SIMGAL

Aktivt materiale: Simvastatin
Da ATH: C10AA01
CCF: Lipidsænkende lægemidler
ICD-10-koder (vidnesbyrd): E78.0, E78.2, G45, I21, I25.1, I61, I63
Når CSF: 01.12.11.03
Producent: IVAX Pharmaceuticals s.r.o.. (Tjekkiet)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Piller, belagt pink, omgang, linseformet.

Hjælpestoffer: C-vitamin, ʙutilgidroksianizol, citronsyremonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, prægelatineret stivelse, magnesiumstearat, lactosemonohydrat.

Sammensætningen af ​​skallen: Opadry (polyvinylalkohol, Titandioxid, Talkum ryddet, lecithin, xanthangummi, rød jernoxid, jernoxid gul, jernoxid sort).

7 PC. – blærer (1) – pakker pap.
14 PC. – blærer (1) – pakker pap.
14 PC. – blærer (2) – pakker pap.
14 PC. – blærer (6) – pakker pap.

Piller, belagt Pink farve, omgang, linseformet, skillelinjen på den ene side.

Hjælpestoffer: C-vitamin, ʙutilgidroksianizol, citronsyremonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, prægelatineret stivelse, magnesiumstearat, lactosemonohydrat.

Sammensætningen af ​​skallen: Opadry (polyvinylalkohol, Titandioxid, Talkum ryddet, lecithin, xanthangummi, rød jernoxid, jernoxid gul, indigo karmin lak).

7 PC. – blærer (1) – pakker pap.
14 PC. – blærer (1) – pakker pap.
14 PC. – blærer (2) – pakker pap.
14 PC. – blærer (6) – pakker pap.

Piller, belagt mørk pink, omgang, linseformet, skillelinjen på den ene side.

Hjælpestoffer: C-vitamin, ʙutilgidroksianizol, citronsyremonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, prægelatineret stivelse, magnesiumstearat, lactosemonohydrat.

Sammensætningen af ​​skallen: Opadry (polyvinylalkohol, Titandioxid, Talkum ryddet, lecithin, xanthangummi, rød jernoxid, jernoxid gul, indigo karmin lak).

7 PC. – blærer (1) – pakker pap.
14 PC. – blærer (1) – pakker pap.
14 PC. – blærer (2) – pakker pap.
14 PC. – blærer (6) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Lipidsænkende lægemidler, opnået syntetisk fra fermenteringsproduktet fra Aspergillus terreus. Er en inaktiv lacton, i kroppen gennemgår hydrolyse til dannelse af et hydroxysyrederivat. Aktiv metabolit hæmmer HMG-CoA-reduktase, enzym, katalyserer den indledende reaktion af dannelsen af ​​mevalonat fra HMG-CoA. Siden omdannelsen af ​​HMG-CoA til mevalonat er et tidligt trin i cholesterol-syntese (Hs), derefter forårsager brug af simvastatin ikke ophobning af potentielt giftige steroler i kroppen. HMG-CoA metaboliseres let til acetyl-CoA, som er involveret i mange synteseprocesser i kroppen.

Forårsager et fald i indholdet af TG i blodplasma, LDL, VLDL og total Xc (i tilfælde af heterozygote familiære og ikke-familiære former for hyperkolesterolæmi, med blandet hyperlipidæmi, når højt kolesteroltal er en risikofaktor).

Øger indholdet af HDL og reducerer forholdet mellem LDL / HDL og total cholesterol / HDL.

Begyndelsen på manifestation af effekten – igennem 2 uger fra begyndelsen af ​​modtagelse, maksimal terapeutisk effekt opnås gennem 4-6 uger. Virkningen fortsætter med fortsat behandling, ved seponering af behandlingen vender indholdet af Xc gradvist tilbage til det oprindelige niveau.

Farmakokinetik

Absorption

Absorptionen af ​​simvastatin er høj. C_max opnås gennem 1.3-2.4 h efter indtagelse og falder med 90% igennem 12 ingen. Behandlet effekt “første passage” gennem leveren.

Distribution og metabolisme

Binding til plasmaproteiner er ca. 95%.

Simvastatin metaboliseres i leveren ved hydrolyse til dannelse af farmakologisk aktive beta-hydroxymetabolitter. Der dannes også inaktive metabolitter.

Fradrag

T_1/2 aktive metabolitter er 1.9 ingen. Det udskilles hovedsageligt i afføringen (om 60%), om 10-15% udskilles af nyrerne som inaktive metabolitter.

Vidnesbyrd

Hyperkolesterolæmi

- Primær hyperkolesterolæmi (type IIa og IIb) med ineffektiviteten af ​​diætterapi med lavt kolesterolindhold og andre ikke-medikamentelle tiltag (motion og vægttab) hos patienter med en øget risiko for koronar aterosklerose;

- kombineret hyperkolesterolæmi og hypertriglyceridæmi, ikke korrigeret af særlig diæt og fysisk aktivitet.

CHD

- forebyggelse af hjerteinfarkt;

- mindske risikoen for død;

- sænker udviklingen af ​​åreforkalkning;

- reducere risikoen for revaskulariseringsprocedurer.

Cerebrovaskulær sygdom

slagtilfælde eller forbigående iskæmiske lidelser.

Dosisregime

Før behandling med simvastatin eller Simgal påbegyndes, skal patienten ordineres en standard kolesterol kolesterol diæt, som skal observeres under hele behandlingsforløbet.

Simgal skal tages oralt 1 en gang / dag om aftenen, drikke masser af vand.

Tidspunktet for indtagelse af lægemidlet bør ikke være forbundet med madindtagelse.

Den anbefalede dosis af lægemidlet Simgal til behandling hyperkolesterolæmi Det varierer mellem 10 til 80 mg 1 en gang / dag om aftenen. Anbefalet startdosis til patienter med hyperkolesterolæmi, er 10 mg. Den maksimale daglige dosis – 80 mg. Ændringer (udvælgelse) doser skal tages med mellemrum 4 i ugen. Hos de fleste patienter opnås den optimale effekt, når man tager stoffet i doser op til 20 mg / dag.

På Homozygot familiær hyperkolesterolæmi den anbefalede daglige dosis Simgal er 40 mg 1 en gang / dag om aftenen eller 80 mg 3 adgang (20 mg om morgenen, 20 mg om eftermiddagen og 40 mg om aftenen).

Ved behandling af patienter med Iskæmisk hjertesygdom eller høj risiko for at udvikle iskæmisk hjertesygdom effektive doser af lægemidlet Simgal er 20-40 mg / dag. Derfor er den anbefalede startdosis til disse patienter – 20 mg / dag. Ændringer (udvælgelse) doser skal tages med mellemrum 4 i ugen, om nødvendigt kan dosis øges til 40 mg / dag. Hvis LDL-indholdet er mindre end 75 mg / dl (1.94 mmol / l), samlet kolesterolindhold - mindre 140 mg / dl (3.6 mmol / l), dosis af lægemidlet skal reduceres.

I ældre patienter og patienter med nyreinsufficiens med let eller moderat sværhedsgrad Der kræves ingen dosisændringer.

I patienter med kronisk nyresvigt (CC < 30 ml / min) eller modtager cyclosporin, danazol, gemfibrozil eller andre fibrater (undtagen fenofibrat), nikotinsyre i lipidsænkende doser (≥1 g / dag) i kombination med simvastatin, den maksimale anbefalede dosis Simgal bør ikke overstige 10 mg / dag.

Patient, modtager amiodaron eller verapamil samtidig med Simgal, den daglige dosis Simgal bør ikke overstige 20 mg.

Side effekt

Når du bruger de anbefalede terapeutiske doser, er lægemidlet Simgal, normalt, tåles godt.

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, mavepine, forstoppelse, diarré, pancreatitis, flatulens, hepatitis, stigning i levertransaminaser, Alkalisk fosfatase, CPK.

Fra den centrale og perifere nervesystem: asthenic syndrom, hovedpine, svimmelhed, søvnløshed, kramper, paræstesi, perifericheskaya neuropati, sløret syn, smagsforstyrrelser.

På den del af bevægeapparatet: myopati, muskelkramper, myalgi, svaghed; sjældent – raʙdomioliz.

Fra urinvejene: akut nyresvigt (på grund af rabdomyolyse).

Fra det hæmatopoietiske system: trombocytopeni, anæmi.

Allergiske reaktioner: angioødem, revmaticheskaya polymyalgia, vaskulitis, artritis, nældefeber, dermahemia, lupus-lignende syndrom, feber, øget blodsænkning, eozinofilija.

Dermatologiske reaktioner: lysfølsomhed, hududslæt, kløe, alopeci, dermatomyositis.

Andre: tidevand, åndenød, hjerteslag, reduceret potens.

Kontraindikationer

- Leversygdomme i aktiv fase, vedvarende stigning i aktiviteten af ​​leverenzymer med ukendt etiologi;

- sygdomme i skeletmuskler (myopati);

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Barndommen og ungdommen op 18 år (er ikke fastslået effekt og sikkerhed);

- overfølsomhed over for simvastatin og andre komponenter i lægemidlet (incl. arvelig lactoseintolerance), såvel som andre lægemidler i statinserien (hæmmere af HMG-CoA-reduktase) historie.

FRA forsigtighed ordinere lægemidlet til patienter, alkohol misbrug, patienter efter organtransplantation, som behandles med immunsuppressive midler (på grund af en øget risiko for rabdomyolyse og nyresvigt); Når betingelser, hvilket kan føre til udvikling af alvorlig nyresvigt, såsom arteriel hypotension, alvorlige akutte infektionssygdomme, alvorlige metaboliske og endokrine lidelser, overtrædelser af vand-elektrolytbalancen, kirurgisk indgreb (incl. tandlæge) eller skade; patienter med nedsat eller øget tone i skeletmuskler med uklar etiologi; epilepsi.

Graviditet og amning

Lægemidlet Simgal er kontraindiceret hos gravide kvinder.. Der er flere rapporter om udviklingen af ​​abnormiteter hos nyfødte, mødre, der tog simvastatin.

Kvinder i den fødedygtige alder, tager simvastatin, skal undgå undfangelse.

Der er ingen data om udskillelse af simvastatin i modermælk.. Hvis det er nødvendigt, skal udnævnelsen af ​​lægemidlet Simgal under amning tages i betragtning, at mange lægemidler udskilles i modermælken, og der er en trussel om at udvikle alvorlige reaktioner, derfor anbefales det ikke at amme, mens du tager stoffet.

Forsigtig

I begyndelsen af ​​behandlingen med Simgal er en forbigående stigning i niveauet af leverenzymer mulig. Derfor, inden du starter behandlingen, og derefter regelmæssigt foretage en undersøgelse af leverfunktion. (overvåge aktiviteten af ​​leverenzymer hver 6 uger i løbet af den første 3 Måneder, derefter hver 8 uger i løbet af det resterende første år, og så 1 en gang hver 6 Måneder), og også med stigende doser skal der udføres en leverfunktionstest. Når dosis øges til 80 mg skal testes hver 3 Måneder. Med en vedvarende stigning i transaminaseaktivitet (mere end 3 gange sammenlignet med baseline) tager Simgal-lægemidlet bør seponeres.

Forberedelse Simgal, ligesom andre HMG-Co-A-hæmmere- reduktaser, bør ikke anvendes, hvis der er en øget risiko for at udvikle rabdomyolyse og nyresvigt (på baggrund af en alvorlig akut infektion, hypotension, planlagt større operation, skader, alvorlige metaboliske lidelser).

Annullering af lipidsænkende lægemidler under graviditet påvirker ikke signifikant resultaterne af langvarig behandling af primær hyperkolesterolæmi.

Fordi, at HMG-CoA-reduktaseinhibitorer inhiberer kolesterolsyntese, og kolesterol og andre produkter af dets syntese spiller en vigtig rolle i fostrets udvikling, herunder syntese af steroider og cellemembraner, simvastatin kan have bivirkninger på fosteret, når det administreres til gravide kvinder (kvinder i den reproduktive alder bør undgå undfangelse). Hvis graviditet opstår under behandlingen, stoffet skal annulleres, og kvinden advares om en mulig fare for fosteret.

Brug af Simgal anbefales ikke til kvinder i den fødedygtige alder, bruger ikke prævention.

Hos patienter med nedsat skjoldbruskkirtelfunktion (gipotireoz) eller hvis du har en nyresygdom (nefrotisk syndrom) med en stigning i kolesterol, skal du først behandle den underliggende sygdom.

Simgal ordineres med forsigtighed til enkeltpersoner, som misbruger alkohol og / eller har haft en leversygdom.

Før og under behandlingen skal patienten være på en kolesterol diæt..

Samtidig indtagelse af grapefrugtjuice kan øge sværhedsgraden af ​​bivirkninger, forbundet med at tage stoffet Simgal, derfor bør du undgå at tage dem samtidigt.

Simgal er ikke angivet i disse tilfælde, når der er hypertriglyceridæmi I, Type IV og V.

Behandling med Simgal kan forårsage myopati, fører til rabdomyolyse og nyresvigt. Risikoen for denne patologi øges hos patienter, modtager en eller flere af følgende lægemidler samtidigt med Simgal: fibrater (gemfibrozil, Fenofibrate), cyclosporin, nefazodon, makrolidы (Erythromycin, clarithromycin), svampedræbende stoffer fra en gruppe af azoles (ketoconazol, intraconazol) og HIV-proteasehæmmere (ritonavir). Risikoen for at udvikle myopati øges også hos patienter med svær nyresvigt..

Alle patienter, begyndere i terapi med Simgal, og patienter, der har brug for at øge dosis af lægemidlet, bør advares om muligheden for myopati og behovet for straks at konsultere en læge i tilfælde af uforklarlig smerte, muskelsårhed, sløvhed eller muskelsvaghed, især hvis det ledsages af utilpashed eller feber. Lægemiddelbehandling bør afbrydes med det samme, hvis myopati er diagnosticeret eller mistænkt.

For at diagnosticere udviklingen af ​​myopati anbefales det regelmæssigt at måle værdien af ​​CPK.

Under behandling med Simgal er en stigning i indholdet af serum CPK mulig, hvad der skal overvejes i den differentielle diagnose af brystsmerter. Kriteriet for seponering af lægemidlet er en stigning i indholdet af CPK i blodserumet med mere end 10 gange i forhold til VGN. Hos patienter med myalgi, myasthenia gravis og / eller en markant stigning i CPK-aktivitet stoppes lægemiddelbehandlingen.

Lægemidlet er effektivt som monoterapi, og i kombination med galdesyresekvestranter.

Hvis den nuværende dosis overses, skal lægemidlet tages hurtigst muligt.. Hvis det er tid til din næste dosis, dobbelt ikke dosis.

Patienter med svært nedsat nyrefunktion behandles med monitorering af nyrefunktionen.

Varigheden af ​​stofmisbrug bestemmes af den behandlende læge individuelt..

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Der blev ikke rapporteret om bivirkninger af Simgal på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner.

Overdosis

I ingen af ​​de kendte multiple tilfælde af overdosering (maksimal dosis taget 450 mg) ingen specifikke symptomer blev identificeret.

Behandling: , Fremkalde opkastning, tildele aktivt kul; om nødvendigt symptomatisk terapi. Lever- og nyrefunktion skal overvåges, serum CPK niveau.

Med udviklingen af ​​myopati med rabdomyolyse og akut nyresvigt (sjældne, men alvorlige bivirkning) du skal straks stoppe med at tage stoffet og administrere et diuretikum og natriumbicarbonat til patienten (IV infusion). Hæmodialyse er indiceret, hvis det er nødvendigt.

Rabdomyolyse kan forårsage hyperkaliæmi, som kan elimineres ved intravenøs administration af calciumchlorid eller calciumgluconat, glukoseinfusion med insulin, ved hjælp af kaliumionbyttere eller, i alvorlige tilfælde, med hæmodialyse.

Lægemiddelinteraktioner

Cytostatika, svampedræbende midler (ketoconazol, itraconazol), fibrater, høje doser af nicotinsyre, immunosuppressive, Erythromycin, clarithromycin, telithromycin, HIV-proteaseinhibitorer, nefazodon øger risikoen for myopati.

Risikoen for at udvikle myopati / rabdomyolyse øges ved samtidig administration af cyclosporin eller danazol med høje doser simvastatin.

Risikoen for at udvikle myopati øges med fælles udnævnelse af andre lipidsænkende lægemidler (gemfibrozil og andre fibrater / undtagen fenofibrat /, samt nikotinsyre i en dosis på ≥1 g / dag), som ikke er potente hæmmere af CYP3A4, men i stand til at forårsage myopati i monoterapi.

Risikoen for at udvikle myopati øges ved kombineret brug af amiodaron eller verapamil med høje doser simvastatin.

Risikoen for at udvikle myopati er lidt øget hos patienter, modtager diltiazem på samme tid som simvastatin i en dosis 80 mg.

Simvastatin forstærker virkningen af ​​orale antikoagulantia (фенпрокумон, warfarin) og øger risikoen for blødning, hvilket kræver behovet for at overvåge blodkoagulationsparametre inden behandling påbegyndes, og også ganske ofte i den første behandlingsperiode. Når en stabil protrombintid eller INR er nået, dens yderligere kontrol skal udføres med intervaller, anbefales til patienter, modtager antikoagulationsbehandling. Når du ændrer dosis eller holder op med at tage simvastatin, skal du også overvåge protrombintiden eller INR i henhold til ovenstående skema.

Simvastatin-behandling forårsager ikke ændringer i protrombintid og blødningsrisiko hos patienter, tager ikke antikoagulantia.

Simvastatin øger plasmaniveauerne af digoxin.

Cholestyramin og Colestipol nedsætter biotilgængeligheden (brugen af ​​simvastatin er mulig gennem 4 h efter at have taget disse lægemidler, mens der er en additiv effekt).

Grapefrugtjuice indeholder en eller flere ingredienser, som hæmmer isoenzymet CYP3A4 og kan øge plasmakoncentrationen af ​​lægemidler, метаболизирующихся изоферментом CYP3А4. Forøgelse af aktiviteten af ​​HMG-CoA reduktasehæmmere efter brug 250 ml juice om dagen er minimal og har ingen klinisk betydning. Men forbruge store mængder juice (mere 1 l pr. dag) når du tager simvastatin, øger det signifikant niveauet af hæmmende aktivitet mod HMG-CoA-reduktase i blodplasma. I denne henseende er det nødvendigt at undgå forbrug af grapefrugtjuice i store mængder..

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn, tør, mørkt sted ved en temperatur mellem 10 ° og 25 ° C. Holdbarhed – 4 år.