PLAGRIL

Aktivt materiale: Clopidogrel
Da ATH: B01AC04
CCF: Antitrombotisk
ICD-10-koder (vidnesbyrd): I20,0, I21, I63, I73,0, I73.1, I73,9, I74, I79,2, I82
Når CSF: 01.12.11.06.01
Producent: DR. REDDY LABORATORIES LTD. (Indien)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Piller, Filmovertrukne Pink farve, omgang, linseformet, Præget “Med 127” på den ene side.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose (Avicel PH 112), mannitol, Croscarmellosenatrium, kolloidt siliciumdioxid, magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​skallen: farvestoffet opadraj pink 03V54202 (gipromelloza, Titandioxid, МАКРОГОЛ-400, rød jernoxid).

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.
10 PC. – blærer (10) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

En specifik hæmmer af trombocytaggregation, giver koronarorasshiratee effekt. Selektivt reducerer bindingen af ADP receptorer på blodplader og aktivering af GPIIb/IIIa receptorerne under indflydelse af ADP, svækkelse, således, blodpladeaggregering.

Reducerer agregatia blodplader, induceret af andre agonister, forhindrer aktivering af den frigivne ADP, ikke påvirker aktiviteten af Phosphodiesterase (PDE). Uigenkaldeligt binder sig til ADP-receptorer på blodplader, der forbliver uigennemtrængelig for ADP stimulation i hele livscyklus (om 7 dage).

Hæmning af trombocytaggregation er en 2 h efter dosering (40% hæmning af) med en initialdosis 400 mg. Maksimal effekt (60% Undertrykkelse af sammenlægning) udvikler sig gennem 4-7 dage for optagelse til dosis af 50-100 mg / dag. Antiagregantnyj effekt er den hele livet af blodplader (7-10 dage). Trombocytaggregation og blødning tid vendte tilbage til den oprindelige plan, gennemsnit, igennem 5 dage efter ophør med behandling.

I nærværelse af aterosklerotiske fartøj forhindrer udviklingen af aterotromboza uanset lokalisering af vaskulære proces (cerebrovaskulær, hjerte-kar- eller perifere læsioner).

Farmakokinetik

Absorption og distribution

Absorption og høj biotilgængelighed; koncentrationen i plasma er lav og gennem den 2 timer efter optagelse ikke når grænsen for måling (0.025 ug / l). Clopidogrel og de vigtigste metabolit binde reversibelt til plasmaproteiner (98% og 94% henholdsvis).

Metabolisme

Det metaboliseres i leveren. De vigtigste metabolit er inaktive afledte karboksilovoj syre, svarende til ca 85% cirkulerende plasma forbindelse. C_max metabolit, Efter gentagen oral dosis af klopidogrela teknikker 75 mg, opnås gennem 1 Hansen og handler om 3 mg / l. Clopidogrel er en forløber for aktive stof. Dets aktive metabolit, tiol'noe afledning, dannes ved oxidation af klopidogrela i 2-oxo-Clopidogrel og efterfølgende hydrolyse. Oxidation proces er underlagt de, For det første, izofermentami cytokrom P450 3A4 og 2v6, og, mindre, – 1A1, 1A2 og 1S19. Tiol'nyj aktive metabolit hurtigt og uigenkaldeligt binder sig til trombocitarnymi receptoren, undertrykke, således, blodpladeaggregering. Denne metabolit i plasma registreres ikke.

Fradrag

Rapporter nyhederne – 50%, kishechnika – 46% (under 120 timer efter administration). T_1/2 de vigtigste metabolit efter enkelt og gentagen optagelse – 8 ingen. Koncentration af metabolitter nyrerne tildelt — 50%.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Efter at have taget klopidogrela dosis 75 mg/dag hos patienter med alvorlig nyresygdom (CC 5-15 ml / min) koncentrationen af plasma metabolita lavere, end hos patienter med moderat nyresygdom (KK fra 30 til 60 ml / min) og raske personer. Selv om ingibiruty virkning på ADF-inducyrovannuu agregatia blodplader viste sig at være reduceret (25%), i forhold til den samme virkning i raske frivillige, blødning tid blev forlænget i samme grad, som i raske frivillige, behandlet med Clopidogrel i dosis 75 mg / dag.

Hos patienter med skrumpelever leveren reception klopidogrela i daglig dosis 75 mg for 10 dage var sikker og veltolereret, C_max clopidogrel, Efter at have taget en enkelt dosis, og ligevægt, var mange gange højere hos patienter med levercirrose, end hos raske personer.

Vidnesbyrd

Forebyggelse af iskæmiske lidelser (myokardieinfarkt, slag, perifer arteriel trombose, pludselig hjerte-kar-død) hos patienter med åreforkalkning, Inklusive:

— efter Myokardie infarkt, iskæmisk slagtilfælde eller på baggrund af diagnosticerede sygdomme i de perifere arterier;

— akut koronarsyndrom uden ST-segmentet opsving (ustabil angina eller myokardieinfarkt uden zubza Q) i kombination med acetylsalicylsyre
syre);

— i akut koronar syndrom med fremkomsten af ST segment (akut myokardieinfarkt) i kombination med acetylsalicylsyre, modtager medicin med
muligt brug af trombolytisk behandling.

Dosisregime

Tage piller inde, uanset måltidet.

Til Forebyggelse af iskæmisk lidelser hos patienter med post Myokardie infarkt, iskæmisk slagtilfælde eller på baggrund af diagnosticerede sygdomme i de perifere arterier voksen (incl. ældre patienter) Plagril^® indgives i en dosis på 75 mg 1 tid / dag. Behandling bør startes i tide til at 35 dage efter lider myokardieinfarkt Q-dannende og fra 7 dage før 6 Måneder – Efter iskæmisk slagtilfælde.

På akut koronarsyndrom uden ST-segmentet opsving (ustabil angina eller myokardieinfarkt uden zubza Q ) behandling bør starte med udnævnelsen af en enkelt læsning dosis 300 mg, derefter fortsætte med at bruge stoffet i en dosis 75 mg 1 tid / dag (Samtidig tager acetylsalicylsyre dosis 75-325 mg / dag).

Da brugen af acetylsalicylsyre i høje doser er forbundet med en høj risiko for blødning, den anbefalede dosis bør ikke overstige 100 mg. Et behandlingsforløb – til 1 år.

På akut koronar syndrom med fremkomsten af ST-segmentet (akut myokardieinfarkt) lægemidlet er ordineret på en dosis 75 mg 1 gange om dagen ved hjælp af den oprindelige lastning dosis i kombination med acetylsalicylsyre, i kombination med eller uden trombolitikov. Til patienter i alderen 75 år klopidogrelom behandling bør gennemføres uden brug af en loading dosis. Kombinationsbehandling begynder så snart som muligt efter debut af symptomer og fortsatte i mindst 4 uger.

Side effekt

Afhængig af hyppigheden af forekomsten af følgende gruppe af bivirkninger: hyppige – > 1%, sjældne – 0.1-1%, få – 0.01-0.1%, meget sjælden – < 001%.

Fra blodkoagulationssystemet: ofte gastrointestinal blødning; sjældent – hæmoragisk apopleksi, forlænget blødningstid, næseblod; sjældent – hæmatom, hæmaturi, og kongunguale blødning.

Fra det hæmatopoietiske system: sjældent – trombocytopeni, neutropeni, leukopeni, eozinofilija; sjældent – trombotsitopenicheskaya purpura, granulocytopeni, agranulocytose, anæmi og Aplastisk anæmi.

Fra den centrale og perifere nervesystem: sjældent er hovedpine, svimmelhed, paræstesi; sjældent – vertigo; sjældent – forvirring, hallucinationer.

Hjerte-kar-system: sjældent – vaskulitis, fald i blodtrykket.

Den åndedrætsorganerne: sjældent – bronkospasme, interstitiel pneumonitis.

Fra fordøjelsessystemet: tit – dyspepsi, diarré, mavesmerter; sjældent – kvalme, gastritis, flatulens, forstoppelse, opkastning, ulceration af den gastrointestinale slimhinde, forværring af mavesår og sår på tolvfingertarmen; sjældent – colitis (incl. Colitis eller lymfatisk Colitis), pancreatitis, ændring i smag, stomatitis, hepatitis, akut leversvigt, stigning i leverenzymer.

På den del af bevægeapparatet: sjældent – artralgi, artritis, myalgi.

Med hånd mochevforodaschei system: sjældent – glomerulonefrnt.

Dermatologiske reaktioner: sjældent – kløe; sjældent – bullous udslæt (erythema multiforme, Stevens syndrom- Johnson, toksisk epidermal nekrolyse), erythematøst udslæt, eksem, lichen planus.

Allergiske reaktioner: sjældent – angioødem, nældefeber, anafylaktoide reaktioner, serumsygdom.

Andre: sjældent – feber, blod kreatinin steg.

Kontraindikationer

- Svært nedsat leverfunktion;

-hæmoragisk syndrom;

— akut blødning (incl. hjerneblødning) og sygdom, prædisponere til dens udvikling (mavesår og sår på tolvfingertarmen i den akutte fase, nespetsificheskiy yazvennыy colitis, tuberkulose, lunge tumor, giperfiʙrinoliz);

- Graviditet,

- Amning (amning);

- Børn i alderen op til 18 år;

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

FRA forsigtighed Du bør bruge stoffet på en moderat nedsat og/eller nyre fiasko, skader, stater, øge risikoen for blødning (incl. traumer, operationer), Mens optagelse af acetylsalicylsyre eller andre NSAID (herunder Cox-2 hæmmere), heparin og glykoprotein IIb/IIIa hæmmere.

Graviditet og amning

Brug ikke dette lægemiddel under graviditet og amning (amning).

Forsigtig

I forbindelse med kirurgiske procedurer, Hvis antitrombotiske effekt ikke er ønskeligt, behandlingsforløbet bør stoppe for 7 dage før operationen.

Patienter skal advares der, fordi stop vises på baggrund af forberedelse brug blødninger kræver mere tid, de bør informere lægen om hver enkelt sag, usædvanlig blødning. Patienter bør også informere lægen om optagelse af narkotika, Hvis de står over for kirurgiske procedurer, eller hvis lægen ordinerer et nyt lægemiddel til patienten.

Under behandlingen bør overvåge hæmostase system (APTT, antallet af blodplader, test af funktionelle aktivitet af blodplader), regelmæssigt undersøge den funktionelle aktivitet i leveren.

I tilfælde af alvorlige overtrædelser af leveren bør være opmærksomme på risikoen for hæmoragisk diatese.

Anvendelse i Pediatrics

Lægemidlet ikke ordineres børn under en alder af 18 år fordi, hvad sikkerhed og virkning af deres anvendelse i denne aldersgruppe er ikke installeret.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Tegn på forringelse af evnen til at styre bilen eller reducere mental sundhed efter at have taget Plagrila^® der er fundet.

Overdosis

Symptomer: Når engangsforanstaltninger mundtlige raske mennesker 600 mg klopidogrela (8 fane. ved 75 mg) Der er rapporteret bivirkninger. Blødning tid blev forlænget i 1.7 gange, som svarer til den største, registreret efter indtagelse af terapeutiske doser (75 mg / dag).

Behandling: transfusion af thrombocytdonorer masse. Den specifikke modgift er fraværende.

Lægemiddelinteraktioner

Hvis du ansøger om Plagril^® øger antiagregantnyj effekt af acetylsalicylsyre, geparina, antikoagulanter, NSAID, øger risikoen for blødning fra mave-tarmkanalen.

Hæmme CYP2C9 aktivitet, Clopidogrel øger koncentrationen af lægemidler, metaboliziruthan af denne izofermenta (phenytoin, tolbutamid).

Ingen klinisk meningsfuldt samspil farmakodinamicheskogo ved anvendelse af klopidogrela sammenholdt med atenolol, nifedipin, fenoʙarʙitalom, cimetidin, Østrogen, digoksinom, theophyllin, tolʙutamidom, midlerne, der kan.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Lægemidlet skal opbevares i et tørt, mørkt sted ved en temperatur på højst 25 ° C. Holdbarhed – 2 år.