MIKARDIS

Aktivt materiale: Telmisartan
Da ATH: C09CA07
CCF: Angiotensin II-receptorantagonister
ICD-10-koder (vidnesbyrd): I10
Når CSF: 01.04.02
Producent: Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG (Tyskland)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Piller hvid eller næsten hvid, aflange, mærket “51N” på den ene side og firmalogo – på den anden side.

Hjælpestoffer: magnesiumstearat, meglumin, Natriumhydroxid, povidon, sorbitol.

7 PC. – blærer (2) – pakker pap.
7 PC. – blærer (4) – pakker pap.
7 PC. – blærer (8) – pakker pap.
7 PC. – blærer (14) – pakker pap.

Piller hvid eller næsten hvid, aflange, mærket “52N” på den ene side og firmalogo – på den anden side.

Hjælpestoffer: magnesiumstearat, meglumin, Natriumhydroxid, povidon, sorbitol.

7 PC. – blærer (2) – pakker pap.
7 PC. – blærer (4) – pakker pap.
7 PC. – blærer (8) – pakker pap.
7 PC. – blærer (14) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Angiotensin II-receptorantagonister.

Telmisartan – specifik angiotensin II-receptorantagonist. Det har en høj affinitet for AT subtype₁-angiotensin II receptor, som gennemføres gennem virkningen af ​​angiotensin II. Telmisartan displacerer angiotensin II fra binding til receptoren, ikke at have agonist indsats mod denne receptor. Telmisartan danner en obligation med kun en undertype af AT₁-angiotensin II receptor. Den binding er langsigtet karakter. Telmisartan ingen affinitet til andre receptorer (incl. til AT₂-Receptor) angiotensin. Den funktionelle betydning af disse receptorer, og effekten af ​​deres mulige overstimulering af angiotensin II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан приводит к снижению уровня альдостерона в крови. Телмисартан не блокирует ренин в крови и ионные каналы, не блокирует АПФ, не инактивирует брадикинин (что позволяет избежать побочных эффектов, связанных с брадикинином).

Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивный эффект ангиотензина II. Действие его продолжается более 24 ingen (включая последние 4 ч перед приемом очередной дозы) и сохраняется через 48 ingen.

Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Максимальное снижение АД наблюдается через 4 uger efter påbegyndelse af behandling.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Влияние телмисартана на показатель сердечно-сосудистых заболеваний и смертности не установлено.

IN клинических исследованиях shows, что применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Farmakokinetik

Absorption

После приема внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Biotilgængelighed er ca. 50%.

При приеме Микардиса^® одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (ved en dosis 40 mg) til 19% (ved en dosis 160 mg). Efter 3 ч после приема препарата концентрации телмисартана в плазме крови выравниваются независимо от приема препарата натощак или с пищей.

Distribution

Bindingen til plasmaproteiner – mere 99.5%, в основном с альбумином и α₁-glykoprotein. Среднее значение кажущегося V_d в равновесном состоянии составляет приблизительно 500 l.

Metabolisme

Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболит не проявляет фармакологической активности.

Fradrag

T_1/2 – mere 20 ingen. Телмисартан в основном выводится с калом, главным образом в неизмененном виде, через почки – mindre 2%. Общий плазменный клиренс является достаточно высоким (om 900 ml / min) по сравнению с печеночным кровотоком (om 1500 ml / min).

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

У женщин C_max и AUC в плазме в 2-3 gange højere, end mænd (без значительного влияния на концентрацию).

Vidnesbyrd

- Arteriel hypertension.

Dosisregime

Tildel voksen oral dosis 40 mg 1 tid / dag. У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при назначении препарата в дозе 20 mg / dag. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 80 mg / dag. Det bør tages i betragtning, что максимальный гипотензивный эффект развивается через 4-8 uger.

Patienter med alvorlig hypertension Микардис^® применяется в суточной дозе 160 mg (monoterapi) или в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 mg / dag.

Patienter med nedsat nyrefunktion (incl. и находящихся на гемодиализе), ældre patienter dosis korrektion er ikke nødvendig.

I пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 40 mg.

Side effekt

CNS: hovedpine, svimmelhed, fatiguability, søvnløshed, angst, depression, kramper, synshandicap.

Hjerte-kar-system: markant reduktion i blodtrykket (incl. ortostatisk hypotension), bradykardi, takykardi, brystsmerter; sjældent – besvimelse.

Den åndedrætsorganerne: infektioner i de øvre luftveje (incl. pharyngitis, bronkitis, bihulebetændelse), hoste; sjældent – dyspnø.

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, dyspepsi, diarré, mavesmerter, unormal leverfunktion.

Fra urinvejene: nedsat nyrefunktion (incl. akut nyresvigt), perifert ødem, urinvejsinfektion (incl. blærebetændelse), giperkreatininemiя.

På den del af bevægeapparatet: myalgi, artralgi, lændesmerter, symptomer, подобные тендиниту, судороги ног.

Fra det hæmatopoietiske system: sjældent – anæmi, eozinofilija, trombocytopeni.

Laboratorieresultater: sjældent – hyperkaliæmi, hyperurikæmi; i nogle få tilfælde – повышение уровня КФК крови.

Allergiske reaktioner: hududslæt; sjældent – эritema, kløe, eksem, Svedende, nældefeber, angioødem.

Andre: influenzalignende symptomer.

Kontraindikationer

— нарушения проходимости желчевыводящих путей;

- Udtrykt humanlever;

- arvelig fruktoseintolerance;

- Graviditet;

- Amning (amning);

— повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам препарата.

Препарат не показан к применению у детей и подростков, tk. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Graviditet og amning

Микардис^® kontraindiceret under graviditet og amning.

При планируемой беременности следует заменить Микардис^® другим антигипертензивным препаратом. При установлении беременности применение Микардиса^® должно быть прекращено как можно скорее.

IN доклинических исследованиях не выявлено тератогенного действия препарата, однако отмечено фетотоксическое действие.

Forsigtig

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применять Микардис^® следует с осторожностью, поскольку увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Опыта применения Микардиса^® у пациентов после трансплантации почки не имеется.

При применении Микардиса^® у пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется регулярно проводить определение уровней калия и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и гипонатриемией, возникшими вследствие диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты, при применении Микардиса^® возможно развитие выраженного снижения АД, особенно при назначении препарата в первый раз. Сниженный ОЦК и гипонатриемию следует восстановить до применения Микардиса^®.

Hvor, когда тонус сосудов и функция почек в значительной степени зависят от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (f.eks, у пациентов с выраженной хронической сердечной недостаточностью или сопутствующими заболеваниями почек, incl. стенозом почечной артерии), brugen af ​​narkotika, которые влияют на состояние этой системы, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, hyperasotemia, олигурии и, sjældent, akut nyresvigt. Поэтому следует с осторожностью назначать Микардис^® данной категории пациентов.

У пациентов с первичным альдостеронизмом антигипертензивные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон, обычно неэффективны. В таких случаях назначение Микардиса^® ikke anbefalet.

У пациентов с аортальным или митральным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом применение Микардиса^® (как и других вазодилататоров) требует особой осторожности.

Det bør tages i betragtning, что при применении антигипертензивных препаратов у пациентов с ишемической кардиопатией или ИБС в случае чрезмерного снижения АД может развиться инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения.

Det bør tages i betragtning, что при применении Микардиса^®, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности, а также одновременно с калийсберегающими диуретиками, salterstatninger, indeholder kalium, и другими препаратами, увеличивающими концентрацию калия в крови (Heparin), увеличивается риск развития гиперкалиемии. Поэтому в данных случаях рекомендуется контролировать уровень калия в крови.

С осторожностью следует назначать Микардис^® пациентам с нарушениями функции печени. Поскольку телмисартан выводится в основном с желчью, у пациентов с нарушениями функции печени возможно замедление выведения препарата.

Рекомендуемая суточная доза Микардиса^® 40 mg eller 80 mg omfatter 169 mg eller 338 мг сорбитола соответственно. Поэтому препарат противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Anvendelse i Pediatrics

Препарат не показан к применению у детей и подростков, tk. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Специального исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и машинным оборудованием не проводилось. Однако при управлении автомобилем и машинным оборудованием следует помнить о возможности развития головокружения и сонливости при применении препаратов, используемых для лечения артериальной гипертензии.

Overdosis

Случаи передозировки препарата у людей не выявлены.

Symptomer: markant reduktion i blodtrykket.

Behandling: при артериальной гипотензии назначают симптоматическую терапию. Hæmodialyse nyeeffyektivyen.

Lægemiddelinteraktioner

Возможно одновременное применение Микардиса^® med thiaziddiuretika (гидрохлоротиазидом), поскольку при этом отмечается усиление гипотензивного действия. Темилсартан может усиливать гипотензивное действие и других гипотензивных препаратов.

Другое клинически значимое взаимодействие не выявлено.

В ходе фармакокинетических исследований были изучены дигоксин, warfarin, gidroxlorotiazid, glibenclamid, Ibuprofen, paracetamol, симвастатин и амлодипин. Отмечалось увеличение средней концентрации дигоксина на 20% (в одном случае повышение концентрации достигло 39%). При одновременном применении телмисартана и дигоксина целесообразно проводить периодическое определение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождавшееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при применении препаратов антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.

При одновременном применении Микардиса^® NSAID (incl. ацетилсалициловой кислотой в дозе ≥0.3 г/сут и ингибиторов ЦОГ-2) возможно развитие острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Patienter, принимающие Микардис^® в комбинации с НПВС, должны быть адекватно гидратированы, также следует мониторировать функцию почек в начале терапии.

Соединения, deystvuyushtie renin-angiotenzinnuyu sistēmu hvordan telmisartan, kan udvise synergisme.

I en ansøgning med NSAID var et fald i effekten af ​​antihypertensiva, Taki hvordan telmisartan, vasodilatation ved at hæmme prostaglandiner.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn, et tørt sted ved en temperatur ikke højere end 30 ° C. Holdbarhed – 4 år.