СИМБАЛТА

582 8 minutter læst

Aktivt materiale: Duloxetin
Da ATH: N06AX21
CCF: Antidepressiv
ICD-10-koder (vidnesbyrd): F31, F32, F33, F41.2, G63.2
Når CSF: 02.02.06
Producent: Eli Lilly VOSTOK S.A. (Schweiz)

LÆGEMIDDELFORM FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Kapsler hård gelatine, størrelse # 3, uigennemsigtig, синие/белые, с нанесенной зелеными чернилами дозировкой “30 mg” и идентификационным кодом “9543”; indholdet af kapsler – пеллеты от белого до серовато-белого цвета.

	1 caps.
duloxetin (hydrochloridet)	30 mg

Hjælpestoffer: saccharose, gipromelloza, сахар гранулированный (ikke mere 92% saccharose, stivelse), talkum, гипромеллозы ацетата сукцинат, triэtiltsitrat, farve hvidt (Titandioxid, gipromelloza).

Sammensætningen af skallen: indigokarmin, Titandioxid, natriumlaurylsulfat, gelatine.

7 PC. – blærer (1) – pakker pap.
7 PC. – blærer (2) – pakker pap.
7 PC. – blærer (4) – pakker pap.
14 PC. – blærer (1) – pakker pap.
14 PC. – blærer (2) – pakker pap.
14 PC. – blærer (6) – pakker pap.

Kapsler hård gelatine, størrelse №1, uigennemsigtig, синие/зеленые, с нанесенной белыми чернилами дозировкой “60 mg” и идентификационным кодом “9542”; indholdet af kapsler – пеллеты от белого до серовато-белого цвета.

	1 caps.
duloxetin (hydrochloridet)	60 mg

Sammensætningen af skallen: indigokarmin, Titandioxid, natriumlaurylsulfat, gelatine, farvestof gult jernoxid.

Farmakologisk virkning

Antidepressiv, reuptake hæmmer af serotonin og noradrenalin (noradrenalin). Svagt hæmmer dopamin opsamling, не обладает значимым сродством к гистаминовым, dopaminovыm, холино- и адренорецепторам. Механизм действия дулоксетина заключается в подавлении обратного захвата серотонина и норэпинефрина (noradrenalin), в результате этого повышается серотонинергическая и норадренергическая нейротрансмиссия в ЦНС.

Дулоксетин обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, что в первую очередь проявляется повышением порога болевой чувствительности при болевом синдроме невропатической этиологии.

Farmakokinetik

Absorption

После приема внутрь дулоксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ, всасывание начинается через 2 h efter indgivelse, C_max opnås gennem 6 h efter indgivelse. Прием одновременно с пищей увеличивает время достижения C_max til 10 ingen, что уменьшает степень всасывания (cirka 11%), но не влияет на величину C_max.

Distribution

Plasmaproteinbindingen er høj (mere 90%), в основном с альбумином и α₁-globulin. Нарушения со стороны печени или почек не оказывают влияния на степень связывания с белками.

Metabolisme

Дулоксетин активно биотрансформируется с участием изоферментов CYP2D6 и CYP1A2, которые катализируют образование двух основных метаболитов (глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина, сульфат конъюгат 5-гидрокси,6-метоксидулоксетина). Циркулирующие метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Fradrag

T_1/2 er 12 ingen. Средний клиренс дулоксетина составляет 101 l /. Vende tilbage med urin i form af metabolitter.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

При проведении исследований установлены некоторые различия между фармакокинетическими процессами у мужчин и женщин (средний клиренс дулоксетина ниже у женщин), но необходимости в коррекции дозы в зависимости от пола нет.

При проведении исследований установлены некоторые различия между фармакокинетическими процессами между пациентами среднего и пожилого возраста (AUC и T_1/2 больше у пожилых), но необходимости в коррекции дозы в зависимости только от возраста пациентов нет.

У пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, hæmodialyse, C-værdier_max и AUC дулоксетина увеличивались в 2 gange. В связи с этим следует рассмотреть целесообразность уменьшения дозы препарата у пациентов с клинически выраженными нарушениями функции почек.

У пациентов с клиническими признаками печеночной недостаточности возможно замедление метаболизма и выведения дулоксетина. После однократного приема дулоксетина в дозе 20 mg ind 6 пациентов с циррозом печени и умеренным нарушением функции печени (Klasse B for Child-Pugh) продолжительность T_1/2 дулоксетина была примерно на 15% højere, чем у здоровых людей соответствующего пола и возраста с пятикратным увеличением средней величины AUC. Trods, что C_max у пациентов с циррозом была такой же, как и у здоровых людей, T_1/2 ca 3 gange mere.

Vidnesbyrd

— депрессия;

— болевая форма диабетической невропатии.

Dosisregime

Doping inde, uanset måltider.

Den anbefalede initiale dosis er 60 mg 1 tid / dag. При необходимости можно увеличить суточную дозу с 60 mg 1 раз/сут до максимальной дозы 120 mg / dag 2 adgang. Систематическая оценка безопасности применения препарата в дозе более 120 мг не проводилась.

I пациентов с хронической почечной недостаточностью в терминальной стадии (CC<30 ml / min) den initiale dosis er 30 mg 1 tid / dag.

I patienter med nedsat leverfunktion следует снизить начальную дозу препарата или уменьшить кратность приема.

Клинического опыта применения препарата у пациентов в возрасте до 18 år ingen.

Kapslerne skal sluges hele, не разжевывая и не раздавливая. Нельзя добавлять препарат в пищу или смешивать его с жидкостями, tk. это может повредить кишечнорастворимую оболочку пеллет. Lægemidlet kan tages uafhængigt af måltider.

Side effekt

CNS: ≥10 % – svimmelhed (кроме вертиго), søvnforstyrrelser (døsighed eller søvnløshed), hovedpine (головная боль отмечалась реже, чем на фоне приема плацебо); med ≥1% til <10% – rysten, svaghed, apati, alarm, zevota; ≤1 % – excitation, desorientering.

Fra fordøjelsessystemet: ≥10 % – mundtørhed, kvalme, forstoppelse; med ≥1% til <10% – diarré, opkastning, nedsat appetit, vægttab, нарушение лабораторных тестов печени, ændring i smag; ≤1 % – hepatitis, gulsot, en stigning i aktiviteten af ALP, GOLD, АСТ и уровня билирубина, opstød, gastroenteritis, stomatitis.

På den del af bevægeapparatet: med ≥1% til <10% – мышечная напряженность и/или подергивания; ≤1 % – bruxism.

Hjerte-kar-system: med ≥1% til <10% – hjerteslag; ≤1 % – ortostatisk hypotension, synkope (især tidligt i behandlingen), takykardi, forhøjet blodtryk, kolde ekstremiteter.

På den del af det reproduktive system: med ≥1% til <10% – anorgazmija, nedsat libido, задержка и нарушение эякуляции, erektil dysfunktion.

Fra urinvejene: med ≥1% til <10% – затрудненное мочеиспусканние; ≤1 % – nykturi.

Metabolisme: med ≥1% til <10% – vægttab, øget sved, tidevand, nat sved; ≤1 % – giponatriemiya, tørst, vægtøgning, degidratatsiya.

Fra sanserne: med ≥1% til <10% – sløret syn, ændring i smag; ≤1 % – glaukom, glaukom, midriaz, synshandicap.

Allergiske reaktioner: ≤1 % – anafylaktiske reaktioner, kuldegysninger, angioødem, udslæt, Stevens-Johnson syndrom, nældefeber.

Andre: ≤1 % – kuldegysninger, dårlig fornemmelse, чувство жара и/или холода, lysfølsomhed. При отмене препарата часто отмечались головокружение, kvalme, hovedpine. У пациентов с болевой формой диабетической невропатии может наблюдаться незначительное увеличение глюкозы в крови натощак.

В ходе клинических испытаний у пациентов с болевой формой диабетической невропатии были выявлены следующие данные о возможном влиянии дулоксетина на концентрацию глюкозы. При кратковременном приеме (til 12 Sun.) возможно незначительное увеличение глюкозы в крови натощак на фоне сохранения стабильного уровня гликированного гемоглобина. На фоне длительной терапии (til 52 Sun.) было отмечено некоторое увеличение уровня гликированного гемоглобина, которое на 0.3% превосходило увеличение соответствующего показателя у пациентов, получавших другое лечение; наблюдалось также небольшое увеличение концентрации глюкозы натощак и общего холестерина в крови.

Постмаркетинговые сообщения

På den del af det endokrine system: < 0.01% – overtrædelse af sekretion af ADH.

CNS: < 0.01% – ekstrapyramidale syndrom, serotoninsyndrom; 0 .01%-0.1% – hallucinationer.

Fra urinvejene: 0.01%-0.1% – urinretention.

Kontraindikationer

— одновременное применение с ингибиторами МАО;

— некомпенсированная закрытоугольная глаукома;

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

FRA forsigtighed применяют при обострении маниакального/гипоманиакального состояния, эпилептических припадках, мидриазе, нарушениях функций печени или почек, при вероятности суицидальных попыток.

Graviditet og amning

Anvendelse af graviditet er mulig kun i tilfælde, når den tilsigtede fordele for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret, tk. клинического опыта применения дулоксетина при беременности недостаточно.

Kvinder i den fødedygtige alder должны быть предупреждены о том, что в случае наступления или планирования беременности в период применения препарата Симбалта^® им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу.

Hvis det er nødvendigt, bør anvendelse under amning afgøre spørgsmålet om ophør af amning (из-за отсутствия опыта применения).

Forsigtig

При назначении ингибиторов обратного захвата серотонина в комбинации с ингибиторами МАО отмечались случаи серьезных реакций, undertiden med fatale konsekvenser (hypertermi, stivhed, myoklonus, различные нарушения с возможными резкими колебаниями показателей жизненно важных функций организма и изменения психического статуса, включая выраженное возбуждение с переходом в делирий и кому). Такие реакции возможны также в случаях, когда ингибитор обратного захвата серотонина был отменен незадолго до назначения ингибиторов МАО. В некоторых случаях наблюдались симптомы, характерные для ЗНС.

Эффекты комбинированного применения дулоксетина и ингибиторов МАО не оценивались ни у людей, ни у животных. Применение Симбалты^® одновременно с ингибиторами МАО или в период до 14 дней после их отмены не рекомендуется, tk. дулоксетин является ингибитором обратного захвата серотонина, и норэпинефрина (noradrenalin). Основываясь на продолжительности T_1/2 дулоксетина ингибиторы МАО не следует назначать в течение как минимум 5 дней после отмены дулоксетина.

Как и другие препараты, оказывающие аналогичное воздействие на ЦНС, Симбалту^® следует с осторожностью применять у пациентов с маниакальными эпизодами в анамнезе, а также с эпилептическими припадками в анамнезе.

Депрессивные состояния сопровождаются высоким риском развития суицидального мышления и поведения. Вследствие этого пациенты с диагнозом депрессии, принимающие дулоксетин, должны информировать врача о любых беспокоящих мыслях и чувствах.

На фоне применения препарата возможно развитие мидриаза, поэтому следует проявлять осторожность при назначении дулоксетина пациентам с повышенным внутриглазным давлением или у лиц с риском развития острой закрытоугольной глаукомы.

Hos patienter med svært nedsat nyrefunktion (CC< 30 ml / min) или тяжелой печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации дулоксетина в плазме. Если у таких пациентов прием дулоксетина клинически обоснован, следует применять препарат в более низких начальных дозах.

У пациентов с артериальной гипертензией и/или иными заболеваниями сердечно-сосудистой системы рекомендовано проводить контроль АД.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с хроническим алкоголизмом.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

На фоне приема Симбалты^® возможно развитие седативного эффекта и сонливости, поэтому в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и других потенциально опасных видах деятельности.

Overdosis

Известно о случаях передозировки при одномоментном приеме внутрь до 2000 мг дулоксетина как одного, так и в сочетании с другими препаратами.

Symptomer (преимущественно в случаях сочетанной передозировки): serotoninsyndrom, døsighed, opkastning, клонические судороги. Крайне редко и также преимущественно в случаях сочетанной передозировки сообщалось о летальных последствиях.

Behandling: рекомендуют контроль состояния сердечно-сосудистой системы и других основных показателей жизнедеятельности; om nødvendigt symptomatisk og understøttende terapi. В случае развития серотонинового синдрома возможно лечение ципрогептадином и применение методов нормализации температуры тела. Ingen specifik modgift.

Lægemiddelinteraktioner

Одновременное применение дулоксетина (60 mg 2 gange / dag) не оказывало значительного влияния на фармакокинетику теофиллина, метаболизирующегося CYP1A2. Клинически значимое влияние дулоксетина на метаболизм субстратов CYP1A2 маловероятно.

При одновременном приеме препарата Симбалта^® с потенциальными ингибиторами CYP1A2 (f.eks, некоторые антибиотики производные хинолона) возможно повышение концентрации дулоксетина в плазме крови, tk. CYP1A2 участвует в метаболизме дулоксетина (такие комбинации следует применять с осторожностью, при этом дулоксетин следует назначать в низких дозах). Мощный ингибитор CYP1A2 флувоксамин (Når det tages i dosis af 100 mg 1 tid / dag) снижал средний плазменный клиренс дулоксетина примерно на 77%.

Дулоксетин является умеренным ингибитором CYP2D6, поэтому при одновременном применении дулоксетина в дозе 60 mg 2 раза/сут AUC дезипрамина (субстрата CYP2D6) stigninger 3 gange. При одновременном применении дулоксетина (dosis 40 mg 2 gange / dag) происходило увеличение стабильной части AUC тольтеродина (применявшегося в дозе 2 mg 2 gange / dag) på 71%, при этом фармакокинетика 5-гидроксил метаболита не менялась. С осторожностью следует применять препарат Симбалта^® med lægemidler, которые метаболизируются изоферментом CYP2D6 и имеют узкий терапевтический индекс.

Одновременное применение дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP2D6 может привести к повышению концентраций дулоксетина в плазме крови. Paroxetin (ved en dosering 20 mg 1 tid / dag) снижал средний клиренс дулоксетина примерно на 37%. При применении дулоксетина с ингибиторами CYP2D6 (f.eks, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина) Der bør udvises forsigtighed.

При одновременном применении дулоксетина и других лекарственных средств, влияющих на ЦНС и обладающих сходным механизмом действия (включая этанол и этанолсодержащие препараты), mulige gensidig styrkelse effekter (такая комбинация требует осторожности).

Дулоксетин в значительной степени связывается с белками плазмы, поэтому одновременное применение с другими лекарственными средствами, stærkt bundet til plasmaproteiner, может привести к повышению концентрации свободных фракций обоих препаратов.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn på temperaturen fra 15 ° til 30 ° C. Holdbarhed - 3 år.

Vladimir Andreevich Didenko

582 8 minutter læst