LYUKRIN DEPOT

Aktivt materiale: Leuprorelin
Da ATH: L02AE02
CCF: En analog til gonadotropin-frigivende hormon – depot
ICD-10-koder (vidnesbyrd): C61, D25, N80
Når CSF: 15.07.04.01
Producent: Abbott Laboratories S.A. (Spanien)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Lyofilisat til injektionsvæske, suspension i form af et hvidt pulver; kogte hvid suspension; ved henstand et hvidt bundfald, som let resuspenderes ved at ryste.

Hjælpestoffer: gelatine, copolymer D,L-mælkesyre og glycolsyre, mannyt.

Opløsningsmiddel: natriumcarboxymethylcellulose, mannyt, polysorbat-80, vand d / og (til 2 ml).

Flasker (1) sammen med opløsningsmidlet (amp. 1 PC.) og et sæt af enkelt administration (nål – 2 PC., steril engangssprøjte propylen – 1 PC., serviet, gennemvædet med alkohol – 1 PC.) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Anticancer narkotika, en syntetisk peptidanalog af GnRH. Han har mere udtalt aktivitet, end det naturlige hormon. Interagerer med receptor i gonadorelina hypofyse, forårsage deres kortsigtede stimulation efterfulgt af langvarige undertrykkelse af deres aktivitet.

Reversibelt hæmmer produktionen af hypofyse LH og FSH, reducerer koncentrationen af testosteron i blodet hos mænd og østradiol – kvinde, opkald efter en kort indledende stimulation desencitizatiou receptorer.

Efter først i / m indsprøjtning under 1 uge koncentration af kønshormoner hos både mænd, og kvinder øger (fysiologiske respons). I samme periode øger koncentrationen af plasma sur fosfatase, der er restaureret til 3-4 uge af behandling. K 21 dagen efter den første injektion, koncentrationen af kønshormoner falder til under de oprindelige værdier: hos mænd er når testosteron koncentration et niveau af postcastration, hos kvinder er østradiol koncentration reduceret til niveauet af, svarer en ooforektomi eller postmenopause. Denne tilstand opretholdes i hele behandlingsperioden, Det fører til hæmning af væksten og involution gormonozawisimah tumorer (uterine fibromer, prostatacancer).

Efter at stoppe behandlingen genopretter fysiologiske hormon sekretion.

Farmakokinetik

Absorption

Lejprorelin acetat er ikke aktiv, når det administreres.

Biotilgængelighed når s/c og / m introduktion er sammenlignelige.

Biotilgængelighed hos mænd – 98%, kvinde – 75%.

Distribution

Gennemsnitlig V_d ved ligevægt – 27 l. Plasmaproteinbindingen – 43-49%.

Metabolisme og udskillelse

Systemisk clearance – 7.6 l.

Leuprorelin, som immunophilins, gennemgår metaboliske nedbrydning hovedsageligt med deltagelse af peptidase til kortere inaktive peptider – pentapeptide (Jeg metabolitten), tripeptides (metabolitter (II) og (III)) og dipeptid (metabolit IV).

Den tid til at nå C_max den primære metabolit i blodplasma (M-JEG) er 2-6 h og svarer til 6% от C_max leiprorelina. Igennem 1 en uge efter injektion, den gennemsnitlige koncentration af m-jeg plasma er 20% fra en gennemsnitlig koncentration på leiprorelina. C_ss opnås gennem 7-14 dage efter injektion.

Lejprorelin og m-jeg vise luftet: mindre 5% fra pålagte dosis inden for 27 dage efter injektion.

Vidnesbyrd

-Fremskreden prostatacancer (palliativ pleje), incl. Når lyskelymfeknuder orchiectomy eller østrogen behandling ikke viser eller ikke gælder for denne patient;

- Endometriose (i perioden op til 6 måneder som primær behandling eller tilføjelse til kirurgisk behandling);

- uterine fibromer (i perioden op til 6 måneder som Præoperativ forberedelse til at fjerne fibromer eller hysterektomi, samt for symptomatisk behandling og forbedring af kvinder i overgangsalderen, der nægter kirurgi).

Dosisregime

Giv/m eller m/til 1 gange / måned. Injektionsstedet bør ændres hver måned.

På prostata cancer enkeltdosis – 3.75 mg eller 7.5 mg.

På endometriose og uterus fibromiomah den anbefalede enkeltdosis er 3.75 mg. Den første injektion er lavet på 3-rd dag i menstruation. Varighed af behandlingen – ikke mere 6 Måneder.

Kvinder i den fødedygtige alder den første injektion er lavet på 3 dag i menstruation. Behandlingens varighed ikke mere end 6 Måneder.

Opløsningen til injektion fremstilles umiddelbart før administration. Vinder 1 ml knyttet opløsningsmiddel og injiceres i hætteglasset, omfattende 3.75 mg leiprorelina acetat.

Side effekt

Hjerte-kar-system: hævelse, angina, hjerteslag, bradykardi, takykardi, arytmi, kongestivt hjertesvigt, EKG-forandringer, forhøjet blodtryk, myokardieinfarkt, årebetændelse, blodprop af pulmonal arterie grene, slag, trombose, forbigående iskæmisk anfald.

Fra fordøjelsessystemet: ændring (øge, reduktion eller manglende) appetit og smag, tør mund eller hypersalivation, tørst, dysfagi, kvalme, opkastning, diarré eller forstoppelse, flatulens, forøge eller formindske i BMI, stigning i levertransaminaser og alkalisk fosfatase.

På den del af det endokrine system: smerter i mælkekirtler, gynækomasti, udvidelsen af ​​skjoldbruskkirtlen, androgenopodobnye virkninger – virilization, acne, seborrhea, øget hårvækst, voice ændring.

Fra det hæmatopoietiske system: anæmi, trombocytopeni, leukopeni, neutropeni, øge protrombinovogo tid ACTV og.

På den del af bevægeapparatet: ostealgias, artralgi, myalgi, stigning i muskeltonus, knogle massefylde ændring i knoglen densitometri for kvinder som følge af sænke østrogen niveau (Efter afslutningen af behandlingen lejprorelinom acetat knogletæthed restaureret).

Fra den centrale og perifere nervesystem: hovedpine, svimmelhed, besvimelse, søvnforstyrrelser (søvnløshed), irritabilitet, depression, træthed, paræstesi, hukommelsessvækkelse, hallucinationer, hyperæstesi, stupor, emotionel labilitet, personlighedsændringer, neuromuskulære lidelser, perifericheskaya neuropati; sjældent – selvmordstanker og suicidal forsøg.

Den åndedrætsorganerne: hoste, åndenød, næseblod, pharyngitis, pleuraekssudat, fibrøst lunge uddannelse, infiltrater i lungerne, respiratoriske lidelser.

Dermatologiske reaktioner: dermatitis, xerosis, kløe, udslæt, ekkymose, alopeci, giperpigmentatsiya, negleforandringer; kvinde – acne, hypertryhoz.

Fra sanserne: conjunctivitis, nedsat syn og hørelse, støj i ørerne.

Fra urinvejene: dizurija.

På den del af det reproduktive system: dysmenoré, vaginal blødning, tørre slimhinder i skeden, vaginitis, hvid, smerter i prostata, testikelatrofi, smerter i testiklerne, nedsat libido.

Fra laboratorieparametre: forøgelse af urinstof kvælstof i blodet, hypercalcæmi, giperkreatininemiя, hyperlipidæmi (stigning i total kolesterol, LDL-C, TG), giperfosfatemiя, gipoglikemiâ, giponatriemiya, hyperurikæmi.

Lokale reaktioner: forsegle tekstiler, hyperæmi og smerte på injektionsstedet.

Andre: allergiske reaktioner (incl. anafylaktisk shock), perifert ødem, ændre i kropslugt, influenzalignende symptomer, haste af blod til ansigt og øvre bryst, øget svedtendens, hyperadenosis (i den første uge af behandling), akut urinretention og/eller sammenpresning af rygmarven (mænd i først 2 uge af behandlingen).

Kontraindikationer

— kirurgisk kastration;

- Graviditet;

- Amning;

- Vaginal blødning af ukendt ætiologi;

-prostatakræft (gormononezawisimy);

-overfølsomhed over for lejprorelinu og andre komponenter af narkotika;

-overfølsomhed over for lignende stoffer af protein oprindelse.

Graviditet og amning

Det stof er kontraindiceret under graviditet og amning.

Forsigtig

Ljukrin Depot^® Det bør anvendes kun under en læges tilsyn.

Prostata Cancer

I de første par uger af behandlingen Ljukrinom Depot^® kan udvikle forbigående symptomer på forværring eller yderligere symptomer på den underliggende sygdom. Et lille antal patienter kan have øget smerte i knoglerne, som ophører ved sekundær behandling. Øget symptomer på forværring i de første par uger af behandlingen Ljukrinom Depot^® hos patienter med metastatisk rygsøjlen, med obstruktion af urinvejene eller hæmaturi, kan forårsage neurologiske problemer, som midlertidig svagheden i underekstremiteterne, paræstesier og vægtning af urologiske symptomer.

Derfor, i de første par uger af behandling, patienter med tilstedeværelsen af metastaser i rygsøjlen og udtalt obstruktion af urinvejene kræver omhyggelig overvågning.

Endometriose/uterine fibromer

Tidligt under behandling normalt fejre forbigående stigning i koncentrationen af sex steroid hormoner, Hvad der forårsager fysiologiske manifestationer af narkotika. Nogle forværring af symptomer i begyndelsen af terapi Ljukrinom Depot^® hurtigt nok fortsat behandling tilstrækkeligt valgt doser af narkotika.

Under behandling og at genoprette skal menstruation være anvendt ikke-hormonelle metoder til svangerskabsforebyggelse.

Evnen til at befrugte eller frugtbarhed, undertrykt som følge af terapi, restaureret i perioden forud for den 24 uger efter behandling.

Anvendelsen af Lukrina Depot^® kvinder har forårsaget undertrykkelse af hypofyse gonadotrophic-system. Efter slutningen af behandlingen er genoprettet via funktionen 3 Månedens. Dog tests diagnostiske, dokumentation af hypofyse funktioner eller genital kirtler, under behandling, og inden for 3 måneder efter dens afslutning kan blive forvrænget.

Overdosis

Der mangler oplysninger om overdosering hos mennesker.

I tilfælde af overdosis bør være symptomatisk behandling.

Lægemiddelinteraktioner

Farmakokinetiske undersøgelser på lægemiddelinteraktion Lukrina Depot^® med andre lægemidler ikke har været.

Leuprorelinacetat er et stof af peptid natur og er underlagt den primære henfald under indflydelse af peptidase, men ikke cytochrom P450-enzymer. Udover, om 46% lægemidlet bindes til plasmaproteiner, derfor, lægemiddelinteraktioner Lyukrina depot^® usandsynligt.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn på eller over 25 °; Må ikke fryses. Holdbarhed – 3 år.