KORDINORM

Aktivt materiale: Bisoprolol
Da ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10-koder (vidnesbyrd): I10, i20
Når CSF: 01.01.01.02
Producent: OVERTAGELSE gruppe hf. (Island)

DOSERING FORM, STRUKTUR OG EMBALLAGE

Piller, Filmovertrukne hvid, omgang, konveks, med Diazepam på den ene side, side risiko og gravering “(B) 5” – en anden.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, mannitol, natriumcroscarmellose, magnesiumstearat, gipromelloza, Titandioxid, macrogol 6000.

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.

Piller, Filmovertrukne hvid, omgang, konveks, med Diazepam på den ene side, side risiko og gravering “(B) 10” – en anden.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, mannitol, natriumcroscarmellose, magnesiumstearat, gipromelloza, Titandioxid, macrogol 6000.

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Selektiv beta₁-8. ingen indre Sympatomimetiske aktivitet og membranostabiliziruûŝih egenskaber. Blokering i lave doser β₁-adrenerge receptorer i hjertet, Bisoprolol reducerer stimuleret af kateholaminami uddannelse lejr fra ATP, reducerer intracellulære calcium-ion strøm. Har en negativ Chrono, dromo-, ʙatmo- og inotrop effekt, undertrykker ledningsevne og angst, bremser atrioventrikulær overledning, reducere myocardial oxygenforbrug. Nedsætter puls i hvile og under træning. Det reducerer plasmareninaktivitet. Det har hypotensive, antiarytmisk og antianginal.

Når stigende doser af Bisoprolol har en beta₂-adrenoceptor blokerende handling.

I begyndelsen af brugen af narkotika (første 24 ingen) som følge af gensidig stigning i aktiviteten af ​​α-adrenerg stimulation og fjernelse af β₂-adrenoretseptorov runde øger lidt. Igennem 1-3 h 20 rundt vendte tilbage til den oprindelige plan, men med langsigtet brug – falder.

Gipotenzivny effekt Bisoprolol kan henføres til laveste af IOC, sympatisk stimulering af perifere kar, nedsat aktivitet af renin-angiotensin-systemet (er af stor betydning for patienter med baseline hypersekretion af Renin), genoprettelse af følsomhed som reaktion på et fald i blodtryk og påvirkning af centralnervesystemet. Når hypertension effekt efter 2-5 dage, stabil drift – igennem 1-2 Måneder.

Antianginalny effekt er forårsaget af et fald i behov af ilt som følge af ureženiâ kurver og mindske kontraktilitet, forlængelse af diastole, forbedring myocardial perfusion. På bekostning af øget diastolisk sluttryk i venstre ventrikel og øget trækstyrke ventrikulære muskelfibre kan øge iltforbrug, især hos patienter med kronisk hjertesvigt.

Antiaritmicski effekt er på grund af fjernelse af aritmogennyh faktorer (takykardi, øget aktivitet af det sympatiske nervesystem, øget cAMP, hypertension), samt et fald i spontan excitation hastighed sinusnogo og èktopičeskogo pacemakere og langsommere AV-bedrift (hovedsageligt i antegrad og, mindre, i retrograd retning gennem AV-knuden) og på flere ruter.

Derimod nonselective beta-adrenoblokatorov i udnævnelsen i sekundære terapeutiske doser Bisoprolol har en mindre udtalt effekt på organer, содержащие b₂-adrenoreceptory (bugspytkirtel, skeletmuskel, glatte muskelceller perifere arterier, bronchiale og livmoder) og kulhydratstofskiftet, ingen forsinkelser natrium i kroppen. Intensitet af atherogene virkningsmekanisme er forskellig fra den for propranolol.

Når de anvendes i høje doser har en blokerende virkning på både β-adrenoceptor undertype.

Farmakokinetik

Absorption

Efter at have taget stof i blodet absorberes 80-90% bisoprolol. Modtagelse samtidigt med føde påvirker ikke absorption. C_max plasmaniveauer opnået efter 1-3 ingen.

Distribution

Bindingen til plasmaproteiner – om 35%. Permeabiliteten af ​​BBB og placentabarrieren, infiltration i modermælk er lavt.

Metabolisme og udskillelse

50% dosis er metaboliseres i leveren med dannelse af aktive metabolitter. 50% – udskilles uforandret.

T_1/2 sostavlâet9-12 h. Om 98% stof skærmen hukommelse, mindre 2% – galden.

Vidnesbyrd

- Arteriel hypertension;

- CHD (forebyggelse af anginaanfald).

Dosisregime

En enkelt dosis af 2.5-5 mg. Den initiale dosis er 5 mg 1 tid / dag. Hvis det er nødvendigt, øge dosis til 10 mg 1 tid / dag. Den maksimale daglige dosis til voksne – 20 mg.

Tabletterne bør indtages oralt, morgen, fastende, uden at tygge.

Behandling patienter med nedsat leverfunktion eller nyre sygdom mild eller moderat grad normalt kræver ikke justering af dosis. I patienterne gav udtryk for nedsat nyrefunktion (CC<20 ml / min) eller leveren den maksimale daglige dosis – 10 mg.

I patienter Seniorer Dosisjustering er ikke nødvendig.

Side effekt

CNS: træthed, svaghed, svimmelhed, hovedpine, døsighed eller søvnløshed, mareridt, depression, angst, forvirring eller kortvarig hukommelsestab, hallucinationer, asteni, myasthenia, paræstesi i ekstremiteter (hos patienter med claudicatio intermittens og Raynauds syndrom), rysten.

Fra sanserne: sløret syn, reduceret sekretion af tårevæske, tørhed og ømhed i øjne, conjunctivitis.

Hjerte-kar-system: sinusovaya bradykardi, hjerteslag, ledningsforstyrrelser infarkt, overtrædelse af AV-overledning (indtil udviklingen af ​​en komplet cross-blokade og hjertesvigt), Arytmi, svækkelse af myokardie kontraktilitet, udvikling (forværring) kronisk hjertesvigt (hævelse af ankler, stoppe; åndenød), fald i blodtrykket, ortostatisk hypotension, manifestation af vasospasme (forøgede perifere kredsløbsforstyrrelser, kulde i de nedre ekstremiteter, Raynauds syndrom), brystsmerter.

Fra fordøjelsessystemet: tørhed af mundslimhinden, kvalme, opkastning, mavesmerter, forstoppelse eller diarré, unormal leverfunktion (mørk urin, gul hud eller sclera, kolestase), ændringer i aktiviteten af leverenzymer (ALT stigning, HANDLING), bilirubin, triglycerider, ændringer i smag.

Den åndedrætsorganerne: nasal kongestion, åndedrætsbesvær, når det gives i høje doser (på grund af tab af selektivitet) og / eller hos disponerede patienter – laringo- og bronkospasme.

På den del af det endokrine system: giperglikemiâ (hos patienter med ikke-insulinafhængig diabetes mellitus), gipoglikemiâ (patienter, modtager insulin), hypothyroide tilstand.

Dermatologiske reaktioner: øget svedtendens, dermahemia, udslæt, psoriasiformt hudreaktioner, forværring af psoriasis symptomer, alopeci.

Fra det hæmatopoietiske system: trombocytopeni (usædvanlig blødning og blødning), agranulocytose, leukopeni.

På den del af bevægeapparatet: muskelsvækkelse, kramper i lægmusklerne, rygsmerter, artralgi.

På den del af det reproduktive system: svækkelse af libido og potens.

Allergiske reaktioner: kløe, udslæt, nældefeber.

Andre: tilbagetrækning (stigende angina anfald, forhøjet blodtryk).

Effekt på fosteret: intrauterin vækst, gipoglikemiâ, bradykardi.

Kontraindikationer

- Stød (incl. kardiogent);

- Skjul;

- Lungeødem;

- Akut hjertesvigt;

- Kronisk hjertesvigt dekompensation;

- AV-блокада II и III степени (uden en pacemaker);

- Sinoatrialynaya blokade;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradykardi (Puls<50 u. / min);

- Prinzmetal angina;

- Kardiomegalija (uden tegn på hjertesvigt);

- Hypotension (systolisk blodtryk<100 mm Hg. Art., især i myokardieinfarkt);

- Astma og KOL historie;

- Samtidig MAO-hæmmere (bortset fra MAO type b);

- Sene stadier af perifere kredsløbsforstyrrelser;

-Raynauds sygdom;

- Fæokromocytom (uden samtidig anvendelse af alfa-blokkere);

- Metabolisk acidose;

- Barndommen og ungdommen op 18 år (er ikke fastslået effekt og sikkerhed);

- Overfølsomhed over for andre beta-blokkere;

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

FRA forsigtighed Det skal ordineret lægemiddel til leversvigt, kronisk nyresvigt, myasthenia, tyreotoksikose, sukkersyge, AV-blokade I grader, depression (i t. ingen. historie), psoriaze, alderdom.

Graviditet og amning

Brug ved graviditet og amning er muligt, Hvis ydelser for mor end risikoen for side virkninger på fosteret og barnet (såsom intrauterin væksthæmning, gipoglikemiâ, bradykardi).

Forsigtig

Patienten bør vide, at de ikke dramatisk bør afbryde behandlingen eller ændre den anbefalede dosis uden forudgående samråd med en læge.

Overvågning af patienter, Host Kordinorm, bør omfatte overvågning af HR og annonce (i begyndelsen af ​​behandlingen – daglige, derefter 1 en gang hver 3-4 Måneder), foretage et elektrokardiogram, bestemmelse af blodsukkeret hos patienter med diabetes mellitus (1 en gang hver 4-5 Måneder). Ældre patienter opfordres til at overvåge nyrefunktion (1 en gang hver 4-5 Måneder).

Uddanne patienten teknik til optælling HR og instruere på nødvendigheden af medicinske konsultationer med en puls mindre end 50 u. / min.

Før behandling hos patienter med en historie af Bronchopulmonale komplikationer anbefales det at gennemføre en undersøgelse af funktionen ekstern respiration.

Cirka 20% patienter med slagtilfælde beta-adrenoblokatora ineffektive. De vigtigste grunde til dette er en alvorlig koronar aterosklerose med den lave tærskel af iskæmi (HR mindre 100 u. / min) og øget endelige diastoliske volumen af venstre ventrikel, overtræder subèndokardial′nyj blodgennemstrømning.

Når rygning effektiviteten af beta-adrenoblokatorov nedenfor.

Syg, ved hjælp af kontaktlinser, Vi bør tage hensyn til, denne behandling kan reducere slezna væske.

Når du bruger Kordinorma hos patienter med risiko for paradoksale feohromotsytoma hypertension (hvis der ikke tidligere opnået effektiv alpha adrenoblockade).

Hos patienter med tyreotoksikose kan Kordinorm maskere visse kliniske symptomer på hyperthyreoidisme (f.eks, taxikardiju). Pludselig fjernelse af narkotika hos patienter med tyreotoksikose er kontraindiceret, fordi kan øge symptomerne.

Diabetes effekter takykardi kan maskere Bisoprolol, induceret hypoglykæmi. Derimod nonselective beta-adrenoblokatorov Kordinorm næsten ingen stigninger forårsaget af insulin hypoglykæmi og ikke forsinke restaurering af blodglukose til normale niveauer.

Samtidig behandling af Clonidin kan hans indrejse afsluttes kun et par dage efter annulleringen Kordinorma.

Kan øge sværhedsgraden af overfølsomhedsreaktioner og manglende virkning af konventionelle doser af adrenalin (adrenalin) på baggrund af allergi øge historie. I tilfælde af nødvendighed af at gennemføre den planlagte kirurgiske behandling hejse stof tilbringe for 48 timer før starten af generel anæstesi. Hvis patienten tog stoffet før operationen, han bør vælge et lægemiddel til generel anæstesi med minimale negativ inotrop virkning.

Gensidig aktivering af vagus nerve kan eliminere I / atropin (1-2 mg).

Stoffer, at nedbringe lagerbeholdningerne af katekolaminer (f.eks, reserpin), kan forstærke virkningen af ​​betablokkere, så syg, træffer sådanne lægemiddelkombinationer, skal være under konstant tilsyn af en læge til at detektere arteriel hypotension og bradykardi.

Patienter med bronhospastičeskimi sygdomme kan henføres til cardioselektivee i tilfælde af intolerance adrenoblokatora og/eller ineffektivitet af anden blodtrykssænkende medicin, men bør nøje kontrollere dosis. Overdosering er farlig udvikling af bronkospasme. I tilfælde af ældre patienter stiger bradykardi (mindre 50 u. / min), hypotension (systolisk BP nedenfor 100 mmHg.), AV-blokade, bronkospasme, ventrikulære arytmier, alvorlige krænkelser af lever og nyrer til at reducere dosis eller stoppe behandlingen.

Det anbefales at afbryde terapi i udviklingen af depression, forårsaget ved at tage beta-adrenoblokatorov.

Må ikke brat afbryde behandlingen på grund af risikoen for alvorlige arytmier og myokardieinfarkt. Afskaffelsen af ​​en gradvis, reducere dosis for 2 uger eller mere (reducere dosis ved 25% i 3-4 dag).

Lægemidlet bør ophæves før testindhold i blodet og urinen katekolaminer, normetanefrina, vanililmindal′NOJ syre, antinukleære antistoffer.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

I den periode, behandlingen skal være forsigtig, når du kører og besættelse af andre potentielt farlige aktiviteter, kræver høj koncentration og hastighed psykomotoriske reaktioner.

Overdosis

Symptomer: arytmi, ventrikulære præmature slag, vыrazhennaya bradykardi, AV блокада, fald i blodtrykket, kongestivt hjertesvigt, cyanose af negle af fingre eller hænder, åndedrætsbesvær, bronkospasme, svimmelhed, besvimelse, kramper.

Behandling: maveskylning og udnævnelse af adsorberende stoffer; simptomaticheskaya terapi: Når avanceret AV-blokade – i / introduktion 1-2 mg atropin, adrenalin (adrenalin) eller iscenesætter en midlertidig pacemaker; Når ventrikulære ekstrasystoler – indførelsen af lidocain (narkotika IA klasse gælder ikke); med faldet i ad – patienten skal være i en position af Trendelenburg; hvis der ikke er tegn på lungeødem, – Det skulle være med en plazmozameŝaûŝie løsninger, den manglende effektivitet af – administration af epinephrin (adrenalin), dopamin, doʙutamina (at opretholde kronotropisk og inotrope effekter og fjerne signifikant fald i blodtrykket); Hjertefejl – indførelsen af hjerteglykosider, diuretika, glukagon; Når kramper – i indførelsen af diazepam; Når bronhospazme – inhaleret beta₂-adrenostimulyatorov.

Lægemiddelinteraktioner

Patienter, modtager bisoprolol, allergener, anvendes til immunterapi, eller allergen ekstrakter til hud prøver på risikoen for alvorlige systemiske allergiske reaktioner eller anafylaksi.

Nogle jod radiocontrast lægemidler til på/i indledningen øger risikoen for anafylaktiske reaktioner.

Phenytoin i på/i introduktion og lægemidler til inhalation generel anæstesi (carbonhydridderivater) cardiodepressive øge sværhedsgraden af ​​handlingen og sandsynligheden for BP reduktion.

Når den fælles anvendelse af Bisoprolol ændrer effektiviteten af insulin og mundtlige gipoglikemicakih midler, maskering symptomerne på at udvikle hypoglykæmi (taxikardiju, forhøjet blodtryk).

Mens anvende lidocain clearance og reducerer Bisoprolol xantinov (undtagen difillina) og øger deres koncentration i plasma, især hos patienter med i første omgang forhøjede theophyllin er dette påvirket af rygning.

Gipotenzivny effekt af medicinen i en fælles ansøgning NPVS svække (på grund af forsinkelser natriumioner og prostaglandin syntese blokade nyrer), SCS og østrogener (på grund af forsinkelser natriumioner).

Hjerteglykosider, methyldopa, reserpin og guanfacin, blokkere langsomme calciumkanaler (verapamil, diltiazem), amiodaron og andre Antiarytmisk medicin når kombineret med bisoprololom øger risikoen for at udvikle eller forværre bradykardi, AV-blokade, hjerteinsufficiens og kongestivt hjertesvigt.

Til brug sammen med nifedipin kan forårsage betydelige fald i helvede.

Vanddrivende, klonidin, simpatolitiki, Hydralazin og anden blodtrykssænkende medicin kan sammen føre til overdreven nedbringelse af helvede.

Kordinorm udvider virkning nedepoliarizuth miorelaksantov og antikoagulyannetary kumarinov virkning.

Tricykliske antidepressiva og tetracykliske, antipsykotika (neuroleptika), ethanol, sedativer og hypnotika narkotika øge Bisoprolol afdæmpende virkning på centralnervesystemet.

Anbefales ikke samtidig anvendelse med MAO-hæmmere på grund af en betydelig stigning i den hypotensive handling, en pause i behandlingen mellem modtagelsen af ​​MAO-hæmmere og bisoprolol må ikke være mindre end 14 dage.

Negidrirovannye ergot alkaloider i fælles ansøgning øger risikoen for udvikling af perifere blodcirkulation.

Ergotamin i fælles ansøgning øger risikoen for menneskelig perifere blodcirkulation.

Sulfasalazin øger koncentrationen af ​​bisoprolol plasma.

Rifampicin mens anvendelse forkorter T_1/2 bisoprolol.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn C eller over 30 °. Holdbarhed 2 år.