NivalinTM (Piller)

Aktivt materiale: Galantamin
Da ATH: N06DA04
CCF: Cholinesteraseinhibitor
ICD-10-koder (vidnesbyrd): A80, F00, G30, G70.2, G71.0, G80, M54.1, M79,2
Når CSF: 02.11.02.01
Producent: Sopharma AD (Bulgarien)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Piller hvid, flad, omgang, med bilateral facet og Valium på den ene side.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, hvedestivelse, talkum, magnesiumstearat, calciumhydrogenphosphatdihydrat, mikrokrystallinsk cellulose (typen 101).

10 PC. – blærer (1) – pakker pap.
20 PC. – blærer (1) – pakker pap.
20 PC. – blærer (3) – pakker pap.

Piller hvid, flad, omgang, med bilateral facet og Valium på den ene side.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, hvedestivelse, talkum, magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose (typen 101).

10 PC. – blærer (1) – pakker pap.
10 PC. – blærer (2) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Reversibel inhibitor af acetylcholinesterase. Det stimulerer n-cholinerge receptorer og øger følsomheden af ​​den postsynaptiske membran til acetylcholin. Letter excitation ved den neuromuskulære synapse og genskaber neuromuskulær ledningsevne i tilfælde af sin blokade af muskelrelaksantia nedepolyariziruyuschego type handling. Det øger tonen i glatte muskler, Det øger udskillelsen af ​​fordøjelsessystemet kirtler og svedkirtlerne, Det forårsager miosis. Ved at øge aktiviteten af ​​det cholinerge system, Galantamin forbedrer kognitive funktion hos patienter med demens af Alzheimer-typen, men det har ingen indflydelse på udviklingen af ​​sygdommen.

Farmakokinetik

Absorption

Når du er inde, absorberes hurtigt og fuldstændigt i fordøjelseskanalen. Den absolutte biotilgængelighed af høj – til 90%. Terapeutisk koncentration opnås i 30 minutter efter administration. C_max efter administration ved en dosis 10 mg opnåede til 2 h og er 1.2 mg / ml.

Distribution

Efter flere doser sæt C_ss galantamina. I mindre omfang den binder til blodproteiner. Let passerer gennem BBB.

Metabolisme

Mindre omfang (om 10%) metaboliseres i leveren ved demethylering.

Fradrag

T_1/2 – 5 ingen. Vises (i uændret form og som metabolitter) hovedsageligt i urinen (til 74%). Renal clearance er ca. 100 ml / min.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Hos patienter med Alzheimers sygdom plasmakoncentrationer af galantamin kan øge.

I moderate og svære lever- og nyre øget plasmakoncentrationer af galantamin.

Vidnesbyrd

- Alzheimers demens, mild eller moderat;

- Polio (umiddelbart efter ophør af febril periode, samt i løbet af tilbagebetalingsperioden, og perioden med eftervirkninger);

- Myasthenia gravis;

- Progressiruyushtaya mыshechnaya dystrofi;

- Cerebral parese;

- Neuritis;

- Radiculitis;

- Myopati.

Dosisregime

Lægemidlet er ordineret inde, måltiderne. Tabletterne bør tages med vand.

Voksne lægemiddel indgivet i en daglig dosis 10-40 mg, razdelennoy af 2-4 adgang.

På мyasthenia gravis den daglige dosis er opdelt i 3 adgang.

På Alzheimer behandling anbefales at starte på 5 mg 2 gange / dag. Inden for fire uger den daglige dosis kan gradvist øges til 20 mg (ved 10 mg 2 gange / dag, om morgenen og om aftenen). På tidspunktet for behandlingen er nødvendig for at sikre tilstrækkelig indtagelse af væske. Hvis der under behandlingen kræver afbrydelse, inddrivelse af behandlingen bør startes med den laveste dosis og øge det gradvist.

På behandling af polio, cerebral parese børn i alderen 9 til 11 år daglige dosis er 5-15 mg, razdelennaya af 2-3 adgang; i alder fra 12 til 15 år – 5-20 mg, razdelennaya af 2-4 adgang.

Til patienter med moderate til svære sygdomme i lever og nyrer startdosis er 5 mg 1 tid / dag (morgen) i ikke mindre end 1 i ugen, derefter – ved 5 mg 2 gange / dag i 4 uger. Den totale daglige dosis bør ikke overstige 15 mg.

Side effekt

Hjerte-kar-system: nedsættelse eller stigning i blodtrykket, Ortostatisk hypotension, hjertefejl, hævelse, AV блокада, atrieflagren eller atrieflimren, QT-forlængelse, ventrikulær og supraventrikulær takykardi, supraventrikulære arytmier, tidevand, bradykardi, iskæmi eller myokardieinfarkt.

Fra fordøjelsessystemet: abdominal udspiling, dyspepsi, ubehag i fordøjelseskanalen, anoreksi, diarré, mavesmerter, kvalme, opkastning, gastritis, dysfagi, mundtørhed, øget spytsekretion, diverticulitis, gastroenteritis, duodenitis, hepatitis, perforation af esophageal mucosa, blødning fra de troende og lavere GI, stigning i leverenzymer, forøgede niveauer af alkalisk phosphatase.

På den del af bevægeapparatet: muskelspasmer, muskelsvækkelse, feber.

Fra den centrale og perifere nervesystem: tit – rysten, synkope, apati, smagsforstyrrelser, visuelle og auditive hallucinationer, adfærdsmæssige reaktioner, herunder agitation / aggression; transient iskæmisk anfald eller slagtilfælde; hovedpine, svimmelhed, kramper, muskelspasmer, paræstesi, ataksi, Hypo- eller hyperkinesi, apraxia, afazija, anoreksi, døsighed, søvnløshed, depression (meget sjældent med selvmord), apati, paranoid reaktion, øget libido, delirium.

Fra sanserne: rhinitis, næseblod, synshandicap, cyclospasm; sjældent – støj i ørerne.

Fra urinvejene: urininkontinens, hæmaturi, hyppig vandladning, urinvejsinfektion, urinretention, kalkulez, počečnaâ hvordan.

Fra det hæmatopoietiske system: trombocytopeni, purpura, anæmi.

Laboratorieresultater: kaliopenia, giperglikemiâ.

Andre: brystsmerter, øget sved, vægttab, Træthedsfornemmelse, degidratatsiya (I sjældne tilfælde udvikling af nyresvigt), bronkospasme.

Kontraindikationer

- Bronkialastma;

- Bradykardi;

- AV блокада;

- Arteriel hypertension;

- Angina;

- Hjerteinsufficiens;

- Epilepsi;

- Hyperkinesis;

- Svær nyreinsufficiens (CC mindre end 9 ml / min);

- Svært nedsat (mere 9 peger på Child-Pugh) krænkelse;

- Mekanisk intestinal obstruktion;

- Kronisk obstruktiv lungesygdom;

- Obstruktiv sygdom eller nylig operation på fordøjelseskanalen;

- Obstruktiv sygdom eller nylig operation af urinvejene eller prostata;

- Børn i alderen op til 9 år;

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

FRA forsigtighed Det bør ordineres til mild til moderat nedsat nyrefunktion eller leverinsufficiens, syg sinus syndrom eller andre supraventrikulære overledningsforstyrrelser lidelser, mens du tager medicin, langsommere puls (Digoxin, beta adrenoblokotory), generel anæstesi, mavesår og sår på tolvfingertarmen, øget risiko for eroderende og ulcerøse læsioner i mave-tarmkanalen, cøliaki (af lægemidlet omfatter hvedestivelse), lactasemangel, galaktozemii, malabsorptionssyndrom glucose / galactose (af lægemidlet indbefatter lactose).

Graviditet og amning

Det stof er kontraindiceret under graviditet og amning (amning).

Forsigtig

Behandling af acetylcholinesteraseinhibitorer er ledsaget af et fald i kropsvægt. Især bør det erindres ved behandling af patienter med Alzheimers sygdom, der sædvanligvis observeres fald i kropsvægt. I den forbindelse skal det sikres kropsvægt.

I perioden for behandling er nødvendig for at sikre et tilstrækkeligt væskeindtag.

Ligesom andre cholinerge lægemidler, lægemidlet kan give bivirkninger vagotoniske kardiovaskulære system (incl. ʙradikardiju), som bør overvejes hos patienter med syg sinus-syndrom og andre hjerte-ledning, og mens brugen af ​​narkotika, sænke hjertefrekvensen (digoxin eller beta-adrenoblokatorы).

Ved behandling af Nivalin^® der er en risiko for synkope, i denne forbindelse, ofte nødvendigt at kontrollere blodtrykket, især når man tager lægemidlet ved højere doser (daglig dosis – 40 mg). For at forhindre sådanne bivirkninger, skal du omhyggeligt vælge dosis i starten af ​​behandlingen.

Er ikke fastslået effektiviteten af ​​lægemidlet til patienter med andre typer af demens og hukommelsessvækkelse. Lægemidlet er ikke beregnet til behandling af patienter med mild kognitiv svækkelse, dvs.. med isoleret hukommelsessvækkelse, overstiger den forventede niveau for deres alder og uddannelse, men opfylder ikke kriterierne for Alzheimers sygdom.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

I den periode, behandling bør undlade at udføre noget arbejde, kræver høj koncentration og hastighed psykomotoriske reaktioner, incl. kørsel.

Overdosis

Symptomer: depression af bevidsthed (op til koma), kramper, alvorligere bivirkninger. Svær muskelsvækkelse sammenholdt med hypersekretion af slimhinden i luftrøret og bronkospasme, kan resultere i en dødelig respiratorisk blokade.

Behandling: ventrikelskylning, simptomaticheskaya terapi. Som anvendt antidot atropin i doser 0.5-1 mg / i. Efterfølgende doser af atropin bestemmes afhængigt af det terapeutiske respons og patientens tilstand.

Lægemiddelinteraktioner

Ikke anbefales kombineret med andre holinomimetikami.

Er en antagonist af opioide virkninger på åndedrætscentret.

Viser farmakodynamisk antagonisme m-antikolinerge (atropynu, gomatropinu methylbromid), ganglioblokatoram, ikke-depolariserende muskelafslappende, khininu, prokaynamydu.

Aminoglykosid antibiotika kan reducere den terapeutiske virkning af galantamin.

Galantamin øger neuromuskulær blokade under generel anæstesi (incl. når det anvendes som en perifer muskelafslappende suxamethonium).

Stoffer, reducere hjertefrekvens (Digoxin, betablokkere) forværre bradykardi.

Cimetidin kan øge biotilgængeligheden af ​​galantamin. Alle produkter, som inhiberer enzymerne og isozymer af cytokrom P450 (CYP2D6, CYP3A4), kan øge plasmakoncentrationerne af galantamin, mens deres ansøgning, som et resultat, kan øge hyppigheden af ​​bivirkninger af cholinerge (hovedsageligt, kvalme og opkastning). I dette tilfælde, afhængig af den særlige patienttolerabilitet, kan være nødvendigt at nedsætte dosis af galantamin vedligeholdelse. Hæmmere af CYP2D6 isoenzym (Amitriptylin, fluoxetin, fluvoxamin, paroxetin, quinidin) at reducere clearance af galantamin 25-30%. Derfor er det ikke anbefales at ordinere samtidig med ketoconazol, zidovudin, Erythromycin.

Dæmpende virkning på centralnervesystemet af ethanol og beroligende midler.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

En liste. Lægemidlet skal opbevares i et tørt, beskyttet mod lys, utilgængelige for børn ved temperaturer på over 25 ° C. Holdbarhed – 5 år.