Escitalopram

Da ATH:
N06AB10

Farmakologisk virkning

Antidepressiv. Selektivt hæmmer genoptagelsen af ​​serotonin; øger koncentrationen af ​​neurotransmitter i den synaptiske kløft, stigninger og forlænger virkning på postsynaptiske serotoninreceptorer. Escitalopram næppe binder med serotonin (5-HT), dopamin (D1 и D2) receptorer, a-адрено-, m-cholinerge receptorer, samt benzodiazepin og opioidreceptorer.

Den antidepressive virkning udvikler sig sædvanligvis inden for 2-4 Sol. efter behandling. Den maksimale terapeutiske virkning af behandlingen af ​​panikangst nås efter ca. 3 måneder efter påbegyndelse af behandling.

Farmakokinetik

Absorptionen er ikke afhængig af indtagelse. Biotilgængelighed – 80%. Tid til at nå Cmax i plasma – 4 ingen. Эstsitaloprama lineær kinetik. Css opnås gennem 1 Sol. Gennemsnittet er Css 50 nmoli / (fra 20 til 125 nmoli /) og opnås ved en dosis 10 мг / Кажущийся Vd – fra 12 til 26 l / kg. Plasmaproteinbindingen – 80%. Det metaboliseres i leveren til de demethylerede aktive metabolitter og didemetilirovannogo. Efter gentagen brug af den gennemsnitlige koncentration af demethyl- og er didemetilmetabolitov 28-31% mindre 5% henholdsvis fra koncentrationen af ​​escitalopram. Metaboliseringen af ​​escitalopram til den demethylerede metabolit dannelsen sker hovedsageligt med deltagelse af isoenzymer CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. Hos personer med en svag CYP2C19 isozym aktivitet koncentration af escitalopram kan være 2 gange højere, end dem med en høj aktivitet af dette isoenzym. Ingen væsentlige ændringer i koncentrationen af ​​lægemidlet i en svag CYP2D6 isoenzym aktivitet er ikke markeret. T1 / 2, efter gentagen brug – 30 ingen. I hovedsagen metabolitter af escitalopram T1 / 2 er længere. Clearance – 0.6 l / min. Escitalopram og dens vigtigste metabolitter udskilles af leveren og det meste af – nyre, delvist vises i form af glucuronider. T1 / 2 og AUC steg hos ældre patienter.

Vidnesbyrd

Depression, panikangst (incl. med agorafobi).

Dosisregime

Er den indvendige, uanset måltidet. Afhængigt af indikationen enhedsdosen – 10-20 mg / maksimale daglige dosis – 20 mg. Længden af ​​behandlingen – flere måneder. Ved ophør af behandlingen bør dosis gradvist reduceres over 1-2 Sol. til, at undgå syndrom “afbestille”.

For ældre patienter (senior 65 år) den anbefalede dosis – 5 mg /, den maksimale daglige dosis – 10 mg.

Hvis unormal leverfunktion anbefales starter for første 2 Sol. behandling er 5 mg / Afhængigt af det individuelle respons kan dosis øges til 10 mg /

For patienter med svag aktivitet isoenzym CYP2C19 anbefalede startdosis for første 2 Sol. behandling – 5 mg / Afhængigt af det individuelle respons kan dosis øges til 10 mg /

Side effekt

Fra den centrale og perifere nervesystem: svimmelhed, svaghed, søvnløshed eller døsighed, kramper, rysten, bevægelsesforstyrrelser, serotoninsyndrom (ažitaciâ, rysten, myoklonus, hypertermi), hallucinationer, dille, forvirring, ažitaciâ, alarm, depersonalisation, panikanfald, irritabilitet, synsforstyrrelser.

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, tørhed af mundslimhinden, smagsforstyrrelser, nedsat appetit, diarré, forstoppelse, ændringer i laboratorieparametre i leverfunktionen.

Hjerte-kar-system: ortostatisk hypotension.

På den del af det endokrine system: nedsat sekretion af ADH, galaktoré.

På den del af det reproduktive system: nedsat libido, impotens, unormal ejakulation, anorgazmija (kvinde).

Fra urinvejene: urinretention.

Dermatologiske reaktioner: hududslæt, kløe, ekkymose, purpura, øget sved.

Allergiske reaktioner: angioødem, anafylaktiske reaktioner.

Metabolisme: giponatriemiya, hypertermi.

På den del af bevægeapparatet: artralgi, myalgi.

Andre: bihulebetændelse, syndrom “afbestille” (svimmelhed, hovedpine og kvalme).

Kontraindikationer

Samtidig modtagelse af MAO-inhibitorer, barndom og ungdommen op 15 år, graviditet, amning, overfølsomhed over for escitalopram.

Graviditet og amning

Kontraindiceret til anvendelse under graviditet og amning (amning).

Forsigtig

C Der bør udvises forsigtighed hos patienter med nedsat nyrefunktion (CC mindre end 30 ml / min), hypomani, mani, ved farmakologisk ukontrolleret epilepsi, depression med selvmordstanker forsøg, sukkersyge, hos ældre patienter, levercirrose, med en tilbøjelighed til at bløde, samtidig med indgivelse af lægemidlet, sænke krampetærsklen, forårsager hyponatriæmi, ethanol, med lægemidler, metaboliseres med deltagelse af isoenzymer CYP2C19.

Escitalopram bør administreres kun gennem 2 Sol. efter afskaffelsen af ​​irreversible MAO-hæmmere og efter 24 h reversible efter ophør med MAO-hæmmer. Ikke-selektive MAO-hæmmere kan indgives tidligst 7 dage efter seponering af escitalopram.

Nogle patienter med panikangst, tidlig behandling kan observeres escitalopram øget angst, som normalt forsvinder under den efterfølgende 2 Sol. behandling. For at reducere risikoen for en alarm, anbefales det at anvende en lav initial dosis.

Escitalopram bør ophæves i tilfælde af anfald eller øget satser af farmakologisk ukontrolleret epilepsi.

Med udviklingen af ​​mani escitalopram bør afskaffes.

Escitalopram kan øge blodsukkeret i diabetes, som kan kræve dosisjusteringer hypoglykæmiske midler.

Klinisk erfaring med escitalopram indikerer en mulig øget risiko for selvmordsforsøg i gennemførelsen af ​​de første uger af behandlingen, og derfor er det meget vigtigt at foretage nøje overvågning af patienterne i denne periode.

Giponatriemiya, forbundet med et fald i sekretionen af ​​ADH, mens du tager escitalopram er sjældne og som regel forsvinder med dens afskaffelse.

Med udviklingen af ​​serotoninsyndrom escitalopram bør omgående ophæves, og udpege en symptomatisk behandling.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Under behandlingen skal patienterne undgå at køre biler og andre aktiviteter, kræver høj koncentration og hastighed psykomotoriske reaktioner.

Lægemiddelinteraktioner

Ved samtidig anvendelse med MAO-hæmmere øger risikoen for serotoninsyndrom og alvorlige bivirkninger.

Den kombinerede anvendelse af serotonerge midler (incl. med tramadol, triptaner) Det kan føre til serotoninsyndrom.

I en ansøgning med lægemidler, sænke krampetærsklen, Det øger risikoen for anfald.

Escitalopram forøger virkningen af ​​tryptophan og lithium præparater, Perikon øger toksiciteten af ​​narkotika, virkninger af lægemidler, påvirker blodkoagulation (kræver overvågning af blod koagulationsparametre).

Forberedelser, metaboliseres involverer isoenzym CYP2C19 (incl. omeprazol), samt en potent hæmmer af CYP2D6 og CYPZA4 (incl. flekainid, propafenon, metoprolol, desipramin, clomipramin, nortryptylyn, risperidon, tioridazin, haloperidol), øge koncentrationen i plasma escitalopram.

Escitalopram øger plasmakoncentrationen af ​​desipramin og metoprolol 2 gange.