SETRONON

Aktivt materiale: Ondansetron
Da ATH: A04AA01
CCF: Antiemetiske lægemidler i det centrale handling, blokering serotoninreceptorer
ICD-10-koder (vidnesbyrd): R11
Når CSF: 11.06.01
Producent: Pliva HRVATSKA d.o.o. (Kroatien)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Piller, belagt (film) hvid eller næsten hvid, omgang, linseformet.

Hjælpestoffer: magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, majsstivelse, lactosemonohydrat.

Sammensætningen af ​​skallen: Titandioxid, macrogol (polyethylenglycol) 4000, Valium 15sR, lactosemonohydrat, natriumcitratdihydrat.

10 PC. – blærer (1) – pakker pap.

Opløsning til i / og / m klar, farveløs.

Hjælpestoffer: natriumcitrat, citronsyremonohydrat, natriumchlorid, vand d / og.

2 ml – farveløse hætteglas (5) – pakker pap.

Opløsning til i / og / m klar, farveløs.

Hjælpestoffer: natriumcitrat, citronsyremonohydrat, natriumchlorid, vand d / og.

4 ml – farveløse hætteglas (5) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Antiemetika, selektive antagonister af serotonin 5HT₃-receptorer. Lægemidler til cytostatisk kemoterapi og strålebehandling kan forårsage en stigning i serotonin-niveauet, som gennem aktivering af afferente vagusnerver, indeholder serotonin 5HT₃-receptorer, Det forårsager en gag refleks. Ondansetron hæmmer forekomsten af ​​gag refleks ved blokade af serotonin 5HT₃-receptorer på neuroner i CNS-niveau, og perifere nervesystem.

Tilsyneladende, på denne virkningsmekanisme er baseret forebyggelse og behandling af postoperativ og kemoterapi-induceret cytostatisk- og strålebehandling kvalme og opkastning.

Ondansetron ikke påvirke koncentrationen af ​​prolactin i serum.

Farmakokinetik

Absorption

Efter oral administration, C_max ondansetron i plasma er ca. 1.5 ingen. Den absolutte biotilgængelighed efter peroral indgift er ca. 60%.

Når introduktion C / m_max Det er defineret for 10 min efter injektion.

Distribution

Plasmaproteinbindingen er 70-76%. Fordelingen af ​​ondansetron samme med / m og / i indledningen.

Metabolisme og udskillelse

Ondansetron metaboliseres i leveren.

Som efter indtagelse, og når de indgives parenteralt T_1/2 er om 3 ingen. Hos ældre patienter, T_1/2 når op 5 ingen. Urinen i uændret output mindre 5%.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Ved svær leversvigt T_1/2 når op 15-22 ingen.

Når nyresygdom (CC < 15 ml / min) T_1/2 stiger med 4-5 ingen, men denne stigning har ingen klinisk betydning.

Vidnesbyrd

- Forebyggelse og lindring af kvalme og opkastning, forårsaget af cytostatisk kemoterapi og strålebehandling;

- Forebyggelse og lindring af postoperativ kvalme og opkastning.

Dosisregime

Forebyggelse og lindring af kvalme og opkastning i forbindelse med kemoterapi

Udvælgelse af dosering bestemmes af alvoren af ​​den indsats opkastningsinducerende anticancerterapi.

For voksne daglig dosis, normalt, er 8-32 mg. De anbefalede dosisregimer.

I moderat opkastningsinducerende kemoterapi eller strålebehandling:

– i / bolus eller langsom / m dosis 8 mg umiddelbart før behandling;

– oral dosis 8 mg for 1-2 timer før behandling, så stadig 8 mg oralt gennem 12 timer efter starten af ​​behandlingen.

Når kemoterapi vysokoemetogennoy:

– w / jet (langsomt) dosis 8 mg umiddelbart før kemoterapi, så stadig 2 injektion / jet ved 8 mg, som hver er udført gennem 2-4 ingen;

– en kontinuerlig 24-timers infusion i en dosis 24 mg med en hastighed 1 mg / time;

– 16-32 mg, fortyndet i 50-100 ml af den passende infusionsvæske, en 15-minutters infusion, lige før starten af ​​kemoterapi.

Effekten af ​​ondansetron kan forhøjes med en enkelt på / i GCS (f.eks, 20 mg dexamethason) før kemoterapi; når de administreres til at øge virkningen af ​​en enkelt dosis kan øges til 24 mg, og udnævnte samtidig 12 mg dexamethason 1-2 timer før starten af ​​kemoterapi.

Til forebyggelse af forsinket opkastning, opstår ved 24 timer efter starten af ​​kemoterapi- eller strålebehandling, Det anbefales at fortsætte brugen af ​​stoffet inde 8 mg 2 gange / dag i 5 dage.

Børn over 2 år lægemidlet er ordineret på en dosis 5 mg / m² legemsoverflade / i, umiddelbart før kemoterapi, efterfulgt af oral dosis 4 mg efter 12 ingen; efter afslutningen af ​​kemoterapien rådes til at fortsætte med at tage stoffet indersiden af 4 mg 2 gange / dag i 5 dage.

Profylakse af postoperativ kvalme og opkastning

Voksne administreret en enkelt dosis 4 mg / m eller / jet langsomt begyndt narkose, eller indgives oralt i en dosis 16 mg for 1 timer før anæstesi.

I ældre børn 2 år Ondansetron bruges udelukkende parenteralt i en enkelt dosis 100 mg / kg (højst 4 mg) som en langsom I / injektion under eller efter anæstesi.

Lindring af postoperativ kvalme og opkastning

Voksne anbefalet / m eller / langsom administration af lægemidlet i en dosis 4 mg. V / m i samme del af kroppen af ​​ondansetron kan indgives i en dosis på, derunder 4 mg.

Børn over 2 år Det anbefales i / langsom administration af lægemidlet i en enkelt dosis 100 mg / kg (højst 4 mg).

Ældre patienter Dosisjustering er ikke nødvendig.

Hvis nyrefunktionen Det kræver ikke korrektion dosisregime.

Hvis abnorm leverfunktion stort set reduceret clearance af ondansetron, dette øger sin T_1/2 plasma, derfor disse patienter bør ikke overstige den daglige dosis 8 mg.

Til avl injektion kan anvendes 0.9% natriumchloridopløsning, 5% Dextrose, Ringer, 0.3% opløsning af kaliumchlorid og 0.9% natriumchloridopløsning, 0.3% opløsning af kaliumchlorid og 5% Dextrose.

Side effekt

Allergiske reaktioner: nældefeber, bronkospasme, laringospazm, angioødem, anafylaksi.

Fra fordøjelsessystemet: Ikotech, mundtørhed, diarré, forstoppelse, undertiden asymptomatisk forbigående stigning i serum aminotransferaser.

Hjerte-kar-system: brystsmerter, i nogle tilfælde med ST-segment depression, Arytmi, bradykardi, fald i blodtrykket.

Fra den centrale og perifere nervesystem: hovedpine, svimmelhed, Spontane bevægelsesforstyrrelser og beslaglæggelser.

Lokale reaktioner: smerte, brænding og rødme på injektionsstedet.

Andre: rødmen, føle varmen, midlertidig afbrydelse af synsstyrke; sjældent – kaliopenia (forbindelse med indtagelse af lægemidlet klart ikke installeret)

Kontraindikationer

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Børn i alderen op til 2 år (Sikkerhed og effekt er ikke undersøgt);

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

Graviditet og amning

Kontraindiceret til anvendelse under graviditet og amning (amning).

Forsigtig

Patienter, der tidligere i anvendelsen af ​​andre selektive serotonin 5HT₃– kan forekomme receptor overfølsomhedsreaktioner, når de anvender ondansetron også kan udvikle analog reaktion.

Unødvendigt. ondansetron forårsager forstoppelse, patienter med tegn på tarmobstruktion efter behandling kræver regelmæssig overvågning.

Infusionsopløsningen skal tilberedes umiddelbart før brug. Om nødvendigt kan den færdige infusionsopløsning opbevares før anvendelse så meget som muligt i løbet af 24 timer ved en temperatur fra 2 ° til 8 ° C.. Under infusion ikke kræves lysafskærmning; fortyndet injicerbar opløsning er holdbar i mindst 24 timer under det naturlige lys eller kunstigt lys.

Hvis du har laktose intolerance bør overvejes, hvad i 1 tablet Setronona 4 mg indeholder 59.25 Laktose mg, 8 mg – 118.5 Laktose mg.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Setronon ingen beroligende virkning og ikke overtræder evnen til at føre køretøjer og arbejde med at flytte maskiner.

Overdosis

I tilfælde af mistanke om overdosering, symptomatiske shows terapi. Spetsificheskiy ingen kendt modgift.

Lægemiddelinteraktioner

Ondansetron metaboliseres i leveren isoenzymer af CYP450, derfor mulige lægemiddelinteraktioner med induktorer af isoenzymer CYP2D6 og CYP3A, incl. barbiturater, karʙamazepinom, carisoprodol, Glutetimide, griseofulvin, dinitrogenoxid, papaverin, phenylbutazon, phenytoin (formentlig med andre hydantoiner), rifampicin, tolʙutamidom; с ингибиторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A, incl. med allopurinol, antibiotika – makrolidami, antidepressiva – MAO-hæmmere, chloramphenicol, cimetidin, orale præventionsmidler, indeholder østrogener, diltiazemom, disulьfiramom, valproat, natriumvalproat, Erythromycin, fluconazol, ftorxinolonami, izoniazidom, ketoconazol, lovastatin, metronidazolom, omeprazol, propranolol, quinidin, xininom, verapamil).

Setronon ikke reagerer med ethanol, temazepamom, furosemidom, tramadol og propofol.

Ondansetron koncentration 16-160 mcg / ml er velegnet til lægemidler, som kan indgives via en Y-formet injektor:

– cisplatin (ved en koncentration på 0.48 mg / ml) under 1-8 ingen;

– 5-ftoruracil (ved en koncentration på 0.8 mg / ml ved en hastighed 20 ml / time – Højere koncentrationer kan forårsage udfældning af ondansetron);

– carboplatin (koncentration 0.18-9.9 mg / ml for 10-60 m);

– etoposid (koncentration 0.14-0.25 mg / ml for 30-60 m);

– ceftazidim (dosis 0.25-2 g som en I / bolusinjektion for 5 m);

– cyclophosphamid (i en dosis på 0.1-1 g som en I / bolusinjektion for 5 m);

– doxorubicin (dosis 10-100 mg, a / i en bolusinjektion over et 5 m);

– Dexamethason – eventuelt i / på en dosis 20 mg langsomt over 2-5 m. Dexamethason og Setronon kan administreres gennem et drop, hvor koncentrationen af ​​dexamethason i opløsning af natriumphosphat kan være fra 32 ug / ml til 2.5 mg / ml, ondansetrona – fra 8 ug / ml til 1 mg / ml.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn.

Injektionsvæsken skal opbevares i et mørkt sted ved en temperatur ikke højere end 25 ° C. Holdbarhed – 3 år.

Tabletter bør opbevares ved en temperatur på højst 30 ° C. Holdbarhed – 3 år.