SERDOLEKT

Aktivt materiale: Sertindol
Da ATH: N05AE03
CCF: Antipsykotisk lægemiddel (angstdæmpende)
ICD-10-koder (vidnesbyrd): F20, F21, F22, F25
Når CSF: 02.01.02.05
Producent: H.LUNDBECK A / S (Danmark)

LÆGEMIDDELFORM FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Piller, belagt bleggult, Oval, linseformet, c symbol “S4” på den ene side.

Hjælpestoffer: majsstivelse, lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, giproloza, magnesiumstearat, natriumcroscarmellose.

Sammensætningen af ​​skallen: gipromelloza, macrogol 400, Titandioxid (E171), jernoxid gul (E172).

10 PC. – blærer (2) – pakker pap.
10 PC. – blærer (3) – pakker pap.

Piller, belagt svagt gulbrun farve, Oval, linseformet, c symbol “S12” på den ene side.

Hjælpestoffer: majsstivelse, lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, giproloza, magnesiumstearat, natriumcroscarmellose.

Sammensætningen af ​​skallen: gipromelloza, macrogol 400, Titandioxid (E171), jernoxid gul (E172), rød jernoxid (E172).

14 PC. – blærer (1) – pakker pap.
14 PC. – blærer (2) – pakker pap.
14 PC. – blærer (4) – pakker pap.

Piller, belagt brunlig-lyserød farve, Oval, linseformet, med symbolet “S16” på den ene side.

Hjælpestoffer: majsstivelse, lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, giproloza, magnesiumstearat, natriumcroscarmellose.

Sammensætningen af ​​skallen: gipromelloza, macrogol 400, Titandioxid (E171), rød jernoxid (E172).

14 PC. – blærer (1) – pakker pap.
14 PC. – blærer (2) – pakker pap.
14 PC. – blærer (4) – pakker pap.

Piller, belagt lyserød, Oval, linseformet, med symbolet “S20” på den ene side.

Hjælpestoffer: majsstivelse, lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, giproloza, magnesiumstearat, natriumcroscarmellose.

Sammensætningen af ​​skallen: gipromelloza, macrogol 400, Titandioxid (E171), jernoxid gul (E172), rød jernoxid (E172), jernoxid sort (E172).

14 PC. – blærer (1) – pakker pap.
14 PC. – blærer (2) – pakker pap.
14 PC. – blærer (4) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Atipichnыy neyroleptik, phenylindol derivat. Selektivt påvirker de limbiske strukturer. Det har antipsykotisk effekt. Den neurofarmakologiske profil sertindol forårsagede selektiv blokade af mesolimbiske dopaminerge neuroner og afbalanceret hæmmende virkning på central dopamin D₂-receptorer og serotonin 5-HT₂-receptorer, samt α₁-adrenoreceptory.

Antipsykotiske lægemidler forøger niveauer af prolaktin i blodserum blokade af dopaminreceptorer. Patienter, modtager Serdolekt med kort behandling og under langtidsbehandling (1 år), prolactinniveauer forblev i det normale område.

Sertindol har ingen effekt på muskarine og histamin H₁-receptorer, som vist ved fravær af anticholinerge og sedative virkninger, der er forbundet med udsættelse for disse receptorer.

Farmakokinetik

Absorption

Efter indtagelse af lægemidlet inde sertindole absorberes godt fra tarmen, hvor C_max opnås gennem 10 ingen. Modtagelse samtidig med fødevarer har ingen effekt på absorptionsprocessen.

Distribution

Plasmaproteinbindingen er 99.5%. I Кажущийся_d – om 20 l / kg. Det trænger gennem BBB og placenta.

Metabolisme

Det metaboliseres i leveren med deltagelse isozymerne CYP2D6 og CYP3A. Metabolitter af stoffet ikke havde neuroleptisk aktivitet.

Fradrag

T_1/2 er om 3 dage. Sertindol og dets metabolitter udskilles primært i fæces og urin delvist.

Vidnesbyrd

- skizofreni.

Anbefales ikke til brug i nødsituationer til lindring af akutte psykotiske lidelser.

Dosisregime

Lægemidlet indtages oralt 1 tid / dag, uanset måltidet.

Den indledende dosis er 4 mg / dag. Den daglige dosis øges med 4 mg hver 4-5 dage, indtil den optimale dosis i området fra 12 mg / dag til 20 mg / dag. I særlige tilfælde, (på grund af risikoen for QT-forlængelse med stigende dosis) mulig anvendelse af præparatet i maksimale doser – 24 mg / dag.

Ældre patienter indtil udnævnelsen Serdolekta nødvendigt at foretage en grundig undersøgelse af det kardiovaskulære system. Højere doser af lægemidlet bør være langsomt, anvendelse af lavere doser.

I patienter med nedsat nyrefunktion korrektion dosering regime er ikke nødvendig. Hæmodialyse påvirker ikke farmakokinetikken af ​​lægemidlet.

I Patienter med mild eller moderat leverinsufficiens bør stige langsommere og anvende lægemiddeldoseringsplanen ved lavere doser.

Hvis når genvalg Serdolekta mindre end en uge er gået, siden ophøret af, gradvis forøgelse af dosis er ikke nødvendig (mulig brug af stoffet i den samme dosis). I andre tilfælde bør øge dosis til den optimale være gradvis, titrering, samtidig før titreringen skal gennemføre en EKG undersøgelse.

På skift fra et andet oralt neuroleptisk Serdolektom behandling kan begynde med en gradvis forøgelse af den anbefalede dosering samtidig med afskaffelsen af ​​det foregående produkt. På overgangen til modtagelse Serdolekta efter brug antipsykotika i depotform første modtagelse Serdolekta administreret i stedet for den næste injektion depot.

Side effekt

Den åndedrætsorganerne: rhinitis, obstruktion af nasal vejrtrækning, åndenød.

CNS: svimmelhed, paræstesi; sjældent – synkope, kramper, bevægelsesforstyrrelser (herunder tardiv dyskinesi); i nogle tilfælde – malignt neuroleptikasyndrom. Ekstrapyramidale lidelser hos patienter, der fik sertindol optræder med samme hyppighed, at med placebo.

Hjerte-kar-system: postural hypotension (Det er forbigående og forekommer tidligt i terapi), perifert ødem, QT-forlængelse; sjældent – paroxysmal ventrikulær takykardi ( incl. arytmi typen “pirouette”).

Fra urinvejene: Sommetider – leukocyturi, hæmaturi.

Andre: Sommetider – mundtørhed, vægtøgning, fald i mængden af ​​ejakulere; sjældent – giperglikemiâ.

Kontraindikationer

- ukorrigerbar hypokaliæmi eller hypomagnesiæmi;

- udtrykte hjertekarsygdomme (incl. historie);

- kongestivt hjertesvigt;

- myokardiehypertrofi;

- Arytmi;

- Bradykardi (mindre 50 u. / min);

- medfødt QT-syndrom aflang slids (incl. familie historie);

- erhvervet QT-forlængelse (mere 450 ms hos mænd og 470 msek hos kvinder);

- samtidig administration af lægemidler, forlænge QT-intervallet, herunder antiarytmika klasse IA og III (quinidin, sotalol, Amiodaron, dofetilid), nogle antipsykotika (tioridazin), nogle makrolidantibiotika (Erythromycin), nogle quinolonantibiotika serie (gatifloxacin), Nogle antihistaminer (terfenadin, astemizol), og cisaprid, lithium præparater;

- samtidig administration af lægemidler, inhibering CYP3A isoenzymer, antimykotika herunder azoler fra gruppen af (itraconazol, ketoconazol), nogle makrolidantibiotika (Erythromycin, clarithromycin), HIV-proteaseinhibitorer (indinavir), Nogle calciumantagonister (verapamil, diltiazem), cimetidin;

- Svært nedsat leverfunktion;

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Barndommen og ungdommen op 18 år (Sikkerhed og effekt er ikke fastlagt);

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

Graviditet og amning

Sikkerhedsprogrammer Serdolekta under graviditet og amning er ikke blevet undersøgt.

Valg af graviditet er kontraindiceret.

Brug om nødvendigt Serdolekta under amning bør stoppe amning.

Forsigtig

Grundet forholdsregler, forbundet med en stigning i QT-intervallet og EKG-overvågning Serdolekt bør kun administreres i tilfælde, når den har en intolerance over for mindst ét ​​andet antipsykotisk.

Risikoen steg QT-intervallet forlængelse ved modtagelse sertindole i højere doser (20-24 mg / dag). Brudforlængelse QT intervallet, opstår ved brug af flere stoffer, kan føre til udvikling af paroxysmal ventrikulær takykardi og pludselig død.

overvågning blodtryk er nødvendig i den periode dosistitrering og ved starten af ​​vedligeholdelsesbehandling.

EKG-overvågning bør udføres før behandling og terapi proces: efter at have nået ligevægt (cirka 3 uger efter initiering af behandling) eller den daglige dosis 16 mg, og gennem 3 måneder efter påbegyndelse af behandling. Under vedligeholdelsesbehandling et EKG undersøgelse bør foretages hver 3 Måneder. EKG undersøgelse bør foretages før og efter stigende doser af sertindole eller tiltrædelsesinstrument / stigende dosis, som kan øge koncentrationen af ​​sertindole i blodplasma.

Når forlængelse af QT-intervallet i løbet af 500 ms sertindol bør afskaffes. Når patientens hjerterytme, anfald, besvimelse eller andre symptomer, indikerer mulighed for arytmier, du skal undersøge patienten straks (herunder et elektrokardiogram). EKG undersøgelse udføres fortrinsvis om morgenen.

Hos patienter med øget risiko for elektrolytabnormaliteter forud for behandling Serdolektom bør bestemme koncentrationen af ​​kalium og magnesium i blodserum. Hypokaliæmi og hypomagnesiæmi skal justeres før brug af sertindol. Anbefaler udføre regelmæssig overvågning af koncentrationen af ​​kalium i blodet serum fra patienter med opkastning og diarré, kaliyvyvodyaschih anvendelsen af ​​diuretika og andre elektrolyt forstyrrelser.

Antipsykotiske lægemidler kan hæmme virkningen af ​​dopaminagonister. Serdolekt bør anvendes med forsigtighed hos patienter med Parkinsons sygdom.

Ved lav eller moderat leverfunktionsabnormaliteter kræver nøje overvågning af patienten; anbefalede dosis stigning langsommere og mindre vedligeholdelsesdosis.

Forholdsregler bør ordineres Serdolekt patienter med tidligere krampeanfald.

Langvarig brug af antipsykotika (især i høje doser) Det øger risikoen for tardive dyskinesier. Når symptomerne på tardiv dyskinesi under behandling med Serdolekta bør reducere dosis eller annullere det helt.

Med udviklingen af ​​den CSN kræver øjeblikkelig tilbagetrækning af lægemidlet.

Når den pludselige aflysning af antipsykotika kan forårsage kvalme, opkastning, øget sved, søvnløshed. Det er også muligt at tilbagevenden af ​​psykotiske symptomer og fremkomsten af ​​ufrivillige bevægelsesforstyrrelser (akatisi, dystoni, dyskinesi). Kræver udfasningen af ​​lægemidlet.

Tabletterne indeholder lactosemonohydrat. Det bør ikke ordineres til patienter med arvelig galactoseintolerans, lactasemangel eller nedsat absorption af glucose og galactose.

Anvendelse i Pediatrics

Sikkerhed og effekt af medicinen i børn og unge under en alder af 18 år Vi er ikke blevet undersøgt, udnævnelsen Serdolekta disse patienter er kontraindiceret.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Selvom Serdolekt ingen beroligende virkning, Patienter rådes til ikke at engagere sig i potentielt farlige aktiviteter, kræver opmærksomhed, indtil, indtil den enkelte reaktion på medikamentet, der skal installeres.

Overdosis

Symptomer: døsighed, volapyk, takykardi, fald i blodtrykket, forbigående QT-intervallet forlængelse. Måske udviklingen af ​​paroxysmal ventrikulær takykardi (type arytmi “pirouette”), især når den anvendes sammen med lægemidler sertindol, der kan forårsage denne form for bivirkninger.

Behandling: lægemidlet bør seponeres, sæt / kateter, til gastrisk udskylning, administration af aktivt kul og laksantia; skal der træffes foranstaltninger til at opretholde åbenheden af ​​luftvejene og tilstrækkelig iltning. Ingen specifik modgift og lægemidlet kan ikke fjernes ved dialyse. Derfor bør understøttende behandling iværksættes. Det er nødvendigt at straks begynde EKG overvågning og kontrol af de vigtigste indikatorer for somatiske. Når strækker QT-intervallet EKG monitorering udføres for at normalisere denne parameter, Det bør der tages hensyn til T_1/2 sertindol (fra 2 til 4 dage).

Når korrektion reducere manifestationer af AD og vaskulær kollaps i / eller administration af dopamin epinephrin opløsninger bør foretages med forsigtighed, tk. p-adrenerg stimulering med samtidig antagonistisk virkning på α sertindol₁-adrenerge receptorer kan føre til et markant fald i blodtrykket. Ved anvendelsen af ​​antiarytmika bør overvejes, at quinidin, prokaynamyd, Disopyramid kan forårsage QT-interval forlængelse.

Med udviklingen af ​​svære ekstrapyramidale lidelser bør ordineres antikolinergika.

Patienten skal være under konstant lægelig overvågning indtil fuldstændig helbredelse.

Lægemiddelinteraktioner

Risikoen for QT-intervallet forlængelse forøges med samtidig anvendelse af lægemidler, QT-interval forlængelse eller inhibering metabolisme sertindol (disse kombinationer er kontraindicerede).

Når den fælles ansøgning af sertindol med narkotika, inhiberer CYP2D6 (fluoxetin, paroxetin, quinidin), kan forøge koncentrationen af ​​sertindol i plasma (kan det være nødvendigt at nedsætte dosis, og udførelse af en EKG undersøgelse før og efter udskiftning af dosis af disse lægemidler).

Sertindol og dets metabolitter kan have en svag inhiberende virkning på CYP2D6, som er involveret i metabolismen af ​​betablokkere, antiarytmika, Nogle antihypertensive midler, mange antipsykotika og antidepressiva.

Samtidig anvendelse af sertindol og makrolidantibiotika (Erythromycin) og calciumkanalblokkere (diltiazem, verapamil) kan resultere i en mindre stigning (<25%) koncentration sertindol i plasma. Graden af ​​forøgelse kan være højere hos patienter med lav CYP2D6-aktivitet. Da det sæt af disse patienter er svært nok i en planlagt måde, samtidig anvendelse af sertindol og præparater, inhibering CYP3A er kontraindiceret, tk. det kan føre til en betydelig stigning i sertindol plasmakoncentrationer.

Sammen med brugen af carbamazepin, phenytoin, phenobarbital og rifampicin kan være en væsentlig forøgelse af sertindol metabolisme, hvilket fører til en signifikant reduktion i neuroleptiske plasmakoncentrationer. I sådanne tilfælde reduceres antipsykotisk aktivitet af sertindol kan kræve at øge dosis.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Lægemidlet bør opbevares i mørke, utilgængelige for børn ved temperaturer på over 25 ° C. Holdbarhed – 5 år.