СИМВАСТАТИН

543 4 minutter læst

Aktivt materiale: Simvastatin
Da ATH: C10AA01
CCF: Lipidsænkende lægemidler
Når CSF: 01.12.11.03
Producent: AlSi Pharma Company Inc. (Rusland)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Piller, dækket filmovertrukne от коричневого до светло-коричневого с розоватым оттенком цвета, omgang, linseformet.

	1 fane.
Simvastatin	10 mg

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, laktose, prægelatineret stivelse (stivelse 1500), kolloidt siliciumdioxid (aэrosyl), C-vitamin, ʙutilgidroksianizol, stearinsyre, magnesiumstearat, опадрай II (polyvinylalkohol, macrogol (polyethylenglycol), farvestof jernoxid sort, talkum, farvestof gult jernoxid, jernoxid rødt farvestof, Titandioxid).

10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (1) – pakker pap.
10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (2) – pakker pap.
10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (3) – pakker pap.
10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (4) – pakker pap.
10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (5) – pakker pap.

Piller, Filmovertrukne от коричневого до светло-коричневого с розоватым оттенком цвета, omgang, linseformet.

	1 fane.
Simvastatin	20 mg

[Ring] mikrokrystallinsk cellulose, laktose, prægelatineret stivelse (stivelse 1500), kolloidt siliciumdioxid (aэrosyl), C-vitamin, ʙutilgidroksianizol, stearinsyre, magnesiumstearat, опадрай II (polyvinylalkohol, macrogol (polyethylenglycol), farvestof jernoxid sort, talkum, farvestof gult jernoxid, jernoxid rødt farvestof, Titandioxid).

BESKRIVELSE AF AKTIVE STOFFER.

Farmakologisk virkning

Гиполипидемическое средство из группы статинов, , HMG-CoA-reduktasehæmmer. Det er et prodrug, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.

Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) LDL.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, tilsyneladende, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% TG.

По данным контролируемых исследований симвастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 14%.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, forbedrer egenskaberne flow af blod, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами. Der er bevis, что симвастатин улучшает функцию эндотелия уже через 30 dage af terapi.

Применение симвастатина сопровождалось уменьшением частоты сердечно-сосудистых нарушений независимо от исходного уровня Хс-ЛПНП.

Farmakokinetik

После приема внутрь симвастатин хорошо абсорбируется из ЖКТ (gennemsnit 85%). C_max opnås gennem 4 ingen. Прием непосредственно перед едой с низким содержанием жиров не влияет на фармакокинетические параметры симвастатина.

På “første passage” через печень симвастатин биотрансформируется с образованием активных бета-метаболитов. Plasmaproteinbindingen er 95%.

Концентрация активного метаболита симвастатина в системном кровотоке человека составляет менее 5%.

Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов, hovedsageligt, galden – 60-85%; 10-15% – в виде неактивных метаболитов выводится почками.

Vidnesbyrd

Первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Dosisregime

Individuel. Den indledende dosis er 5-20 mg. При необходимости дозу повышают с интервалом 4 i ugen. Симвастатин принимают в 1 tid / dag, om aftenen. Den maksimale dosis er 40 mg / dag.

Patient, modtager immunosuppressive, Den anbefalede startdosis er 5 mg / dag; den maksimale dosis – 5 mg / dag.

При тяжелой почечной недостаточности (CC mindre end 30 ml / min) startdosis er 5-10 mg / dag.

Side effekt

Fra fordøjelsessystemet: forstoppelse, diarré, appetitløshed, flatulens, kvalme, mavepine, pancreatitis, øget ALT, IS, GGT, Alkalisk fosfatase.

Fra den centrale og perifere nervesystem: hovedpine, svimmelhed, muskelkramper, paræstesi, perifericheskaya neuropati.

Hjerte-kar-system: возможна транзиторная артериальная гипотензия.

På den del af bevægeapparatet: mialgii, myopati, raʙdomioliz, Øge CPK-aktivitet.

Allergiske reaktioner: sjældent – angioødem, lupus-lignende syndrom, vaskulitis, trombocytopeni, eozinofilija, øget blodsænkning, artritis, nældefeber, feber, åndenød.

Dermatologiske reaktioner: lysfølsomhed, hududslæt, kløe, dermahemia, alopeci.

Andre: anæmi.

Kontraindikationer

Активный патологический процесс в печени, стойкое повышение активности трансаминаз, graviditet, amning, повышенная чувствительность к симвастатину.

Graviditet og amning

Симвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Forsigtig

С осторожностью применяют симвастатин у пациентов с заболеваниями печени, с хроническим алкоголизмом, arteriel hypotension, пониженном или повышенном тонусе скелетных мышц неясной этиологии, epilepsi, alvorlig nyresvigt.

Перед началом и во время лечения необходим контроль функции печени.

Patienter, получающих антикоагулянты производны кумарина, перед началом и во время лечения симвастатином следует контролировать протромбиновое время.

Применение симвастатина следует прекратить при значительном увеличении активности КФК или подозрении на миопатию, при развитии острого или тяжелого заболевания, при появлении любого фактора риска, предрасполагающего к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.

Не рекомендуется применять симвастатин одновременно с иммунодепрессантами, fiʙratami, nicotinsyre (doser, вызывающих гиполипидемию), противогрибковыми препаратами производными азола.

Anvendelse i Pediatrics

Безопасность и эффективность применения симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.

Lægemiddelinteraktioner

При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов (incl. varfarina).

При одновременном применении с цитостатиками, itrakonazolom, fiʙratami, никотиновой кислотой в высоких дозах, иммунодепрессантами повышается риск развития миопатии.

При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы сильденафила у пациента, получающего симвастатин.

Vladimir Andreevich Didenko

543 4 minutter læst