escitalopram hos patienter med en historie af instruktioner til mani / hypomani. Med udviklingen af ​​mani escitalopram bør afskaffes.

Escitalopram i behandlingen af ​​patienter med diabetes mellitus kan ændre sig i blodsukkerniveauer. Derfor kan kræve justering af insulindosis og / eller orale hypoglykæmiske lægemidler.

Risikoen for selvmord er karakteristisk for depression og kan vare ved indtil signifikant forbedring, come spontant eller som et resultat af terapien. Omhyggelig monitorering af patienter, i behandling med antidepressive midler, især i begyndelsen af ​​behandlingen på grund af muligheden for klinisk forværring og / eller skærme af forekomsten af ​​selvmordstanker (tanker og adfærd). bør overholdes Denne forholdsregel i behandlingen af ​​andre psykiatriske lidelser på grund af den samtidige sygdom depressive episode.

Giponatriemiya, eventuelt associeret med forringet sekretion af ADH, mens du tager escitalopram er sjældne og som regel forsvinder, når tilbagetrækning behandling. Forholdsregler bør ordineres escitalopram og andre selektive serotoningenoptagelsesinhibitor patienter, i risiko for hyponatriæmi: ældre, patienter med cirrhose og modtager præparater, kan forårsage hyponatriæmi.

Når du modtager escitalopram kan udvikle hud blødninger (ekkymose og purpura). Der bør udvises forsigtighed escitalopram hos patienter med tendens til blødning, samt tager orale antikoagulantia og narkotika, påvirker blodstørkning.

Klinisk erfaring med escitalopram sammenholdt med elektrochok behandling er begrænset, så i dette tilfælde, der skal sørges.

Frarådes samtidig anvendelse af escitalopram og MAO-hæmmere type A på grund af risikoen for serotoninsyndrom.

Patienter, modtagelse escitalopram og andre selektive serotoningenoptagelsesinhibitor sammen med serotonerge lægemidler, i sjældne tilfælde kan forekomme serotoninsyndrom. Forsigtighed bør anvendes sammen med escitalopram narkotika, der serotonerg. Kombinationen af ​​disse symptomer, lignende agitation, rysten, myoklonus, hypertermi, Det kan indikere udvikling af serotonin syndrom. Hvis dette sker, Selektive serotoningenoptagshæmmere og serotonerge lægemidler bør straks trækkes tilbage og symptomatisk terapi.

Anvendelse i Pediatrics

Antidepressiva bør ikke gives børn og unge under en alder af 18 år på grund af en øget risiko for selvmordsadfærd (selvmordsforsøg og tanker), fjendtlighed (med en overvægt af aggressiv adfærd, tilbøjelighed til konfrontation og irritation). I tilfældet med beslutningen om at indlede antidepressiv behandling patienten skal monitoreres omhyggeligt.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Selvom escitalopram har ingen effekt på psykomotorisk aktivitet, Under behandlingen anbefales ikke at køre bil eller mekanismer.

Overdosis

Symptomer: svimmelhed, rysten, ažitaciâ, døsighed, stupor, anfald, takykardi, EKG-forandringer (ændre ST-segment og T-bølge, udvidelse af QRS-komplekset, QT-forlængelse), Arytmi, respiratorisk aktivitet hæmning, opkastning, raʙdomioliz, metabolisk acidose, kaliopenia.

Behandling: Der er ingen specifik antidot. Behandlingen er symptomatisk og understøttende: ventrikelskylning, tilstrækkelig iltning. Overvågning funktion af kardiovaskulære og respiratoriske systemer.

Lægemiddelinteraktioner

Farmakodynamiske interaktioner

Når der samtidig skal MAO inhibitorer Tsipraleksa, og også ved begyndelsen af ​​modtagelse af MAO-inhibitorer patienter, kort før stoppe med at tage Tsipraleksa, kan forårsage alvorlige bivirkninger. serotonin syndrom kan forekomme i sådanne tilfælde,.

Fælles ansøgning med serotonerge lægemidler Tsipraleksa (f.eks, tramadol, sumatriptan og andre triptaner) Det kan føre til serotoninsyndrom.

Tsipraleks kan reducere krampetærsklen. Der bør udvises forsigtighed, mens udnævnelse Tsipraleksa og andre lægemidler, sænke krampetærsklen (tricykliske antidepressiva, SSRI, antipsihotikov-phenothiazin, thioxanthener og butirofenonov, mefloquin og tramadol).

Da de rapporterede tilfælde forbedre handlingen med en fælles aftale Tsipraleksa og lithium eller tryptophan, Forsigtighed anbefales ved samtidig administration af disse lægemidler.

Den samtidige ansættelse Tsipraleksa og præparater, indeholder perikon (Hypericum perforatum), kan føre til øget bivirkninger.

Ved samtidig administration af escitalopram med orale antikoagulantia og narkotika, påvirke blodstørkning (f.eks, atipichnыmi antipsihotikami og fenotiazinami, flertal af tricykliske antidepressiva, acetylsalicylsyre og NSAID, ticlopidin, og dipyridamol), det kan være en blødersygdom. I sådanne tilfælde, i begyndelsen eller i slutningen af ​​behandlingen med escitalopram kræver omhyggelig overvågning af blodstørkning.

Når samtidig administration af alkohol ikke kommer i escitalopram farmakodynamisk eller farmakokinetisk interaktion. Men, som det er tilfældet med andre psykofarmaka, Samtidig brug af escitalopram og alkohol anbefales ikke.

Farmakokinetiske interaktioner

Samtidig anvendelse af escitalopram i en dosis af omeprazol og 30 mg 1 tid / dag (en hæmmer af cytochrom P450-isozym 2C19) Det fører til en moderat (om 50%) escitalopram stigning plasmakoncentrationer.

Samtidig behandling med escitalopram og cimetidin i en dosis 400 mg 2 gange / dag (2D6 isoenzym inhibitor, 3A4, 1A2 cytochrom P450) øger (om 70%) koncentration escitalopram plasma.

Således, bør anvendes med forsigtighed escitalopram samtidigt med inhibitorer af cytochrom P450-isozym 2C19 (f.eks, omeprazol, ezomeprozolom, fluvoxamin, lansoprazol, ticlopidin) og tsimetidinom. Når samtidig administration af escitalopram og ovennævnte præparater baseret på overvågning af bivirkninger kan kræve dosisreduktion escitalopram.

Escitalopram er en hæmmer af isozym CYP2D6. Der bør udvises forsigtighed ved samtidig administration af escitalopram og narkotika, metaboliseres af dette isoenzym, og som har en lille terapeutisk indeks, f.eks, flecainid, propafenon og metoprolol (i tilfælde af hjertestop) eller narkotika, primært metaboliseres af CYP2D6 isoenzym og virker på CNS, antidepressiva såsom desipramin, clomipramin, nortriptylin eller risperidon antipsihotikov, tioridazina, haloperidol. I disse tilfælde kan det være nødvendigt at justere dosis.

Samtidig administration af escitalopram og desipramin eller metoprolol fører til en fordobling af koncentrationen af ​​de to sidstnævnte stoffer.

Escitalopram kan let hæmme CYP2C19-isozymet. Derfor tilrådes forsigtighed ved samtidig brug og præparater af escitalopram, metaboliseres med deltagelse af isoenzym.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn C eller over 25 °. Holdbarhed – 3 år.