Nitromintum

Aktivt materiale: Nitroglycerin
Da ATH: C01DA02
CCF: Perifere vasodilatatorer. Antianginal stof
ICD-10-koder (vidnesbyrd): i20, I50.1
Når CSF: 01.06.01.01.01
Producent: Egis PHARMACEUTICALS Plc (Ungarn)

Doseringsform, sammensætning og emballage

◊ Aerosol sublingual dosis i form af farveløse eller næsten farveløs transparent opløsning blev opnået.

Hjælpestoffer: ethanol, propylenglycol.

10 g (180 doser) – aluminium cylindre (1) med en doseringspumpe og et sprøjtehoved – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Perifer vasodilatator med en primær virkning på venekar, antianginal stof. Nitroglycerin – organisk kvælstof forbindelser med en primær handling venodilatiruyuschim.

Virkningerne af nitroglycerin på grund af sin evne til at frigive et molekyle af nitrogenoxid, som er en naturlig endotel afslappende faktor. Nitrogenoxid aktiverer enzymet guanylatcyklase, hvilket fører til øgede intracellulære niveauer af cGMP, Dette forhindrer indtrængning af calciumioner i glatte muskelceller, forårsager deres afslapning. Afslapning af glat muskulatur i karvæggen forårsager vasodilatation, reducere venøs tilbagevenden til hjertet (preload) og modstandsdygtighed over for systemiske kredsløb (afterload). Dette reducerer hjertets arbejde og myokardial oxygenforbrug. Udvidelse af koronarkar forbedrer koronare blodgennemstrømning og fremmer dens omfordeling i nedsat blodtilførsel, stigende ilttilførsel til myokardiet. Reduktion venøse retur resulterer i lavere fyldningstryk, forbedre blodforsyningen til de subendokardiale lag, mindske trykket i lungekredsløbet og regressionen af ​​symptomerne med lungeødem. Nitroglycerin har en central hæmmende effekt på sympatisk vaskulær tone, inhibering af dannelsen af ​​vaskulær komponent af smerte. Nitroglycerin lemper også de glatte muskelceller i bronkierne, urinveje, galdeblære, galdegang, spiserør, små og store tarme, og deres lukkemuskler.

Action Nitromintum^® Det begynder hurtigt, virkning udvikler sig over 1-1.5 minutter og varer ca. 30 m.

Farmakokinetik

Absorption

Nitromintum^® Spray absorberes hurtigt og fuldstændigt fra munden i den systemiske cirkulation. Biotilgængelighed Nitromintum^® er 100% hvis sublingual ansøgning, tk. I dette tilfælde nitroglycerin metaboliseres ikke i “første passage” gennem leveren. C_max plasmaniveauer opnået efter 4 m.

Distribution

Binding til plasmaproteiner er 60%.

Cirkulerende nitroglycerin stærkt forbundet med erytrocytterne og akkumuleres i karvæggen.

Metabolisme

Det metaboliseres hurtigt med deltagelse af nitrat, til dannelse af en di- og mononitrat (farmakologisk aktive kun isosorbid-5-mononitrat), den endelige metabolit – glycerol.

Fradrag

Han modtog lægemidlet under tungen T_1/2 fra plasma er 2.5-4.4 m. Total clearance – 25-30 l / min.

Skriv hovedsageligt i urinen som metabolitter, mindre 1% udskilles uforandret.

Vidnesbyrd

- Angina (lindring og forebyggelse af angreb, incl. før motion);

- Akut venstre ventrikel svigt (i en kombinationsterapi).

Dosisregime

Det stof bruges sublingualt.

Før den første brug af stoffet skal udfyldes doseringspumpe ved at fjerne den beskyttende hætte og trykke dosering ventil flere gange, indtil den aerosol. Efter en lang pause i brugen af ​​cylinder kan være nødvendigt at gentage påfyldning pumpe. Når der anvendes en ballon bør holdes vertikalt, spray hoved op.

Hver gang doseringsventilen fra cylinderen, forsynet med en mekanisk pumpe, udgivet 1 dosis (400 mcg nitroglycerin) aerosol.

Ryst flasken før ikke er påbudt.

Til lindring af angina angreb sublingualt anvendt 400-800 g (1-2 dosis), trykke doseringsventilen, fortrinsvis i en siddende stilling, med en enkelt åndedrag med mellemrum 30 sec; derefter bør lukke munden i et par sekunder. Hvis det er nødvendigt, er det stof administreres igen, men ikke mere 1.2 mg (3 dosis) under 15 m.

Til forebyggelse af angreb sublingualt anvendt 400 g (1 dosis) til 5-10 min at indlæse.

På akut venstre ventrikel svigt, lungeødem sublingualt anvendt 1.6 mg (4 dosis) og mere på kort tid under streng kontrol af hæmodynamik (systolisk blodtryk bør være mere 100 mmHg.).

I tilfælde af utilstrækkelig terapeutisk virkning af den samme dosis kan gentages efter 10 m.

Ved anvendelsen af ​​lægemidlet i ældre patienter korrektion dosering regime er ikke nødvendig.

Side effekt

Hjerte-kar-system: svimmelhed, hovedpine, takykardi, feber; fald i blodtrykket; sjældent (især i overdosis) – Ortostatisk hypotension, cyanose.

Fra fordøjelsessystemet: mundtørhed; sjældent – kvalme, opkastning, mavepine.

CNS: svaghed, sjældent – angst, psykotiske reaktioner, apati, desorientering.

Allergiske reaktioner: sjældent – hududslæt, kløe.

Lokale reaktioner: dermahemia, brændende fornemmelse under tungen.

Andre: sjældent – sløret syn, gipotermiя, metgemoglobinemiâ.

Kontraindikationer

- Stød;

- Skjul;

- Op til 18 år;

- Overfølsomhed over for nitroglycerin og andre organiske nitrat.

FRA forsigtighed brug hos patienter med akut kredsløbssvigt, ledsaget af svær arteriel hypotension (systolisk blodtryk mindre end 90 mmHg.), hvis ortostatisk hypotension, hæmoragisk apopleksi, akut myokardieinfarkt og kongestivt hjertesvigt med lavt fyldningstryk i venstre ventrikel, hypertrofisk kardiomyopati, svær nyre- og / eller leverfunktion, svær anæmi og thyrotoxicosis, alkoholisme, epilepsi, traumatisk hjerneskade, intrakraniel hypertension, vinkel-lukning glaukom (risikoen for øget intraokulært tryk), migræne.

Graviditet og amning

Under graviditet og amning er muligt at bruge stoffet under streng lægelig kontrol i tilfælde,, når de forventede fordele for terapi for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret eller barn.

Ukendt, hvorvidt nitroglycerin frigives i modermælk.

Forsigtig

Nitromintum^® øger udskillelsen af ​​catecholaminer og vanilinmindalnoy syre i urinen.

Under lægemidlet patienten bør udelukke alkohol.

Anvendelse i Pediatrics

Det stof er kontraindiceret til brug i børn og unge under en alder af 18 år, tk. Safety Data Nitromintum^® hos disse patienter er ikke nok.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

I begyndelsen af ​​behandlingen bør afholde sig fra kørsel køretøjer og Beskæftigelse potentielt farlige aktiviteter, kræver høj koncentration og hastighed psykomotoriske reaktioner. I fremtiden er graden af ​​begrænsning fastsættes individuelt for hver patient.

Overdosis

Symptomer: hovedpine, fald i blodtrykket, ortostatisk hypotension, reflekstakykardi, svimmelhed, rødme af ansigtet, opkastning og diarré, asteni, hypersomni, føle varmen. Ved ekstremt høje doser (mere 20 mg / kg) observerede methæmoglobinæmi, cyanose, dyspnø og takypnø, Ortostatisk hypotension.

Behandling: i milde tilfælde – Overfør patienten i rygleje med hævede ben; i alvorlige tilfælde - afholdelse af symptomatisk og understøttende behandling, sigte på bortskaffelse af giftigt og chok (incl. vospolnenie OCK, en noradrenalin (noradrenalin) og / eller dopamin). Anvendelsen af ​​epinephrin (adrenalin) kontraindiceret.

Med udviklingen af ​​methæmoglobinæmi kan bruge følgende modgift og behandlinger:

1. C-vitamin – 1 g natriumsalt PO / i.

2. Methylenblåt / i en dosis på op til 50 ml 1% opløsning.

3. Toluidinblåt i /, den første dosis 2-4 mg / kg, multiplicerer med 2 mg / kg.

4. -Therapy, hæmodialyse, transfusion (udveksling) blod.

Lægemiddelinteraktioner

Andre vasodilatatorer og antihypertensiva (betablokkere, blokkere langsomme calciumkanaler), ACE-hæmmere, neuroleptika, tricykliske antidepressiva, MAO-hæmmere, phosphodiesteraseinhibitorer, procainamid og ethanol kan øge den hypotensive virkning Nitromintum^®.

Nitrominta^® dihydroergotamin og øger den virkning, at effektiviteten af ​​heparin.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er løst til ansøgning som en agent helligdage Valium.

Betingelser og vilkår

Liste B. Lægemidlet bør opbevares i et mørkt og utilgængeligt for børn i temperatur fra 15 ° til 25 ° C, væk fra varmekilder. Holdbarhed - 3 år.

Produktet er brandfarligt og eksplosivt. En tom cylinder til at kaste ind i ilden. Må ikke opbevares og anvendes i nærheden af ​​åben ild eller mens rygning.