MIKOSIST

Aktivt materiale: Fluconazol
Da ATH: J02AC01
CCF: Antisvampemiddel
ICD-10-koder (vidnesbyrd): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29.8
Når CSF: 08.01.01
Producent: GEDEON RICHTER Ltd. (Ungarn)

Doseringsform, sammensætning og emballage

◊ Kapsler hård gelatine, størrelse №4 (Kegler-Snap), со светло-синей непрозрачной крышечкой (L 910) и белым непрозрачным корпусом (L 500); indholdet af kapsler – белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса.

Hjælpestoffer: kolloidt siliciumdioxid, magnesiumstearat, talkum, povidon K30, majsstivelse, laktose bezvodnaya.

Состав твердых желатиновых капсул: Titandioxid (C.I.77891/Е171), indigokarmin (C.I.73015/Е132), gelatine.

7 PC. – blærer (1) – pakker pap.

◊ Kapsler hård gelatine, størrelse №2 (Kegler-Snap), с бирюзовой непрозрачной крышечкой (L 890) и белым непрозрачным корпусом (L 500); indholdet af kapsler – белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса.

Hjælpestoffer: kolloidt siliciumdioxid, magnesiumstearat, talkum, povidon K30, majsstivelse, laktose bezvodnaya.

Состав твердых желатиновых капсул: Titandioxid (C.I.77891/Е171), indigokarmin (C.I.73015/Е132), gelatine.

7 PC. – blærer (4) – pakker pap.

◊ Kapsler hård gelatine, størrelse №1 (Kegler-Snap), с синей непрозрачной крышечкой (54.038) и белым непрозрачным корпусом (L 500); indholdet af kapsler – белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса.

Hjælpestoffer: kolloidt siliciumdioxid, magnesiumstearat, talkum, povidon K30, majsstivelse, laktose bezvodnaya.

Состав твердых желатиновых капсул: Titandioxid (C.I.77891/Е171), indigokarmin (C.I.73015/Е132), gelatine.

1 PC. – blærer (1) – pakker pap.
1 PC. – blærer (2) – pakker pap.

Opløsning til infusion farveløs eller svagt farvet, klar.

Hjælpestoffer: natriumchlorid, vand d / og.

100 ml – glasflasker (1) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Antisvampemiddel. Fluconazol, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Det er aktivt mod возбудителей оппортунистических микозов, incl. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, herunder infektioner, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Farmakokinetik

Фармакокинетические параметры флуконазола сходны при в/в введении и приеме внутрь.

Absorption

После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется. Biotilgængeligheden er 90%. После приема препарата внутрь натощак в дозе 150 mg C_max er 90% от содержания в плазме при в/в введении препарата в дозе 2.5-3.5 mg / l. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. C_max opnås gennem 0.5-1.5 ч после приема флуконазола. Концентрация в плазме прямо пропорциональна принятой дозе.

Distribution

90% C_ss opnået til den 4-5 дню лечения препаратом (når der modtages 1 tid / dag).

Введение ударной дозы (En dag), i 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь 90% уровень C_ss ко 2-му дню. I Кажущийся_d приближается к общему содержанию воды в организме. Proteinbinding – 11-12%.

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте аналогичны концентрациям в плазме. У больных с грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от уровней его в плазме.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.

Fradrag

T_1/2 er om 30 ingen. Флуконазол выводится в основном почками; om 80% введенной дозы обнаруживаются в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Метаболиты флуконазола в крови не обнаружены.

Vidnesbyrd

— криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (incl. lunger, hud), как у больных с нормальным иммунным ответом так и у больных с различными формами иммуносупрессии (incl. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат можно использовать для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД и при трансплантации органов;

— генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (incl. инфекции брюшины, endokarda, eye, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, patienter, получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;

— кандидоз слизистых оболочек, incl. mundhule og svælg (включая атрофический кандидоз полости рта, forbundet med at bære proteser), spiserør, неинвазивные бронхолегочные инфекции, candiduria, hud candidosis; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;

— генитальный кандидоз: vaginal candidiasis (akut og kronisk tilbagevendende), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); kandidoznыy balanitis;

— профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии;

— микозы кожи, включая микозы стоп, krop, lyske, chromophytosis, онихомикозы и кандидоз кожи;

— глубокие эндемические микозы, kokcidioidomykose, Paracoccidioidomycosis, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Dosisregime

Voksne på криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день назначают 400 mg, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 mg 1 tid / dag. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите терапию обычно продолжают, i det mindste, 6-8 uger.

Til профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение очень длительного срока.

På кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет в среднем 400 mg på den første dag, og så – ved 200 mg / dag. При недостаточной клинической эффективности доза может быть увеличена до 400 mg / dag. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

På орофарингеальном кандидозе lægemidlet er ordineret et gennemsnit af 50-100 mg 1 tid / dag; продолжительность терапии – 7-14 dage. При необходимости у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.

På атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, lægemidlet er ordineret i en gennemsnitlig dosis 50 mg 1 gange / dag i 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

På других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза), f.eks, эzofagite, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, candidiasis af hud og slimhinder, эффективная доза составляет в среднем 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 dage.

Til профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии флуконазол может быть назначен по 150 mg 1 gange / uge.

På вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 mg. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 mg 1 gange / måned. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 til 12 Måneder. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

På баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 mg oralt.

Til профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 mg 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, Den anbefalede dosis er 400 mg 1 tid / dag. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 d.

På микозах кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области и кандидозах кожи, Den anbefalede dosis er 150 mg 1 раз/неделю или 50 mg 1 tid / dag. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 i ugen, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (til 6 Sun.).

På Pityriasis versicolor Den anbefalede dosis er 300 mg 1 gange / uge. under 2 uger; некоторым больным требуется третья доза 300 mg / Sun., в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием препарата в дозе 300-400 mg. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 mg 1 gange / dag i 2-4 Sol.

På onixomikoze Den anbefalede dosis er 150 mg 1 gange / uge. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 måneder og 6-12 мес соответственно.

På глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2 år. Длительность терапии определяют индивидуально; она составляет 11-24 мес при кокцидиомикозе, 2-17 Måneder – при паракокцидиомикозе, 1-16 Måneder – при споротрихозе и 3-17 Måneder – при гистоплазмозе.

I børn, как и при сходных инфекциях voksen, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. I børn препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 tid / dag.

Til behandling af генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции Den anbefalede dosis er 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

Til профилактики грибковых инфекций у børn со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, lægemidlet er ordineret til 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

På кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 mg / kg / dag. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.

При назначении раствора д/инфузии nyfødte следует учесть, что флуконазол выводится медленнее, поэтому в første 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе (из расчета в мг/кг массы тела), что и детям более старшего возраста, men intervallerne 72 ingen. For børn 3 og 4 i ugen жизни ту же дозу вводят с интервалом 48 ingen.

I детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, hos voksne) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

I ældre patienter при отсутствии признаков почечной недостаточности следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.

Patienter med nedsat nyrefunktion (CC<50 ml / min) kræver korrektion tilstand.

Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном его приеме изменение дозы не требуется. При повторном назначении пациентам с нарушениями функции почек следует ввести ударную дозу от 50 mg 400 mg.

På CC>50 ml / min применяется средняя рекомендуемая доза препарата; på KK fra 11 til 50 ml / min применяется доза, komponent 50% от рекомендуемой. Patienter, регулярно находящимся на гемодиализе, одну дозу препарата вводят после каждого сеанса гемодиализа.

Правила введения раствора для инфузий

Флуконазол в виде раствора для инфузий вводят в/в капельно со скоростью не более 20 mg (10 ml) per minut. При переводе с в/в введения на прием капсул и наоборот нет необходимости менять суточную дозу препарата.

Раствор для инфузий совместим со следующими растворами: 20% Dextrose (Glukose), Ringer, раствор Хартмана, раствор хлорида калия в декстрозе, раствор натрия бикарбоната 4.2%, 0.9% natriumchloridopløsning.

Инфузии флуконазола можно проводить с помощью обычных наборов для трансфузии, используя одну из перечисленных выше жидкостей.

Side effekt

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, flatulens, mavepine, diarré; sjældent – unormal leverfunktion (giperʙiliruʙinemija, повышение активности печеночных ферментов /АЛТ, IS, ЩФ/).

CNS: hovedpine; sjældent – kramper.

Fra det hæmatopoietiske system: sjældent – leukopeni, trombocytopeni, neutropeni, agranulocytose.

Allergiske reaktioner: hududslæt; sjældent – malign exudativ erytem (Stevens-Johnson syndrom), toksisk epidermal nekrolyse (Lyell syndrom), anafylaktoide reaktioner.

Andre: sjældent – nedsat nyrefunktion, alopeci, hyperkolesterolæmi, hypertriglyceridæmi, kaliopenia.

Kontraindikationer

— одновременный прием терфенадина или астемизола и других препаратов, forlænge QT-intervallet;

- Børn i alderen op til 6 måneder (mundtligt);

— повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.

Graviditet og amning

Применение препарата Микосист при беременности нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, Hvis de forventede fordele for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret.

Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации не рекомендуется.

Forsigtig

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, incl. fatal, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Не отмечено явной зависимости частоты развития гепатотоксических эффектов флуконазола от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, lægemidlet bør seponeres.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, udslæt, которую можно связать с флуконазолом, lægemidlet bør seponeres. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении флуконазола с цизапридом, astemizolom, rifabutin, такролимусом или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома P450.

Overdosis

Symptomer: hallucinationer, параноидальное поведение.

Behandling: рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. Поскольку флуконазол выводится с мочой, форсированный диурез повышает его выведение. Проведение гемодиализа в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме на 50%.

Lægemiddelinteraktioner

При применении флуконазола с варфарином отмечалось увеличение протромбинового времени на 12%. В связи с этим рекомендуется контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих Микосист в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

При одновременном применении флуконазол увеличивает T_1/2 orale hypoglykæmiske lægemidler – proizvodnykh sulifonilmochyeviny (hlorpropamyda, glibenclamid, глипизида и толбутамида) у здоровых добровольцев. Совместное назначение флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов допускается, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени. Если требуется сочетанное применение двух препаратов, необходимо мониторирование уровня фенитоина и подбор его дозы для обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и укорочению T_1/2 флуконазола на 20%. Patienter, получающих одновременно рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, tk. при применении флуконазола и циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут медленно повышал концентрацию циклоспорина.

Syg, которые получают теофиллин в высоких дозах, или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, tk. одновременный прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

При одновременном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (arytmi typen “pirouette”).

Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождающемся повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи развития увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.

При одновременном применении зидовудина и флуконазола отмечается увеличение концентрации зидовудина в плазме, которое вызвано снижением превращения последнего в главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных реакций.

Betingelser for levering af apoteker

Препарат в форме капсул разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Препарат в форме раствора для инфузий отпускается по рецепту.

Betingelser og vilkår

Lægemidlet skal opbevares ved temperaturer mellem 15 ° og 30 ° C.. Holdbarhed af kapsler – 5 år, раствора для инфузий – 2 år.