SIZODON Facility

Aktivt materiale: Risperidon
Da ATH: N05AX08
CCF: Antipsykotisk lægemiddel (angstdæmpende)
ICD-10-koder (vidnesbyrd): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Når CSF: 02.01.02.03
Producent: Sun Pharmaceutical Industries Ltd.. (Indien)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Piller, belagt appelsin, omgang, linseformet, med Diazepam på den ene side.

Hjælpestoffer: laktose, stivelse, mikrokrystallinsk cellulose, Natriumbenzoat, Talkum ryddet, magnesiumstearat, kolloidt siliciumdioxid, natriumstivelsesglycolat.

Sammensætningen af ​​skallen: эudrazhit E-100, Titandioxid, farvestof solnedgang gul, polyethylenglycol 6000, natriumlaurylsulfat, isopropanol, acetone, Renset vand.

10 PC. – aluminiumsstrimler (1) – pakker pap.
10 PC. – aluminiumsstrimler (2) – pakker pap.
10 PC. – aluminiumsstrimler (3) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Antipsykotika (angstdæmpende). Det har også en sedativ, antiemetiske og hypotermisk effekt. Sizodon-San – selektiv monoaminerg antagonist med en udtalt affinitet for serotonin 5-HT₂– og dopamin D₂-Receptor, også forbundet med α₁-adrenerge receptorer og med en lidt lavere affinitet – с гистаминовыми H₁– og α₂-adrenoreceptor. Det har ikke affinitet til holinoretseptorami.

Antipsykotisk virkning skyldes blokade af dopamin D₂-receptorer og det mesolimbiske systemet mesokortikale.

Sedativ effekt på grund af blokade af adrenerge receptorer af retikulære dannelsen af ​​hjernestammen; antiemetisk effekt – блокадой допаминовых D₂-receptor trigger zone af opkastning center; hypotermisk effekt – blokade af dopaminreceptorer i hypothalamus.

Reducerer produktive symptomer (delirium, hallucinationer), automatisme. Det forårsager minimal undertrykkelse af motorisk aktivitet og i mindre grad inducerer katalepsi, end klassiske antipsykotika (neuroleptika).

Balanceret central serotonin- og dopaminantagonisme kan reducere risikoen for ekstrapyramidale symptomer.

Sizodon-San kan forårsage en dosisafhængig stigning i plasmaprolactinkoncentrationen.

Farmakokinetik

Absorption

Efter oral administration absorberes Sizodon-San fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. (uanset måltidet), C_max risperidon i blodplasma observeres igennem 1-2 ingen.

Plasmakoncentrationen af ​​risperidon er proportional med dosis af lægemidlet (inden for området terapeutiske doser).

Distribution

Hos de fleste patienter, C_ss risperidon observeret efter 1 dag efter behandling. Ligevægtstilstanden for 9-hydroxy-risperidon opnås i de fleste tilfælde gennem 3-4 dage efter behandlingsstart.

Risperidon fordeles hurtigt i kroppen. V_d er 1-2 l / kg. Plasmaproteinbindingen (med albumin og sur α₁-glykoprotein) er for risperidon og 9-hydroxy-risperidon 88% og 77% henholdsvis.

Metabolisme

Risperidon metaboliseres med deltagelse af isoenzymet CYP2D6 til dannelse af 9-hydroxy-risperidon, som har en lignende farmakologisk virkning. Risperidon og 9-hydroxy-risperidon er effektive antipsykotiske fraktion. Yderligere stofskifte af lægemidlet er N-dealkylering.

Fradrag

Når du tager stoffet inde i T_1/2 risperidon handler om 3 ingen. Etableret, at T_1/2 9-hydroxy-risperidon og den aktive antipsykotiske fraktion er 24 ingen.

Betænkningen nyheder- 70% (af dem 35-45% i form af et farmakologisk aktive fraktion) og 14% galden.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Med en enkelt dosis er der høje koncentrationer af det aktive stof og dets aktive metabolit i blodplasmaet og langsom udskillelse hos ældre patienter og med nyresvigt..

Vidnesbyrd

- skizofreni (akutte og kroniske) og andre psykotiske tilstande med produktive og / eller negative symptomer;

- Affektive lidelser i en lang række psykiske lidelser;

- Adfærdsforstyrrelser hos patienter med demens ved vedvarende symptomer aggression (udbrud, fysisk misbrug), for overtrædelser af mental aktivitet (excitation, delirium) eller psykotiske symptomer;

- Som adjuverende behandling i behandlingen af ​​mani ved bipolar sygdom;

- som en supplerende behandling for adfærdsforstyrrelser hos unge i alderen 15 år og ældre og hos voksne patienter med nedsat intellektuelt niveau eller mental retardation, i tilfælde, hvis destruktiv adfærd (aggressivitet, impulsivitet, autoagressiâ) er førende i det kliniske billede af sygdommen.

Dosisregime

Skizofreni

Voksne og børn over 15 år Sizodon-San kan tildeles 1 eller 2 En gang om dagen.

Startdosis – 2 mg / dag. På den anden dag, skal dosis øges til 4 mg / dag. Fra dette punkt dosis enten kan opretholde det samme niveau af, enten individuelt justeret, om nødvendigt,. Normalt er den optimale dosis 4-6 mg / dag. I nogle tilfælde kan det være begrundet i en langsom stigning i dosis og lavere initial- og vedligeholdelsesdosis.

Lægemidlet i doser over 10 mg / dag viser ikke en højere virkning sammenlignet med lavere doser og kan forårsage ekstrapyramidale symptomer. Fordi, at lægemidlets sikkerhed i doser større end 16 mg / dag ikke undersøgt, overstiger ikke den angivne dosis.

Data om brugen af ​​lægemidlet til behandling af skizofreni i børn under 15 år ingen.

Til ældre patienter den anbefalede startdosis er 500 g 2 gange / dag. Om nødvendigt kan dosis øges med 500 g 2 gange / dag til 1-2 mg 2 gange / dag.

På lever- og nyresygdomme Den anbefalede startdosis – ved 500 g 2 gange / dag. Denne dosis kan gradvist øges til 1-2 mg pr modtagelse 2 gange / dag.

I patienter, stofmisbrugere, eller med stofafhængighed Den anbefalede dosis er 2-4 mg / dag.

Adfærdsforstyrrelser hos patienter med demens

Den anbefalede startdosis – ved 250 g 2 gange / dag (en passende doseringsform skal anvendes). Dosis kan om nødvendigt øges med 250 g 2 gange / dag, ikke mere end en dag. For de fleste patienter er den optimale dosis 500 g 2 gange / dag. Imidlertid er det vist, at nogle patienter tager 1 mg 2 gange / dag.

Når den optimale dosis er nået, kan det anbefales at tage stoffet. 1 tid / dag.

Mania i bipolar lidelse

Den anbefalede startdosis af lægemidlet er 2 mg 1 tid / dag. Om nødvendigt kan dosis øges med 2 mg / dag, ikke mere end en dag. For de fleste patienter er den optimale dosis 2-6 mg / dag.

Adfærdsforstyrrelser hos patienter med mental retardation

Til patienter med kropsvægt 50 kg eller derover den anbefalede startdosis af lægemidlet er 500 g 1 tid / dag. Om nødvendigt kan denne dosis øges med 500 mg / dag, ikke mere end en dag. For de fleste patienter er den optimale dosis 1 mg / dag. For nogle patienter foretrækkes det dog at tage det 500 mg / dag, i andre tilfælde kræves en dosisforøgelse indtil 1.5 mg / dag.

Til patienter, der vejer mindre 50 kg den anbefalede startdosis af lægemidlet er 250 g 1 tid / dag. Om nødvendigt kan denne dosis øges med 250 mg / dag, ikke mere end en dag. For de fleste patienter er den optimale dosis 500 mg / dag. For nogle patienter foretrækkes det dog at tage det 250 mg / dag, i andre tilfælde kræves en dosisforøgelse indtil 750 mg / dag.

Langtidsbehandling Unge stoffet Sizodon-San skal udføres under konstant opsyn af en læge. Anvendelse af lægemidlet i børn under 15 år ikke anbefalet.

Side effekt

Fra den centrale og perifere nervesystem: søvnløshed, ažitaciâ, alarm, hovedpine; undertiden søvnighed, træthed, svimmelhed, nedsat koncentrationsevne, sløret syn; sjældent – ekstrapyramidale symptomer (rysten, stivhed, hyperptyalism, bradikineziâ, akatisi, akut dystoni), mani eller gipomaniya, slag (hos ældre patienter med prædisponerende faktorer), og hypervolæmi (enten på grund af polydipsi, enten på grund af syndromet med uhensigtsmæssig udskillelse af ADH), pozdnyaya dyskinesi (ufrivillige rytmiske bevægelser af især sprog og / eller den person), NMS (hypertermi, muskelstivhed, ustabilitet af autonome funktioner, svækkelse af bevidsthed og øget CPK), overtrædelse af varmeregulering, anfald.

Fra fordøjelsessystemet: forstoppelse, dyspepsi, kvalme eller opkastning, mavesmerter, stigning i levertransaminaser, mundtørhed, Hypo- eller hypersalivation, anoreksi og / eller øget appetit, øge eller reduktion af kropsvægten.

Hjerte-kar-system: undertiden ortostatisk hypotension, refleks takykardi eller forhøjet blodtryk.

Fra siden af ​​hæmatopoiese: neutropeni, trombocytopeni.

På den del af det endokrine system: galaktoré, gynækomasti, menstruationsforstyrrelser, amenorré, vægtøgning, hyperglykæmi og forværring af allerede eksisterende diabetes mellitus.

På den del af det reproduktive system: priapisme, erektil dysfunktion, unormal ejakulation, anorgazmija.

Fra urinvejene: urininkontinens.

Allergiske reaktioner: rhinitis, udslæt, angioødem, lysfølsomhed.

Dermatologiske reaktioner: xerosis, giperpigmentatsiya, kløe, seborrhea.

Andre: artralgi.

Kontraindikationer

- Amning (amning).

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

FRA forsigtighed brug hos patienter med sygdomme i det kardiovaskulære system (kongestivt hjertesvigt, myokardieinfarkt, overledning lidelse i hjertemusklen); Dehydrering og hypovolæmi; overtrædelse af cerebral cirkulation; med Parkinsons sygdom; Når kramper (incl. historie); svær nyreinsufficiens, alvorlig leverinsufficiens; stofmisbrug eller stofmisbrug; Når betingelser, prædisponerende for udviklingen af ​​ventrikulær takykarditype “pirouette” (bradykardi, elektrolytforstyrrelser, samtidige lægemidler, forlænge QT-intervallet); med en hjernesvulst, tarmobstruktion, tilfælde af akut overdosering, med Reye's syndrom (antiemetiske effekt af risperidon kan maskere symptomerne på disse betingelser); Graviditet, børn under en alder af 15 år (er ikke fastslået effekt og sikkerhed).

Graviditet og amning

Der er ingen kliniske data om sikkerheden ved brug af Sizodon-San under graviditet.. Anvendelse af lægemidlet under graviditet er kun mulig i tilfælde, når den tilsigtede fordele for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret.

Da risperidon og 9-hydroxy-risperidon udskilles i modermælk, Hvis det er nødvendigt, bør anvendelse under amning afgøre spørgsmålet om ophør af amning.

Forsigtig

Skift fra behandling med andre antipsykotiske lægemidler. I skizofreni, i begyndelsen af ​​behandlingen med Sizodon-San, det anbefales gradvist at annullere den tidligere behandling, hvis det er klinisk berettiget. Hvis patienter overføres fra depotbehandling med former for antipsykotiske lægemidler, så anbefales det at begynde at tage Sizodon-San i stedet for den næste planlagte injektion. Behovet for fortsat behandling med antiparkinson-lægemidler bør vurderes periodisk.

I forbindelse med den alfa-adrenerge blokerende virkning af Sizodon-Sana kan ortostatisk hypotension forekomme, især i den indledende titrering. Hvis hypotension opstår, bør dosisreduktion overvejes. Hos patienter med sygdomme i det kardiovaskulære system, samt dehydrering, hypovolæmi eller cerebrovaskulære lidelser, bør dosis øges gradvist, i henhold til anbefalingerne.

Forekomsten af ​​ekstrapyramidale symptomer er en risikofaktor for tardiv dyskinesi. Hvis der opstår tegn og symptomer på tardiv dyskinesi, bør overveje at afskaffe alle antipsykotika. I vozniknovenii NMS, karakteriseret ved hypertermi, muskelstivhed, ustabilitet af autonome funktioner, nedsat bevidsthed og øgede CPK niveauer, alle antipsykotiske lægemidler skal seponeres, inklusive Sizodon-San.

Når carbamazepin og andre inducere af leverenzymer annulleres, bør dosis af Sizodon-San reduceres.

Patienter bør rådes til at afstå fra at spise for meget på grund af potentialet for vægtøgning.

I behandlingsperioden bør patienter undgå at drikke alkohol..

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Under behandlingen skal patienterne undgå at køre biler og andre aktiviteter, kræver høj koncentration og hastighed psykomotoriske reaktioner.

Overdosis

Symptomer: døsighed, sedation, depression af bevidsthed, takykardi, hypotension, ekstrapyramidale forstyrrelser, i sjældne tilfælde, QT-forlængelse.

Behandling: nødvendigt for at sikre en fri luftvej at sikre tilstrækkelig iltning og ventilation, ventrikelskylning (efter intubation, hvis patienten er bevidstløs) og tildele det aktive kul i kombination med afføringsmidler. Vist symptomatisk behandling, rettet mod at opretholde vitale kropsfunktioner.

For tidlig diagnosticering af eventuelle forstyrrelser af hjerterytmen så hurtigt som muligt at begynde EKG monitorering. Omhyggeligt medicinsk tilsyn og EKG-overvågning udføres indtil symptomerne på forgiftning forsvinder fuldstændigt. Den specifikke modgift er fraværende.

Lægemiddelinteraktioner

I betragtning af det, at Sizodon-San primært virker på centralnervesystemet, det skal bruges med forsigtighed i kombination med andre centralt virkende lægemidler og med ethanol.

Sizodon-San reducerer effektiviteten af ​​levodopa og andre dopaminagonister.

Clozapin reducerer clearance af risperidon.

Ved samtidig anvendelse af carbamazepin og Sizodon-Sana blev der observeret et fald i koncentrationen af ​​den aktive antipsykotiske fraktion af risperidon i plasma.. Lignende virkninger kan observeres ved brug af andre inducere af leverenzymer.

Fenotiazinы, tricykliske antidepressiva og nogle betablokkere kan øge koncentrationen af ​​risperidon i blodplasma, dette påvirker imidlertid ikke koncentrationen af ​​den aktive antipsykotiske fraktion af lægemidlet.

Fluoxetin kan øge plasmakoncentrationen af ​​risperidon, men i mindre grad koncentrationen af ​​den aktive antipsykotiske fraktion, derfor kræver denne kombination en dosisjustering af Sizodon-Sana.

Når du bruger Sizodon-Sana i kombination med andre lægemidler, kendetegnet ved en høj grad af binding til plasmaproteiner, observeres symptomatisk forskydning af et lægemiddel fra fraktionen plasmaprotein.

Antihypertensiva øger sværhedsgraden af ​​at sænke blodtrykket under brugen af ​​Sizodon-Sana.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn, tør, mørkt sted ved en temperatur på højst 25 ° C. Holdbarhed – 3 år.