ОСМО-АДАЛАТ

Aktivt materiale: Nifedipin
Da ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh kanal blokker
ICD-10-koder (vidnesbyrd): I10, i20
Når CSF: 01.03.02
Producent: Bayer HealthCare AG (Tyskland)

DOSERING FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Piller, belagt, с контролируемым высвобождением, omgang, linseformet, rosa, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 30” ene side; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 mm.

Hjælpestoffer: gipromelloza, magnesiumstearat, polyethylenoxid, natriumchlorid, rød jernoxid, celluloseacetat, polyethylenglycol 4000, опадрай OY-S-24914 (rød jernoxid, Titandioxid).

14 PC. – blærer (2) – pakker pap.

Piller, belagt, с контролируемым высвобождением, omgang, linseformet, rosa, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 60” ene side; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 mm.

Hjælpestoffer: gipromelloza, magnesiumstearat, polyethylenoxid, natriumchlorid, rød jernoxid, celluloseacetat, polyethylenglycol 4000, опадрай OY-S-24914 (rød jernoxid, Titandioxid).

14 PC. – blærer (2) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Det har antianginale og hypotensiv virkning.

Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом ОПСС и расширяя коронарные артерии, крупные сосуды и интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращает ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивает доставку кислорода к миокарду. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ОПСС (постнагрузки), а при длительном приеме способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, derved, уменьшая повышенное ОПСС и, Derfor, FRA.

В начале лечения нифедипином возможно временное рефлекторное повышение ЧСС и, Derfor, minutvolumen. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Udover, нифедипин и при кратковременном, и при длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, i det mindste, еще одного фактора риска, снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.

Farmakokinetik

Absorption og distribution

После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность нифедипина из таблеток составляет 45-56% вследствие эффекта “første passage” gennem leveren. Биодоступность нифедипина из таблеток с контролируемым высвобождением относительно таблеток составляет 68-86%. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, но не влияет на величину биодоступности. Нифедипин выделяется из таблетки с контролируемым высвождением через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации нифедипина в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 h efter indgivelse. Under 24 ч поддерживается постоянная концентрация препарата в плазме крови. Скорость высвобождения нифедипина не зависит от рН среды и моторики ЖКТ. При приеме Осмо-Адалата^® dosis 30 mg 60 mg C_max plasma er henholdsvis 20-21 ng / ml 43-55 ng / ml opnås efter 12-15 og h 7-9 h henholdsvis. Bindingen til plasmaproteiner (albumin) – около 95%.Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, udskilles i modermælken.

Metabolisme

После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени с образование неактивных метаболитов.

Fradrag

T_1/2 нифедипина при приеме таблеток составляет 1.7-3.4 ingen. Концентрация нифедипина при приеме таблеток с контролируемым высвобождением в плазме крови поддерживается в виде плато в течение всего периода высвобождения и всасывания, и только после высвобождения последней дозы нифедипина из таблетки с контролируемым высвобождением его концентрация в плазме начинает снижаться, и T_1/2 соответствует таковому при приеме нифедипина в форме таблеток. Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов через почки, kun 5-15% – med galde gennem tarmene. В неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах (mindre 0.1%). Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его выведение.

Во время прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компоненты таблетки остаются неизмененными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

При нарушении функции почек фармакокинетика не изменяется.

При нарушении функции печени клиренс нифедипина снижается.

Vidnesbyrd

- CHD: stabil angina (angina);

- Arteriel hypertension.

Dosisregime

Den indledende dosis er 30 mg 1 tid / dag. В дальнейшем дозу можно при необходимости можно постепенно увеличить до 60 mg 1 раз/сут и даже до 120 mg 1 раз/сут в зависимости от степени тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента. Продолжительность лечения определяется врачом.

Tabletter skal synkes hele, uden at tygge eller bryde en, drikke en lille mængde væske, принимать независимо от приема пищи, беречь от воздействия влаги и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.

På нарушениях функции печени тяжелой степени проводят коррекцию режима дозирования.

Side effekt

Hjerte-kar-system: ≥1-<10% – følelse nødblus (vasodilation), hjerteslag, perifert ødem; ≥0.1-<1% – hypotension (incl. ortostatisk), besvimelse, takykardi; ≥0.01-<0.1% – angina.

Fra fordøjelsessystemet: ≥1-<10% – forstoppelse; ≥0.1-<1% – mavesmerter, diarré, mundtørhed, dyspepsi, flatulens, kvalme; ≥0.01-<0.1% – anoreksi, opstød, tandkødsbetændelse, giperplaziya højre, stigning i levertransaminaser (GOLD, IS, GGT), opkastning; <0.01% – bezoar (комки из непереваренных остатков пищи в желудке), dysfagi, esophagitis, ileus, язвы кишечника, gulsot.

Fra den centrale og perifere nervesystem: ≥1-<10% – svimmelhed, hovedpine; ≥0.1-<1% – nervøsitet, paræstesi, søvnløshed, døsighed; ≥0.01-<0.1% – gipesteziya, rysten.

På den del af det endokrine system: <0.01% – giperglikemiâ, vægttab, gynækomasti.

Den åndedrætsorganerne: ≥0.1-<1% – åndenød; ≥0.01-<0.1% – næseblod.

Fra urinvejene: ≥0.1-<1% – nykturi, polyuri; ≥0.01-<0.1% – dizurija, hyppig vandladning, forringelse af nyrernes funktion (hos patienter med nyreinsufficiens).

På den del af bevægeapparatet: ≥0.1-<1% – kramper i lægmusklerne; ≥0.01-<0.1% – artralgi, myalgi.

Dermatologiske reaktioner: ≥0.1-<1% – kløe, udslæt (udslæt, эritema, nældefeber); ≥0.01-<0.1% – angioødem, makulært-papuløst, pustuløs, везикуло-буллезная сыпь, nældefeber; <0.01% – fotodermatitis, exfoliativ dermatitis, purpura.

Fra det hæmatopoietiske system: <0.01% – leukopeni.

Fra sanserne: ≥0.01-<0.1% – dobbeltsyn, amblyopi, боли в глазных яблоках; <0.01% – sløret syn.

Andre: ≥1-<10% – asteni, hævelser i ansigtet (incl. вокруг глаз); ≥0.1-<1% – боли в области грудной клетки, боли в нижних конечностях, utilpashed, боли неопределенной локализации; ≥0.01-<0.1% – allergiske reaktioner (hævelse af tungen, fald i blodtrykket, takykardi, feber), kuldegysninger, brystsmerter; <0.01% – anafylaktiske reaktioner.

При приеме нифедипина встречаются также такие побочные эффекты, как бессимптомный агранулоцитоз, trombocytopeni, udvikling eller forværring af kongestiv hjerteinsufficiens, sjældent – lungeødem (åndedrætsbesvær, кашель или стридорозное дыхание), транзиторная потеря зрения, hævelse af led.

Kontraindikationer

- Kardiogent shock;

— udtrykt arteriel gipotenzia (systolisk blodtryk <90 mmHg.);

— илеостома, установленная после проктоколэктомии;

— одновременное применение рифампицина;

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Barndommen og ungdommen op 18 år (er ikke fastslået effekt og sikkerhed);

— повышенная чувствительность к нифедипину.

FRA forsigtighed bør ordineres lægemidlet for hjertesvigt, тяжелом аортальном стенозе, subaorta stenose, остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, bradykardi, leverinsufficiens, стенозе любого отдела ЖКТ, tunge krænkelser af cerebrale cirkulation, легкой или умеренной артериальной гипотензии, ældre patienter, пациентам со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, hæmodialyse.

Graviditet og amning

Осмо-Адалат^® kontraindiceret under graviditet, tk. возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие препарата.

Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения Осмо-Адалата^® amning amning bør afbrydes.

Forsigtig

Нифедипин необходимо с особой осторожностью назначать пациентам с выраженным стенозом любого отдела ЖКТ, поскольку возможно развитие непроходимости кишечника. В отдельных случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у пациентов без патологии со стороны ЖКТ.

Следует иметь ввиду, что при проведении рентгена кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения).

При печеночной недостаточности рекомендуется наблюдение за пациентами, при необходимости снижение дозы или применение препарата в других лекарственных формах.

При одновременном применении Осмо-Адалата^® и блокаторов α-адренорецепторов пациенты требуют тщательного наблюдения, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.

При одновременном приеме с грейпфрутовым соком возможно усиление гипотензивного действия, которое сохраняется в течение 3 дней после последнего приема сока.

Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не влияет на результат этой реакции при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, kræver høj koncentration og hastighed psykomotoriske reaktioner, и воздерживаться от применения этанола.

Overdosis

Symptomer: потеря сознания вплоть до комы, markant reduktion i blodtrykket. takykardi / bradykardi, giperglikemiâ, metabolisk acidose, gipoksiya, kardiogent shock, сопровождающийся отеком легких.

Behandling: мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. Рекомендуется промывание желудка и при необходимости ирригация тонкого кишечника для предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется назначение плазмафереза (tk. для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой V_d).

При брадикардии назначают β-адреномиметики, при жизнеугрожающей брадикардии – имплантация временного искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД рекомендуется медленное в/в введение 10-20 ml 10% раствора кальция глюконата (допустимо повторное введение), den manglende effektivitet af – назначение сосудосуживающих симпатомиметиков допамина или норэпинефрина (дозы подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта).

Введение жидкости следует ограничивать в связи с риском перегрузки сердца.

Lægemiddelinteraktioner

Гипотензивный эффект нифедипина может усилиться при одновременном применении с препаратами, lavere blodtryk, а также с ингаляционными анестетиками, празозином и другими альфа-адреноблокаторами.

Гипотензивный эффект нифедипина снижают симпатомиметики, НПВС из-за подавления синтеза простагландинов в почках и задержки натрия и жидкости в организме, Østrogener (за счет задержки жидкости в организме) и препараты кальция.

Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс или эффект “‘первого прохождения” gennem leveren.

Нифедипин снижает клиренс дигоксина, hvilket fører til en stigning i dets koncentration i blodplasma, поэтому пациенты требуют тщательного наблюдения для выявления симптомов передозировки сердечного гликозида, а его доза при необходимости должна быть снижена.

Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови, однако при его отмене содержание хинидина может значительно возрасти, что требует корректировки его дозы. В некоторых случаях может повыситься концентрация нифедипина в плазме крови, поэтому при наличии показаний следует снизить его дозу. В период сочетанной терапии необходимо контролировать концентрацию хинидина в плазме крови и уровень АД. При одновременном приеме с нифедипином повышает риск удлинения интервала QТ.

При сочетании с прокаинамидом существует риск удлинения интервала QT и усиления отрицательного инотропного эффекта обоих препаратов.

Нифедипин индуцирует изофермент CYP3А4 и уменьшает биодоступность нифедипина и, som en konsekvens af dette, снижает его эффективность, что может потребовать повышения его дозы.

Нифедипин ингибирует изофермент CYP3А4 и вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме крови, усиливая тем самым его гипотензивное действие.

Нифедипин относится к мощным индукторам ферментов печени, ved at accelerere metabolismen af ​​nifedipin, что приводит к ослаблению его эффективности.

Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма, поэтому комбинированную терапию следует проводить очень осторожно, при необходимости снижая дозу нифедипина.

Цизаприд повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, поэтому следует контролировать АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

Грейпфрутовый сок ингибирует изофермент CYP3А4 и повышает концентрацию нифедипина в плазме, вследствие снижения эффекта “første passage” gennem leveren.

Поскольку вальпроевая кислота вызывает повышение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедпину блокатора медленных кальциевых каналов, то не исключается повышение в плазме концентрации нифедипина и усиление его эффективности.

Нифедипин не изменяет антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 mg (агрегацию тромбоцитов и длительность кровотечения). Acetylsalicylsyre, på tur, не влияет на фармакокинетические параметры нифедипина.

Поскольку карбамазепин и фенабарбитал вызывают снижение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедипину блокатора медленных кальциевых каналов, то возможно снижение в плазме концентрации нифедипина и уменьшение его эффективности.

Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, kendetegnet ved en høj grad af binding (indirekte antikoagulanter – coumarin og derivater indandiona, quinoner, sulfinpirazon, antikonvulsiva, salicilaty, NSAID) с последующим возможным повышением их концентрации в плазме.

Поскольку эритромицин, fluoxetin, ritonavir, indinavir, amprenavir, Nelfinavir, saquinavir, ketoconazol, itraconazol, флуконазол ингибируют изофермент CYP3А4, то не исключается повышение концентрации нифедипина в плазме крови в результате их взаимодействия. Рекомендуется контролировать уровень АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

В случае одновременного применения с дизопирамидом возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Forberedelser, содержащие литий, при сочетании с нифедипином могут вызвать нейротоксические симптомы (kvalme, opkastning, diarré, ataksiyu, тремор и/или шум в ушах).

Aymalin, omeprazol, беназеприл, ирбесартан, Orlistat, ranitidin, rosiglitazon, doksazozin, pantoprazol, талинолол, триамтерена гидрохлортиазид не влияют на фармакокинетику нифедипина.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Lægemidlet skal opbevares i et tørt, utilgængelige for børn ved temperaturer på over 25 ° C. Holdbarhed – 4 år.