MIRTAZONAL

Aktivt materiale: Mirtazapin
Da ATH: N06AX11
CCF: Antidepressiv
ICD-10-koder (vidnesbyrd): F31, F32, F33, F41.2
Når CSF: 02.02.02
Producent: OVERTAGELSE gruppe hf. (Island)

DOSERING FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Piller, Filmovertrukne коричнево-желтого цвета, Oval, linseformet, с риской на обеих сторонах и маркировкой “Jeg” – на одной.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, prægelatineret majsstivelse (stivelse 1500), siliciumdioxid, Croscarmellosenatrium, magnesiumstearat, Opadry 03F22322 желтый (гипромеллоза 6cP, Titandioxid, макрогол/ПЭГ 8000, farvestof gult jernoxid, jernoxid rødt farvestof), Opadry 03F23252 оранжевый (гипромеллоза 6cP, Titandioxid, макрогол/ПЭГ 8000, farvestof gult jernoxid, jernoxid rødt farvestof), Opadry 03F28635 белый (гипромеллоза 6cP, Titandioxid, макрогол/ПЭГ 8000).

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.

Piller, Filmovertrukne розово-коричневого цвета, Oval, linseformet, с риской на обеих сторонах и маркировкой “Jeg” – на одной.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, prægelatineret majsstivelse (stivelse 1500), siliciumdioxid, Croscarmellosenatrium, magnesiumstearat, Opadry 03F22322 желтый (гипромеллоза 6cP, Titandioxid, макрогол/ПЭГ 8000, farvestof gult jernoxid, jernoxid rødt farvestof), Opadry 03F23252 оранжевый (гипромеллоза 6cP, Titandioxid, макрогол/ПЭГ 8000, farvestof gult jernoxid, jernoxid rødt farvestof), Opadry 03F28635 белый (гипромеллоза 6cP, Titandioxid, макрогол/ПЭГ 8000).

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.

Piller, Filmovertrukne hvid, Oval, linseformet, mærket “Jeg” på den ene side.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, prægelatineret majsstivelse (stivelse 1500), siliciumdioxid, Croscarmellosenatrium, magnesiumstearat, Opadry 03F22322 желтый (гипромеллоза 6cP, Titandioxid, макрогол/ПЭГ 8000, farvestof gult jernoxid, jernoxid rødt farvestof), Opadry 03F23252 оранжевый (гипромеллоза 6cP, Titandioxid, макрогол/ПЭГ 8000, farvestof gult jernoxid, jernoxid rødt farvestof), Opadry 03F28635 белый (гипромеллоза 6cP, Titandioxid, макрогол/ПЭГ 8000).

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Антидепрессант четырехциклической структуры с преимущественно седативным действием. Антагонист пресинаптических α₂-адренорецепторов в ЦНС, усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. При этом усиление серотонинергической передачи реализуется только через 5-НТ₁-receptorer, поскольку миртазапин блокирует серотониновые 5-НТ₂ и 5-НТ₃-receptorer. Det antages, что оба энантиомера миртазапина обладают антидепрессивной активностью, S (+) энантиомер блокирует α₂-адренорецепторы и серотониновые 5-HT₂-receptorer, a R (-) энантиомер блокирует серотониновые 5-НТ₃-receptorer.

Седативные свойства миртазапина обусловлены его антагонистической активностью в отношении гистаминовых H₁-receptorer.

Наиболее эффективен при депрессивных состояниях с наличием в клинической картине таких симптомов, как неспособность испытывать удовольствие и радость, потеря интереса (ангедония), psykomotorisk retardering, søvnforstyrrelser (особенно в виде ранних пробуждений) и потеря веса, samt andre symptomer: суицидальные мысли и суточные колебания настроения.

Миртазапин обычно хорошо переносится. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия и практически не влияет на сердечно сосудистую систему.

Антидепрессивный эффект препарата обычно развивается через 1-2 uge af behandlingen.

Farmakokinetik

Absorption

После приема препарата внутрь миртазапин быстро всасывается. C_max i plasma er ca. 2 ingen. Biotilgængelighed er ca. 50%.

В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы препарата. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Distribution

Plasmaproteinbindingen er ca. 85%.

C_ss в плазме кровидостигается через 3-4 дня и в дальнейшем не меняется.

Metabolisme

Миртазапин активно метаболизируется. Основными путями его метаболизма в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. В образовании 8-гидроксиметаболита миртазапина участвуют изоферменты CYP2D6 и CYP1A2 , в то время как CYP3A4 предположительно определяет образование N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Деметил-миртазапин фармакологически активен и, tilsyneladende, фармакокинетически подобен исходному соединению.

Fradrag

Gennemsnitlig T_1/2 Det er mellem 20 h til 40 ingen (редко до 65 ingen). Выводится с мочой и калом в течение нескольких дней.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Более короткий T_1/2 наблюдается у молодых людей.

Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности.

Vidnesbyrd

- depression.

Dosisregime

Lægemidlet indtages oralt, fortrinsvist 1 раз/сут вечером перед сном. Muligt at bruge 2 раза/сут – утром и вечером перед сном.

Voksen: эффективная суточная доза обычно составляет от 15 mg 45 mg; initialdosis – 15 mg eller 30 mg. Более высокую дозу следует принимать на ночь.

Лечение следует по возможности продолжать до полного отсутствия симптомов в течение 4-6 måneder. После этого препарат можно постепенно отменять.

Терапевтическое действие обычно проявляется после 1-2 ugers behandling. Лечение адекватной дозой должно привести к положительному ответу через 2-4 i ugen. При недостаточном ответе на лечение дозу можно увеличивать до максимальной. В случае отсутствия терапевтического ответа еще через 2-4 недели лечение следует прекратить.

Til ældre patienter рекомендована доза та же, samme for voksne. У данной категории пациентов для достижения удовлетворительного и безопасного ответа на лечение увеличение дозы следует проводить под непосредственным наблюдением врача.

I Patienter med nyre- eller leverinsufficiens возможно замедление выведения миртазапина из организма.

Таблетки следует запивать жидкостью и проглатывать не разжевывая

Side effekt

У больных депрессией наблюдается ряд симптомов, обусловленных заболеванием, поэтому иногда бывает трудно различить симптомы, Relateret sygdom, и симптомы, вызванные применением препарата.

Fra den centrale og perifere nervesystem: svimmelhed, hovedpine, døsighed (которая может привести к нарушению концентрации внимания), чаше встречается в первые дни недели лечения (det skal forstås, что снижение дозы обычно не приводит к уменьшению седативного действия, но может отрицательно сказаться на эффективности антидепрессанта); редко – психомоторная заторможенность, alarm, hyperkinesi, myoklonus, gipokineziya, apati, giperesteziya, rysten, kramper, syndrom “rastløse ben”, Træthedsfornemmelse, dille, кошмарные сновидения/яркие сны.

Fra det hæmatopoietiske system: sjældent – inhibering af hæmatopoiese (granulocytopeni, neutropeni, eozinofilija, agranulocytose, апластическая анемия и тромбоцитопения).

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, forstoppelse, mavesmerter, stigning i levertransaminaser, øget appetit, mundtørhed.

På den del af det reproduktive system: dysmenoré.

Fra urinvejene: dizurija.

Metabolisme: vægtøgning, edematous syndrom; редко – жажда.

Med det kardiovaskulære system: редко – ортостатическая гипотензия, fald i blodtrykket.

På den del af bevægeapparatet: sjældent – rygsmerter, artralgi, myalgi.

Andre: sjældent – nældefeber, tilbagetrækning.

Kontraindikationer

- Op til 18 år (Sikkerhed og effekt er ikke fastlagt);

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

FRA forsigtighed, под контролем врача и с коррекцией режима дозирования следует применять препарат у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями головного мозга (на фоне терапии препаратом Миртазонал в редких случаях возможно развитие судорожных состояний), с печеночной или почечной недостаточностью, с заболеваниями сердца (asequence, стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда), больные с цереброваскулярными заболеваниями (i t. ingen. с ишемическими нарушениями в анамнезе), с артериальной гипотензией и состояниями, befordrende for arteriel hypotension (i t. ingen. с дегидратацией и гиповолемией), маниями, гипоманиями, patienter, stofmisbrugere, с лекарственной зависимостью.

FRA forsigtighed следует применять препарат у пациентов с нарушением мочеиспускания (i t. ingen. når prostatahyperplasi), острой закрытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением, diabetisk.

Graviditet og amning

Безопасность применения препарата при беременности у человека не установлена, поэтому назначение возможно только в случае, når den forventede fordel af behandlingen for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret.

Применение препарата Миртазонал в период лактации не рекомендуется из-за отсутствия данных о выведении миртазапина с грудным молоком у человека.

Forsigtig

При совместном применении с другими препаратами следует иметь в виду, что ухудшение психотических симптомов может происходить при применении антидепрессантов для лечения больных с шизофренией или другими психотическими нарушениями; возможно усиление параноидальных идей; депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза на фоне лечения может трансформироваться в маниакальную фазу; с учетом риска суицида, især i begyndelsen af ​​behandlingen, пациенту следует давать только ограниченное количество таблеток.

Резкое прекращение лечения после продолжительного применения может стать причиной тошноты, головной боли и недомогания.

Пациенты пожилого возраста обычно более чувствительны к лекарственным препаратам, особенно в отношении развития побочных эффектов. В клинических исследованиях препарата Миртазонал не отмечалось, что у данной категории пациентов побочные эффекты бывают чаще, чем в других возрастных группах, но могут быть более выраженными.

При появлении признаков желтухи лечение следует прервать.

Угнетение функции костного мозга, обычно проявляющееся в виде гранулоцитопении или агранулоцитоза, редко наблюдается при применении Миртазонала; появляется чаще после 4-6 недель лечения и обратимо после прекращения лечения. В случае повышения температуры тела, появления болей в горле, stomatitis, и других признаков гриппоподобного синдрома следует прекратить лечение и сделать анализ крови. Следует предупредить пациента о необходимости сообщать врачу о развитии таких симптомов.

Опыт пострегистрационного применения показал, что серотониновый синдром возникает очень редко у пациентов, получающих лечение только препаратом Миртазонал.

С осторожностью следует назначать препарат одновременно с бензодиазепинами.

Пациентам с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не следует назначать Миртазапин.

Пациентам рекомендуется избегать приема алкоголя при лечении препаратом.

Anvendelse i Pediatrics

Til børn og unge under en alder af 18 år с большим депрессивным расстройством в плацебо-контролируемых исследованиях безопасность и эффективность препарата Миртазонал не были установлены, поэтому препарат не следует применять у этой категории пациентов.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Миртазонал может снижать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. В процессе лечения Миртазоналом (как и другими антидепрессантами) пациентам следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности.

Overdosis

Клиническая безопасность Миртазонала при передозировке не исследовалась. Исследования токсичности свидетельствуют об отсутствии клинически значимого кардиотоксического действия при передозировке препаратом.

Symptomer: CNS depression, сопровождающееся дезориентацией и продолжительным седативным эффектом в сочетании с тахикардией и слабой артериальной гипер- или гипотензией. Однако существует вероятность более тяжелых нарушений физиологических функций организма, которые могут привести к летальному исходу при дозах, намного превышающих терапевтическую дозу, особенности при смешанной передозировке.

Behandling: рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля в случае недавнего приема препарата, показано проведение симптоматической терапии.

Lægemiddelinteraktioner

Farmakokinetiske interaktioner

Миртазапин интенсивно метаболизируется при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, og i mindre grad – при участии CYP1A2. Изучение взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что пароксетин, ингибитор CYP2D6, не оказывает влияния на фармакокинетику миртазапина в равновесном состоянии. Введение в сочетании с мощным ингибитором CYP3A4 кетоконазолом увеличивает C_max в плазме и AUC миртазапипа приблизительно на 40% og 50% henholdsvis. Следует проявлять осторожность при применении миртазапина в сочетании с мощными ингибиторами CYP3A4, HIV protease-hæmmere, азольными противогрибковыми лекарственными средствами, эритромицином или нефазодоном.

Карбамазепин и фенитоин, индукторы CYP3A4, увеличивали клиренс миртазапина приблизительно в 2 gange, что приводило к 45-60% снижению концентрации миртазапина в плазме крови.

При добавлении карбамазепина или другого индуктора печеночного метаболизма (f.eks, rifampicin) к терапии миртазапином может потребоваться увеличение дозы миртазапина. При прекращении лечения подобным препаратом может возникнуть необходимость снижения дозы миртазапина.

При одновременном применении с циметидином возможно увеличение биодоступности миртазапина более чем на 50%. При данной комбинации в начале лечения может потребоваться уменьшение дозы миртазапина, при отмене циметидина – увеличение дозы миртазапина.

В исследованиях in vivo по лекарственному взаимодействию миртазапин не оказывал влияния на фармакокинетику рисперидона или пароксетина (substrat CYP2D6), карбамазепина и фенитоина (CYP3A4 substrat), амитриптилина и циметидина.

Не наблюдалось клинически значимых эффектов или изменений фармакокинетики у человека при лечении миртазапином в сочетании с литием.

Farmakodynamiske interaktioner

Миртазапин не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после прекращения лечения ингибитором МАО.

Миртазапин может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и других седативных средств. Следует проявлять осторожность при назначении этих лекарственных средств вместе с миртазапином.

Миртазапин может усиливать угнетающее действие этанола на ЦНС. Поэтому пациентов следует предупреждать о необходимости избегать употребления алкоголя .

В случае применения других серотонергических лекарственных средств (f.eks, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, венлафаксина) в сочетании с миртазапином, существует риск взаимодействия, который может привести к развитию серотонинового синдрома. Исходя из пострегистрационного опыта применения препарата оказалось, что серотониновый сидром возникает очень редко у пациентов, получающих лечение миртазапином в сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или венлафаксином. Если считается, что такая комбинация необходима, то следует осторожно корректировать дозу и непосредственно контролировать признаки начала усиления серотонинергического действия.

Миртазапин в дозе 30 mg 1 раз/сут вызывал небольшое, но статистически значимое повышение MHO у пациентов, получавших лечение варфарином. Нельзя исключить более выраженный эффект при более высокой дозе миртазапина. Рекомендуется контролировать MHO в случае лечения варфарином в сочетании с миртазапином.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn C eller over 30 °. Holdbarhed – 3 år.