PIOGLIT

Aktivt materiale: Pioglitazon
Da ATH: A10BG03
CCF: Orale hypoglykæmiske midler
ICD-10-koder (vidnesbyrd): E11
Når CSF: 15.02.03
Producent: Sun Pharmaceutical Industries Ltd.. (Indien)

LÆGEMIDDELFORM FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Piller hvid, flad, omgang, rejfet, med Valium den ene part og jagter “SOLEN” – en anden.

Hjælpestoffer: laktose, stivelse, mikrokrystallinsk cellulose, hydroxypropyl 2910 (metocel E5) (vand afskrækningsmidler), Talkum ryddet, magnesiumstearat, kolloidt siliciumdioxid, natriumcroscarmellose.

10 PC. – strimler af aluminiumsfolie (3) – pakker pap.

Piller hvid, flad, omgang, rejfet, med Valium den ene part og jagter “SOLEN” – en anden.

Hjælpestoffer: laktose, stivelse, mikrokrystallinsk cellulose, hydroxypropyl 2910 (metocel E5) (vand afskrækningsmidler), Talkum ryddet, magnesiumstearat, kolloidt siliciumdioxid, natriumcroscarmellose.

10 PC. – strimler af aluminiumsfolie (3) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Hypoglykæmiske medicin til oral administration, afledning af tiazolidindionovogo serien. Selektivt stimulerer γ-receptorer, aktiveret peroksisomnym proliferatorom (PPARΓ). PPARγ-receptorer findes i væv i den, spiller en vigtig rolle i virkningsmekanismen af insulin (fedt, skeletmuskulatur væv og leveren). Nukleare receptor PPARγ aktivering modulerer transskription af flere gener, følsomme over for insulin, deltager i overvågningen af koncentrationen af glukose i blodet og i metabolismen af lipider. At reducere insulinresistens, øger insulinozavisimoj forbrug af glukose og reducerer emissionen af glukose fra leveren. Sænker TG, øger koncentrationen af HDL og kolesterol.

I modsætning til afledte sulfonylureas, stimulerer ikke insulinsekretion.

Farmakokinetik

Absorption

Efter oral administration, absorption er høj. Stoffet pioglitazon opdages i blodplasma gennem 30 m. C_max plasmaniveauer opnået efter 2 ingen, postprandial – igennem 3-4 ingen.

Distribution og metabolisme

V_d er 0.22-1.04 l / kg. Plasmaproteinbindingen – 99%.

Koncentrationen af plasma total pioglitazon (Pioglitazon med aktive metabolitter) opnås gennem 24 h daglige enkeltansøgningen. C_ss plasma og pioglitazon og General pioglitazon opnås gennem 7 dage.

Intensiv metaboliseres af gidrauxilirovania og oxidation. Metabolitter er også delvist omdannet til glûkuronidnye eller sulfat konjugater. Metabolit m-II og M-IV (pioglitazon derivater hydroxid) og M-III (ketoproizvodnye pioglitazon) udstille farmakologiske aktivitet. Store cytokrom P450 Isoenzymer. involveret i hepatisk metabolisme – CYP3A4 og cyp2c8. Metabolisme er udført med deltagelse af mange andre Isoenzymer, herunder CYP vnepečenočnyj CYP1A1 primært.

Fradrag

Skriver primært jelchew i uændret form eller i form af metabolitter og fjernet fra fæces: nyre – 15-30% i form af metabolitter og deres konjugater.

T_1/2 pioglitazon og General pioglitazon er 3-7 og h 16-24 h henholdsvis.

Vidnesbyrd

Diabetes mellitus type 2:

-som monoterapi;

— i kombination med afledte sulfonylureas, Metformin eller insulin i tilfælde, Når kosten, motion og udnævnelsen af en enkelt af de ovenstående gipoglikemicakih midler tillader ikke for at opnå tilstrækkelig glykæmisk kontrol.

Dosisregime

Lægemidlet er ordineret inde, 1 tid / dag (uanset måltidet).

Hvornår monoterapi dosis 15-30 mg; den maksimale daglige dosis – 45 mg.

I kombinationsbehandling med sulfonylureas derivater eller med metformin behandling pioglitazonom begynde med reception 15 mg eller 30 mg (Hypoglykæmi opstår, når en lavere dosis af narkotika sulfonylureas eller metformin).

I behandlingen i kombination med insulin, den initiale dosis – 15-30 mg / dag. Dosis af insulin forlod uændret eller nedsat af 10-25% (hvornår, Hvis patienten rapporter af hypoglykæmi, eller koncentrationen af glukose i plasma falder til under 100 mg / dl).

Side effekt

På den del af det centrale nervesystem og sanseorganer: svimmelhed, hovedpine, gipesteziya, søvnløshed.

På den del af orglet af synet: sløret syn, der fejres hovedsageligt i begyndelsen af terapi og er forbundet med en ændring i niveauet af glukose i blodplasma, hvordan og Hvornår tager andre gipoglikemicakih midler.

Den åndedrætsorganerne: pharyngitis, bihulebetændelse.

Metabolisme: vægtøgning, gipoglikemiâ, Øge CPK-aktivitet; med langvarig brug, mere 1 på 6-9% tilfælde observeret hævelse, svagt eller moderat udtrykt og normalt ikke kræver behandling.

Fra det hæmatopoietiske system: klinisk ubetydelig nedgang i hæmatokrit, og hæmoglobin, anæmi.

Fra fordøjelsessystemet: flatulens, øget ALT.

På den del af bevægeapparatet: artralgi, myalgi.

Andre: sjældent – hjertefejl.

Kontraindikationer

- Diabetes mellitus type 1;

- Diabetisk ketoacidose;

-hjerteinsufficiens funktionelle klasse III-IV (NYHA klassificering);

- Svært nedsat leverfunktion (øget aktivitet af leverenzymer i 2.5 gange ULN);

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Børn i alderen op til 18 år (klinisk undersøgelse af sikkerhed og effektivitet af pioglitazon børn ikke er blevet gennemført);

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

FRA forsigtighed Du bør bruge stoffet i oternm syndrom, anæmi, hjertesvigt-II klasse, leverdysfunktion.

Graviditet og amning

Det stof er kontraindiceret under graviditet og amning (amning).

Forsigtig

Patienter, modtager pioglitazon i kombination med insulin eller mundtlige gipoglikemicakimi betyder, har en risiko for hypoglykæmiske stater.

I dette tilfælde kan det være nødvendigt at reducere dosis af i fællesskab anvendte hypoglykæmiske lægemidler.

Hos patienter med insulinresistens og anovulatorian cyklus premenopauznom periode tiazolidindionami behandling, herunder pioglitazon, kan forårsage forekomsten af ægløsning. Konsekvens af forbedre følsomheden af disse patienter til insulin er en risiko for graviditet, Hvis du ikke bruger tilstrækkelig prævention. Forekomsten eller planlægger graviditet bør stoppe terapi pioglitazonom.

Anvendelse af pioglitazon kan forårsage et fald i hæmoglobin og hæmatokrit. Disse ændringer kan være forbundet med øget plasma og ikke forbundet med andre betydelige hematological kliniske effekter.

I prækliniske studier thiazolidindion, herunder pioglitazon, forårsaget stigningen i plasma og udviklingen af hypertrofi af hjertemuskulaturen (på grund af preload). I kliniske undersøgelser,, hvoraf blev udelukket patienter med hjertesvigt funktionelle klasse III og IV (NYHA klassificering), Der var ingen stigning i hyppigheden af alvorlige bivirkninger af hjerte-kar-system, potentielt forbundet med øget plasma (f.eks, kongestivt hjertesvigt).

Anbefalet under terapi pioglitazonom regelmæssig overvågning af leverenzymer i blodet. ALT indhold skal bestemmes i alle patienter inden behandling pioglitazonom, hver 2 måned i de første år af behandlingen og med jævne mellemrum i løbet af de følgende år modtager medicin. Det bør også bestemmelsen af leverfunktionen hos patienter med forekomsten af symptomer, mistænkelige symptomer på leversvigt (kvalme, opkastning, mavesmerter, svaghed, anoreksi, mørk urin). Beslutning om eventuel yderligere anvendelse af pioglitazon bør være baseret på laboratorieundersøgelser. Med udvikling af gulsot bør afbryde brugen af narkotika.

Pioglitazonom terapi bør ikke begynde i patienter med aktiv leversygdom, eller Hvornår stigning i satserne for ALT mere end 2.5 gange over normen. Hos patienter med en indledende svag stigning ALT (i 1-2.5 gange mere end normen) eller når som helst under behandlingen bør være pioglitazonom til at gennemføre en undersøgelse for at identificere årsagerne til forhøjelsen af leverenzymer. Påbegyndelse eller fortsættelse af pioglitazonom terapi i patienter med en svag stigning i leverenzymer kan udføres med forsigtighed, Dette kræver hyppigere kontrol aktivitet transaminaz lever. Hvis der har været en stigning i den lever transaminaz (GOLD > 2.5 gange højere end normalt), skal fastlæggelsen af leverenzymer oftere indtil, hidtil indikatorer falder under normal og henvisning til behandling. Hvis ALT niveau mere end 3 gange over normal, bør opfylde definitionen af laboratorietest hurtigst muligt. Hvis ALT er stadig mere end 3 gange højere end normale eller hvis patienten har gulsot er opstået, ophøre med anvendelse af pioglitazon.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Ingen data om virkningerne af pioglitazon evnen til at administrere køretøjer og andre mekanismer.

Overdosis

I tilfælde af overdosis bør gennemføre passende aktiviteter, baseret på de kliniske billede og laboratorie tests.

Lægemiddelinteraktioner

Farmakokinetiske undersøgelser på fælles anvendelse af pioglitazon og piller blev ikke udført.

Brugen af andre tiazolidindionov i forbindelse med peroral′nymim præventionsmidler, indeholdende ethinylestradiol eller norethindrone, ledsaget af et fald 30% koncentrationen af begge hormoner i plasma, Det kan føre til betydelig reduktion af den præventive effekt.

Derfor, du bør udvise forsigtighed, når de deler pioglitazon og piller.

Er der ingen ændringer i farmakokinetik af sammen med optagelse glipizidom, digoksinom, varfarinom, Metformin.

In vitro undersøgelser fundet, at ketoconazol betydeligt hæmmer metaboliseringen af pioglitazon. Der bør være en mere omhyggelig overvågning af blodsukkerniveauet hos patienter, samtidig modtager pioglitazon og ketoconazol.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn, tør, mørkt sted ved en temperatur på højst 25 ° C. Holdbarhed – 2 år.