ЛОПИРЕЛ

Aktivt materiale: Clopidogrel
Da ATH: B01AC04
CCF: Antitrombotisk
ICD-10-koder (vidnesbyrd): I20,0, I21, I63, I74, I82
Når CSF: 01.12.11.06.01
Producent: OVERTAGELSE gruppe hf. (Island)

LÆGEMIDDELFORM FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Piller, Filmovertrukne Pink farve, omgang, linseformet, Indgraveret “Jeg” på den ene side.

Hjælpestoffer: laktose, mikrokrystallinsk cellulose, krospovydon (типа А), глицерил дибегенат, talkum, Opadry II 85 G34669 розовый (polyvinylalkohol, talkum, Titandioxid (E171), macrogol 3350, lecithin (E322), jernoxid rødt farvestof (E172)).

7 PC. – blærer (4) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Antiblodplademedicin, specifik og aktiv hæmmer af blodpladeaggregering. Har en koronar dilaterende virkning. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPI Ib/IIIa под действием АДФ, уменьшая, således, blodpladeaggregering. Reducerer agregatia blodplader, induceret af andre agonister, forhindrer aktivering af den frigivne ADP, påvirker ikke PDE-aktivitet. Uigenkaldeligt binder sig til ADP-receptorer på blodplader, der forbliver uigennemtrængelig for ADP stimulation i hele livscyklus (om 7 dage).

Hæmning af trombocytaggregation er en 2 h efter indgivelse (40% hæmning af) initialdosis 400 mg. Maksimal effekt (60% Undertrykkelse af sammenlægning) udvikler sig gennem 4-7 dage for optagelse til dosis af 50-100 mg / dag. Antiagregantnyj effekt er den hele livet af blodplader (7-10 dage).

I nærværelse af aterosklerotiske fartøj forhindrer udviklingen af aterotromboza uanset lokalisering af vaskulære proces (cerebrovaskulær, hjerte-kar- eller perifere læsioner).

Farmakokinetik

Absorption

Absorption vыsokaya, биодоступность высокая; koncentrationen i plasma er lav og gennem den 2 timer efter optagelse ikke når grænsen for måling (0.025 ug / l).

Distribution

Plasmaproteinbindingen – 94-98%.

Metabolisme

Det metaboliseres i leveren. Hovedmetabolitten – inaktivt carboxylsyrederivat. После приема внутрь в повторных дозах 75 mg C_max метаболита в плазме крови составляет около 3 mg / l og opnås gennem 1 ingen.

Fradrag

Betænkningen nyheder- 50%, gennem tarmen – 46% (under 120 timer efter administration). T_1/2 основного метаболита после разового и повторного приема составляет 8 ingen. Koncentrationer af nyremetabolitter – 50%.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Efter at have taget lægemidlet i en dosis 75 мг/сут концентрация основного метаболита в плазме ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / min), по сравнению с пациентами с заболеваниями почек средней тяжести (KK fra 30 til 60 ml / min) og raske personer.

Vidnesbyrd

Профилактика атеротромбоза:

— у пациентов, myokardieinfarkt, iskæmisk slagtilfælde, или с диагностированным заболеванием периферических артерий;

— у пациентов с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ), i kombination med acetylsalicylsyre.

Dosisregime

Lægemidlet er ordineret indersiden af 75 mg 1 gange pr. dag uanset måltidet.

Behandlingen bør påbegyndes inden for fristen på et par dage før 35 dage hos patienter myokardieinfarkt og af 7 dage før 6 месяцев у пациентов Efter iskæmisk slagtilfælde.

Patienter med острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение Лопирелом начинают с однократной дозы 300 mg, а затем продолжают в дозе 75 mg 1 tid / dag (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 mg / dag). Оптимальная продолжительность лечения не установлена. Эффективным является лечение длительностью до 12 Måneder, максимальный эффект отмечают через 3 måneder efter påbegyndelse af behandling.

Side effekt

Bestemmelse af hyppigheden af ​​bivirkninger: tit (>1/100, <1/10), Sommetider (>1/1000, <1/100), sjældent (>1/10 000, <1/1000), sjældent (<1/10 000).

CNS: Sommetider – hovedpine, svimmelhed, paræstesi; sjældent – forvirring, hallucinationer, smagsforstyrrelser.

Fra fordøjelsessystemet: tit – dyspepsi, mavesmerter, diarré; Sommetider – kvalme, gastritis, flatulens, forstoppelse, opkastning, mavesår; sjældent – colitis (incl. язвенный или лимфоцитарный), pancreatitis.

Hepato-biliær systemet: sjældent – hepatitis, stigning i levertransaminaser.

Fra det hæmatopoietiske system: Sommetider – leukopeni, уменьшение количества нейтрофильных и эозинофильных гранулоцитов, reduktion i antallet af blodplader; sjældent – svær trombocytopeni (количество тромбоцитов ≤30-10⁹/l), granulocytopeni, agranulocytose, анемия и апластическая анемия/панцитопения.

Fra blodkoagulationssystemet: Sommetider – øget blødning tid; sjældent – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura (1 tilfælde af 200 000 patienter); tit – кровотечения различной локализации и интенсивности. Большинство случаев кровотечения отмечали в течение 1-го месяца лечения (особенно внутричерепные, желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения); тяжелые случаи кожных кровотечений (purpura), кровоизлияния в суставы и мягкие ткани (gemartroz, hæmatom), глазные кровотечения (конъюнктивальные, окулярные, ретинальные), næseblod, из респираторного тракта (hæmoptyse, pneumorrhagia), гематурия и кровотечения из операционной раны.

Dermatologiske reaktioner: Sommetider – udslæt og kløe; sjældent – bullous udslæt (erythema multiforme), erythematøst udslæt, lichen planus.

Allergiske reaktioner: sjældent – nældefeber, anafylaktoide reaktioner.

Hjerte-kar-system: sjældent – vaskulitis, hypotension.

Den åndedrætsorganerne: sjældent – bronkospasme.

På den del af bevægeapparatet: sjældent – artralgi, artritis.

Fra urinvejene: sjældent – glomerulonephritis, stigning i serum-kreatinin.

Andre: sjældent – feber.

Kontraindikationer

- Svært nedsat leverfunktion;

-hæmoragisk syndrom;

— akut blødning (incl. hjerneblødning) og sygdom, prædisponere til dens udvikling (mavesår og sår på tolvfingertarmen i den akutte fase, nespetsificheskiy yazvennыy colitis, tuberkulose, lunge tumor, giperfiʙrinoliz);

- Graviditet;

- Amning (amning);

— неонатальный период;

- Op til 18 år (er ikke fastslået effekt og sikkerhed);

- Galactoseintolerans, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы (tk. af lægemidlet indbefatter lactose);

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

FRA forsigtighed следует применять препарат у пациентов с умеренной печеночной и/или почечной недостаточностью, traumer, в предоперационном периоде; одновременно с ацетилсалициловой кислотой, NSAID (herunder Cox-2 hæmmere), varfarinom, tromboliticheskimi værktøjer, geparinom, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа.

Forsigtig

У пациентов с острым инфарктом миокарда с повышением сегмента ST лечение клопидогрелом не следует начинать в течение первых нескольких дней после инфаркта миокарда.

Ввиду отсутствия клинических данных клопидогрел не рекомендуется применять при остром ишемическом инсульте (mindre 7 dage).

При развитии кровотечения во время лечения препаратом необходимо немедленно провести клинический анализ крови (APTT, blodpladetal, test af funktionelle aktivitet af blodplader) и функциональной активности печени.

Подобно другим антитромботическим препаратам, клопидогрел следует применять с осторожностью у больных с повышенным риском кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных) вследствие травмы, оперативных вмешательств или патологических состояний, а также в случае комбинированного применения клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой, NSAID, geparinom, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa или тромболитиками.

Отмечены тяжелые случаи кровотечения у пациентов, принимавших клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и гепарином.

Клопидогрел увеличивает время кровотечения, поэтому пациентов следует предупредить о том, что поскольку для остановки возникающего на фоне применения препарата (как в качестве монотерапии, так и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) кровотечения требуется длительное время, необходимо сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные также должны информировать врача и стоматолога о приеме препарата в случае предстоящего оперативного вмешательства или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.

В случае оперативных вмешательств, Hvis antitrombotiske effekt ikke er ønskeligt, курс лечения клопидогрелом следует прекратить за 7 dage før operationen.

Необходим тщательный контроль состояния пациентов для выявления признаков кровотечения, включая скрытые кровотечения, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур или хирургического вмешательства.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Препарат не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и не снижает скорость психомоторных реакций.

Overdosis

Symptomer: kan øge blødningstiden.

Behandling: при необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения эффект клопидогрела может быть устранен переливанием тромбоцитарной массы. Ingen specifik modgift

Lægemiddelinteraktioner

При одновременном применении клопидогрела с варфарином возможно усиление интенсивности кровотечения (denne kombination ikke anbefales).

Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующий эффект клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, однако клопидогрел потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, kollagen-induceret. Ikke desto mindre, одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 mg 2 раза/сут не вызывало никакого значимого увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогрела. Безопасность длительного одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела не установлена, однако клопидогрел и ацетилсалициловую кислоту можно применять одновременно до одного года.

По данным клинического исследования, проведенного на здоровых добровольцах, одновременное применение клопидогрела и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие клопидогрела, однако безопасность такой комбинации еще не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).

Безопасность одновременного применения клопидогрела с тромболитиками в настоящее время не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).

I et klinisk studie, проведенном с участием здоровых добровольцев, при совместном применении клопидогрела и напроксена наблюдалось увеличение количества скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако из-за отсутствия клинических исследований взаимодействия препарата с другими НПВС в настоящее время не установлено, существует ли повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при применении других препаратов этой группы (при комбинации клопидогрела и НПВС требуется осторожность).

Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом и/или нифедипином не выявлено.

Фармакодинамическая активность Лопирела практически не изменяется при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами.

Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при совместном применении с клопидогрелом.

Антацидные средства не изменяют абсорбцию клопидогрела.

Data, полученные в ходе исследований с микросомами печени человека, свидетельствуют о том, что клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9. В результате этого возможно повышение концентраций в плазме крови некоторых лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, поскольку они метаболизируются посредством CYP2C9. Результаты исследования CAPRIE свидетельствуют о безопасности применения фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn C eller over 30 °. Holdbarhed – 2.5 år.