RISPOLUX

Aktivt materiale: Risperidon
Da ATH: N05AX08
CCF: Antipsykotisk lægemiddel (angstdæmpende)
ICD-10-koder (vidnesbyrd): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Når CSF: 02.01.02.03
Producent: LEK d.d. (Slovenien)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Piller, Filmovertrukne hvid, kapsulovidnye, linseformet, med Diazepam på den ene side; af præsentationer – hvid komprimeret masse, belagt hvidt.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, prægelatineret stivelse, Croscarmellosenatrium, natriumlaurylsulfat, Kolloid vandfri silica, magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​skallen: opadry hvid Y-1-7000 (gipromelloza 5 sPz, Titandioxid (E171), macrogol).

10 PC. – blærer (2) – pakker pap.
10 PC. – blærer (5) – pakker pap.
10 PC. – blærer (6) – pakker pap.
10 PC. – blærer (10) – pakker pap.

Piller, Filmovertrukne Pink farve, kapsulovidnye, linseformet, delekærv på begge sider; af præsentationer – hvid komprimeret masse, dækket med en lyserød skal.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, prægelatineret stivelse, Croscarmellosenatrium, natriumlaurylsulfat, Kolloid vandfri silica, magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​skallen: opadry pink 03B 54942 (gipromelloza 6 sPz, Titandioxid (E171), macrogol 400, rød jernoxid (E172)).

10 PC. – blærer (2) – pakker pap.
10 PC. – blærer (5) – pakker pap.
10 PC. – blærer (6) – pakker pap.
10 PC. – blærer (10) – pakker pap.

Piller, Filmovertrukne gul farve, kapsulovidnye, linseformet, med Diazepam på den ene side; af præsentationer – hvid komprimeret masse, dækket med en gul skal.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, prægelatineret stivelse, Croscarmellosenatrium, natriumlaurylsulfat, Kolloid vandfri silica, magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​skallen: opadry gul 03B 52852 (gipromelloza 5 sPz, Titandioxid (E171), macrogol 400, quinolin gul aluminiumslak).

10 PC. – blærer (2) – pakker pap.
10 PC. – blærer (5) – pakker pap.
10 PC. – blærer (6) – pakker pap.

Piller, Filmovertrukne mørk pink, kapsulovidnye, linseformet, delekærv på begge sider; af præsentationer – hvid komprimeret masse, dækket med en mørk lyserød skal.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, prægelatineret stivelse, Croscarmellosenatrium, natriumlaurylsulfat, Kolloid vandfri silica, magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​skallen: opadry pink 20A 54901 (giproloza, gipromelloza 6 sPz, Titandioxid (E171), kirtel (III) oxid rød (E172), kirtel (III) Sort oxid (E172)).

10 PC. – blærer (2) – pakker pap.
10 PC. – blærer (5) – pakker pap.
10 PC. – blærer (6) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Antipsykotisk lægemiddel (angstdæmpende), benzisoxazolderivat. Det har også en sedativ, antiemetiske og hypotermisk effekt.

Selektiv monoaminerg antagonist, har en høj affinitet til serotonerg 5-HT₂-receptorer og dopaminerge D₂-Receptor, også forbundet med α₁-adrenerge receptorer og noget svagere med histamin H₁-рецепторами и en₂-adrenoreceptor. Har ikke tropisme for kolinerge receptorer.

Risperidon er særligt effektivt til behandling af skizofreni med produktive symptomer (delirium, hallucinationer, aggressivitet), har også en positiv effekt på negative symptomer.

Afbalanceret central antagonisme af serotonin og dopamin kan reducere tilbøjeligheden til ekstrapyramidale bivirkninger og udvide lægemidlets terapeutiske virkning til at omfatte negative og affektive symptomer på skizofreni. Det forårsager minimal undertrykkelse af motorisk aktivitet og i mindre grad inducerer katalepsi, end klassiske antipsykotiske neuroleptika.

Farmakokinetik

Absorption

Risperidon absorberes fuldstændigt efter oral administration., nå C_max i plasma igennem 1-2 ingen. Fødeindtagelse påvirker ikke fuldstændigheden og hastigheden af ​​absorptionen.

Distribution

C_ss Risperidonniveauer i blodet hos de fleste patienter opnås inden for den første behandlingsdag, 9-hydroxyrisperidon – på 4-5 dag. Risperidon plasmakoncentrationer er proportionale med lægemiddeldosis (inden for det terapeutiske dosis).

Metabolisme

Metabolisme udføres ved hjælp af CYP2D6 isoenzymet med dannelse af 9-hydroxyrisperidon, farmakologisk aktivitet, som er sammenlignelig med risperidons. Risperidon og 9-hydroxyrisperidon repræsenterer den såkaldte antipsykotiske fraktion. Risperidon gennemgår også N-dealkyleringsreaktion.

Fradrag

T_1/2 er om 24 h for 9-hydroxyrisperidon og den neuroleptiske fraktion generelt. Hvis indtagelse 70% dosis af risperidon udskilles af nyrerne (35-45% i form af et farmakologisk aktive fraktion), 14% – galden. Plasma clearance, når det tages oralt 1.667 ml / s.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Hos ældre patienter, og også hos patienter med nyresvigt stiger koncentrationen af ​​lægemidlet i plasma, og T_1/2 stigninger.

Risperidon plasmakoncentrationer er uændrede hos patienter med nedsat leverfunktion.

Vidnesbyrd

- skizofreni (lindring af eksacerbationer, vedligeholdelsesbehandling) og andre psykotiske lidelser med en overvægt af produktive og/eller negative symptomer;

- bipolar lidelse med mani;

- Affektive lidelser i en lang række psykiske lidelser;

- Adfærdsforstyrrelser hos patienter med demens ved vedvarende symptomer aggression, krænkelser af aktivitet (excitation, delirium) eller psykotiske symptomer;

- adfærdsforstyrrelser hos patienter med nedsat intellektuelt niveau eller mental retardering (incl. som en adjuverende terapi for at stabilisere humøret).

Dosisregime

Lægemidlet indtages oralt, uanset måltidet, drikkevand.

Til voksne og børn over 15 år startdosis af Rispolux^® på akutte manifestationer af sygdommen og kronisk forløb er 2 mg / dag (i 1 eller 2 adgang), på andendagen – til 4 mg / dag; så kan dosis om nødvendigt øges eller nedsættes iflg 1-2 mg med ugentlige intervaller. Doser over 10 mg / dag viste en højere virkningsgrad sammenlignet med lavere doser og kan forårsage ekstrapyramidale symptomer. Den maksimale daglige dosis – 16 mg.

Hvis det er nødvendigt at opnå sedation samtidig med Rispolux^® Benzodiazepiner kan ordineres.

På nyre- og/eller leversvigt og til ældre patienter anbefalet startdosis af Rispolux^® beløber sig til 500 g 2 gange / dag. Denne dosis kan ske gradvist (ved 500 g) steget til 1-2 mg pr modtagelse 2 gange / dag.

Ved skift til behandling med Rispolux^® gradvis seponering af tidligere taget antipsykotika anbefales. Hvis du tidligere har brugt et depot antipsykotikum til parenteral administration, første dosis af Rispolux^® bør tages i stedet for injektion i overensstemmelse med depot-antipsykotisk administrationsregime.

Side effekt

Hjerte-kar-system: ortostatisk hypotension, reflekstakykardi, arteriel hypertension, sinusovaya bradykardi, AV блокада 1 grader, Atrieflimren, synkope, perifert ødem.

Fra fordøjelsessystemet: mundtørhed, kvalme, opkastning, dyskinesi, dyspepsi, anoreksi, mavesmerter, forstoppelse, Hypo- eller hypersalivation, gulsot, dysfagi, gastritis, pancreatitis, øgede ALT niveauer, IS.

Fra nervesystemet: søvnløshed, hovedpine, svimmelhed, excitation, angst, døsighed, fatiguability, nedsat evne til at koncentrere, kramper; sjældent – ekstrapyramidale forstyrrelser (rysten, stivhed, hyperptyalism, bradikineziâ, akatisi, akut dystoni), hjerneblødning (hos ældre patienter med disponerende faktorer), manglende koordination, taleforstyrrelser, hyposensitivitet, søvnforstyrrelser. Tardiv dyskinesi er blevet rapporteret hos patienter med skizofreni (ufrivillige bevægelser af tungen og sammentrækninger af ansigtsmusklerne), malignt neuroleptikasyndrom (hypertermi, ekstrem muskelstivhed, forstyrrelse af bevidsthed, autonome forstyrrelser, øget kreatin phosphokinase aktivitet, tachypnea), anfald.

Med uorgenitalsystemet: priapisme, erektil dysfunktion, anorgazmija, urininkontinens, unormal ejakulation.

På den del af det endokrine system: galaktoré, gynækomasti, uregelmæssig menstruation, giperglikemiâ, hyperprolactinæmi, forstyrrelse af antidiuretisk hormonproduktion.

Allergiske reaktioner: hududslæt, rhinitis, kløe, angioødem, anafylaktisk shock.

Laboratorieresultater: neutropeni, trombocytopeni, anæmi, granulocytopeni, agranulocytose, eozinofilija, leukopeni.

Andre: xerosis, giperpigmentatsiya, lysfølsomhed, hyperkeratose, øget sved, vægtøgning, artralgi, myalgi, synshandicap, mani, nasal kongestion, næseblod, søvnapnø, ældre patienter med demens er mere modtagelige for infektioner, polydipsi.

Kontraindikationer

- overfølsomhed over for risperidon eller andre bestanddele af lægemidlet, amning.

FRA forsigtighed Lægemidlet skal ordineres under følgende forhold:

- alvorlig nyre- og/eller leversvigt;

- hjerte-kar-sygdomme (kongestivt hjertesvigt, myokardieinfarkt, atrioventrikulyarnaya blokade);

- hypovolæmi;

- State, disponerende for udviklingen af ​​takykardi type “pirouette” (bradykardi, elektrolytforstyrrelser, samtidig medicin, forlænge QT-intervallet);

- Parkinsons sygdom;

- cerebrovaskulær ulykke;

- Reyes syndrom;

- Epilepsi, historie med anfald;

- hjernetumor;

- akut lægemiddeloverdosis, narkotikamisbrug;

- dysfagi;

- Tarmobstruktion;

- Børn i alderen op til 15 år (erfaring med anvendelse af begrænset);

- Graviditet.

Graviditet og amning

Brugen af ​​risperidon under graviditet er kun mulig, hvis, hvis den forventede fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret.

Lægemidlet udskilles i modermælk, Derfor skal du stoppe med at amme, når du tager stoffet.

Forsigtig

Fordi, at tage Rispolux^® kan føre til vægtøgning, patienten skal have anbefalinger om kost.

Hvis der opstår ortostatisk hypotension, især i begyndelsen af ​​behandlingen, dosisreduktion bør overvejes.

Hos patienter med sygdomme i det kardiovaskulære system, samt dehydrering, hypovolæmi eller cerebrovaskulære lidelser, bør dosis øges gradvist.

Ved seponering af carbamazepin og andre leverenzyminducere, dosis af Rispolux^® bør reduceres.

Hvis der opstår symptomer på tardiv dyskinesi eller malignt neuroleptikasyndrom, skal du overveje at seponere al antipsykotisk medicin, inklusive Rispolux^®.

Gradvis tilbagetrækning af lægemidlet anbefales, tk. efter brat ophør af behandling med høje doser antipsykotika kan der udvikles abstinenssyndrom (opkastning, kvalme, øget sved, søvnløshed).

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Under behandling med risperidon skal der udvises forsigtighed, når du fører køretøjer og deltager i andre potentielt farlige aktiviteter., kræver øget opmærksomhed og psykomotoriske reaktioner hastighed.

Overdosis

Symptomer: døsighed, sedation, takykardi, hypotension, ekstrapyramidale symptomer, sjældent – QT-forlængelse.

Behandling: I tilfælde af akut overdosering skal luftvejene holdes åbne for at sikre tilstrækkelig ilttilførsel og ventilation., EKG monitorering, ventrikelskylning, udnævnelsen af ​​aktivt kul og laksantia, symptomatisk terapi, rettet mod at opretholde vitale kropsfunktioner, hvis der udvikles ekstrapyramidale symptomer, ordiner antikolinerge lægemidler. Konstant medicinsk observation bør fortsættes, indtil symptomer på forgiftning forsvinder fuldstændigt.. Ingen specifik modgift.

Lægemiddelinteraktioner

Antacida reducerer absorptionen af ​​orale antipsykotika.

Risperidon mindsker effektiviteten af ​​levodopa og andre dopaminagonister.

Antihypertensiva øger sværhedsgraden af ​​faldet i blodtrykket, mens du tager risperidon.

Fenothiazin antipsykotika, tricykliske antidepressiva og nogle betablokkere, når de administreres samtidigt med risperidon, kan øge koncentrationen i blodplasmaet., uden at påvirke koncentrationen af ​​den neuroleptiske fraktion.

Carbamazepin og andre leverenzyminducere reducerer koncentrationen af ​​den aktive fraktion af risperidon i plasma.

Når du tager fluoxetin samtidigt, stiger koncentrationen af ​​risperidon i blodplasmaet., dog niveauet “neuroleptisk fraktion” stiger lidt.

Neuroleptika forstærker virkningen af ​​alkohol, antihistaminer, benzodiazepiner, stoffer, CNS-depressiva.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn, ved en temperatur på højst 25 ° C. Holdbarhed – 2 år.