СИМВАСТОЛ

Aktivt materiale: Simvastatin
Da ATH: C10AA01
CCF: Lipidsænkende lægemidler
ICD-10-koder (vidnesbyrd): E78.0, E78.2, G45, I21, I25.1, I61, I63
Når CSF: 01.12.11.03
Producent: GEDEON RICHTER ROMANIA S.A. (Rumænien)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Piller, Filmovertrukne Pink farve, omgang, linseformet; на разрезе видны два слоя: ядро однородно белое, с тонким розовым покрытием на крае ядра.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, ʙutilgidroksianizol, C-vitamin, citronsyremonohydrat, целлюлоза микрокристаллическая РН101, prægelatineret stivelse, magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​skallen: Opadry II 33G24737 (gipromelloza, lactosemonohydrat, Titandioxid, macrogol, глицерол триацетат, jernoxid rødt farvestof, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин, farvestof jernoxid sort).

14 PC. – blærer (1) – pakker pap.
14 PC. – blærer (2) – pakker pap.

Piller, Filmovertrukne gul farve, omgang, linseformet; на разрезе видны два слоя – ядро однородно белое с тонким желтым покрытием на крае ядра.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, ʙutilgidroksianizol, C-vitamin, citronsyremonohydrat, целлюлоза микрокристаллическая РН101, prægelatineret stivelse, magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​skallen: Opadry II 39G22514 (gipromelloza, Titandioxid, lactosemonohydrat, macrogol, triacetin, jernoxid rødt farvestof, farvestof gult jernoxid, farvestof jernoxid sort).

14 PC. – blærer (1) – pakker pap.
14 PC. – blærer (2) – pakker pap.

Piller, Filmovertrukne Brun farve, omgang, linseformet; на разрезе видны два слоя: ядро однородно белое, с тонким коричневым покрытием на крае ядра.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, ʙutilgidroksianizol, C-vitamin, citronsyremonohydrat, целлюлоза микрокристаллическая РН101, prægelatineret stivelse, magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​skallen: Opadry II 33G26729 (gipromelloza, Titandioxid, lactosemonohydrat, macrogol, глицерол триацетат, jernoxid rødt farvestof, farvestof gult jernoxid, farvestof jernoxid sort).

14 PC. – blærer (1) – pakker pap.
14 PC. – blærer (2) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Lipidsænkende lægemidler, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus tereus. Er en inaktiv lacton, в организме метаболизируется с образованием гидроксикислотного производного. Aktiv metabolit hæmmer HMG-CoA-reduktase, enzym, каталазирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Siden omdannelsen af ​​HMG-CoA til mevalonat er et tidligt trin i cholesterol-syntese, применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. HMG-CoA metaboliseres let til acetyl-CoA, som er involveret i mange synteseprocesser i kroppen.

Forårsager et fald i indholdet af TG i blodplasma, LDL, ЛПОНП и общего холестерина (i tilfælde af heterozygote familiære og ikke-familiære former for hyperkolesterolæmi, med blandet hyperlipidæmi, når højt kolesteroltal er en risikofaktor). Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Begyndelsen på manifestation af effekten – igennem 2 uger fra begyndelsen af ​​modtagelse, maksimal terapeutisk effekt opnås gennem 4-6 uger. Virkningen fortsætter med fortsat behandling, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Farmakokinetik

Absorption

Absorptionen af ​​simvastatin er høj. Behandlet effekt “første passage” gennem leveren. Efter oral administration, C_max в плазме крови достигается примерно через 1.3-2.4 ч и снижается на 90% igennem 12 ingen.

Distribution

Binding til plasmaproteiner er ca. 95%.

Metabolisme

Det metaboliseres i leveren, гидролизуется с образованием активного производного – бета–гидроксикислоты, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты.

Fradrag

T_1/2 aktive metabolitter er 1.9 ingen. Skriv hovedsagelig i fæces (60%) som metabolitter. Om 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Vidnesbyrd

Hyperkolesterolæmi:

- Primær hyperkolesterolæmi (тип IIа и IIb) med ineffektiviteten af ​​diætterapi med lavt kolesterolindhold og andre ikke-medikamentelle tiltag (motion og vægttab) hos patienter med en øget risiko for koronar aterosklerose;

- kombineret hyperkolesterolæmi og hypertriglyceridæmi, не корректируемая специальной диетой и физической нагрузкой.

Koronararteriesygdom:

— для профилактики инфаркта миокарда;

— для уменьшения риска летального исхода;

— для уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы);

— для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных артерий;

— для уменьшения риска процедуры реваскуляризации.

Dosisregime

До начала лечения Симвастолом^® пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, som skal observeres under hele behandlingsforløbet.

Симвастол^® Det bør tages i 1 en gang / dag om aftenen, drikke masser af vand.

Tidspunktet for indtagelse af lægemidlet bør ikke være forbundet med madindtagelse.

Varigheden af ​​stofmisbrug bestemmes af den behandlende læge individuelt..

På лечении гиперхолестеринемии рекомендуемая доза Симвастола^® Det varierer mellem 10 mg 80 mg 1 en gang / dag om aftenen. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 mg. Den maksimale daglige dosis – 80 mg.

Ændringer (udvælgelse) дозы следует проводить с интервалами в 4 i ugen. Hos de fleste patienter opnås den optimale effekt, når man tager stoffet i doser op til 20 mg / dag.

På Homozygot familiær hyperkolesterolæmi рекомендуемая суточная доза Симвастола^® er 40 mg 1 en gang / dag om aftenen eller 80 mg 3 adgang (20 mg om morgenen, 20 mg om eftermiddagen og 40 mg om aftenen).

På лечении ИБС eller высоком риске развития ИБС эффективные дозы Симвастола^® op 20-40 mg / dag. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных – 20 mg / dag. Ændringer (udvælgelse) дозы следует проводить с интервалами в 4 i ugen, om nødvendigt kan dosis øges til 40 mg / dag. Hvis LDL-indholdet er mindre end 75 mg / dl (1.94 mmol / l), содержание общего холестерина – mindre 140 mg / dl (3.6 mmol / l), dosis af lægemidlet skal reduceres.

I пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести Der kræves ingen dosisændringer.

I больных с хронической почечной недостаточностью (CC<30 ml / min) eller modtager cyclosporin, danazol, gemfibrozil eller andre fibrater (undtagen fenofibrat), nikotinsyre i lipidsænkende doser (≥1 g / dag) одновременно с Симвастолом^®, максимальная рекомендуемая доза Симвастола^® bør ikke overstige 10 mg / dag.

Patient, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Симвастолом^®, суточная доза Симвастола^® bør ikke overstige 20 mg.

Side effekt

Fra fordøjelsessystemet: возможны боли в животе, forstoppelse, flatulens, kvalme, diarré, pancreatitis, opkastning, hepatitis, stigning i levertransaminaser, Alkalisk fosfatase, CPK.

Fra den centrale og perifere nervesystem: asthenic syndrom, hovedpine, svimmelhed, søvnløshed, muskelkramper, paræstesi, perifericheskaya neuropati, sløret syn, smagsforstyrrelser.

På den del af bevægeapparatet: myopati, myalgi, muskelkramper, svaghed; sjældent – raʙdomioliz.

Fra laboratorieparametre: trombocytopeni, øget blodsænkning, eozinofilija.

Allergiske reaktioner: feber, åndenød, angioødem, revmaticheskaya polymyalgia, vaskulitis, artritis, nældefeber, lupus-lignende syndrom.

Dermatologiske reaktioner: lysfølsomhed, dermahemia; sjældent – hududslæt, kløe, alopeci, dermatomyositis.

Andre: tidevand, anæmi, hjerteslag, akut nyresvigt (på grund af rabdomyolyse), reduceret potens.

Kontraindikationer

- Leversygdomme i aktiv fase, vedvarende stigning i aktiviteten af ​​leverenzymer med ukendt etiologi;

- Myopati;

- Op til 18 år (er ikke fastslået effekt og sikkerhed);

- overfølsomhed over for simvastatin og andre komponenter i lægemidlet (incl. arvelig lactoseintolerance);

— повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (hæmmere af HMG-CoA-reduktase) historie.

FRA forsigtighed назначают препарат пациентам с хроническим алкоголизмом; после трансплантации органов при проведении терапии иммунодепрессантами (på grund af en øget risiko for rabdomyolyse og nyresvigt); Når betingelser, которые могут привести к развитию выраженного нарушения функции почек, såsom arteriel hypotension, alvorlige akutte infektionssygdomme, alvorlige metaboliske og endokrine lidelser, overtrædelser af vand-elektrolytbalancen, kirurgisk indgreb (incl. tandlæge) eller skade; patienter med nedsat eller øget tone i skeletmuskler med uklar etiologi; epilepsi, historie med leversygdom.

Graviditet og amning

Симвастол^® kontraindiceret under graviditet. Имеются сообщения о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин при беременности.

Kvinder i den fødedygtige alder, tager simvastatin, skal undgå undfangelse. Применение Симвастола^® не рекомендуется у женщин детородного возраста, bruger ikke prævention.

Fordi, at HMG-CoA-reduktaseinhibitorer inhiberer kolesterolsyntese, og kolesterol og andre produkter af dets syntese spiller en vigtig rolle i fostrets udvikling, herunder syntese af steroider og cellemembraner, simvastatin kan have bivirkninger på fosteret, når det administreres til gravide kvinder. Hvis graviditet opstår under behandlingen, stoffet skal annulleres, og kvinden advares om en mulig fare for fosteret.

Annullering af lipidsænkende lægemidler under graviditet påvirker ikke signifikant resultaterne af langvarig behandling af primær hyperkolesterolæmi.

Ukendt, выделяется ли симвастатин с грудным молоком. При необходимости назначения Симвастола^® в период лактации следует учитывать, at mange lægemidler udskilles i modermælken, og der er en trussel om at udvikle alvorlige reaktioner, derfor anbefales det ikke at amme, mens du tager stoffet.

Forsigtig

Симвастол^®, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, bør ikke anvendes, hvis der er en øget risiko for at udvikle rabdomyolyse og nyresvigt (på baggrund af en alvorlig akut infektion, hypotension, planlagt større operation, skader, alvorlige metaboliske lidelser).

В начале терапии Симвастолом^® возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов.

Перед началом терапии и далее регулярно следует проводить исследование функции печени (overvåge aktiviteten af ​​leverenzymer hver 6 uger i løbet af den første 3 Måneder, derefter hver 8 uger i løbet af det resterende første år, og så 1 раз в полгода), также при повышении дозы препарата следует проводить тест на определение функции печени. Når dosis øges til 80 mg skal testes hver 3 Månedens. Med en vedvarende stigning i transaminaseaktivitet (i 3 gange sammenlignet med baseline) прием Симвастола^® afbryde.

У пациентов с гипотиреозом или при наличии некоторых заболеваний почек (nefrotisk syndrom) med en stigning i kolesterol, skal du først behandle den underliggende sygdom.

Симвастол^® с осторожностью назначают пациентам с хроническим алкоголизмом и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.

Før og under behandlingen skal patienten være på en kolesterol diæt..

Samtidig indtagelse af grapefrugtjuice kan øge sværhedsgraden af ​​bivirkninger, связанных с приемом Симвастол^®, derfor bør du undgå at tage dem samtidigt.

Симвастол^® не показан в тех случаях, når der er hypertriglyceridæmi I, Type IV og V.

Лечение Симвастолом^® может вызывать миопатию, fører til rabdomyolyse og nyresvigt. Risikoen for denne patologi øges hos patienter, получающих одновременно с Симвастол^® одно или несколько из следующих лекарственных средств: fibrater (gemfibrozil, Fenofibrate), cyclosporin, nefazodon, makrolidы (Erythromycin, clarithromycin), svampedræbende stoffer fra en gruppe af azoles (ketoconazol, itraconazol) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ritonavir). Risikoen for at udvikle myopati øges også hos patienter med svær nyresvigt.. Alle patienter, начинающие терапию Симвастол^®, og patienter, der har brug for at øge dosis af lægemidlet, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болях, muskelsårhed, sløvhed eller muskelsvaghed, især hvis det ledsages af utilpashed eller feber. Lægemiddelbehandling bør afbrydes med det samme, hvis myopati er diagnosticeret eller mistænkt.

С целью своевременной диагностики миопатии в период лечения рекомендуется регулярно определять активность КФК.

При лечении Симвастолом^® возможно повышение содержания сывороточной КФК, hvad der skal overvejes i den differentielle diagnose af brystsmerter. Kriteriet for seponering af lægemidlet er en stigning i indholdet af CPK i blodserumet med mere end 10 gange i forhold til VGN. Hos patienter med myalgi, myasthenia gravis og / eller en markant stigning i CPK-aktivitet stoppes lægemiddelbehandlingen.

Симвастол^® эффективен как в виде монотерапии, og i kombination med galdesyresekvestranter.

Hvis den nuværende dosis overses, skal lægemidlet tages hurtigst muligt.. Hvis det er tid til din næste dosis, dobbelt ikke dosis.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени проводят под контролем функции почек.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

О неблагоприятном влиянии Симвастола^® на способность к управлению автотранспорта и работе с механизмами не сообщалось.

Overdosis

I ingen af ​​de kendte multiple tilfælde af overdosering (максимальная принятая доза 450 mg) специфических симптомов не выявлено.

Behandling: , Fremkalde opkastning, tildele aktivt kul; om nødvendigt symptomatisk terapi. Lever- og nyrefunktion skal overvåges, serum CPK niveau.

Med udviklingen af ​​myopati med rabdomyolyse og akut nyresvigt (sjældne, men alvorlige bivirkning) следует немедленно прекратить прием препарата, назначить диуретик и натрия бикарбонат (IV infusion). Hæmodialyse er indiceret, hvis det er nødvendigt.

Rabdomyolyse kan forårsage hyperkaliæmi, som kan elimineres ved intravenøs administration af calciumchlorid eller calciumgluconat, инфузией декстрозы (Glukose) с инсулином, использованием калиевых ионообменных препаратов или, i alvorlige tilfælde, med hæmodialyse.

Lægemiddelinteraktioner

Риск развития миопатии повышается при одновременном применении Симвастола^® с одним или нескольким из следующих лекарственных средств: cytostatika, fibrater, immunosuppressive, nefazodon, Erythromycin, clarithromycin, svampedræbende stoffer fra en gruppe af azoles (incl. ketoconazol, itraconazol), HIV-proteaseinhibitorer, høje doser af nicotinsyre, telithromycin.

При одновременном применении симвастатина в высоких дозах с циклоспорином или даназолом риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается.

Risikoen for at udvikle myopati øges med fælles udnævnelse af andre lipidsænkende lægemidler, которые не являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, men i stand til at forårsage myopati i monoterapi. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (undtagen fenofibrat), samt nikotinsyre i en dosis på ≥1 g / dag.

Риск развития миопатии повышается при совместном приеме амиодарона или верапамила с симвастатином в высоких дозах.

Риск развития миопатии незначительно повышается у пациентов, modtager diltiazem på samme tid som simvastatin i en dosis 80 mg.

Simvastatin forstærker virkningen af ​​orale antikoagulantia (incl. фенпрокумона, varfarina) og øger risikoen for blødning. В связи с этим требуется контроль показателей свертываемости крови до начала лечения, og også ganske ofte i den første behandlingsperiode. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или MHO, дальнейший контроль следует проводить с интервалами, anbefales til patienter, modtager antikoagulationsbehandling. При изменении дозы или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или MHO по вышеизложенной схеме.

Simvastatin-behandling forårsager ikke ændringer i protrombintid og blødningsrisiko hos patienter, tager ikke antikoagulantia.

Simvastatin øger plasmaniveauerne af digoxin.

Cholestyramin og Colestipol nedsætter biotilgængeligheden (brugen af ​​simvastatin er mulig gennem 4 h efter at have taget disse lægemidler, mens der er en additiv effekt).

Grapefrugtjuice indeholder en eller flere ingredienser, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся при участии CYP3A4. Повышение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после приема 250 ml juice om dagen er minimal og har ingen klinisk betydning. Men forbruge store mængder juice (mere 1 l pr. dag) når du tager simvastatin, øger det signifikant niveauet af hæmmende aktivitet mod HMG-CoA-reduktase i blodplasma. В связи с этим необходимо избегать употребления сока грейпфрута в больших количествах.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn C eller over 25 °. Holdbarhed - 3 år.