NAKOM

Aktivt materiale: Levodopa, Carbidopa
Da ATH: N04BA02
CCF: Af anti-narkotika – Kombinationen af forgænger perifere hæmmer dopamin og rally-carboxy-lyaser
ICD-10-koder (vidnesbyrd): G20, G21
Når CSF: 02.06.01.01.01
Producent: LEK d.d. (Slovenien)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Piller голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета, Oval, linseformet, med et hak på den ene side.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, prægelatineret stivelse, majsstivelse, голубой краситель (индиготин Е132), magnesiumstearat.

10 PC. – blærer (10) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Af anti-narkotika. Леводопа уменьшает симптомы болезни Паркинсона за счет повышения содержания допамина в головном мозге. Carbidopa, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая тем самым ее количество, попадающее в головной мозг и преобразующееся в допамин.

Наком^® оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы.

Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, Sommetider – после приема первой дозы. Максимальный эффект достигается в течение 7 dage.

Farmakokinetik

Carbidopa

Absorption

После приема внутрь карбидопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т_max Det er mellem 1.5 h til 5 ingen.

Metabolisme og udskillelse

Det metaboliseres i leveren.

Blandt metabolitterne, udskilt i urinen, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3.4-дигидроксифенилпропионовая кислота, som handler om 14% og 10% экскретируемых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3.4-дигидроксифенил-ацетон, andre – предварительно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.

Fradrag

Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 h og er 35%.

Levodopa

Absorption

Леводопа быстро всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется. Trods, что образуется более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в допамин, adrenalin, noradrenalin.

После приема внутрь леводопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т_max er 1.5-2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4-6 ingen.

Fradrag

Метаболиты быстро экскретируются с мочой – under 2 ч выводится около 1/3 dosis.

T_1/2 levodopa er om 50 m.

При приеме комбинации карбидопы и леводопы T_1/2 леводопы увеличивается приблизительно до 1.5 ingen.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы

Карбидопа повышает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови повышается примерно в 5 tid, а время поддержания терапевтической концентрации в плазме увеличивается от 4 til 8 ingen. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты.

Hos patienter med Parkinsons sygdom, которые предварительно принимали карбидопу, при приеме леводопы в однократной дозе T_1/2 леводопы возрастал от 3 til 15 ingen. Концентрация леводопы повышается за счет карбидопы, i det mindste, i 3 gange. Концентрация допамина и гомованильной кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.

Vidnesbyrd

— лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

Dosisregime

Den optimale daglige dosis bestemmes af en omhyggelig individuel udvælgelse. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием.

В процессе лечения может потребоваться коррекция как индивидуально подобранной дозы, так и частоты приема препарата. Som forskning, периферическая допа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе около 70-100 mg / dag. Patienter, получающих карбидопу в меньшей дозе, возможны тошнота и рвота.

В случае назначения Накома^® прием стандартных препаратов для лечения паркинсонизма, за исключением тех, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы следует подбирать заново.

Начальную дозу подбирают в соответствии с показаниями и реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата Наком^® er 1/2 fane. 1-2 gange / dag. Однако такая доза может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которое потребуется пациенту. Derfor, i tilfælde af behov, tilføje 1/2 fane. Накома^® каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Терапевтический эффект наблюдается в первый же день, Sommetider – после приема первой дозы. Полный эффект препарата достигается в течение 7 dage.

При переходе с препаратов леводопы прием последних следует прекратить, i det mindste, til 12 ч до начала лечения препаратом Наком^® (til 24 ingen – в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком^® должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

Patient, принимавших более 1.5 Mr. levodopa, начальная доза Накома^® er 1 fane. 3-4 gange / dag.

При поддерживающей терапии в случае необходимости дозу Накома^® можно повышать на 1/2-1 fane. каждый день или через день до достижения максимальной дозы – 8 fane. / dag. Опыт приема карбидопы в дозе более 200 мг/сут ограничен.

Максимальная рекомендуемая доза препарата Наком^® er 8 fane. / dag (200 мг карбидопы и 2 Mr. levodopa). Это примерно 3 мг карбидопы и 30 мг леводопы на 1 kg legemsvægt (при массе тела пациента 70 kg).

Side effekt

Ofte – dyskinesier, включая непроизвольные движения (incl. хорееподобные, Dystoniske), а также тошнота.

Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение об отмене препарата являются мышечные подергивания и блефароспазм.

Fra den centrale og perifere nervesystem: malignt neuroleptikasyndrom, эпизоды брадикинезии (“on-off”-syndrom), svimmelhed, døsighed, paræstesi, эпизоды психотических состояний, включая иллюзии, галлюцинации и параноидное мышление, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, demens, søvnforstyrrelser, excitation, forvirring, øget libido.

I sjældne tilfælde, – kramper, однако причинная связь с приемом препарата Наком^® ikke installeret.

Fra fordøjelsessystemet: возможны анорексия, opkastning, blødning fra mave-tarmkanalen, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, diarré, потемнение слюны.

Fra kroppen som helhed: возможны обмороки, brystsmerter.

Hjerte-kar-system: аритмии и/или сердцебиение, ортостатические эффекты (incl. эпизоды повышения или снижения АД), årebetændelse.

Fra det hæmatopoietiske system: leukopeni, anæmi (incl. hæmolytisk), trombocytopeni, agranulocytose.

Den åndedrætsorganerne: возможно диспноэ.

Dermatologiske reaktioner: возможны алопеция, hududslæt, потемнение секрета потовых желез.

Med uorgenitalsystemet: mørk urin.

Allergiske reaktioner: angioødem, nældefeber, kløe, болезнь Шенлейн-Геноха.

Andre bivirkninger, которые могут наблюдаться в результате приема леводопы

Fra fordøjelsessystemet: dyspepsi, mundtørhed, bitterhed i munden, сиалорея, dysfagi, bruxism, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, forstoppelse, flatulens, ощущение жжения языка.

Metabolisme: снижение или повышение массы тела, hævelse.

CNS: svaghed, dåne, fatiguability, hovedpine, asteni, снижение мыслительной активности, desorientering, ataksi, оцепенение, усиление тремора рук, muskelkramper, Trizm, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, søvnløshed, angst, eufori, psykomotorisk agitation, usikker gangart.

Fra sanserne: dobbeltsyn, sløret syn, mydriasis, okulogyre kriser.

Med uorgenitalsystemet: urinretention, urininkontinens, priapisme.

Andre: hæshed, utilpashed, tidevand af blod til huden, шеи и грудной клетки, dyspnø, zlokachestvennaya melanom.

Fra laboratorieparametre: en stigning i aktiviteten af ALP, IS, GOLD, LDH, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме, forhøjelse af serum kreatinin, hyperurikæmi, Positiv Coombs, fald i hæmoglobin og hæmatokrit, giperglikemiâ, leukocytose, bakteriuri, eritrotsiturii.

Forberedelser, содержащие карбидопу и леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Kontraindikationer

- Zakrыtougolynaya glaukom;

— меланома установленная или подозреваемая;

— кожные заболевания неизвестной этиологии;

-samtidig modtagelse med selektive MAO-hæmmere;

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

FRA forsigtighed следует применять препарат при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, incl. при инфаркте миокарда с нарушениями сердечного ритма (historie), Hjertefejl, тяжелых заболеваниях дыхательной системы, включая бронхиальную астму, судорожных припадках (historie), включая эпилептические, eroderende og ulcerøse læsioner i mave-tarmkanalen (из-за возможности возникновения кровотечения из верхних отделов ЖКТ), декомпенсированных заболеваниях эндокринной системы, включая сахарный диабет, svær nyreinsufficiens, alvorlig leverinsufficiens, åbenvinklet glaukom.

Graviditet og amning

Влияние Накома^® на течение беременности у женщин неизвестно. IN eksperimentelle undersøgelser выявлено, что комбинация леводопы и карбидопы вызывает висцеральные и скелетные изменения у животных. Поэтому применение препарата возможно только в случае, når den forventede fordel af behandlingen for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret.

Ukendt, выделяются ли с грудным молоком леводопа и карбидопа.

Ledig 1 сообщение об экскреции леводопы с грудным молоком у кормящей матери с болезнью Паркинсона. Поэтому из-за возможного серьезного вредного воздействия препарата на новорожденного и с учетом важности проведения терапии для матери, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос либо о прекращении грудного вскармливания, либо отмене препарата Наком^®.

Forsigtig

Как и в случаях применения леводопы, при назначении Накома^® patienter, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо контролировать сердечную деятельность, особенно при назначении первой дозы и в период подбора дозы.

Пациентам с открытоугольной глаукомой Наком^® следует назначать с осторожностью и при условии постоянного контроля внутриглазного давления во время лечения.

Поскольку побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. Specielt, Наком^® mere, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм. Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком^® обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на препарат.

Наком^® обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона.

Наком^® также показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (vitamin B₆).

Наком^® не рекомендуется для устранения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами.

Наком^® может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен, i det mindste 12 ч до начала лечения препаратом Наком^®. Наком^® должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы.

Patienter, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, tk. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, og, således, образуется большее количество допамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы.

Как и леводопа, Наком^® может вызвать непроизвольные движения или психические расстройства. Forventet, что эти реакции обусловлены увеличением содержания допамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы. Alle patienter, принимающие Наком^®, должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. Patienter, у которых наблюдались психозы, требуется осторожный подход при подборе терапии.

Следует с осторожностью назначать Наком^® и психотропные препараты. При внезапной отмене противопаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, feber, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной КФК. Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы Накома^® или его отмены, особенно если пациент получает нейролептики. Как и в случае с леводопой, во время длительного лечения Накомом^® рекомендуется периодический контроль функций печени, кроветворной, сердечно-сосудистой систем и почек.

Если требуется общая анестезия, то препарат Наком^® можно принимать до тех пор пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарств.

Если лечение временно прервано, то прием Накома^® может быть возобновлен в обычной дозе, как только пациент будет в состоянии принимать препарат внутрь.

Anvendelse i Pediatrics

Безопасность применения препарата у детей младшего и среднего возраста не установлена.

Не рекомендуется назначать Наком^® børn og unge under en alder af 18 år.

Overdosis

Symptomer: forøgede bivirkninger.

Behandling: следует обеспечить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможной аритмии, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию. Необходимо учитывать возможность того, что наряду с препаратом Наком^® пациент принимал и другие лекарственные препараты.

Lægemiddelinteraktioner

При применении Накома^® patienter, получающих антигипертензивную терапию, наблюдалась симптоматическая ортостатическая гипотензия (в начале лечения препаратом Наком^® в таких случаях может потребоваться коррекция дозы антигипертензивного препарата).

При одновременно применении леводопы с ингибиторами МАО (undtagen MAO-B-hæmmer) возможны нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО следует прекратить за 2 недели до начала приема леводопы). Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО. В результате этого высока вероятность развития возбуждения, øge blodtrykket, takykardi, покраснения лица и головокружения.

Имеются отдельные сообщения о побочных реакциях, включающих повышение АД и дискинезию в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов и Накома^®.

Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении железа сульфата или железа глюконата.

При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и средствами для ингаляционной анестезии возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма.

Антагонисты допаминовых D₂-receptorer (f.eks, fenotiazinы, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут уменьшать терапевтический эффект леводопы.

Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Наком^®, требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления уменьшения терапевтического действия.

Препараты лития повышают риск развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении метилдопа усиливает побочное действие Накома^®.

Одновременное применение тубокурарина повышает риск возникновения артериальной гипотензии.

Абсорбция леводопы может быть нарушена у некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.

Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (vitamin B₆), который ускоряет биотрансформацию леводопы в допамин в периферических тканях.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn C eller over 25 °. Holdbarhed – 3 år. Må ikke anvendes efter den udløbsdato, på pakken.