ЛИПТОНОРМ

Aktivt materiale: Atorvastatin
Da ATH: C10AA05
CCF: Lipidsænkende lægemidler
ICD-10-koder (vidnesbyrd): E78.0, E78.2
Når CSF: 16.01.01
Producent: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Indien)

LÆGEMIDDELFORM FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Piller, belagt hvid, omgang, linseformet; at bryde hvidt eller næsten hvidt.

Hjælpestoffer: calciumcarbonat, mikrokrystallinsk cellulose, laktose, Tween 80, hydroksypropyltsellyuloza, кроскармеллоза, magnesiumstearat, hydroxypropyl, Titandioxid, polyethylenglycol.

14 PC. – blærer (2) – pakker pap.

Piller, belagt hvid, omgang, linseformet; at bryde hvidt eller næsten hvidt.

Hjælpestoffer: calciumcarbonat, mikrokrystallinsk cellulose, laktose, Tween, hydroksypropyltsellyuloza, кроскармеллоза, magnesiumstearat, vand.

Sammensætningen af ​​skallen: hydroxypropyl (gipromelloza), Titandioxid, polyethylenglycol, isopropanol, DCM.

7 PC. – blærer (1) – pakker pap.
7 PC. – blærer (2) – pakker pap.
10 PC. – blærer (1) – pakker pap.
10 PC. – blærer (2) – pakker pap.
10 PC. – blærer (3) – pakker pap.
14 PC. – blærer (1) – pakker pap.
14 PC. – blærer (2) – pakker pap.

Piller, belagt hvid, omgang, linseformet; at bryde hvidt eller næsten hvidt.

Hjælpestoffer: calciumcarbonat, mikrokrystallinsk cellulose, laktose, Tween 80, hydroksypropyltsellyuloza, кроскармеллоза, magnesiumstearat, hydroxypropyl, Titandioxid, polyethylenglycol.

14 PC. – blærer (2) – pakker pap.

Piller, belagt hvid, omgang, linseformet; at bryde hvidt eller næsten hvidt.

Hjælpestoffer: calciumcarbonat, mikrokrystallinsk cellulose, laktose, Tween, hydroksypropyltsellyuloza, кроскармеллоза, magnesiumstearat, vand.

Sammensætningen af ​​skallen: hydroxypropyl (gipromelloza), Titandioxid, polyethylenglycol, isopropanol, DCM.

7 PC. – blærer (1) – pakker pap.
7 PC. – blærer (2) – pakker pap.
10 PC. – blærer (1) – pakker pap.
10 PC. – blærer (2) – pakker pap.
10 PC. – blærer (3) – pakker pap.
14 PC. – blærer (1) – pakker pap.
14 PC. – blærer (2) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Lipidsænkende lægemidler af statin. Den vigtigste virkningsmekanisme er hæmning af atorvastatin aktivitet af HMG-CoA-reduktase, enzym, katalyserer omdannelsen af ​​HMG-CoA til mevalonsyre. Это превращение является одним из ранних этапов в цепи синтеза холестерина в организме. Подавление аторвастатином синтеза холестерина приводит к повышенной реактивности рецепторов ЛПНП в печени, а также во внепеченочных тканях. Disse receptorer binder LDL-partikler og fjerner dem fra blodplasmaet, что приводит к снижению Хс-ЛПНП.

Антиатеросклеротический эффект аторвастатина является следствием воздействия препарата на стенки сосудов и компоненты крови. Препарат подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов. Under indflydelse af atorvastatin forbedrer endotel-afhængig vasodilation. Аторвастатин снижает содержание холестерина, LDL, apolipoprotein B, TG. Det forårsager stigning i HDL-C og apolipoprotein A.

Действие препарата, normalt, udvikler sig gennem 2 ugers, а максимальный эффект достигается через 4 i ugen.

Farmakokinetik

Absorption

При приеме внутрь абсорбция препарата высокая. Den tid til at nå C_max plasma – 1-2 ingen.

Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции аторвастатина (på 25% og 9% henholdsvis), однако снижение уровня Хс-ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Afslørede et lineært forhold mellem graden af ​​absorption af lægemidlet, og dosis.

Biotilgængeligheden er 14%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ при “первом прохождении” через печень.

Distribution

Sammenkædning plasma protein- 98%.

Gennemsnitlig V_d er 381 l.

Metabolisme

Метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A7 og CYP3A5 med dannelsen af farmakologisk aktive metabolitter (ortho- paragidroksilirovannyh og derivater, продуктов β-окисления). Ingibiruty effekt af stof for HMG-CoA reduktasehæmmere af ca 70% bestemmes af aktiviteten af ​​cirkulerende metabolitter og forbliver ca. 20-30 ingen.

Fradrag

T_1/2 er 14 ingen.

Tilbage til jelchew efter leveren og/eller vnepečenočnogo stofskifte (Det betyder ikke undergår udtalt enterohepatisk recirkulation).

Mindre 2% принятой внутрь дозы определяется в моче.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

C_max kvinder op 20%, AUC ниже на 10%, C_max у пациентов с алкогольным циррозом печени в 16 gange højere, AUC в 11 gange højere, end hos patienter med normal leverfunktion.

Koncentrationer af atorvastatin, når de anvendes i aften nedenfor, end om morgenen, cirka 30%.

Аторвастатин не выводится во время гемодиализа.

Vidnesbyrd

- Primær hyperkolesterolæmi;

- Blandet hyperlipidæmi;

- Heterozygot og homozygot familiær hyperkolesterolæmi (в качестве дополнения к диетотерапии).

Dosisregime

До начала лечения Липтонормом^® пациента следует перевести на диету, обеспечивающую снижение содержания липидов в крови, которую необходимо соблюдать в процессе лечения.

Препарат назначают внутрь в одно и то же время дня, uanset måltidet.

Рекомендуемая начальная доза – 10 mg 1 tid / dag. Далее дозу подбирают индивидуально в зависимости от содержания Хс-ЛПНП. Изменять дозу следует с интервалом не менее 4 uger. Den maksimale daglige dosis - 80 mg 1 modtagelse.

På primær (heterozygot arvelig og polygenisk) hyperkolesterolæmi (тип IIa) og blandet hyperlipidæmi (type IIb) behandling initieres med en anbefalet startdosis, которую повышают через 4 недели терапии в зависимости от клинической эффективности. Den maksimale daglige dosis er 80 mg.

På Homozygot familiær hyperkolesterolæmi диапазон доз такой же, как и при других типах гиперлипидемии. Начальную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. В большинстве случаев оптимальный эффект наблюдается при применении Липтонорма^® daglig dosis 80 mg 1 tid / dag.

I patienter med nedsat leverfunktion препарат следует применять с осторожностью в связи с замедлением выведения аторвастатина из организма.

В период лечения следует тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели функции организма и при выявлении значительных патологических изменений дозу следует уменьшить дозу или прекратить лечение.

Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста коррекции дозы Липтонорма^® ikke påkrævet.

Side effekt

Fra den centrale og perifere nervesystem: > 2% – søvnløshed, svimmelhed; < 2% – hovedpine, asthenic syndrom, utilpashed, døsighed, mareridt, hukommelsestab, paræstesi, perifericheskaya neuropati, emotionel labilitet, ataksi, Bells lammelse, hyperkinesi, depression, giperesteziya, tab af bevidsthed.

Fra sanserne: amblyopi, tinnitus, tørhed i bindehinden, ccomodation, blødning i øjet, døvhed, glaukom, parosmija, tab af smag, smagsforstyrrelser.

Hjerte-kar-system: > 2% – brystsmerter; < 2% – hjerteslag, vasodilation, migræne, postural hypotension, forhøjet blodtryk, årebetændelse, arytmi, angina.

Den åndedrætsorganerne: > 2% – bronkitis, rhinitis; < 2% – lungebetændelse, dyspnø, bronkial astma, næseblod.

Fra fordøjelsessystemet: > 2% – kvalme, halsbrand, forstoppelse eller diarré, flatulens, gastralgia, mavepine, Anoreksi og øget appetit, mundtørhed, opstød, dysfagi, opkastning, stomatitis, esophagitis, glossitis, erosivno-azwenne nederlag slimhinderne i mundhulen, gastroenteritis, hepatitis, pečenočnaâ hvordan, cheilitis, duodenalsår, pancreatitis, kolestatisk gulsot, unormal leverfunktion, rektal blødning, jorden, krovotochivosty højre, tenesmus.

På den del af bevægeapparatet: > 2% – artritis; < 2% – kramper af benmusklerne, ʙursit, tendosynovyt, myositis, myopati, artralgi, myalgi, raʙdomioliz, Kryvosheya, Muskel hypertonicitet, ledkontrakturer.

Fra det hæmatopoietiske system: anæmi, lymfadenopati, trombocytopeni.

Fra urinvejene: > 2% – urogenitale infektioner, perifert ødem; mindre 2% – dizurija (incl. thamuria, nykturi, urininkontinens eller urinretention, presserende behov for at urinere), jade, hæmaturi, nefrourolitiaz.

På den del af det reproduktive system: < 2% – vaginal blødning, metrorragija, epididymitis, nedsat libido, impotens, unormal ejakulation.

Dermatologiske reaktioner: < 2% – alopeci, dermatoxerasia, øget sved, eksem, seborrhea, ekkymose, petekkier.

Allergiske reaktioner: < 2% – kløe, hududslæt, kontaktdermatitis; sjældent - nældefeber, angioødem, hævelser i ansigtet, lysfølsomhed, anafylaksi, erythema multiforme exudativ, Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse (Lyell syndrom).

Fra laboratorieparametre: < 2% – Stigning serum CPK, stigning i AP, albuminuri, повышение АЛТ или АСТ.

Metabolisme: < 2% – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, vægtøgning, forværring af gigt.

På den del af det endokrine system: < 2% – gynækomasti, mastodinija.

Kontraindikationer

- Leversygdomme i aktiv fase (incl. aktiv kronisk hepatitis, kronisk alkoholisk hepatitis);

— повышение активности печеночных трансаминаз (mere end 3 fold sammenlignet med CAH) af ukendt oprindelse;

- Lever svigt (klasser en og b på en skala Child-Pugh);

- Skrumpelever forskellige ætiologier;

- Barndommen og ungdommen op 18 år;

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

FRA forsigtighed следует назначать препарат при заболеваниях печени в анамнезе, alvorlige elektrolytforstyrrelser, endokrine og metaboliske forstyrrelser, alkoholisme, hypotension, alvorlige akutte infektioner (sepsis), неконтролируемых судорогах, omfattende kirurgi, при травме.

Graviditet og amning

Det stof er kontraindiceret under graviditet og amning (amning).

Не рекомендуется применение Липтонорма^® i Kvinder i den fødedygtige alder, не использующих надежные методы контрацепции. Прием Липтонорма^® afbryde, i det mindste, en måned før planlagt graviditet.

Forsigtig

Функцию печени следует контролировать перед началом лечения, igennem 6, 12 недель терапии Липтонормом^® и после каждого повышения дозы, og med jævne mellemrum, f.eks, hver 6 Måneder. Изменение активности ферментов печени обычно наблюдается в течение первых 3 мес после начала приема Липтонорма^®.

Patienter, у которых отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, должны находиться под контролем до восстановления активности ферментов до нормального уровня. Hvornår, hvis værdierne af ALAT eller ASAT mere end 3 gange ULN, рекомендуется уменьшить дозу Липтонорма^® или прекратить лечение.

Patienter med diffus myalgi, вялостью и слабостью мышц и/или значительным повышением КФК относятся к группе риска в отношении развития миопатии (определяемой как боли в мышцах с сопутствующим повышением уровня КФК более чем в 10 gange sammenlignet med FHG).

При назначении Липтонорма^® в комбинации с циклоспорином, afledte fibroeva syre, Erythromycin, klaritromitsinom, иммунодепрессантами и противогрибковыми препаратами производными азола, а также с никотиновой кислотой (doser, вызывающих гиполипидемический эффект), необходимо сопоставить потенциальную пользу терапии и степень риска и контролировать состояние пациентов, у которых появляются признаки или симптомы мышечных болей, вялости или слабости, особенно в течение первых месяцев лечения и при повышении дозы какого-либо из препаратов.

Лечение Липтонормом^® следует временно приостановить или прекратить при развитии тяжелого состояния, которое может явиться следствием миопатии, samt tilstedeværelsen af ​​risikofaktorer for udvikling af akut nyresvigt på grund af rhabdomyolyse (f.eks, острой тяжелой инфекции, hypotension, обширного хирургического вмешательства, skade, тяжелых метаболических и эндокринных нарушений, а также нарушений электролитного баланса).

Пациент должен немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием и лихорадкой.

Anvendelse i Pediatrics

Безопасность и эффективность Липтонорма^® i børn og unge under en alder af 18 år не изучены.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

О неблагоприятном влиянии Липтонорма^® на способность управлять автомобилем и выполнять работу, kræver mere opmærksomhed, ikke rapporteret.

Overdosis

Symptomer: Måske øget bivirkninger.

Behandling: ventrikelskylning, administration af aktivt kul, symptombehandling, foranstaltninger, направленные на поддержание жизненноважных функций организма. Spetsificheskiy modgift ukendt.

При появлении признаков и наличии факторов риска развития острой почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза препарат следует немедленно отменить.

Da atorvastatin i høj grad er bundet til plasmaproteiner, Hæmodialyse er ikke effektiv.

Lægemiddelinteraktioner

При одновременном назначении Липтонорма^® и циклоспорина, fibratov, Erythromycin, clarithromycin, Immunosuppresiva, противогрибковых препаратов производных азола, никотинамида концентрация аторвастатина в плазме крови увеличивается и повышается риск развития миопатии.

Антациды снижают концентрацию аторвастатина на 35%, при этом влияние на содержание Хс-ЛПНП не меняется.

Одновременное применение Липтонорма^® с ингибиторами протеазы, являющимися ингибиторами CYP3A4, сопровождается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови.

При применении дигоксина в комбинации с Липтонормом^® dosis 80 мг/сут концентрация дигоксина в плазме крови повышается примерно на 20%.

Липтонорм^® dosis 80 мг/сут при одновременном применении повышает концентрацию пероральных контрацептивов, содержащих норэтидрон и этинилэстрадиол, på 20%.

Гиполипидемический эффект комбинации с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности.

При одновременном приеме с варфарином в первые дни протромбиновое время снижается, однако через 15 сут этот показатель нормализуется. В связи с этим пациентам, принимающим Липтонорм^® med warfarin, следует чаще, чем обычно контролировать протромбиновое время.

Употребление сока грейпфрута во время терапии Липтонормом^® kan føre til øgede koncentrationer af atorvastatin i plasma. В связи с этим пациенты, tager stoffet, skal undgå at drikke denne juice.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn, tør, beskyttet mod lys, месте при температуре не выше 25°C. Holdbarhed - 2 år.