Aktivt materiale: Clopidogrel
Da ATH: B01AC04
CCF: Antitrombotisk
ICD-10-koder (vidnesbyrd): I20,0, I21, I63, I74, I82
Når CSF: 01.12.11.06.01
Producent: OVERTAGELSE gruppe hf. (Island)
Piller, Filmovertrukne Pink farve, omgang, linseformet, с гравировкой “I” на одной стороне.
| 1 fane. | |
| klopidogrela brint sulfat | 97.87 mg, |
| что эквивалентно содержанию клопидогрела основания | 75 mg |
Hjælpestoffer: laktose, mikrokrystallinsk cellulose, krospovydon (типа А), глицерил дибегенат, talkum, Opadry II 85 G34669 розовый (polyvinylalkohol, talkum, Titandioxid (E171), macrogol 3350, lecithin (E322), jernoxid rødt farvestof (E172)).
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
Antiblodplademedicin, specifik og aktiv hæmmer af blodpladeaggregering. Har en koronar dilaterende virkning. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPI Ib/IIIa под действием АДФ, уменьшая, således, blodpladeaggregering. Reducerer agregatia blodplader, induceret af andre agonister, forhindrer aktivering af den frigivne ADP, påvirker ikke PDE-aktivitet. Uigenkaldeligt binder sig til ADP-receptorer på blodplader, der forbliver uigennemtrængelig for ADP stimulation i hele livscyklus (om 7 dage).
Hæmning af trombocytaggregation er en 2 h efter indgivelse (40% hæmning af) initialdosis 400 mg. Maksimal effekt (60% Undertrykkelse af sammenlægning) udvikler sig gennem 4-7 dage for optagelse til dosis af 50-100 mg / dag. Antiagregantnyj effekt er den hele livet af blodplader (7-10 dage).
I nærværelse af aterosklerotiske fartøj forhindrer udviklingen af aterotromboza uanset lokalisering af vaskulære proces (cerebrovaskulær, hjerte-kar- eller perifere læsioner).
Absorption
Absorption vыsokaya, биодоступность высокая; koncentrationen i plasma er lav og gennem den 2 timer efter optagelse ikke når grænsen for måling (0.025 ug / l).
Distribution
Sammenkædning plasma protein- 94-98%.
Metabolisme
Det metaboliseres i leveren. Основной метаболит – неактивное производное карбоксиловой кислоты. После приема внутрь в повторных дозах 75 mg Cmax метаболита в плазме крови составляет около 3 mg / l og opnås gennem 1 ingen.
Fradrag
Betænkningen nyheder- 50%, через кишечник – 46% (under 120 timer efter administration). T1/2 основного метаболита после разового и повторного приема составляет 8 ingen. Концентрации выделяемых почками метаболитов – 50%.
Farmakokinetik i specielle kliniske situationer
Efter at have taget lægemidlet i en dosis 75 мг/сут концентрация основного метаболита в плазме ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / min), по сравнению с пациентами с заболеваниями почек средней тяжести (KK fra 30 til 60 ml / min) og raske personer.
Профилактика атеротромбоза:
— у пациентов, myokardieinfarkt, iskæmisk slagtilfælde, или с диагностированным заболеванием периферических артерий;
— у пациентов с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ), i kombination med acetylsalicylsyre.
Lægemidlet er ordineret indersiden af 75 mg 1 gange pr. dag uanset måltidet.
Behandlingen bør påbegyndes inden for fristen på et par dage før 35 dage hos patienter myokardieinfarkt og af 7 dage før 6 месяцев у пациентов Efter iskæmisk slagtilfælde.
Patienter med острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение Лопирелом начинают с однократной дозы 300 mg, а затем продолжают в дозе 75 mg 1 tid / dag (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 mg / dag). Оптимальная продолжительность лечения не установлена. Эффективным является лечение длительностью до 12 Måneder, максимальный эффект отмечают через 3 måneder efter påbegyndelse af behandling.
Bestemmelse af hyppigheden af bivirkninger: tit (>1/100, <1/10), Sommetider (>1/1000, <1/100), sjældent (>1/10 000, <1/1000), sjældent (<1/10 000).
CNS: иногда – головная боль, svimmelhed, paræstesi; очень редко – спутанность сознания, hallucinationer, smagsforstyrrelser.
Fra fordøjelsessystemet: часто – диспепсия, mavesmerter, diarré; иногда – тошнота, gastritis, flatulens, forstoppelse, opkastning, mavesår; очень редко – колит (incl. язвенный или лимфоцитарный), pancreatitis.
Hepato-biliær systemet: очень редко – гепатит, stigning i levertransaminaser.
Fra det hæmatopoietiske system: иногда – leukopeni, уменьшение количества нейтрофильных и эозинофильных гранулоцитов, reduktion i antallet af blodplader; очень редко – тяжелая тромбоцитопения (количество тромбоцитов ≤30-109/l), granulocytopeni, agranulocytose, анемия и апластическая анемия/панцитопения.
Fra blodkoagulationssystemet: иногда – увеличение времени кровотечения; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (1 tilfælde af 200 000 patienter); часто – кровотечения различной локализации и интенсивности. Большинство случаев кровотечения отмечали в течение 1-го месяца лечения (особенно внутричерепные, желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения); тяжелые случаи кожных кровотечений (purpura), кровоизлияния в суставы и мягкие ткани (gemartroz, hæmatom), глазные кровотечения (конъюнктивальные, окулярные, ретинальные), næseblod, из респираторного тракта (hæmoptyse, pneumorrhagia), гематурия и кровотечения из операционной раны.
Dermatologiske reaktioner: иногда – сыпь и зуд; очень редко – буллезная сыпь (erythema multiforme), erythematøst udslæt, lichen planus.
Allergiske reaktioner: meget sjælden - urticaria, anafylaktoide reaktioner.
Hjerte-kar-system: meget sjælden - vaskulitis, hypotension.
Den åndedrætsorganerne: очень редко – бронхоспазм.
På den del af bevægeapparatet: очень редко – артралгия, artritis.
Fra urinvejene: очень редко – гломерулонефрит, stigning i serum-kreatinin.
Andre: очень редко – лихорадка.
- Svært nedsat leverfunktion;
-hæmoragisk syndrom;
— akut blødning (incl. hjerneblødning) og sygdom, prædisponere til dens udvikling (mavesår og sår på tolvfingertarmen i den akutte fase, nespetsificheskiy yazvennыy colitis, tuberkulose, lunge tumor, giperfiʙrinoliz);
- Graviditet;
- Amning (amning);
— неонатальный период;
- Op til 18 år (er ikke fastslået effekt og sikkerhed);
- Galactoseintolerans, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы (tk. af lægemidlet indbefatter lactose);
- Overfølsomhed over for lægemidlet.
FRA forsigtighed следует применять препарат у пациентов с умеренной печеночной и/или почечной недостаточностью, traumer, в предоперационном периоде; одновременно с ацетилсалициловой кислотой, NSAID (herunder Cox-2 hæmmere), varfarinom, tromboliticheskimi værktøjer, geparinom, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа.
У пациентов с острым инфарктом миокарда с повышением сегмента ST лечение клопидогрелом не следует начинать в течение первых нескольких дней после инфаркта миокарда.
Ввиду отсутствия клинических данных клопидогрел не рекомендуется применять при остром ишемическом инсульте (mindre 7 dage).
При развитии кровотечения во время лечения препаратом необходимо немедленно провести клинический анализ крови (APTT, blodpladetal, test af funktionelle aktivitet af blodplader) и функциональной активности печени.
Подобно другим антитромботическим препаратам, клопидогрел следует применять с осторожностью у больных с повышенным риском кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных) вследствие травмы, оперативных вмешательств или патологических состояний, а также в случае комбинированного применения клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой, NSAID, geparinom, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa или тромболитиками.
Отмечены тяжелые случаи кровотечения у пациентов, принимавших клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и гепарином.
Клопидогрел увеличивает время кровотечения, поэтому пациентов следует предупредить о том, что поскольку для остановки возникающего на фоне применения препарата (как в качестве монотерапии, так и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) кровотечения требуется длительное время, необходимо сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные также должны информировать врача и стоматолога о приеме препарата в случае предстоящего оперативного вмешательства или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.
В случае оперативных вмешательств, Hvis antitrombotiske effekt ikke er ønskeligt, курс лечения клопидогрелом следует прекратить за 7 dage før operationen.
Необходим тщательный контроль состояния пациентов для выявления признаков кровотечения, включая скрытые кровотечения, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур или хирургического вмешательства.
Farmakokinetik i specielle kliniske situationer
Препарат не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и не снижает скорость психомоторных реакций.
Symptomer: kan øge blødningstiden.
Behandling: при необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения эффект клопидогрела может быть устранен переливанием тромбоцитарной массы. Ingen specifik modgift
При одновременном применении клопидогрела с варфарином возможно усиление интенсивности кровотечения (denne kombination ikke anbefales).
Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующий эффект клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, однако клопидогрел потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, kollagen-induceret. Ikke desto mindre, одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 mg 2 раза/сут не вызывало никакого значимого увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогрела. Безопасность длительного одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела не установлена, однако клопидогрел и ацетилсалициловую кислоту можно применять одновременно до одного года.
По данным клинического исследования, проведенного на здоровых добровольцах, одновременное применение клопидогрела и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие клопидогрела, однако безопасность такой комбинации еще не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).
Безопасность одновременного применения клопидогрела с тромболитиками в настоящее время не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).
I et klinisk studie, проведенном с участием здоровых добровольцев, при совместном применении клопидогрела и напроксена наблюдалось увеличение количества скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако из-за отсутствия клинических исследований взаимодействия препарата с другими НПВС в настоящее время не установлено, существует ли повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при применении других препаратов этой группы (при комбинации клопидогрела и НПВС требуется осторожность).
Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом и/или нифедипином не выявлено.
Фармакодинамическая активность Лопирела практически не изменяется при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами.
Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при совместном применении с клопидогрелом.
Антацидные средства не изменяют абсорбцию клопидогрела.
Data, полученные в ходе исследований с микросомами печени человека, свидетельствуют о том, что клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9. В результате этого возможно повышение концентраций в плазме крови некоторых лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, поскольку они метаболизируются посредством CYP2C9. Результаты исследования CAPRIE свидетельствуют о безопасности применения фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом.
Det stof er udgivet under recept.
Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn C eller over 30 °. Holdbarhed - 2.5 år.
Dette websted bruger cookies og tjenester til at indsamle tekniske data fra besøgende for at sikre ydeevne og forbedre kvaliteten af tjenesten.. Ved at fortsætte med at bruge vores side, du accepterer automatisk brugen af disse teknologier.
Read More