Stimuloton: instruktioner til brug af medicinen, struktur, Kontraindikationer

Aktivt materiale: Sertralin
Da ATH: N06AB06
CCF: Antidepressiv
ICD-10-koder (vidnesbyrd): F31, F32, F33, F41.0, F41.2, F42, F43
Når CSF: 02.02.04
Producent: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungarn)

Stimuloton: doseringsform, sammensætning og emballage

Piller, Filmovertrukne hvid eller næsten hvid, oval, linseformet, Indgraveret “E271” på den ene side og mark – en anden, uden lugt.

Hjælpestoffer: magnesiumstearat, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), natriumcarboxymethylcellulose (Type A), calciumhydrogenphosphatdihydrat, mikrokrystallinsk cellulose.

Sammensætningen af ​​skallen: macrogol 6000, Titandioxid, gipromelloza.

10 PC. – blærer (1) – pakker pap.
10 PC. – blærer (3) – pakker pap.

Piller, Filmovertrukne hvid eller næsten hvid, oval, linseformet, Indgraveret “E272” på den ene side og mark – en anden, uden lugt.

Hjælpestoffer: magnesiumstearat, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), natriumcarboxymethylcellulose (Type A), calciumhydrogenphosphatdihydrat, mikrokrystallinsk cellulose.

Sammensætningen af ​​skallen: macrogol 6000, Titandioxid, gipromelloza.

14 PC. – blærer (1) – pakker pap.
14 PC. – blærer (2) – pakker pap.

Stimuloton: farmakologisk effekt

Antidepressiv. Selektiv serotonin reuptake inhibitor. Har ringe effekt på genoptagelsen af ​​noradrenalin og dopamin. I terapeutiske doser blokerer sertralin også optagelsen af ​​serotonin i humane blodplader..

Stimulerer ikke, sedativnogo eller antiholinergicheskogo handlinger. Sertralin har ingen affinitet for m-cholinergic, serotonin, dopaminovыm, gistaminovym, adreno-, GABA- og benzodiazepinovym-receptorer.

Når du bruger Stimuloton^® ingen stigning i kropsvægt. Stoffet forårsager ikke mental eller fysisk stofafhængighed.

Den antidepressive virkning noteres ved udgangen af ​​den anden uge af regelmæssig brug af lægemidlet., mens den maksimale effekt kun opnås gennem 6 uger.

Stimuloton: farmakokinetik

Absorption

Efter oral administration absorberes det langsomt fra mave-tarmkanalen., men næsten helt. C_max opnås gennem 4.5-8.4 ingen. Når lægemidlet tages samtidigt med fødeindtagelse, øges dets biotilgængelighed med 25%, C_max nået hurtigere.

Distribution

Med en enkelt daglig dosis af lægemidlet C_ss normalt opnået inden for en uge. Plasmaproteinbinding er 98%. V_d – mere 20 l / kg. Sertralin udskilles i modermælk. Der er ingen data om dets evne til at krydse placentabarrieren..

Metabolisme

Sertralin metaboliseres i vid udstrækning “første passage” gennem leveren, undergår N-demethylering. Dens hovedmetabolit, N-desmethylsertralin, er mindre aktiv, end sertralin.

Fradrag

T_1/2 er 22-36 h og afhænger ikke af patienternes alder og køn. T_1/2 N-desmethylsertralin er 62-104 ingen.

Udskilles som metabolitter i urin og afføring i lige store mængder, 0.2% sertralin udskilles uændret i urinen.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

T_1/2 og AUC for sertralin stigning med nedsat leverfunktion. Farmakokinetiske undersøgelser med introduktion af lægemidlet i en enkelt dosis afslørede en stigning i T_1/2 og AUC for sertralin hos patienter med mild cirrhose.

Uanset sværhedsgraden af ​​nyresvigt ændres sertralins farmakokinetik ikke ved konstant brug.. Sertralin udskilles ikke ved hæmodialyse.

Stimuloton: vidnesbyrd

• depression af forskellige ætiologier, incl. ledsaget af angst (Behandling og forebyggelse);
• obsessiv-kompulsiv sygdom, incl. for børn ældre end 6 år;
• panikangst (med eller uden agorafobi);
• Post traumatisk stress syndrom.

Stimuloton: doseringsregimet

Lægemidlet er ordineret inde, 1 tid / dag (i morgen eller aften).

Voksne på depressioner og obsessiv kompulsiv lidelser lægemidlet er ordineret på en dosis 50 mg 1 tid / dag.

På panikangst og Post traumatisk stress syndrom for at reducere hyppigheden og sværhedsgraden af ​​bivirkninger, anbefales det at starte behandlingen med en dosis 25 mg 1 en gang om dagen og efter en uge øge den til 50 mg 1 tid / dag.

Ved utilfredsstillende terapeutisk respons og god tolerance kan den daglige dosis øges iflg 50 mg i flere uger op til den maksimale daglige dosis 200 mg.

Den terapeutiske effekt opnås normalt inden for 7 dage. Men for den fulde manifestation af den antidepressive effekt kræves regelmæssig administration af lægemidlet 2-4 uger. Ved obsessiv-kompulsiv lidelse udvikler den terapeutiske effekt sig endnu langsommere.. Til vedligeholdelsesbehandling skal den laveste effektive dosis gives..

På obsessiv kompulsiv lidelser børn i alderen 13 til 18 år lægemidlet er ordineret i en indledende dosis 50 mg 1 tid / dag. Børn i alderen 6 til 12 år lægemidlet er ordineret i en indledende dosis 25 mg 1 tid / dag, efter en uge kan den daglige dosis øges til 50 mg. Med et utilfredsstillende terapeutisk respons i fremtiden kan dosis øges ugentligt 50 mg/dag op til maksimal daglig dosis 200 mg. For at undgå overdosering, når dosis øges mere end 50 mg/dag bør overvejes, at børn har mindre kropsvægt, end hos voksne. Ved langvarig vedligeholdelsesbehandling skal lægemidlet ordineres i den mindste effektive dosis..

I ældre patienter dosis korrektion er ikke nødvendig.

I patienter med alvorligt nedsat leverfunktion dosis af lægemidlet bør reduceres, eller intervallerne mellem doser bør øges.

I patienter med nedsat nyrefunktion justering særlige dosis er ikke nødvendig.

Stimuloton: side effekt

Fra den centrale og perifere nervesystem: sjældent – døsighed, fatiguability, svimmelhed, hovedpine, rysten, søvnløshed, irritabilitet, akatisi, hypomani, dille.

Som med andre antidepressiva, reaktioner kan forekomme, som er svære at skelne fra symptomerne på den underliggende sygdom i t. ingen. paræstesi, gipesteziya, depression, hallucinationer, excitation, aggressivitet, ažitaciâ, angst, psykose.

Fra fordøjelsessystemet: mundtørhed, nedsat appetit eller øget appetit (muligvis på grund af eliminering af depression); sjældent – anoreksi, mavekramper, mave, flatulens eller smerter, ustabil stol, diarré, dyspepsi, kvalme, opkastning.

Hjerte-kar-system: sjældent – hjerteslag.

Metabolisme: vægttab.

Fra det hæmatopoietiske system: blødning (incl. bue).

Fra sanserne: sjældent – synshandicap (herunder sløret syn)

På den del af det reproduktive system: sjældent – dysmenoré, seksuel dysfunktion (forsinket ejakulation, nedsat styrke og/eller libido, anorgazmija).

Dermatologiske reaktioner: sjældent – skylning af huden eller “tidevand” blod til ansigtet, øget sved.

Fra laboratorieparametre: i nogle tilfælde (0.8%) – asymptomatisk stigning i ACT og ALT (Disse ændringer blev observeret under den første 9 uger efter at have taget lægemidlet og stoppet umiddelbart efter dets tilbagetrækning); der er rapporter om reversibel hyponatriæmi (formodentlig er dette fænomen forbundet med syndromet med utilstrækkelig sekretion af ADH, da det primært blev observeret hos ældre patienter, samtidig får diuretika eller andre lægemidler).

Andre: sjældent – allergiske reaktioner, zevota; i nogle tilfælde forårsager seponering af lægemidlet et abstinenssyndrom.

Sommetider (en årsagssammenhæng med lægemidlet er ikke blevet pålideligt fastslået) – bevægelsesforstyrrelser (ekstrapyramidale symptomer og gangforstyrrelser), kramper, uregelmæssig menstruation, hyperprolactinæmi, galaktoré, hududslæt (sjældent – erythema multiforme exudativ), kløe. I de fleste tilfælde blev der observeret bevægelsesforstyrrelser hos patienter, samtidig tage antipsykotisk medicin (neuroleptika), samt i nærværelse af en lang historie med bevægelsesforstyrrelser.

Stimuloton: Kontraindikationer

• samtidig brug af MAO-hæmmere og menstruation 14 dage efter deres aflysning;
• ustabil epilepsi;
• Alder til 18 år (på grund af manglende tilstrækkelig klinisk erfaring med brugen), med undtagelse af patienter med obsessiv-kompulsive lidelser;
• graviditet;
• amning (amning);
• overfølsomhed over for lægemidlet.

FRA forsigtighed lægemidlet skal ordineres til organiske sygdomme i hjernen (incl. med mental retardering), maniske tilstande, epilepsi, lever- og / eller nyresvigt, vægttab, samt børn over alderen 6 år med OCD.

Stimuloton: Graviditet og amning

Kontrollerede resultater af sikkerheden ved brug af Stimuloton^® gravide kvinder ikke, Derfor er udnævnelsen under graviditet kontraindiceret.

Kvinder i den fødedygtige alder, som formodes at ordinere Stimuloton^®, anbefale brug af effektiv prævention.

Sertralin udskilles i modermælk. Der er ingen pålidelige data om sikkerheden ved dets brug under amning.. Hvis det er nødvendigt, udnævnelsen af ​​Stimuloton^® amning amning bør afbrydes.

Stimuloton: specielle instruktioner

Data om mulige risici og fordele ved samtidig brug af elektrokonvulsiv behandling og Stimuloton^® ingen.

Som med andre antidepressiva, Stimuloton^® i nogle tilfælde (om 0.4%) kan forårsage mani eller hypomani.

Selvmordstanker og -forsøg er ofte forbundet med depression; de er mulige når som helst før starten af ​​remission. Derfor i begyndelsen af ​​behandlingen, indtil udvikling af optimal klinisk effekt, patienter har brug for omhyggelig lægeovervågning.

I kliniske forsøg med Stimuloton^® epileptiske anfald er blevet observeret i 0.08% deprimerede patienter (om 3/4000) og 0.2% patienter med obsessiv-kompulsive lidelser (4/1800). Streng forbindelse af epileptiske anfald med brug af Stimuloton^® ikke installeret. Der er ingen data om behandling med Stimuloton^® patienter med epilepsi. Lægemidlet bør ikke ordineres til patienter med ustabil epilepsi., og patienter, uden anfald, bør kontrolleres regelmæssigt. Når anfald opstår Stimuloton^® bør afskaffes.

Metabolisme af sertralin udføres hovedsageligt i leveren., derfor er forsigtighed nødvendig ved ordinering af Stimuloton^® patienter med leversygdom.

Anvendelse i Pediatrics

Brugen af ​​Stimuloton er kontraindiceret^® behandling børn og unge yngre 18 år, bortset fra patienter med obsessiv-kompulsiv lidelse. Øget sandsynlighed for selvmord og selvmordstanker, samt fjendtlighed (mest aggression, ulydighed og vrede), mere almindelig hos børn og unge i kliniske forsøg, får antidepressiva, sammenlignet med grupper, får placebo. Hvis lægemidlet i henhold til kliniske indikationer er ordineret, patienten skal overvåges for selvmordssymptomer. Udover, ingen langsigtede sikkerhedsdata hos børn og unge vedrørende vækst, modning, samt udvikling af kognitiv sfære og adfærd.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Resultaterne af kliniske undersøgelser har vist, at Stimuloton monoterapi^® påvirker ikke indikatorerne for psykomotorisk funktion. Men da andre stoffer, bruges til lignende indikationer, kan påvirke psykomotoriske reaktioner negativt, evnen til at føre køretøjer og mekanismer bør bestemmes individuelt afhængigt af patientens respons på behandlingen og brugen af ​​samtidig behandling.

Stimuloton: overdosis

Selv med udnævnelsen af ​​sertralin i høje alvorlige symptomer blev ikke opdaget. Imidlertid kan administration af høje doser af sertralin samtidig med andre lægemidler eller ethanol føre til alvorlig forgiftning..

Symptomer: serotonergt syndrom med kvalme, opkastning, søvnighed, taxikardiej, agitation, svimmelhed, psykomotorisk agitation, diarre, øget svedtendens, myoklonus og hyperrefleksi.

Behandling: der er ingen specifikke modgifte. Kræver intensiv støttende pleje og konstant overvågning af vitale organers funktioner. Fremkald opkastning kan ikke anbefales. Indførelse af aktivt kul kan være mere effektive, end maveskylning. Det er nødvendigt at opretholde en åben luftvej. Sertralin har et stort V_d, I denne henseende forøget diurese, dialyse, hemoperfusion eller blodtransfusion kan være ineffektiv.

Stimuloton: lægemiddelinteraktion

Med samtidig brug af Stimuloton^® med MAO-hæmmere, incl. med selegilin og reversibel MAO-hæmmer moclobemid, der er alvorlige komplikationer. Måske udviklingen af ​​serotonin syndrom. Flere tilfælde af dødsfald er blevet rapporteret med en kombination af andre antidepressiva og MAO-hæmmere., samt ved isoleret administration af MAO-hæmmere, startede umiddelbart efter seponering af andre antidepressiva. Med en kombination af en selektiv serotoningenoptagelsesblokker og en MAO-hæmmer blev der observeret hypertermi, stivhed, mioclonia, autonom ustabilitet (nogle gange med hurtige ændringer i åndedræts- og kredsløbsfunktioner), mentale ændringer status (f.eks, forvirring, irritabilitet, nogle gange med ekstrem uro, hvilket kan føre til delirium eller koma). Derfor er brugen af ​​Stimuloton kontraindiceret^® i kombination med MAO-hæmmere eller under 14 dage efter seponering af MAO-hæmmeren, og også i mindre end 1 dag efter seponering af en reversibel MAO-hæmmer. Tilsvarende efter afskaffelsen af ​​Stimuloton^® skal være mindst 14 dage før start af en irreversibel MAO-hæmmer.

I undersøgelser af raske frivillige med dagligt indtag af Stimuloton^® dosis 200 mg/dag blev der ikke observeret nogen stigning i effekten af ​​ethanol, karʙamazepina, haloperidol eller phenytoin på kognitiv funktion og psykomotoriske reaktioner. Men mens du tager sertralinmedicin, påvirker CNS, bør bruges med ekstrem forsigtighed, brug af ethanol under behandlingen er kontraindiceret.

Sertralins plasmaproteinbinding er høj, Derfor er det nødvendigt at tage højde for muligheden for dets interaktion med andre lægemidler., binder til et protein (f.eks, diazepamom, tolbutamid og warfarin) plasma.

Med samtidig brug af Stimuloton^® med cimetidin reducerer clearance af sertralin markant.

Med samtidig brug af Stimuloton^® med coumarinderivater er der en signifikant stigning i protrombintiden (i sådanne tilfælde anbefales det at kontrollere protrombintiden i begyndelsen af ​​behandlingen med sertralin og efter dens seponering).

På baggrund af langtidsbehandling med Stimuloton^® dosis 50 mg/dag stofbrug, metaboliseres med deltagelse af isoenzym CYP2D6, ledsaget af en stigning i deres koncentration i blodplasma.

In vivo lægemiddelinteraktionsundersøgelser har vist, at langvarig administration af sertralin i en dosis 200 mg/dag påvirker ikke endogen cortisol beta-hydroxylering medieret af CYP3A3/4 isoenzymer, på metabolismen af ​​carbamazepin eller terfenadin. Langtidsindgivelse af sertralin i en dosis 200 mg / dag påvirker ikke koncentrationen af ​​tolbutamid, phenytoin og warfarin i blodplasma. Det betyder, at sertralin ikke hæmmer CYP2C9-aktivitet i et klinisk signifikant omfang. Langtidsindgivelse af sertralin i en dosis 200 mg / dag påvirker ikke koncentrationen af ​​diazepam i blodplasmaet, i denne forbindelse bør en klinisk signifikant hæmning af aktiviteten af ​​CYP2C19 isoenzymet også udelukkes. In vitro undersøgelser har vist, at sertralin ikke har nogen eller minimal hæmmende effekt på CYP1A2.

Med samtidig brug af Stimuloton^® og lithiumpræparater, ændres farmakokinetikken af ​​sidstnævnte ikke. Tremor er dog mere almindelig med denne kombination.. Som med andre selektive serotoningenoptagelseshæmmere, i stimuluskombinationer^® medicin, påvirker serotonerg transmission (incl. med lithiumpræparater), ekstra forsigtighed påkrævet.

Tid, nødvendigt at fjerne det aktive stof fuldstændigt fra kroppen, før patienten overføres fra en selektiv serotonin-genoptagelseshæmmer til en anden, ikke specificeret. Derfor bør en sådan overgang udføres med ekstrem forsigtighed..

Med samtidig brug af andre serotonerge stoffer (f.eks, tryptofan eller fenfluramin) og sertralin kræver særlig pleje. Disse kombinationer bør undgås, når det er muligt..

I kliniske undersøgelser blev der kun fundet en let inducerende effekt af sertralin på leverenzymer.. Med samtidig brug af Stimuloton^® dosis 200 mg/dag og phenazon, sertralin forårsagede en let (5%), men et betydeligt fald i T_1/2 Phenazon. Dette er et lille fald i T_1/2 phenazon skyldtes en klinisk ubetydelig ændring i levermetabolismen.

Når det bruges sammen, ændrer sertralin ikke den beta-blokerende virkning af atenolol..

I stimuluskombinationer^® dosis 200 mg/dag med glibenclamid og digoxin blev der ikke påvist lægemiddelinteraktioner.

Stimuloton: vilkår for udlevering fra apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Stimuloton: vilkår og betingelser for opbevaring

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn C eller over 25 °. Holdbarhed – 5 år.