TORENDO

Aktivt materiale: Risperidon
Da ATH: N05AX08
CCF: Antipsykotisk lægemiddel (angstdæmpende)
ICD-10-koder (vidnesbyrd): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Når CSF: 02.01.02.03
Producent: KRKA d.d. (Slovenien)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Piller, Filmovertrukne hvid eller næsten hvid, Oval, linseformet, med Diazepam på den ene side.

Hjælpestoffer: cellaktoza (spray tørret sammensatte, bestående af 75% Alfa lactosemonohydrat og 25% cellulose pulver), mikrokrystallinsk cellulose, Croscarmellosenatrium, Kolloid vandfri silica, natriumlaurylsulfat, magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​skallen: Opadry 03N 28785 hvid (Bland gipromellozy, titandioxid, TALKUM, propylenglycol).

10 PC. – blærer (2) – pakker pap.
10 PC. – blærer (3) – pakker pap.
10 PC. – blærer (6) – pakker pap.

Piller, Filmovertrukne lysorange, Oval, linseformet, med Diazepam på den ene side.

Hjælpestoffer: cellaktoza (spray tørret sammensatte, bestående af 75% Alfa lactosemonohydrat og 25% cellulose pulver), mikrokrystallinsk cellulose, Croscarmellosenatrium, Kolloid vandfri silica, natriumlaurylsulfat, magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​skallen: Opadry 03N 28785 hvid (Bland gipromellozy, titandioxid, TALKUM, propylenglycol), farvestof gult jernoxid (E172), jernoxid rødt farvestof (E172).

10 PC. – blærer (2) – pakker pap.
10 PC. – blærer (3) – pakker pap.
10 PC. – blærer (6) – pakker pap.

Piller, Filmovertrukne gul farve, Oval, linseformet, med Diazepam på den ene side.

Hjælpestoffer: cellaktoza (spray tørret sammensatte, bestående af 75% Alfa lactosemonohydrat og 25% cellulose pulver), mikrokrystallinsk cellulose, Croscarmellosenatrium, Kolloid vandfri silica, natriumlaurylsulfat, magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​skallen: Opadry 03N 28785 hvid (Bland gipromellozy, titandioxid, TALKUM, propylenglycol), quinolin gult farvestof (E104).

10 PC. – blærer (2) – pakker pap.
10 PC. – blærer (3) – pakker pap.
10 PC. – blærer (6) – pakker pap.

Piller, Filmovertrukne lysegrøn, Oval, linseformet, med Diazepam på den ene side.

Hjælpestoffer: cellaktoza (spray tørret sammensatte, bestående af 75% Alfa lactosemonohydrat og 25% cellulose pulver), mikrokrystallinsk cellulose, Croscarmellosenatrium, vandfri kolloid siliciumoxid, natriumlaurylsulfat, magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​skallen: Opadry 03N 28785 hvid (Bland gipromellozy, titandioxid, TALKUM, propylenglycol), quinolin gult farvestof (E104), farvestof indigo karminrød (E132).

10 PC. – blærer (2) – pakker pap.
10 PC. – blærer (3) – pakker pap.
10 PC. – blærer (6) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Antipsykotisk lægemiddel (angstdæmpende).

Risperidon er en selektiv monoamin antagonist med en udtalt affinitet for serotonin 5-HT₂-рецепторам и допаминовым D₂-Receptor, også forbundet med α₁-adrenoceptorer og, på et lidt lavere affinitet, с гистаминовыми H₁-рецепторами и en₂-adrenoreceptor. Det har ikke affinitet til holinoretseptorami. Det har også en sedativ, antiemetiske og hypotermisk effekt.

Antipsykotisk virkning skyldes blokade af dopamin D₂-receptorer og det mesolimbiske systemet mesokortikale.

Sedativ effekt på grund af blokade af adrenerge receptorer af retikulære dannelsen af ​​hjernestammen.

Antiemetisk effekt på grund af blokade af dopamin D₂-receptor trigger zone af opkastning center.

Hypotermiske effekt på grund af blokade af dopaminreceptorer i hypothalamus.

Reducerer produktive symptomer (delirium, hallucinationer), automatisme. Det forårsager minimal undertrykkelse af motorisk aktivitet og i mindre grad inducerer katalepsi, end klassiske antipsykotika (neuroleptika).

Balanceret central serotoninantagonisme og dopamin kan reducere risikoen for ekstrapyramidale symptomer.

Risperidon kan forårsage en dosisafhængig stigning i koncentrationen af ​​prolactin i plasma.

Farmakokinetik

Absorption

Når det administreres risperidon helt absorberet (uanset måltidet) og C_max i blodplasmaet gennem 1-2 ingen.

Distribution

Koncentrationen af ​​risperidon i plasma er proportional med dosis af lægemidlet (inden for det terapeutiske dosis).

Risperidon fordeles hurtigt i kroppen. V_d er 1-2 l / kg. I plasma, risperidon bindes til albumin og α-1-syre glycoprotein. Fraktioner af risperidon og 9-hydroxy-risperidon, plasmaprotein, op 88% og 77%, henholdsvis.

Metabolisme

Risperidon metaboliseres med isozym CYP2D6 til dannelse af et 9-hydroxy-risperidon, som har en lignende farmakologisk virkning.

Risperidon og 9-hydroxy-risperidon er effektive antipsykotiske fraktion. Efterfølgende metabolisering af risperidon er N-dealkylering. Når de indgives risperidon udskilles i T_1/2 om 3 ingen. T_1/2 9-hydroxy-risperidon og den aktive antipsykotiske fraktion er 24 ingen.

Hos de fleste patienter, C_ss risperidon observeret efter 1 dag efter behandling. C_ss 9-hydroxy-risperidon i de fleste tilfælde opnås ved 3-4 dage efter behandlingsstart.

Fradrag

Udskilt i urinen -70% (af dem 35-45% i form af et farmakologisk aktive fraktion) og 14% – galden.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

I ældre patienter eller patienter med nedsat nyrefunktion efter en enkelt applikation af lægemidlet har høje niveauer af koncentration af aktive stoffer i plasma og langsom deres udskillelse.

Vidnesbyrd

- Akut og kronisk skizofreni og andre psykotiske tilstande med produktive og / eller negative symptomer;

- Affektive lidelser i en lang række psykiske lidelser;

- Adfærdsforstyrrelser hos patienter med demens ved vedvarende symptomer aggression (udbrud, fysisk misbrug), for overtrædelser af mental aktivitet (excitation, delirium) eller psykotiske symptomer;

- Som adjuverende behandling i behandlingen af ​​mani ved bipolar sygdom;

- Som supplerende behandling adfærdsmæssige forstyrrelser hos unge med 15 år og voksne patienter med nedsat intellektuelt niveau eller mental retardering, i tilfælde, hvis destruktiv adfærd (aggressivitet, impulsivitet, autoagressiâ) Det fører det kliniske billede af sygdommen.

Dosisregime

I skizofreni

Voksne og børn over en alder af 15 år Risperidon kan administreres 1-2 gange / dag.

Startdosis – 2 mg / dag. På den anden dag, skal dosis øges til 4 mg / dag. Fra dette punkt dosis enten kan opretholde det samme niveau af, enten individuelt justeret, om nødvendigt,. Typisk er den optimale dosis er 4-6 mg / dag. I nogle tilfælde kan det være begrundet i en langsom stigning i dosis og lavere initial- og vedligeholdelsesdosis.

Doser >10 mg / dag viste en højere virkningsgrad sammenlignet med lavere doser og kan forårsage ekstrapyramidale symptomer. Fordi, at sikkerheden af ​​lægemidlet i doser >16 mg / dag er ikke blevet undersøgt, bør ikke anvendes doser over dette niveau.

For information om brug af lægemidlet til behandling af skizofreni børn under en alder af 15 år ingen.

Ældre patienter anbefales det at bruge stoffet i en indledende dosis på 0.5 mg 2 gange / dag. Dosis kan øges med individuelt 0.5 mg 2 gange / dag til 1-2 mg 2 gange / dag.

Patienter med lever og nyre anbefales det at bruge stoffet i en indledende dosis på 0.5 mg 2 gange / dag. Denne dosis kan gradvist øges til 1-2 mg 2 gange / dag.

Hvis stofmisbrug eller narkotikamisbrug

Den anbefalede daglige dosis er 2-4 mg.

Når adfærdsforstyrrelser hos patienter med demens

Den anbefalede startdosis – ved 0.25 mg 2 gange / dag (på en passende dosisform). Om nødvendigt kan dosis øges individuelt for 0.25 mg 2 gange / dag, ikke mere end en dag. For de fleste patienter er den optimale dosis er 0.5 mg 2 gange / dag. Nogle patienter bruge stoffet påvist ved 1 mg 2 gange / dag. Efter at have nået den optimale dosis kan anbefales brug af stoffet 1 tid / dag.

Mania i bipolar lidelse

Den anbefalede initialdosis – ved 2 mg / dag ad gangen. Om nødvendigt kan denne dosis øges med 2 mg / dag, ikke mere end en dag. For de fleste patienter er den optimale dosis er 2-6 mg / dag.

Når adfærdsforstyrrelser hos patienter med mental retardering

Patienter, vejning ≥ 50 kg anbefales det at bruge stoffet i en indledende dosis på 0.5 mg 1 tid / dag. Om nødvendigt kan denne dosis øges med 0.5 mg / dag, Ikke mere, end én dag. For de fleste patienter er den optimale dosis er 1 mg / dag. Men for nogle patienter, fortrinsvis til anvendelse 0.5 mg / dag, eller når dosis øges til 1.5 mg / dag.

Patienter, vejer ≤50 kg, anbefales det at bruge stoffet i en indledende dosis på 0.25 mg 1 tid / dag. Om nødvendigt kan denne dosis øges med 0.25 mg / dag, Ikke mere, end én dag. For de fleste patienter er den optimale dosis er 0.5 mg / dag. Men for nogle patienter, fortrinsvis til anvendelse 0.25 mg / dag, eller når dosis øges til 0.75 mg / dag.

Langvarig brug af stoffet Torendo^® teenagere bør være under konstant tilsyn af en læge.

Anvendelse af lægemidlet i børn under en alder af 15 år ikke anbefalet.

Side effekt

Fra den centrale og perifere nervesystem: søvnløshed, ažitaciâ, alarm, hovedpine; Sommetider – døsighed, træthed, svimmelhed, nedsat koncentrationsevne, sløret syn; sjældent – ekstrapyramidale symptomer (rysten, stivhed, hyperptyalism, bradikineziâ, akatisi, akut dystoni), mani eller gipomaniya, slag (hos ældre patienter med prædisponerende faktorer), og hypervolæmi (skyldes eller polydipsi syndrom med uhensigtsmæssig sekretion af antidiuretisk hormon), pozdnyaya dyskinesi (ufrivillige rytmiske bevægelser af især sprog og / eller den person), NMS (hypertermi, muskelstivhed, ustabilitet af autonome funktioner, svækkelse af bevidsthed og øget CPK), overtrædelse af termoregulering og beslaglæggelser.

Fra fordøjelsessystemet: forstoppelse, dyspepsi, kvalme eller opkastning, mavesmerter, stigning i levertransaminaser, mundtørhed, sialoschesis eller hypersalivation, anoreksi og / eller øget appetit, øge eller reduktion af kropsvægten.

Hjerte-kar-system: Sommetider – ortostatisk hypotension, reflekstakykardi, forhøjet blodtryk.

På den del af det endokrine system: galaktoré, gynækomasti, menstruationsforstyrrelser, amenorré, vægtøgning, giperglikemiâ, forværring af forud eksisterende diabetes mellitus.

Reproduktive system: priapisme, erektil dysfunktion, unormal ejakulation, anorgazmija.

Fra det hæmatopoietiske system: neutropeni, trombocytopeni.

Dermatologiske reaktioner: xerosis, giperpigmentatsiya, kløe, seborrhea.

Allergiske reaktioner: rhinitis, udslæt, angioødem, lysfølsomhed.

Andre: artralgi, urininkontinens.

Kontraindikationer

- Amning;

- Barndommen og ungdommen op 15 år (er ikke fastslået effekt og sikkerhed);

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

FRA forsigtighed brug hos patienter med sygdomme i det kardiovaskulære system (kongestivt hjertesvigt, myokardieinfarkt, overledning lidelse i hjertemusklen), Dehydrering og hypovolæmi, overtrædelse af cerebral cirkulation, Parkinsons sygdom, kramper (incl. historie), nyre-eller leversvigt, svær, stofmisbrug eller stofmisbrug, stater, disponerende til udviklingen af ​​den type takykardi “pirouette” (bradykardi, elektrolytforstyrrelser, samtidige lægemidler, forlænge QT-intervallet), hjernetumorer, tarmobstruktion, tilfælde af akut overdoser, Reyes syndrom (antiemetiske effekt af risperidon kan maskere symptomerne på disse betingelser).

Graviditet og amning

Sikkerheden af ​​risperidon under graviditet er ikke undersøgt.

Anvendelse af lægemidlet under graviditet er kun mulig i tilfælde, når den tilsigtede fordele for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret.

Da risperidon og 9-hydroxy-risperidon udskilles i modermælk, Hvis det er nødvendigt, bør anvendelse under amning afgøre spørgsmålet om ophør af amning.

Forsigtig

I skizofreni anbefales i begyndelsen af ​​behandlingen med risperidon at udfase den tidligere terapi, hvis det er klinisk berettiget. Hvis patienterne overføres fra pleje depot antipsykotika, anbefales brug af risperidon til start i stedet for den næste planlagte injektion. Med regelmæssige mellemrum vurdere behovet for fortsat terapi potivoparkinsonicheskimi narkotika.

I forbindelse med α-adrenoceptor blokerende virkning af risperidon kan forekomme ortostatisk hypotension, især i den indledende titrering. I tilfælde af hypotension bør overveje at sænke dosis. Hos patienter med sygdomme i det kardiovaskulære system, samt dehydrering, hypovolæmi eller cerebrovaskulære lidelser, bør dosis øges gradvist, i henhold til anbefalingerne.

Forekomsten af ​​ekstrapyramidale symptomer er en risikofaktor for tardiv dyskinesi. Hvis der er tegn og symptomer på tardiv dyskinesi, bør overveje at afskaffe alle antipsykotika.

I vozniknovenii NMS, kendetegnet ved hypertension, muskelstivhed, ustabilitet af autonome funktioner, svækkelse af bevidsthed og øget CK-niveauet bør afskaffes alle antipsykotika, herunder risperidon.

I tilfælde af annullering af carbamazepin og andre leverenzyminduktorer en dosis af risperidon bør reduceres.

Patienterne skal afholde sig fra at spise på grund af muligheden for vægtøgning.

Anvendelse i Pediatrics

Anvendelse af lægemidlet i børn under en alder af 15 år ikke anbefalet.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Under behandlingen bør afholde sig fra aktiviteter potentielt farlige aktiviteter, kræver høj koncentration og hastighed psykomotoriske reaktioner, samt fra alkohol (ethanol).

Overdosis

Symptomer: døsighed, sedation, depression af bevidsthed, takykardi, hypotension, ekstrapyramidale forstyrrelser, i sjældne tilfælde, QT-forlængelse.

Behandling: nødvendigt for at sikre en fri luftvej at sikre tilstrækkelig iltning og ventilation, ventrikelskylning (efter intubation, Hvis patienten er bevidstløs) og tildele det aktive kul i kombination med afføringsmidler. Simptomaticheskaya terapi, formål at opretholde vitale funktioner.

For tidlig diagnosticering af eventuelle forstyrrelser af hjerterytmen så hurtigt som muligt at begynde EKG monitorering. Omhyggelig medicinsk kontrol og EKG monitorering udføres for at fuldføre forsvinden af ​​symptomer på forgiftning. Den specifikke modgift er fraværende.

Lægemiddelinteraktioner

Da risperidon har en virkning primært på centralnervesystemet, Det bør anvendes med forsigtighed i kombination med andre lægemidler og central handling ethanol.

Risperidon mindsker effektiviteten af ​​levodopa og andre dopaminagonister.

Clozapin reducerer clearance af risperidon.

Hvis du bruger carbamazepin, et fald i koncentrationen af ​​den aktive antipsykotiske fraktion af risperidon i plasma. Lignende effekter kan observeres med andre leverenzyminduktorer.

Fenotiazinы, tricykliske antidepressiva og nogle β-blokkere kan øge plasmakoncentrationen af ​​risperidon, Men det betyder ikke påvirke koncentrationen af ​​den aktive antipsykotiske fraktion.

Fluoxetin kan øge plasmakoncentrationen af ​​risperidon, men i mindre grad koncentrationen af ​​den aktive antipsykotiske fraktion, derfor dosis af risperidon bør justeres.

Ved samtidig anvendelse med narkotika risperidon, stærkt bundet til plasmaproteiner, observeres symptomatisk forskydning af et lægemiddel fra fraktionen plasmaprotein.

Antihypertensive lægemidler øger sværhedsgraden af ​​BP reduktion på baggrund af risperidon.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn C eller over 30 °. Holdbarhed – 3 år.