LOZAP

Aktivt materiale: Lozartan
Da ATH: C09CA01
CCF: Angiotensin II-receptorantagonister
ICD-10-koder (vidnesbyrd): I10, I50,0, N08.3
Når CSF: 01.04.02
Producent: ZENTIVA A.S.. (Tjekkiet)

LÆGEMIDDELFORM FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Piller, belagt hvid eller næsten hvid, omgang; af præsentationer – kernel hvidt eller næsten hvidt med et dæksel hvid eller næsten hvidt.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, mannitol, natriumcroscarmellose, povidon 30, magnesiumstearat, gipromelloza, Titandioxid, talkum, propylenglycol.

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Antihypertensiva. Den specifikke angiotensin II-receptorantagonist (подтип AT₁). Han подавляет киназу II – enzym, ødelægger bradykinin.

Reducerer PR, blodkoncentrationen af ​​adrenalin og aldosteron, FRA, trykket i lungekredsløbet; reducerer afterload, Det har vanddrivende virkning. Det forhindrer udviklingen af ​​myokardiehypertrofi, forbedrer motion tolerance hos patienter med hjerteinsufficiens.

Efter en enkelt dosis antihypertensive virkning (fald i systolisk og diastolisk blodtryk) når igennem 6 ingen, derefter i 24 h reduceres gradvist. Den maksimale antihypertensive effekt opnås gennem 3-6 uger efter starten af ​​doseringen.

Farmakokinetik

Absorption

Efter oral administration absorberes losartan hurtigt fra mavetarmkanalen. Biotilgængelighed – om 33%. Den tid til at nå C_max Losartan er 1 ingen, aktivnogo metabolit – 3-4 ingen.

Distribution

Bindingen til plasmaproteiner – 99%.

Metabolisme

Behandlet effekt “første passage” gennem leveren, metaboliseres af carboxylering med deltagelse af isoenzym af cytochrom P450 2C9 til den aktive metabolit.

Fradrag

T_1/2 losartan – 1.5-2 ingen, og dets hovedmetabolit 6-9 ingen. Om 35% dosis udskilles i urinen, om 60% – med afføring.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Losartan koncentration i blodplasma hos patienter med levercirrose er signifikant forøget.

Vidnesbyrd

- Arteriel hypertension;

- For at mindske risikoen for hjertekarsygdomme (incl. slag) og mortalitet hos patienter med hypertension og venstre ventrikel hypertrofi;

- Hjerteinsufficiens (i en kombinationsterapi, i tilfælde af intolerance eller svigt af behandling med ACE-hæmmere);

- For at beskytte nyrerne hos patienter med diabetes mellitus type 2 proteinuri – bremse udviklingen af ​​nyresvigt, manifesteret reduceret frekvens hypercreatininemia, forekomsten af ​​slutstadiet nyresvigt (kræver dialyse eller en nyretransplantation), Dødelighed, samt reduktion af proteinuri.

Dosisregime

Lægemidlet indtages oralt, uanset måltidet. Mangfoldighed af modtagelse – 1 tid / dag.

På hypertension den gennemsnitlige daglige dosis er 50 mg. Om nødvendigt kan den daglige dosis øges til 100 mg 2 eller 1 modtagelse.

Dosis til patienter med udgangspunkt Hjertefejl er 12.5 mg 1 tid / dag. Normalt, dosis øges med ugentlige intervaller (dvs.. 12.5 mg / dag, 25 mg / dag, 50 mg / dag) til den gennemsnitlige vedligeholdelsesdosis 50 mg 1 tid / dag, afhængig af tolerabilitet.

Ved udpegelsen af ​​lægemidlet patienter, modtager diuretika ved højere doser, den initiale dosis bør være Lozap 25 mg 1 tid / dag.

Patienter med nedsat leverfunktion Losap bør administreres ved lavere doser.

I ældre patienter, og y patienter med nedsat nyrefunktion, herunder patienter i dialyse, er det ikke nødvendigt at justere startdosis.

Lægemidlet kan administreres sammen med andre antihypertensiva.

Ved udpegelsen af ​​lægemidlet at mindske risikoen for hjertekarsygdomme (incl. slag) og mortalitet hos patienter med hypertension og venstre ventrikel hypertrofi standard startdosis 50 mg / dag. Patienter, der har undladt at nå målet blodtryk hos patienter i behandling denne dosis i Lozap, hydrochlorthiazid kan tilsættes i en lav dosis og / eller, Hvis det er nødvendigt, øget dosis til Lozap 100 mg / dag.

På Diabetes mellitus type 2 proteinuri den initiale dosis er 50 mg 1 tid / dag, hvis det er nødvendigt, kan øge dosis til 100 mg / dag (under hensyntagen til graden af ​​reduktion i blodtrykket).

Side effekt

Fra den centrale og perifere nervesystem: ≥1 % – svimmelhed, asteni, fatiguability, hovedpine, søvnløshed.

Den åndedrætsorganerne: ≥1 % – nasal kongestion, infektioner i de øvre luftveje.

Fra fordøjelsessystemet: ≥1 % – kvalme, mavesmerter.

På den del af bevægeapparatet: ≥1 % – kramper, rygsmerter, Bryst, ben.

Hjerte-kar-system: ≥1 % – ortostatisk hypotension (dosisafhængig), hjerteslag, Ritualer- eller bradykardi, Arytmi, angina.

Andre: anæmi.

I de fleste tilfælde veltolereret Losap, bivirkninger er forbigående og kræver ikke seponering af lægemidlet.

Kontraindikationer

- Hyperkaliæmi;

- Graviditet;

- Amning;

- Op til 18 år (er ikke fastslået effekt og sikkerhed);

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

FRA forsigtighed brug hos patienter med hypotension, renal / leverinsufficiens, degidratacii.

Graviditet og amning

Data til brug under graviditet er ikke Lozap. Det er imidlertid kendt, at lægemidler, vozdeystvuyushtie sistēmu straks på renin-angiotensin, når de anvendes i II og III trimester af graviditeten kan medføre en defekt eller død af det udviklende foster. Derfor bør i tilfælde af graviditet Lozap modtagelse stoppes øjeblikkeligt.

Brug om nødvendigt Lozap amning skal beslutte, eller ophør af amning, eller ophør af behandling.

Forsigtig

Det er nødvendigt at foretage en korrektion af dehydrering før udnævnelsen af ​​Lozap eller starte behandling med lægemidlet ved en lavere dosis.

Forberedelser, der påvirker renin-angiotensin-systemet, kan øge niveauet af blod urinstof og serumkreatinin hos patienter med bilateral nyrearteriestenose eller stenose af arterien til en enkelt nyre.

Hos patienter med levercirrose koncentrationen af ​​losartan i blodplasma øges betydeligt, i forbindelse med hvilke forekomsten af ​​leversygdomme i historien bør administreres i lavere doser.

Under behandling bør regelmæssigt overvåge koncentrationen af ​​kalium i blodet, især hos ældre patienter, nedsat nyrefunktion.

Anvendelse i Pediatrics

Sikkerhed og effekt af lægemidlet fra Losap børn og unge under en alder af 18 år ikke indstillet.

Overdosis

Symptomer: markant reduktion i blodtrykket, takykardi; på grund af parasympatisk (vagale) stimulation kan forekomme bradykardi.

Behandling: diurez, simptomaticheskaya terapi; Hæmodialyse er ikke effektiv.

Lægemiddelinteraktioner

Klinisk signifikante interaktioner med hydrochlorthiazid Lozap, digoksinom, nepryamыmy antikoagulanter, cimetidin, phenobarbital blev observeret.

Patienter med dehydrering, forårsaget af foregående anvendelse af diuretika i høje doser, mod ansøgning Lozap kan forekomme markant reduktion af blodtrykket.

I en ansøgning Lozap med andre antihypertensiva (Diuretika, betablokkere, sympatolytykamy) gensidig styrkelse hypotensiv handling.

I en fælles ansøgning Lozap med kaliumbesparende diuretika og kaliumtilskud øger risikoen for hyperkaliæmi.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Lægemidlet skal opbevares i et tørt, utilgængelige for børn ved temperaturer på over 30 ° C. Holdbarhed – 2 år.