THEBANTINE

Aktivt materiale: Gabapentin
Da ATH: N03AX12
CCF: Antikonvulsiva
ICD-10-koder (vidnesbyrd): G40, R52,2
Når CSF: 02.05.10
Producent: GEDEON RICHTER Ltd. (Ungarn)

DOSERING FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Kapsler hård gelatine, størrelse # 3, Kegler-Snap, med lyserød-brun kasket og hvid krop; indholdet af kapsler – hvidt eller næsten hvidt, krystallinsk pulver.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, prægelatineret stivelse, talkum, magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​en gelatinekapsel: rød jernoxid, jernoxid gul, Titandioxid, gelatine.

10 PC. – blærer (5) – pakker pap.
10 PC. – blærer (10) – pakker pap.

Kapsler hård gelatine, størrelse №1, Kegler-Snap, med lyserød-brun kasket og lysegul krop; indholdet af kapsler – hvidt eller næsten hvidt, krystallinsk pulver.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, prægelatineret stivelse, talkum, magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​en gelatinekapsel: rød jernoxid, jernoxid gul, Titandioxid, gelatine.

10 PC. – blærer (5) – pakker pap.
10 PC. – blærer (10) – pakker pap.

Kapsler hård gelatine, størrelse №0, Kegler-Snap, med lyserød-brun kasket og gullig-orange krop; indholdet af kapsler – hvidt eller næsten hvidt, krystallinsk pulver.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, prægelatineret stivelse, talkum, magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​en gelatinekapsel: rød jernoxid, jernoxid gul, Titandioxid, gelatine.

10 PC. – blærer (5) – pakker pap.
10 PC. – blærer (10) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Den antiepileptisk lægemiddel. Gabapentin minder strukturelt om neurotransmitteren gamma-aminosmørsyre. (GABA). Er et lipofilt stof. Binder ikke til GABA-receptorer ved terapeutiske koncentrationer_En, GABA_IN, benzodiazepin, glutamat, glycin og N-methyl-d-aspartat. Viser høj aktivitet mod hjernereceptorer, forbundet med α- og δ-strukturer af spændingsfølsomme calciumkanaler.

Nye peptidreceptorer i hjernevæv identificeret in vitro, som kan mediere den antikonvulsive aktivitet af gabapentin og dets derivater (strukturen og funktionen af ​​gabapentin-receptorer er ikke fuldt ud forstået).

Farmakokinetik

Absorption

Den tid til at nå C_max er 3 ingen, uanset dosis, når du tager gentagne doser, tiden til at nå C_max reduceres til 1 ingen. Biotilgængeligheden er ikke proportional med dosis: falder med stigende dosis og efter gentagne doser 300-600 mg gabapentin 3 gange/dag er ca 60%, og så accepterer 1600 mg – om 30%. Eating (incl. rig på fedt) påvirker ikke biotilgængeligheden signifikant, i dette tilfælde er der en stigning i AUC og C_max på 14%.

Før lægemidlet i en dosis på 300-4800 mg middel C_max og AUC-stigning med stigende dosis. Afvigelsen fra linearitet for begge indikatorer er meget lille ved doser, højst 600 mg.

Distribution

Gabapentin binder sig ikke til plasmaproteiner, V_d – 57.7 l. Koncentrationen i cerebrospinalvæsken er 20% от C_ss plasma.

Lægemidlet krydser BBB, udskilles i modermælken.

Metabolisme

Tegn på biotransformation af gabapentin i den menneskelige lever er ubetydelige. Gabapentin inducerer ikke leverenzymer, involveret i oxidative processer.

Fradrag

Elimination fra plasma efter intravenøs administration er lineær. T_1/2 – 5-7 ingen. T_1/2 og renal clearance afhænger ikke af lægemidlets dosis og forbliver uændret efter gentagen administration. 80% den indgivne dosis udskilles i urinen og 20% – med afføring. Når du er inde 400 mg gabapentin 63.6% fra den accepterede dosis udskilles i urinen.

De gennemsnitlige farmakokinetiske parametre opnået i ligevægtstilstanden er angivet i tabellen (Tebantin blev påført iflg 300 mg eller 400 mg hver 8 ingen).

Bord 1

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Når du tager en enkelt dosis gabapentin, plasmakoncentrationen af ​​lægemidlet hos børn fra 4 til 12 år svarer til den hos voksne patienter. Ved gentagne doser nås mætningsstadiet igennem 1-2 dage og varer ved under hele behandlingsforløbet. Børn i alderen 1 måneder før 5 år, er AUC-værdien ca 30% mindre, end i den ældre aldersgruppe med en enkelt dosis af lægemidlet i en dosis på 10 mg/kg kropsvægt og når det tages i en daglig dosis 10-65 mg / kg, razdelennoy af 3 adgang.

Aldersrelateret nyreinsufficiens hos ældre patienter, og nyresygdomme, manifesteret i et fald i CC, føre til et fald i plasmaclearance af gabapentin og en forøgelse af dets eliminationstid. I forhold til faldet i CC falder den konstante eliminationshastighed af gabapentin., plasma- og nyreclearance.

Vidnesbyrd

- Epilepsi: til behandling af partielle epileptiske anfald, incl. opstår med sekundær generalisering (hos voksne og børn ældre end 12 år – som monoterapi eller som led i kombinationsbehandling; børn fra 3 til 12 år – i en kombinationsterapi);

- neuropatiske smerter: til behandling hos voksne i alderen 18 og ældre (effekt og sikkerhed hos patienter under alderen 18 år er ikke fastlagt).

Dosisregime

På epilepsi voksne og børn over 12 år lægemidlet er ordineret i en gennemsnitlig dosis 900-1200 mg / dag. Startdosis (på den første dag) er 300 mg 3 gange / dag. Den maksimale daglige dosis – 3600 mg (til 3 ligelig modtagelse). Det maksimale interval mellem doser ved ordination af lægemidlet 3 gange/dag bør ikke overstige 12 ingen.

Det ønskede terapeutiske niveau af lægemidlet i blodet kan nås på få dage, ved at bruge følgende doseringsregimer:

En. Første dag – 300 mg gabapentin:

(ved 300 mg 1 gange / dag eller 100 mg 3 gange / dag).

På den anden dag – 600 mg gabapentin:

(ved 300 mg 2 gange / dag, eller 200 mg 3 gange / dag).

På den tredje dag – 900 mg gabapentin:

(ved 300 mg 3 gange / dag).

På den fjerde dag øges dosis til 1200 mg for 3 adgang, dvs.. ved 400 mg 3 gange / dag.

eller

B. På den første dag kan du starte med at tage 300 mg 3 gange, dvs.. 900 mg / dag. Herefter kan den daglige dosis øges til 1200 mg.

Afhængig af den opnåede effekt kan dosis øges dagligt med 300-400 mg, indtil den maksimale daglige dosis er nået, Fordelt på 3 adgang. I kliniske langtidsstudier er doser op til 2400 mg/dag blev godt tolereret. I korttidsstudier kan doser op til 3600 mg/dag er blevet givet til et lille antal patienter, som tolererede disse doser godt.

Ved behandling epilepsi i børn i alderen 3 til 12 år den anbefalede daglige indtagelse af ældre børn 5 år er 25-35 mg / kg, til børn 3-4 år – 40 mg / kg. Den daglige dosis er opdelt i 3 adgang. Den effektive dosis er fastsat inden for 3 dage som denne, at der den første dag ordineres en dosis ud fra 10 mg / kg / dag, på den anden dag - 20 mg/kg/dag og på den tredje dag – 30 mg / kg / dag. Maksimal daglig dosis i denne aldersgruppe 35-40 mg / kg.

Bord 2. Startdoser af gabapentin til børn 3-12 år.

Bord 3. Vedligeholdelsesdoser af gabapentin til børn 3-12 år.

Lægemidlet bruges i lang tid (2-3 år), derefter reduceres dosis gradvist.

Ved behandling neuropatiske smerter voksen, under hensyntagen til den opnåede virkning og lægemidlets tolerabilitet, den optimale terapeutiske dosis bestemmes ved titrering. Afhængig af patientens individuelle respons kan den maksimale dosis nå 3600 mg / dag.

Anbefalede ordinationsregimer:

En. Første dag 300 mg gabapentin:

(ved 300 mg 1 gange / dag eller 100 mg 3 gange / dag).

På den anden dag 600 mg gabapentin:

(ved 300 mg 2 gange / dag, eller 200 mg 3 gange / dag).

På den tredje dag 900 mg gabapentin:

(ved 300 mg 3 gange / dag).

eller

B. Med meget intense smerter på den første dag, kan du tage 300 mg 3 gange, dvs.. 900 mg / dag. Så inden for en uge kan den daglige dosis øges til 1800 mg.

I nogle tilfælde kan det være nødvendigt at øge dosis yderligere.. Den maksimale daglige dosis i 3600 mg fordelt over 3 adgang.

Svækkede patienter, hos patienter med lav kropsvægt eller som har gennemgået organtransplantation, kan dosis øges strengt med 100 mg / dag.

Ældre patienter i overensstemmelse med det aldersrelaterede fald i QC, patienter med nedsat nyrefunktion (CC mindre end 80 ml / min), og patienter, hæmodialyse, dosis skal vælges individuelt i henhold til følgende skema.

Bord 4. Anbefalede doser af Gabapentin til nedsat nyrefunktion

* tage hver anden dag 100 mg 3 gange / dag.

Patienter, som er i hæmodialyse og ikke tidligere har taget gabapentin, en startdosis anbefales, lige 300-400 mg, derefter hver 4 timers hæmodialyse session at udpege 200-300 mg. Om dage, fri for dialyse, tag ikke gabapentin.

Behandlingsforløbet er 1 uger før 1 måneder afhængigt af sværhedsgraden af ​​smertesyndromet. Behandlingens varighed afhænger af den kliniske respons på behandlingen..

Kapslerne bør indtages oralt, uden at tygge og drikke den nødvendige mængde væske, uanset måltidet.

Side effekt

Fra den centrale og perifere nervesystem: døsighed (10.6%), svimmelhed (10.2%), dystaxia (ataksi), nistagmo, synshandicap (dobbeltsyn, amblyopi), hovedpine, rysten, dysartri, hukommelsestab, aphronia, depression, angst, emotionel labilitet, bevidsthedsforstyrrelser, irritabilitet, øget nervøs irritabilitet, asteni, søvnløshed, tics, Hypo- eller areflexia, desensibilisering, tinnitus, hos børn under 12 år – fjendtlighed og hyperkinesi.

Hjerte-kar-system: øget eller nedsat blodtryk, følelse nødblus, opvarmning af lemmer.

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, anoreksi, hæmoragisk pancreatitis, forstoppelse, diarré, mavepine, øget appetit, tørhed i halsen, tandkødsbetændelse, tandemaljelæsioner eller misfarvning, flatulens, stigning i levertransaminaser.

Fra det hæmatopoietiske system: leukopeni.

På den del af bevægeapparatet: artralgi, øget knogleskørhed, mialgii, rygsmerter.

Den åndedrætsorganerne: hoste, pharyngitis, åndenød, rhinitis.

Allergiske reaktioner: erythema multiforme exudativ, Stevens-Johnson syndrom.

Dermatologiske reaktioner: acne, kløe, purpura.

Med uorgenitalsystemet: urininkontinens, impotens.

På den del af det endokrine system: ændringer i blodsukkerniveauer inden for klinisk signifikante grænser (blodsukker <3.3 eller >7.8 mmol/l ved normal 3.5-5.5 mmol / l), vægtøgning.

Andre: perifert ødem, hævelser i ansigtet, feber, feber, influenza symptomer.

Kontraindikationer

- Akut pancreatitis;

- Børn i alderen op til 3 år;

- Overfølsomhed over for enhver komponent af lægemidlet.

FRA forsigtighed bør ordineres til patienter med nedsat nyrefunktion, Graviditet og amning.

Graviditet og amning

På grund af mangel på tilstrækkelig klinisk erfaring med brug af gabapentin under graviditet, er brug af Tebantin i denne periode kun mulig efter en grundig vurdering af forholdet mellem mulige risici og fordele ved behandlingen..

Gabapentin udskilles i modermælk. På grund af manglende evne til at udelukke risikoen for alvorlige bivirkninger hos spædbørn, kan lægemidlet kun ordineres under amning, hvis, når den opfattede fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for spædbarnet.

Forsigtig

I processen med at vælge den optimale terapeutiske dosis er der ikke behov for at måle koncentrationen af ​​lægemidlet i plasma.

Lægemidlet er ineffektivt ved generaliserede primære anfald, f.eks, ved fravær.

Når du bruger gabapentin, er kontrol af blodsukkerniveauet nødvendigt hos patienter med diabetes mellitus.; nogle gange er der behov for at ændre dosis af et hypoglykæmisk lægemiddel.

Når de første tegn på akut pancreatitis vises (længerevarende mavesmerter, kvalme, gentagne opkastninger) stoppe behandlingen med gabapentin. Patienten bør undersøges omhyggeligt (kliniske og laboratorieundersøgelser) med henblik på tidlig diagnose af akut pancreatitis.

Overvejelse for laktoseintolerance, hvad 1 caps. (100 mg) Det indeholder 22.14 Laktose mg, 1 caps. (300 mg) – 66.42 mg, og 1 caps. (400 mg) – 88.56 Laktose mg.

Annuller medicinen, at ændre sin dosis eller erstatte den med et andet alternativ bør ske gradvist over en periode på mindst 1 i ugen. Pludselig ophør af behandlingen kan fremkalde status epilepticus.

I tilfælde af døsighed hos voksne, ataksi, svimmelhed, træthed, kvalme og / eller opkastning, vægtøgning, og døsighed hos børn, hyperkinesi og fjendtlighed, du bør stoppe med at tage medicinen og konsultere din læge.

Mens du tager gabapentin, kan en kvalitativ analyse for tilstedeværelsen af ​​protein i urinen ved hjælp af lakmuspapir føre til et falsk positivt resultat.. I sådanne tilfælde skal resultatet bekræftes med en anden analysemetode..

Anvendelse i Pediatrics

Sikkerhed og effekt af neuropatisk smertebehandling hos patienter alderen 18 år ikke indstillet.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og arbejde med mekanismer

I løbet af behandlingsperioden er det nødvendigt at afstå fra at køre køretøjer og deltage i potentielt farlige aktiviteter., kræver høj koncentration og hastighed psykomotoriske reaktioner.

Overdosis

Symptomer: svimmelhed, dobbeltsyn, døsighed, dysartri og diarré.

Behandling: ventrikelskylning, administration af aktivt kul, simptomaticheskaya terapi. Fjernelse af gabapentin fra kroppen er mulig ved hjælp af hæmodialyse..

Lægemiddelinteraktioner

Når det bruges samtidigt med andre antiepileptika (phenytoin, karʙamazepinom, valproinsyre og phenobarbital) Tebantin ændrer ikke deres plasmaniveauer..

Gabapentin interfererer ikke med virkningen af ​​norethindron.- og/eller ethinylestradiol-holdige orale præventionsmidler, dog, når det administreres i kombination med andre antiepileptika, kendt for deres evne til at reducere virkningen af ​​orale præventionsmidler, et fald i den svangerskabsforebyggende effekt kan forventes.

Antacida, indeholdende aluminium eller magnesium, kan på 24% reducere biotilgængeligheden af ​​gabapentin. Tebantine bør ikke tages før, end efter 2 timer siden indtagelse af antacida.

Cimetidin reducerer renal elimination af gabapentin.

Ethanol og stoffer, påvirker CNS, Kan forværre CNS-bivirkninger af gabapentin.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn C eller over 30 °. Holdbarhed - 3 år.