Mirapex

Aktivt materiale: Pramipexol
Da ATH: N04BC05
CCF: Af anti-narkotika – stimulans af dopaminerg transmission i CNS
ICD-10-koder (vidnesbyrd): G20, G21
Når CSF: 02.06.01.02
Producent: Boehringer Ingelheim International GmbH (Tyskland)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Piller hvid, Oval, med en affaset kant, fladt på begge sider, på den ene side af en dyb risiko mærket “P7” på begge sider af de risici; på den anden side – risiko og logo på begge sider af de risici.

Hjælpestoffer: mannitol, majsstivelse, kolloidt siliciumdioxid, povidon, magnesiumstearat.

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.

Piller hvid, omgang, med en affaset kant, fladt på begge sider, på den ene side af en dyb risiko mærket “P9” på begge sider af de risici; på den anden side – risiko og logo på begge sider af de risici.

Hjælpestoffer: mannitol, majsstivelse, kolloidt siliciumdioxid, povidon, magnesiumstearat.

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Af anti-narkotika. Pramipexol – dopaminreceptoragonist, med høj selektivitet og specificitet binder til dopamin D₂-receptorer, Det har en stærk affinitet til dopamin D₃-Receptor. Det reducerer underskud på motorisk aktivitet i Parkinsons sygdom ved stimulere dopaminreceptorer i striatum. Pramipexol hæmmer syntesen, frigivelse og dopamin metabolisme, beskytter dopamin neuroner fra degeneration, forekommer som respons på iskæmi eller metamfetamin neurotoksicitet.

Dosisafhængigt reducere sekretionen af ​​prolaktin.

Med langvarig brug (mere 3 år) tegn på aftagende effekt ikke er etableret.

Farmakokinetik

Absorption

Pramipexol efter indtagelse absorberes hurtigt og fuldstændigt, nå C_max cirka 1-3 ingen. Den absolutte biotilgængelighed af pramipexol er større end 90%. Absorptionshastigheden reduceres ved fødeindtagelse, imidlertid den samlede mængde af suge ikke påvirke fødeindtagelse. For pramipexol karakteristiske lineær kinetik og kun en relativt lille variation i koncentrationer mellem individuelle patienter.

Distribution

V_d er 400 l. Plasmaproteinbindingen – mindre 20%.

Metabolisme og udskillelse

Lidt metaboliseres i kroppen.

Om 90% dosis udskilles i urinen (80% – uændret) mindre 2% – med afføring. Den totale clearance af pramipexol er omkring 500 ml / min, renal clearance – om 400 ml / min.

Værdien af ​​den endelige T_1/2 er 8 t på unge, raske frivillige og omkring 12 ingen – ældre.

Vidnesbyrd

- Behandling af symptomerne på Parkinsons sygdom (alene eller i kombination med levodopa).

Dosisregime

Lægemidlet indtages oralt, uanset måltidet, drikkevand. Den daglige dosis bør være ligeligt fordelt på 3 adgang.

Den indledende daglige dosis 375 g bør øges hver 5-7 dage. For at reducere bivirkningerne af bør dosis gradvist justeres for at opnå maksimal terapeutisk virkning.

Kørsel stigende doser Mirapex^®

Hvis det er nødvendigt, tilsættes yderligere at øge den daglige dosis 750 ug per uge til en maksimal daglig dosis 4.5 mg.

Individuel daglige vedligeholdelsesdosis er 375 mikrogram til 4.5 mg. Så tidligt, og på det sene stadium af sygdommen lægemidlet var effektivt, startende med en daglig dosis 1.5 mg. Dette udelukker ikke, at de enkelte patient doser over 1.5 mg / dag kan tilvejebringe en yderligere terapeutisk virkning, især på det sene stadium af sygdommen, når vist en reduktion i dosis af levodopa.

Når samtidig behandling med levodopa, anbefales som den dosis, samt under vedligeholdelsesbehandling Mirapex^® reducere dosis af levodopa. Dette er nødvendigt for at undgå overdreven dopaminerg stimulering.

Til indledende behandling patienter QC mere 50 ml / min Det kræver ikke reduktion af den daglige dosis. I Patienter med CC på 20 til 50 ml / min den initiale daglige dosis bør opdeles i 2 modtagelse og starte med en dosis på 125 g 2 gange / dag (daglig dosis – 250 g). I patienter med CC mindre 20 ml / min viser en enkelt dosis af hele den daglige dosis, startdosis 125 mg / dag.

Hvis vedligeholdelse baggrund nedsat behandling nyrefunktion, den daglige dosis reduceres med samme procent, hvor der var et fald QC (f.eks, hvis CC faldt med 30%, daglige dosis bør også reduceres ved 30%). Den daglige dosis bør opdeles i 2 adgang, hvis værdien af ​​KK 20-50 ml / min. Det stof bør tages 1 tid / dag, hvis kreatininclearance mindre end 20 ml / min.

I Patienter med leversvigt der ikke er behov for at reducere dosis.

Mirapex^® Det bør gradvist trækkes tilbage over flere dage.

Side effekt

I de tidlige stadier af sygdommen mere hyppige bivirkninger var døsighed og forstoppelse, og på et senere tidspunkt i behandlingen af ​​sygdom i kombination med levodopa observeret hyppigere dyskinesi og hallucinationer. Disse bivirkninger faldt ved fortsat behandling; forstoppelse, kvalme og dyskinesier tendens til at forsvinde.

Fra nervesystemet: forvirring, malignt neuroleptikasyndrom (hypertermi, muskelstivhed, forstyrrelse af bevidsthed, akatisi, vegetativ labilitet, tankeforstyrrelser), søvnløshed, ekstrapyramidale syndrom, svimmelhed, asteni, hukommelsestab, gipesteziya, dystoni, myoklonus, rysten, depression, angst, ataksi, gipokineziya, delirium, selvmordstanker.

På den del af bevægeapparatet: hypertonus muskler, kramper af benmusklerne, vellication, artritis, ʙursit, myasthenia, smerter i lumbosacral rygsøjlen, brystsmerter, nakkesmerter.

Fra fordøjelsessystemet: nedsat appetit, dysfagi, dyspepsi, mavesmerter, flatulens, diarré, mundtørhed, opkastning.

Den åndedrætsorganerne: pharyngitis, bihulebetændelse, rhinitis, influenzalignende symptomer, åndenød, øget hoste, voice ændring, legoçnaya infiltration, pleuraekssudat.

Med uorgenitalsystemet: urinvejsinfektion, øget vandladning.

Hjerte-kar-system: ortostatisk hypotension, takykardi, Øge CPK-aktivitet, angina, Arytmi. Hypotension ved behandling af lægemiddel Mirapex^® udvikle ikke mere, end placebo. For nogle patienter hypotension kan forekomme i begyndelsen af ​​behandlingen, især, Hvis dosis øges for hurtigt.

Fra sanserne: conjunctivitis, cycloplegi, dobbeltsyn, Cataract, forhøjet intraokulært tryk, nedsat hørelse.

Andre: allergiske reaktioner, hypertermi, ryetropyeritonyealinyi fibrose, vægttab, øget sved. Der har været tilfælde af perifert ødem.

Tilfælde af søvn under daglige aktiviteter, (incl. under kørsel), som undertiden resulteret i ulykker.

Brug af stoffet Mirapex^® kan forårsage en ændring (øge eller mindske) libido.

Litteraturen beskriver tilfælde af patologisk trang til gambling, mens du tager pramipexol (især i høje doser), som stoppede efter tilbagetrækning narkotika.

Kontraindikationer

- Overfølsomhed over for pramipexol eller andre ingredienser.

FRA forsigtighed bør ordineres til patienter med nedsat nyrefunktion, hypotension.

Graviditet og amning

Effekten på graviditet og amning er ikke blevet undersøgt i mennesker.

Under graviditet, bør lægemidlet kun anvendes i tilfælde, hvis den potentielle fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret.

Tilbagetrækning af lægemidlet i modermælk er ikke blevet undersøgt. Som pramipexol hæmmer sekretionen af ​​prolaktin, Vi kan antage, Det hæmmer også amning. Derfor bør lægemidlet ikke anvendes under amning.

Forsigtig

Hallucinationer og forvirring – kendte bivirkninger ved behandling med L-dopa og dopaminagonister. Ved anvendelsen af ​​lægemidlet Mirapex^® i kombination med levodopa i de senere stadier af sygdommen blev observeret oftere hallucinationer, pramipexol end monoterapi hos patienter med tidlige stadier af sygdommen. Patienterne skal informeres om muligheden for hallucinationer (primært visuel), hvilket kan påvirke evnen til at køre bil.

Der skal udvises forsigtighed ved tilstedeværelse af patienter med alvorlig kardiovaskulær sygdom. På grund af risikoen for ortostatisk hypotension under dopaminbehandling at kontrollere blodtrykket, især i begyndelsen af ​​behandlingen.

Patienter bør advares om mulige sløvende virkning af lægemidlet. Tilfælde af søvn under daglige aktiviteter (incl. under kørsel), som undertiden resulteret i ulykker. I nogle tilfælde søvn faldende blev ikke forud døsighed, som ofte observeres hos patienter, tager pramipexoldoser højere 1.5 mg / dag, og det, i overensstemmelse med den nyeste viden inden for fysiologi søvn, altid går forud falde i søvn. En klar sammenhæng mellem manifestation af søvnighed og behandlingens varighed skal ikke. Nogle patienter var ved at tage andre lægemidler med potentielt beroligende egenskaber. I de fleste tilfælde (Ifølge oplysninger) Efter reduktion af dosis eller seponering af behandlingen i fremtiden episoder af søvn blev ikke observeret.

Det er blevet rapporteret, Dette pludselige ophør af behandlingen observerede symptom, så antage neirolepticeski maligne syndrom.

I studiet af dyrs carcinogenicitet degeneration og tab af fotoreceptor celler i nethinden i albino rotter. Den potentielle betydning af denne effekt i mennesker der ikke er etableret, men det kan ikke være på grund af eventuel overtrædelse af mekanisme (Blur disk), Universal for alle hvirveldyr.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Patienterne skal informeres om muligheden for hallucinationer (primært,. Visuel), hvilket kan påvirke evnen til at køre bil.

Ved anvendelsen af stoffet kan udvikle beroligende virkninger, herunder døsighed og søvn under daglige aktiviteter. Da døsighed er en hyppig uønskede fænomen med potentielt alvorlige konsekvenser, patienter bør ikke køre bil eller arbejde med andre komplekse mekanismer hidtil, indtil de får tilstrækkelig erfaring behandling af narkotika Mirapex^®, at evaluere, om den er negativ eller ikke er på deres mentale og/eller motoriske aktivitet. Patienter bør rådes når tilgængelig under behandling øget søvnighed eller episoder af søvn under daglige aktiviteter (dvs.. under samtalen, Mad), afmelde kørsel, arbejde med teknologi og konsultere en læge.

Overdosis

Tilfælde udtales overdosis ikke beskrevet. Påståede symptomer: kvalme, opkastning, giperkineziya, hallucinationer, ophidselse og fald annonce.

Behandling: ventrikelskylning, simptomaticheskaya terapi. Der er ingen specifik antidot. Hvis der er kan tegn på stimulering af nervesystemet anbefales til antipsykotika. Effektiviteten af hæmodialyse er ikke installeret.

Lægemiddelinteraktioner

Pramipexol marginalt (<20%) forbundet med plasma protein og biotransformation. Derfor, interaktioner med andre lægemidler, indflydelse på plasmaproteinbinding, eller udskillelse gennem biotransformation er usandsynligt.

Forberedelser, at hæmme aktiv sekretion af kationiske stoffer gennem de renale tubuli (f.eks, cimetidin), eller der selv vises gennem aktiv sekretion via de renale tubuli, kan interagere med pramipeksolom, der giver sig udslag i et fald i clearance af en eller begge af narkotika. Ved samtidig brug af disse stoffer (incl. amantadina) og pramipexol bør være opmærksomme på sådanne tegn på dopaminovoj af overskydende stimulation, som dyskinesi, ophidselse eller hallucinationer. I sådanne tilfælde er det nødvendigt at nedsætte dosis.

Diltiazem, triamteren, verapamil, quinidin, quinoner, reducere clearance pramipexol på 20%.

Selegelin og levodopa vil ikke påvirke farmakokinetiku pramipexol. Pramipexol levodopa øger koncentrationen og reducerer tiden til C_max fra 2.5 til 0.5 ingen.

Interagere med antikolinerge lægemidler og amantadin blev ikke undersøgt. Interaktion med amantadin kan dog, tk. stoffer har en lignende inferens mekanisme. Antikolinerge lægemidler hovedsageligt udskilles af metaboliske, Interaktion med pramipeksolom er det derfor usandsynligt.

Når stigende doser af levodopa dosis anbefales reduktion pramipexol, Når dosis af andre narkotika protivoparkinsonicheskih holdes på et konstant niveau.

Dopamin antagonister (phenothiaziner, butirofenon, tioksantena, metoclopramid) reducere effektiviteten af pramipexol.

På grund af potentialet for kumulative virkninger, bør patienter rådes til at udvise forsigtighed, når man tager andre beroligende narkotika eller ethanol (alkohol) i kombination med stofbrug Mirapex^®, og mens indførsel af medicin, øger koncentrationen i plasma pramipexol (f.eks, cimetidin).

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Lægemidlet bør opbevares i mørke, utilgængelige for børn ved temperaturer på over 30 ° C. Holdbarhed – 3 år. Anvend ikke medicinen efter udløbsdatoen, på pakken.