Metoprolol

Aktivt materiale: Metoprolol
Da ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Når CSF: 01.01.01.02
Producent: HEMOFARM A.D. (Serbien)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Piller, dækket med en film shell rosa, omgang, linseformet, med Diazepam på den ene side.

[Ring] Kolloid vandfri silica, mikrokrystallinsk cellulose, natriumcarboxymethylcellulose (Type A), magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​skallen: gipromelloza, polysorbat 80, talkum, Titandioxid (E171), carmine farvestof (Ponceau 4R).

14 PC. – blærer (2) – pakker pap.
14 PC. – blærer (4) – pakker pap.

Piller, Filmovertrukne hvid til gullighvid, omgang, linseformet, med Diazepam på den ene side.

[Ring] Kolloid vandfri silica, mikrokrystallinsk cellulose, natriumcarboxymethylcellulose (Type A), magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​skallen: gipromelloza, polysorbat 80, talkum, Titandioxid (E171).

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.

BESKRIVELSE AF AKTIVE STOFFER

Farmakologisk virkning

Kardioselektive beta₁-blokker uden intrinsic sympatomimetisk aktivitet. Det har hypotensive, antianginal og antiarytmisk effekt. Reducerer automatik af sinusknuden, reducere hjertefrekvens, forsinker AV-overledning, reducerer myokardiets kontraktilitet og ophidselse, Det reducerer hjertets minutvolumen, reducere myocardial oxygenforbrug. Det undertrykker stimulerende virkning af katekolaminer på hjertet med fysiske og psyko-emotionelle stress.

Årsager hypotensive virkning, som stabiliseres ved udgangen af ​​2. uge selvfølgelig ansøgning. Når angina metoprolol reducerer hyppigheden og sværhedsgraden af ​​angreb. Det normaliserer hjerterytmen under supraventrikulær takykardi og atrieflimren. Myokardieinfarkt zone hjælper grænse myokardieiskæmi og reducerer risikoen for fatale arytmier, Det reducerer risikoen for fornyet myokardieinfarkt. Når de anvendes i terapeutiske doser medium har en mindre udtalt virkning på de glatte muskler i bronkierne og perifere arterier, end ikke-selektive betablokkere.

Farmakokinetik

Efter oral metoprolol hurtigt og næsten fuldstændigt absorberet fra mave-tarmkanalen, C_max af aktivt stof i plasma opnås ved 1-2 ingen. Intensivt metaboliseres i leveren til inaktive metabolitter.

T_1/2 metoprolol plasma er 3-4 h og i løbet af behandlingen ikke ændret. Mere 95% af dosis udskilles via nyrerne, kun en 3% – i uændret form,.

Vidnesbyrd

Arteriel hypertension, forebyggelse af anginaanfald, hjerterytmeforstyrrelser (supraventrikulær takykardi, arytmi), sekundær forebyggelse efter myokardieinfarkt, hyperkinetisk cardiac syndrom (incl. hyperthyroidisme, NCD). Profylakse af migræneanfald.

Dosisregime

Dosis indtagelse er gennemsnitlige 100 mg / dag 1-2 adgang. Om nødvendigt den daglige dosis gradvist, indtil 200 mg. Den på / i en enkelt dosis – 2-5 mg; i fravær af virkningen af ​​re-introduktion er muligt gennem 5 m.

Den maksimale dosis: når de indgives daglig dosis – 400 mg, på / i en enkelt dosis – 15-20 mg.

Side effekt

Hjerte-kar-system: vozmozhnы bradykardi, hypotension, AV-ledningsforstyrrelser, symptomer på hjertesvigt.

Fra fordøjelsessystemet: tidligt terapi mulig xerostomi, kvalme, opkastning, diarré, forstoppelse; i nogle tilfælde – unormal leverfunktion.

Fra den centrale og perifere nervesystem: i begyndelsen af ​​mulige svaghed terapi, fatiguability, svimmelhed, hovedpine, muskelkramper, følelse af kulde og paræstesi i ekstremiteter; kan reduceres sekretion af tårevæske, conjunctivitis, rhinitis, depression, søvnforstyrrelser, mareridt.

Fra det hæmatopoietiske system: i nogle tilfælde – trombocytopeni.

På den del af det endokrine system: hypoglykæmiske tilstand hos en patient med diabetes mellitus.

Den åndedrætsorganerne: hos disponerede patienter kan forårsage symptomer på bronkial obstruktion.

Allergiske reaktioner: hududslæt, kløe.

Kontraindikationer

AV-blokade II og III grader, sinoatrialynaya blokade, bradykardi (HR mindre 50 slag / min), SSS, hypotension, kronisk hjertesvigt II B-III fase, akut hjertesvigt, kardiogent shock, metabolisk acidose, udtrykkes af perifere kredsløbsforstyrrelser, Overfølsomhed over for metoprolol.

Graviditet og amning

Graviditet må kun, når den tilsigtede fordele for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret. Metoprolol krydser placentabarrieren. I forbindelse med den mulige udvikling af en nyfødt bradykardi, hypotension, hypoglykæmi og respirationsstop metoprolol er nødvendig for at annullere 48-72 timer før den planlagte leveringsdato. Efter levering, er det nødvendigt at sikre en streng overvågning af den nyfødte for 48-72 ingen.

Metoprolol i små mængder udskilles i modermælk. Anvendelse under amning anbefales ikke.

Forsigtig

At bruge forsigtighed hos patienter med kronisk obstruktiv lungesygdom, sukkersyge (især i labil under), Raynauds sygdom og obliterativ perifer arteriel sygdom, fæokromocytom (Det anvendes i kombination med alfa-blokkere), alvorlig nedsat nyre- og leverfunktion.

Under behandling med metoprolol kan reducere produktionen af ​​tårevæske, som har en værdi for patienter, ved hjælp af kontaktlinser.

Slutningen af ​​en lang behandling med metoprolol bør være gradvis (i mindst 10 dage) under tilsyn af en læge.

Anbefales ikke samtidig anvendelse med MAO hæmmere metoprolol.

I kombinationsbehandling med clonidin bør modtage det sidste stop i et par dage efter ophør med metoprolol, i izbezhanie gipertonicheskogo krise. Mens anvendelsen af ​​hypoglykæmiske midler kræver korrektion af dosisregimen.

Et par dage før anæstesi bør stoppe med at tage metoprolol, eller afhente en agent for anæstesi med minimal negativ inotrop virkning.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Patienter, aktivitet, der kræver mere opmærksomhed, anvendelsen af ​​metoprolol ambulant bør behandles først efter evaluering af den enkelte patients respons.

Lægemiddelinteraktioner

Ved samtidig anvendelse med antihypertensiva, Diuretika, antiarytmika, nitratami, der er en risiko for svær arteriel hypotension, ʙradikardii, AV-blokade.

I en ansøgning med barbiturater accelerere metabolismen af ​​metoprolol, hvilket reducerer dens effektivitet.

Mens anvendelsen af ​​hypoglykæmiske midler kan øge virkningen af ​​hypoglykæmiske midler.

Mens anvendelsen af ​​NSAID kan reducere den hypotensive virkning af metoprolol.

Mens anvendelsen af ​​opioider er synergistisk virkning cardiodepressivny.

Mens anvendelsen af ​​perifere muskelrelaksantia kan øge neuromuskulær blokade.

I en ansøgning med midler til inhalation anæstesi øger risikoen for depression for myocardial funktion og udvikling af arteriel hypotension.

I en ansøgning med orale præventionsmidler, gidralazinom, ranitidin, cimetidin øger koncentrationen af ​​metoprolol i blodplasmaet.

Mens anvendelsen af ​​amiodaron er mulig hypotension, bradykardi, ventrikelflimren, asistolija.

I en ansøgning med verapamil øget C_max i plasma og AUC metoprolol. Minut og reducerede slagvolumen, puls, hypotension. Måske den udvikling af hjertesvigt, dyspnø og blokaden af ​​sinusknuden.

Tænd / i indførelsen af ​​verapamil hos patienter i metoprolol der er en trussel for hjertestop.

I et program kan øge bradykardi, forårsaget af digitalisglykosider.

Mens anvendelsen af ​​dextropropoxyfen forøget biotilgængelighed af metoprolol.

Mens anvendelsen af ​​diazepam kan nedsætte clearance og forøge AUC for diazepam, at kunne øge dens virkninger, og dermed reducere de psykomotoriske reaktioner.

Mens anvendelsen af ​​diltiazem forøger koncentrationen af ​​metoprolol i plasma ved at hæmme dets metabolisme under indflydelse af diltiazem. Additiv depressivt effekt på aktiviteten af ​​hjertet på grund af opbremsning af pulsen gennem AV-knuden, forårsaget af diltiazem. Der er risiko for svær bradykardi, en signifikant reduktion i slagtilfælde og minutvolumen.

Mens anvendelsen af ​​lidocain kan forringe udskillelsen af ​​lidocain.

I en applikation med mibefradilom patienter med lav aktivitet af CYP2D6 isoenzym kan øge koncentrationen af ​​metoprolol i plasma og øget risiko for toksiske effekter.

Mens anvendelsen af ​​noradrenalin, adrenalin, andre adrenerge- og sympatomimetika (incl. i form af øjendråber eller som del af hostestillende midler) kan der være en vis stigning i blodtryk.

Mens anvendelsen af ​​propafenon øget koncentrationen af ​​metoprolol i plasma og udvikler en toksisk virkning. Det antages, som inhiberer metabolismen af ​​propafenon i leveren metoprolol, reducere dets clearance og forøgelse serumkoncentrationer.

I en ansøgning med reserpin, guanfacin, methyldopa, Clonidin kan udvikle svær bradykardi.

Mens anvendelsen af ​​rifampicin reducerer koncentrationen af ​​Metoprolol i blodplasma.

Metoprolol kan forårsage et lille fald i clearance af theophyllin i rygere.

Fluoxetin hæmmer CYP2D6 isoenzym, Dette fører til hæmning af metabolismen af ​​metoprolol og kumulation, der kan øge virkningen cardiodepressive og forårsage bradykardi. Et tilfælde af sløvhed.

Fluoxetin og dets metabolitter hovedsageligt kendetegnet ved en lang T_1/2, så sandsynligheden for lægemiddelinteraktioner bevares selv efter et par dage efter seponering af fluoxetin.

Det er blevet rapporteret at reducere clearance af metoprolol fra kroppen, mens anvendelsen af ​​ciprofloxacin.

Mens anvendelsen af ​​ergotamin kan øge perifere kredsløbsforstyrrelser.

Mens anvendelsen af ​​østrogen er reduceret antihypertensive virkning af metoprolol.

Med samtidig brug af metoprolol forøger koncentrationen af ​​ethanol i blodet og forlænger dens elimination.